藥物作用的基本原理

藥物作用的基本原理藥物對機體的作用機體對藥物的作用影響藥物效應的因素0、藥物效應動力學藥物■,機體}藥物代謝動力學藥物對機體的作用藥物作用的基本規(guī)律藥物作用藥物效應藥物作用的選擇性選擇性一一是指多數(shù)藥物在適當劑量時，只對少數(shù)器官或組織產(chǎn)生明顯作用，而對其他器官或組織的作用較小或不產(chǎn)生作用。選擇性高的藥物，針對性強選擇性低的藥物，針對性差，作用范圍廣選擇性是相對的，與劑量密切相關藥物作用的量-效關系劑量與反應劑量（dose）——一般是指藥物每天的用量，是決定血藥濃度和藥物效應的主要因素。包括：無效量最小有效量（閾劑量）治療量（常用量）最小中毒量致死量最大有效量（極量）參數(shù)相近名詞定義無效量不出現(xiàn)藥效的劑量最小有效量閾劑量引起效應的最小藥物劑量或濃度治療量常用量大于閾劑量，小于極量極量最大有效量國家藥典規(guī)定的某些藥物的用藥極限量最小中毒量出現(xiàn)中毒反應的最小劑量最小致死量出現(xiàn)病例死亡的最小劑量

50%Ema.Emiix苑闈50%Ema.Emiix苑闈反應（效應）量反應一一是指藥物效應的強弱用數(shù)量表示的反應，如血壓、心率、血脂、平滑肌收縮或舒張程度等。質(zhì)反應一一也稱全或無反應，是指藥物效應的強弱用陽性或陰性反應率來表示的反應，如死亡、驚厥、麻醉等。量-效曲線是以藥物的效應為縱坐標，劑量（或血藥濃度）為橫坐標所作的曲線圖。量反應量-效曲線質(zhì)反應量-效曲線址反應的員效曲埃質(zhì)反應的或敕曲簇2040600址反應的員效曲埃質(zhì)反應的或敕曲簇2040600嘴變量參數(shù)意義效能最大效應（ema）x繼續(xù)增加藥物劑量其效應不再繼續(xù)增強，是藥理效應的極限。效能高的藥物可取得更強的治療效果強度效價指能引起等效反應的相對劑量或濃度。其值越小，效價越大。強度高的藥用量小量-效變化速度斜率斜率大的藥物劑量稍有增減，效應即有明顯變化。差異（生物變異性）標準差縱向表示給予同一劑量而產(chǎn)生不同效應，橫向表示產(chǎn)生同一效應需給予不同劑量。

注匕效能：B>C>A：內(nèi)在活性B>C>兢價強度：A>B>C;親利力：注匕效能：B>C>A：內(nèi)在活性B>C>兢價強度：A>B>C;親利力：A>B>C半數(shù)有效量（ED50）、半數(shù)致死量（LD50）半數(shù)有效量半數(shù)致死量治療指數(shù)（TI）（LD50）:能使群體中半數(shù)個體（50%）出現(xiàn)死亡的劑量。治療指數(shù)（TI）TI=L&/E&安全指數(shù)=LD,/ED.｝反應藥物安全性的參數(shù)，越大越安全!安全范圍：ED沾?LD「之間的距離-不良反應——不符合用藥目的，對患者不利的作用。,副反應毒性反應后遺兢應J停藥反應繼發(fā)反應變態(tài)反應特異質(zhì)反應'依賴性副作用：藥物本身固有的，在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關的反應。?特點：治療作用與副作用是相對的；取決于藥物的選擇性。毒性反應：藥物劑量過大或用藥時間過長所引起的機體損傷性反應。?急性毒性：用藥后立即出現(xiàn)。多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)系統(tǒng)。?慢性毒性：長期用藥后出現(xiàn)。多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌。?特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突變。后遺效應：停藥后，血藥濃度降到閾濃度以下時殘存的效應。例：鎮(zhèn)靜催眠藥引起的“宿醉”。變態(tài)反應：少數(shù)免疫反應異?；颊?，受某些藥刺激后發(fā)生的免疫異常反應。與毒性反應的區(qū)別：與劑量和療程無關；與藥理作用無關；不可預知。特點：過敏體質(zhì)容易發(fā)生；首次用藥很少發(fā)生；過敏性終生不退；結構相似藥物有交叉過敏。特異質(zhì)反應：是一類先天遺傳異常所致的反應。例：蠶豆病。繼發(fā)作用：藥物治療作用所引發(fā)的不良后果。例：廣譜抗生素引起的二重感染。停藥反應:指長期用藥突然停藥后原有疾病重新出現(xiàn)或加劇，又稱停藥癥狀或反跳現(xiàn)象。如：長期使用糖皮質(zhì)激素、可樂定或普萘洛爾突然停藥，都可引起反跳現(xiàn)象。依賴性：生理依賴性（軀體依賴性或成癮性）：是指反復使用某些藥物后造成的一種身體適應狀態(tài)。特點：一旦中斷用藥，即可出現(xiàn)強烈的戒斷癥狀；機體已產(chǎn)生了某些生理生化的變化。心理依賴性（精神依賴性或習慣性）：是指使用某些藥物以后可產(chǎn)生快樂滿足的感覺，并在精神上形成使用的欲望。特點：停用藥物不產(chǎn)生明顯的戒斷癥狀，可自制；機體無生理生化變化。根據(jù)國際禁毒公約規(guī)定，依賴性藥物分為三大類：麻醉藥品（包括阿片類、可卡因類、大麻類）精神藥品（包括鎮(zhèn)靜催眠藥和抗焦慮藥、中樞興奮藥、致幻劑）其他（包括煙草、酒精等）。機體對藥物的作用藥物的吸收、分布、轉化、排泄及其影響因素I并札代虬律遺

