天然藥物化學(xué)第一章總論課件

天然藥物化學(xué)芳香性：醌、苯丙素、黃酮非芳香性：糖、萜、甾體不含氮含氮:生物堿天然藥物主要來源：生物堿，萜，皂苷課程主要內(nèi)容總論各論提取分離結(jié)構(gòu)測定生物合成緒