藥物的體內(nèi)過程：藥物從進入機體至離開機體，可分為四個過程:吸收分布代謝排泄吸收吸收一一指藥物由給藥部位進入血液循環(huán)的過程。靜脈注射和靜脈滴注，藥物直接進入血液，沒有吸收過程。不同給藥途徑吸收快慢依次為：吸入＞舌下〉肌內(nèi)注射〉皮下注射〉口服〉直腸〉皮膚。消化道給藥口服給藥主要吸收部位：小腸酸酸堿堿促吸收！（面積大、時間長、血流量大、腸腔內(nèi)pH4.8?8.2）影響吸收因素：'藥物理化性質(zhì)（脂溶性、解離度等）'劑型（包括賦形劑）、溶出度（包括崩解度）'胃腸功能（蠕動功能、血流量）'首過消除'其他（如胃腸內(nèi)pH、食物、腸內(nèi)細菌對藥物的代謝等）首過效應（首關效應）口服藥物在胃腸道吸收后，首先進入肝門靜脈系統(tǒng)，某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時，部分可被代謝滅活而使進入體循環(huán)的藥量減少，藥效降低。如：硝酸甘油（首關效應明顯，舌下給藥）。舌下給藥吸收面積較小，但因血流豐富，吸收較快。藥物經(jīng)舌下靜脈，不經(jīng)肝臟而直接進入體循環(huán)，在一定程度上可避免首過消除。特別適合口服吸收時易于被破壞或首過消除明顯的藥物，如硝酸甘油、異丙腎上腺素等。直腸給藥優(yōu)點是防止藥物對上消化道的刺激性。因吸收表面積很小，腸腔液體量少，pH約8.0，對許多藥物溶解不利，吸收反不如口服給藥迅速和規(guī)則。

注射給藥皮下注射、肌內(nèi)注射是最常用的兩種注射給藥途徑，特點是吸收迅速而完全。與口服給藥相比，注射給藥具有以下特點：適用于在胃腸中易破壞或不易吸收的藥物，如青霉素G、慶大霉素。適用于肝臟首過消除明顯的藥物，如利多卡因。使藥物的效應產(chǎn)生更快。注射給藥對少數(shù)藥物吸收反而比口服差。吸入給藥吸收極其迅速。氣體及揮發(fā)性藥物（如吸入麻醉藥及亞硝酸異戊酯等）可直接進入肺泡被迅速吸收；液體藥物及固體藥物則需要經(jīng)過霧化以后成極細顆粒方能有效吸收；顆粒直徑3?5|Jm的藥物可達細支氣管，小于2pm才可進入肺泡，較大霧粒的噴霧劑只能用于鼻咽部或氣管的局部治療（如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等）。分布概念：藥物吸收后從血液向組織器官轉運的過程。特點：藥物分布不均勻，不同步。影響藥物分布的因素：藥物與血漿蛋白結合率體內(nèi)特殊屏障組織親和力局部器官血流量體液的PH值和藥物的理化性質(zhì)與血漿蛋白的結合"是—Z沒石活性曹時的貯庫沒石活性曹時的貯庫舞膜轉運代謝排泄特點：可逆性：飽和性；競爭性（競爭排擠，濃度增加）如：華法林、非甾體類抗炎藥、磺胺類藥物、氯丙嗪主要與白蛋白結合。體內(nèi)的特殊屏障：血腦屏障一一是一種選擇性阻止各種物質(zhì)由血液進入腦的屏障，有利于維持中樞NS內(nèi)環(huán)境相對穩(wěn)定；特點：致密，通透性差；病理狀態(tài)下通透性可增加；?分子小，脂溶性高，極性小的物質(zhì)易于通過胎盤屏障一一特點：通透性高。妊娠用藥禁忌?。⊙燮琳弦灰痪植拷o藥。組織的親和力：碘甲狀腺但不一定是作用的靶器官：硫噴妥鈉一一脂肪組織；四環(huán)素與鈣絡合沉積于骨骼及牙齒中。局部器官血流量（再分布）人體臟器的血流量以肝最多，腎、腦、心次之。這些器官血流豐富、血流量大，藥物吸收后往往在這些器官迅速達到較高濃度。藥物從血流豐富的器官到其他組織器官的過程叫再分布。如：硫噴妥鈉。體液的pH和藥物的理化性質(zhì)弱酸性藥物主要分布在細胞外液（pH約7.4）；弱堿性藥物在細胞內(nèi)?H約7.0）濃度較高。舉例：口服碳酸氫鈉搶救巴比妥類藥物中毒。同性相斥、異性相吸轉化（代謝）概念：是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的結構變化代謝部位：主要是肝臟；藥物代謝過程：I相反應：氧化、還原、水解；II相反應：結合（與葡萄糖醛酸或乙?；?、甘氨酸、硫酸等結合）。失活：大多數(shù)。轉歸藥理活性下降或消失，極性增加，易于排出;轉歸活化：少數(shù)仍保持活性：強度改變藥物代謝酶：AOiECOMTMAOoihv-nflfrr肝苒酩財朋霞粒倬謎仆功能的系皎.r要為細暇色素P詢肝藥酶的特性（1）.選擇性低：針對各種藥物均有作用；（2）.變異性較大：個體差異大，先天，年齡，營養(yǎng)狀態(tài)，機體功能狀態(tài)，疾病等均可影響其含量及活性；（3）.易受外界因素誘導或抑制?肝藥酶誘導劑，使藥酶的數(shù)量增加，或活性提高。如：苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、地塞米松等。舉例：孕婦在產(chǎn)前兩周服用苯巴比妥60mg/d，可誘導新生兒肝微粒體酶，促進血中游離膽紅素與葡萄糖醛酸結合后從膽汁排出，可用于預防新生兒的核黃疸。?肝藥酶抑制劑，使藥酶的數(shù)量減少，或活性降低。如：氯霉素、對氨水楊酸、異煙肼、保泰松、西咪替丁等。舉例：氯霉素與苯妥英鈉合用，可使苯妥英鈉在肝內(nèi)的生物轉化減慢，血藥濃度升高，甚至可引起毒性反應。

排泄概念：排泄是指藥物以原形或代謝產(chǎn)物經(jīng)不同排泄器官排出體外的過程，是藥物作用徹底清除的過程。排泄器官：腎臟（主要）、肺（揮發(fā)性藥物及氣體）、膽汁、腺體（乳腺，汗腺，唾液腺）腎排泄過程及影響因素膽汁排泄及其影響因素途徑：肝臟一一膽汁一一腸腔一一糞便。藥物的腸肝循環(huán)：自膽汁排進十二指腸的結體型藥物在腸中經(jīng)水解后再吸收，形成肝腸循環(huán)，使藥物排泄慢，作用時間延長。舉例：洋地黃毒苷的肝腸循環(huán)比例25%，T1/2：5?7天，作用消失需2?3周。半衰期和連續(xù)多次給藥的藥-時曲線半衰期（V）一般是指血藥濃度下降一半所需要的時間，也稱血漿半衰期。絕大多數(shù)藥物ti/2是固定值，反映藥物消除速度。V=0.693/KeK是消除速率常數(shù)，指單位時間內(nèi)藥物消除的百分率。K值大，說明消除速率快。按ti/2長短將藥物分為5類：超短效匕聲1小時，短效為\?4小時，中效為4?8小時，長效為8?24小時，超長效〉24小時。

肝腎功能不良者，絕大多數(shù)藥物t1/2延長，通過測定病人肝腎功能調(diào)整用藥劑量或給藥間隔。12多次給藥的特點:又稱坪值。?連續(xù)給藥，經(jīng)5個ti/2血漿中藥物濃度達到穩(wěn)態(tài)濃度（Css）?[MWf?連續(xù)給藥，經(jīng)5個ti/2血漿中藥物濃度達到穩(wěn)態(tài)濃度（Css）?[MWfi'il'Jj.-.mfEH饕H時"（小時）n*翻m機收曲冷門的口△施旺?首劑加倍：是指第一次用藥量是常規(guī)劑量的兩倍特點：可使血藥濃度迅速達到坪值；例如：洋地黃毒苷半衰期為36個小時，達坪需一周時間。亞契蛤桁段舟.制珈他時的時m亞契蛤桁段舟.制珈他時的時m曲此變化艄影響藥物效應的因素藥物相互作用一一指同一時間或間隔一定時間兩種或兩種以上藥物合用產(chǎn)生的相互影響。藥動學方面的相互作用藥效學方面的相互作用配伍禁忌體外相互影響一一藥物配伍禁忌指講多種藥物混合在一起時，發(fā)生的物理化學反應，如混濁、沉淀、變色、減效、失效或產(chǎn)生有害物質(zhì)。例如，去甲腎上腺素或腎上腺素在堿性藥物溶液中易氧化而失效；0內(nèi)酰胺類抗生素可使氨基糖苷類失去抗菌活性；青霉素在葡萄糖溶液中不穩(wěn)定，易致過敏。藥動學萬面妨礙吸收?改變胃腸道pH；?吸附、絡合或結合；?影響胃排空和腸蠕動；?改變腸壁功能；吸附、絡合或結合一一氫氧化鋁凝膠可吸附氯丙嗪；考來烯胺能與洋地黃、性激素、甲狀腺素、四環(huán)素、保泰松、苯巴比妥、口服抗凝血藥、唾嗪類利尿藥等結合；四環(huán)素類與鈣、鎂或鋁等離子能形成不溶性絡合物；濃茶中含大量鞣酸，可與鐵制劑或生物堿發(fā)生沉淀，因而阻礙吸收。妨礙分布一一競爭血漿蛋白結合如：乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚與血漿蛋白結合力強，可將雙香豆素類從血漿蛋白結合部位置換出來，抗凝血作用增強。早產(chǎn)兒或新生兒服用磺胺類或水楊酸類，由于藥物與血漿蛋白結合，可將膽紅素從血漿蛋白置換出來，引起腦核性黃疸癥。影響生物轉化影響肝藥酶藥物誘導或抑制肝藥酶而影響其他藥物在體內(nèi)的生物轉化；影響非微粒體酶改變受此酶代謝的藥物生物轉化，如單胺氧化酶抑制藥可延緩單胺類藥物代謝，使這些藥物的升壓作用和毒性反應增加。影響藥物排泄?影響尿液pH“酸酸堿堿促吸收、酸堿堿酸促排泄！”?競爭轉運載體如：水楊酸類、丙磺舒、唾嗪類、乙酰唑胺、呋塞米、對氨基水楊酸、青霉素、頭孢唾啶等。當這些藥物合用時，排泄均可減少，使作用或毒性增加。藥效學萬面「相加作用，兩藥含用作用二單用時作用之和◎協(xié)同作用一增強作用，兩藥含用作用＞單用時作用之和-增敏作用：藥1可使組織或受體對藥2的敏感性增強。拮抗作用藥理性拮抗、生理性桔抗'化學性拮抗.生化性拮折◎無汩年用拮抗作用?藥理性拮抗如，阿托品搶救有機磷中毒；納洛酮可拮抗嗎啡的作用；普萘洛爾可拮抗異丙腎上腺素的作用。?生理性拮抗

如，組胺可作用于H1受體，引起支氣管平滑肌收縮；腎上腺素可作用于8受體，使支氣管平滑肌松弛。?化學性拮抗如：魚精蛋白解救肝素過量；重金屬可與二巰基丙醇結合成絡合物而排泄。?生化性拮抗拮抗作用傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物擬似藥拮抗藥（一）擬膽堿藥膽堿受體激動藥M受體激動藥（毛果蕓香堿）抗膽堿酯酶藥新斯的明、有機磷酸酯類（二）抗膽堿藥M受體阻斷藥（阿托品類生物堿）阿托品的人工合成代用品（三）擬腎上腺素藥a受體激動藥：去甲腎上腺素、間羥胺a、8受體激動藥：腎上腺素3.8受體激動藥：異丙腎上腺素4.多巴胺（四）抗腎上腺素藥l.a受體阻斷藥（酚妥拉明）2.8受體阻斷藥（普萘洛爾）傳出神經(jīng)系統(tǒng)的結構和功能神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)外周神經(jīng)傳入神經(jīng)心肌、平滑肌、腺體骨骼肌軀體運動神經(jīng)自主神經(jīng)中樞神經(jīng)外周神經(jīng)傳入神經(jīng)心肌、平滑肌、腺體骨骼肌軀體運動神經(jīng)自主神經(jīng)協(xié)調(diào)控制機體生理活動方率縮壓心收血應急反應副交感神經(jīng)活動加強時的效果M受體激動的表田支氣管n唾液多而稀眼,近調(diào)節(jié)瞳孔縮小收縮I胃腸慢血壓括約肌舍張il尿肌收縮汗腺、骨骼肌血管感感經(jīng)交經(jīng)交神副神中樞(自主神經(jīng))

內(nèi)臟運動神經(jīng)軀體運動神經(jīng)【四兩撥千斤】M樣作用一一副交感神經(jīng)興奮時的表現(xiàn)n2樣作用一一骨骼肌被激動時的表現(xiàn)N樣作用——交感+副交感【四兩撥千斤】激動.房室傳導加快竇房結t,心率加快心肌收縮力加強膈受體支氣管平滑肌血管平滑?。ü趋兰。┕诿}（平滑?。?4lXii■痢山里7收縮壓t耗氧量1擬膽堿藥可分為:M受體激動劑一一毛果蕓香堿對眼和腺體的選擇性較高【毛果蕓香堿的藥理作用、臨床應用和不良反應】雌應用

不良反應毛果r瞳孑L括約肌M,「編瞳-房水回流I?眼內(nèi)壓."?uar_Mt?懸韌帶松弛廣晶狀體屈光度t?虹膜炎（全身給藥,滴眼鼻腔吸收（壓迫內(nèi)眥可避免）-汗膀、嶼液睬分泌?r—f內(nèi)臟平滑月幾r（腸道、支氣管）心血管作用弱I（心率,血壓）—中樞神經(jīng)i（皮層覺醒和激活J調(diào)節(jié)痙拿

:近視）毒蕈腿樣中毒

（副交遂抻經(jīng)

系統(tǒng)過is興奮】虹源內(nèi)存在兩種平滑肌肌，r?）M-登體（脾臧能系統(tǒng)支配環(huán)狀肌.縮瞄）房水回流通路房水回流通路虹膜括約肌M?縮瞳?前房角間隙空寬■眼內(nèi)壓J「?治療者光悝L睫狀肌瑚鏘,懸簌帶松弛■超狀體變突?屈光度f節(jié)痙奉，近視）抗膽堿酯酶藥抑制AChE的活性，致使ACh不能被水解而大量堆積，從而激動M受體和N受體，產(chǎn)生M樣作用和N樣作用。易逆性膽堿酯酶抑制劑一一新斯的明【新斯的明的藥理作用、臨床應用和不良反應】晶斯SAChE?,治疔重癥隊天力北?解救肌松藥中毒〔筒簫秦融一j?過量（膽堿能危象

好幾束震蕊,肌麻么ACht■■I胃腸道1■排生加校T治療手術后腸脹％*-灌吐、腹痛、腹沔+治療手術后尿涕留禁用于機械性腸控阻和尿路梗阻激劫一晝播皆型掌晶斯SAChE?,治疔重癥隊天力北?解救肌松藥中毒〔筒簫秦融一j?過量（膽堿能危象

好幾束震蕊,肌麻么ACht■■I胃腸道1■排生加校T治療手術后腸脹％*-灌吐、腹痛、腹沔+治療手術后尿涕留禁用于機械性腸控阻和尿路梗阻激劫一晝播皆型掌M河由藤此i斗過量?血壓|M禁用于安氣存晚I--油1量?流淀KTII腺體十卜-4即吉〈弱）Lt睫狀盟，串療”尢艮'__—僻救阿托品中毒t睫狀EIL'虬和中樞膽喊受體影響小中樞軀體運動神經(jīng)骨骼肌汗腺、骨骼肌血管(自主神經(jīng))

內(nèi)臟運劫神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)心肌?平滑肌、腺休【種類】敵百蟲對硫磷【毒理】難逆性抗膽堿酯酶藥一一有機磷酸酯類敵敵畏馬拉硫磷內(nèi)吸磷樂果有機磷+膽堿酯酶=磷?；憠A酯酶復合物一老化!【中毒表現(xiàn)】M樣癥狀一輕度中毒M+N樣癥狀一中度中毒M+N+中樞癥狀一重度中毒N樣癥狀中樞癥狀慢性

中毒治療措施眼睛；瞳孑L括約肌［…縮瞳,針尖樣瞳孑L睫狀肌痙砂視力模糊蹶體，分泌增多、流涎和出汗「胃腸道’-惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉平滑肌L支氣管：?呼吸困難L膀胱遙尿肌t小便失禁心血管：心率，血壓I丁交感優(yōu)勢：心血管&率1血壓］）抑制、聶竭有機磷+膽堿酯酶=磷酰化膽堿酯酶復合物一老化!【中毒表現(xiàn)】M樣癥狀一輕度中毒M+N樣癥狀一中度中毒M+N+中樞癥狀一重度中毒N樣癥狀中樞癥狀慢性

中毒治療措施眼睛；瞳孑L括約?。邸s瞳,針尖樣瞳孑L睫狀肌痙砂視力模糊蹶體，分泌增多、流涎和出汗「胃腸道’-惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉平滑肌L支氣管：?呼吸困難L膀胱遙尿肌t小便失禁心血管：心率，血壓I丁交感優(yōu)勢：心血管&率1血壓］）抑制、聶竭'1副交感憂勢：幡樣作用虬t?隊束震W顏面部-全身）?肌無力和麻痹早期興奮：躁動不安.幻覺、諺妄.甚至驚徵后期抑制，頭暈、乏力、略睡，昏迷晚期衰竭：呼吸中樞和心血管中樞抑制?呼吸循環(huán)衰蝎-神經(jīng)衰弱癥候群（AchE..Ac柞累積J:頭痛、頭暈，失眠、腹服、多汗【有機磷酸酯類中毒的治療】擬膽堿藥擬膽堿藥分兩類，興奮受體抑制酶；匹羅卡品作用眼，外用治療青光眼；新斯的明抗酯酶，主治重癥肌無力；毒扁豆堿毒性大，作用眼科降眼壓。抗膽堿藥-阿托品及其類國生物誠：阿托品、東宜忌府、山亙蕓清膽騰受體阻斷藥M-R商有藥I膽騰受體阻斷藥M-R商有藥I阿托品合_成代用品「含成擴娘西：后馬托品、尤卡托品「拳鉉登：漠丙胺大林〈普辛J、L合成解痙藥-異丙托沒錢赦臉類：葦海索.貝初替案|胃復成〕-T

阻斷藥'-選擇|即.受燔阻斷藐：鞭侖西平rNrR阻羅藥，神經(jīng)節(jié)阻暫藥J:艾加邪「南經(jīng)E常思藥」枷什型肌松藥；琥尚瞬首平ttf肌首平ttf肌-）鑲解小也管慈奉…翳染性休克虹管【〔汗腺，-成膚散然i--改善帝環(huán)體出t卜皮朕旬管始素」M膽堿受體阻斷藥一一阿托品和阿托品類生物堿【阿托品的藥理作用、臨床應用和不良反應】大制量阿托黠【阿托品類生物堿的藥理作用、臨床應用和不良反應】藥理作用I藥理作用I臨康應用I不良反應心血管,眼的作用弱眼睛、腺體、中樞作用弱解痙作用強血管平浩肌II內(nèi)臟平滑肌眼睛、腺體、中樞作用弱解痙作用強血管平浩肌II內(nèi)臟平滑肌I阿托品的合成代用品【按藥理作用分類】合成擴瞳藥：后馬托品、托毗卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品，作用較阿托品起效快，持續(xù)時間短。合成解痙藥：季銨類：異丙托漠銨漠丙胺太林（普魯本辛）叔銨類：貝那替秦（胃復康）【常用阿托品的合成代用品及臨床應用】類別藥名主要臨床用途季銨類漠化丙胺太林潰瘍病、胃腸痙攣和泌尿道痙攣、遺尿癥、妊娠嘔吐異丙托漠銨慢性阻塞性肺疾病、支氣管哮喘叔胺類后馬托品擴瞳、調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品短暫一代替阿托品用于眼科檢查苯海索帕金森病貝那替秦解痙止痛、中樞安定一兼有焦慮癥的潰瘍病人選擇性（Mp哌侖西平消化性潰瘍阿托品莨菪堿類阿托品，抑制腺體平滑肌；瞳孔擴大眼壓升，調(diào)節(jié)麻痹心率快；大量改善微循環(huán)，中樞興奮須防范；作用廣泛有利弊，應用注意心血管。臨床用途有六點，胃腸絞痛立即緩；抑制分泌麻醉前，散瞳配鏡眼底檢；防止“虹晶粘”，能治心動緩;感染休克解痙攣，有機磷中毒它首選。備§%§貿(mào)§

化療藥抗菌藥物抗菌作用機制青霉素、頭抱菌素、萬古霉素細胞壁四環(huán)素氨基糖苷類（鏈、慶大、妥布、阿米卡星）大環(huán)內(nèi)酯類（紅霉素）林可霉素類氯霉素蛋白質(zhì)喹諾酮類（XX沙星）利福平核酸磺胺類、甲氧芐啶葉酸多粘菌素、兩性霉素細胞膜疾病首選藥物1.軍團菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、支原體和沙眼衣原體所致嬰兒肺炎和結腸炎紅霉素2.立克次體引起的斑疹傷寒、羌蟲病、支原體肺炎、布氏桿菌病四環(huán)素類3.MRSA（耐甲氧西林金葡球菌）感染萬古霉素4.傷寒與副傷寒氯霉素（喹諾酮類巳取代）5.流行性腦膜炎青霉素+磺胺嘧啶6.金葡菌引起的骨髓炎克林霉素7.綠膿桿菌頭抱他啶、羧芐西林、妥布霉素8.陰道滴蟲和阿米巴原蟲感染甲硝唑、替硝唑9.結核異煙肼11.梅毒、鉤端螺旋體病青霉素12.單純皰疹病毒（HSV）感染阿昔洛韋13.土拉菌病和鼠疫鏈霉素藥物主要不良反應磺胺類藥泌尿系統(tǒng)損害、過敏反應青霉素過敏性休克、赫氏反應氨基苷類耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷、過敏反應四環(huán)素類二重感染、四環(huán)素牙、腦假瘤氯霉素骨髓抑制、灰嬰綜合癥萬古霉素紅人綜合癥異煙肼神經(jīng)毒性+肝臟損害利福平消化道反應+肝臟損害乙胺丁醇視神經(jīng)炎喹諾酮類、磺胺類及其他合成抗菌藥考情分析氟喳諾酮類藥物要點：常用氟喹諾酮類藥物抗菌作用、應用、不良反應磺胺類藥物要點：磺胺類藥物特點甲氧芐啶（TMP）要點：甲氧芐啶的抗菌增效作用、復方制劑硝咪唑類要點：甲硝唑、替硝唑的作用、應用、不良反應硝基呋喃類要點：呋喃唑酮、呋喃妥因的應用喹諾酮類第一代：奈啶酸（1962）第二代：毗哌酸（1974），僅適用于泌尿道和腸道感染療效差、耐藥性發(fā)展迅速、應用日趨減少第三代：氟喹諾酮類（1979）諾氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、依諾沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐藥性還未大量產(chǎn)生、發(fā)展迅速、臨床廣泛使用第四代：新氟喹諾酮類格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹諾酮類藥物抗菌作用機制和特點】?抑制細菌的DNA回旋酶一干擾DNA復制?拓撲異構酶W是氟喹諾酮類抗革蘭陽性菌的重要靶點——廣譜殺菌、高效低毒、口服吸收、分布廣泛、跟其它藥物之間無交叉耐藥。【抗菌作用】尤其對需氧革蘭陰性桿菌作用強，包括銅綠假單胞菌在內(nèi)有強大的殺菌作用（環(huán)丙沙星最強）；對部分革蘭陽性菌，如金葡菌及產(chǎn)酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最強）；某些品種對結核桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有作用；新喹諾酮類抗革蘭陽性菌作用增強，特別是對肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星還具有其他氟喹諾酮類所缺乏的抗厭氧菌活性?！緫谩浚?）泌尿生殖道感染：如：尿路感染、前列腺炎、宮頸炎；環(huán)丙沙星、氧氟沙星與0-內(nèi)酰胺類同為首選藥。環(huán)丙沙星是銅綠假單胞菌性尿道炎的首選藥。氟喹諾酮類對敏感茵所致的急、慢性前列腺炎以及復雜性前列腺炎，均有較好療效。（2）腸道感染：首選用于治療志賀菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢，以及鼠傷寒沙門菌、豬霍亂沙門菌、腸炎沙門菌引起的胃腸炎。傷寒或副傷寒，應首選氟喹諾酮或頭孢曲松。本類藥物也可用于旅行性腹瀉。（3）呼吸道感染：環(huán)丙沙星和左氧氟沙星可有效治療結核；左氧氟沙星、莫西沙星與萬古霉素合用，首選用于治療青霉素高度耐藥的肺炎鏈球菌感染。氟喹諾酮類（除諾氟沙星外）可代替大環(huán)內(nèi)酯類用于支原體肺炎、衣原體肺炎、嗜肺軍團菌引起的軍團病。（4）其他：骨骼系統(tǒng)感染（革蘭陰性桿菌骨髓炎、骨關節(jié)炎）、皮膚軟組織感染（五官科感染、傷口感染）、化膿性腦膜炎、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的敗血癥。【不良反應】（1）消化道反應：常見，惡心、嘔吐、食欲減退。氧氟沙星可致偽膜性腸炎。（2）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、眩暈等。不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)病史者，尤其癲癇病史者。（3）過敏：皮疹、血管神經(jīng)性水腫、光敏性皮炎（洛美沙星多見）等。（4）所有氟哇諾酮類由于在未成年動物可引起關節(jié)病，在兒童中引起關節(jié)痛及腫脹，故不應用于青春期前兒童或妊娠期婦女?！Z酮類要點口訣四代喹類眾沙星，抗菌廣譜強活性泌尿呼吸和腸道，革蘭陰性有強效磺胺類磺胺類為人工合成的防治全身性細菌感染的第一類有效的化療藥物?！境Ｓ盟幬锛捌溆⑽暮唽憽看笕響没前奉悾夯前樊愢胚颍⊿IZ，菌得清）磺胺嘧啶（SD，磺胺噠嗪）磺胺甲嗯唑（SMZ，新諾明）磺胺多辛（SDM，周效磺胺）大局部應用磺胺類：柳氮磺胺毗啶（水楊酸偶氮磺胺毗啶）甲磺滅膿（SML，磺胺米?。┗前粪奏ゃy（SD-Ag）磺胺醋酰（SA）【抗菌譜】抗菌譜廣，抑菌。二菌一體和一蟲，外加結核與麻風。1）革蘭氏陽性菌：溶血性鏈球菌、肺炎球菌。2）革蘭氏陰性菌：腦膜炎球菌、流感桿菌、鼠疫桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等。3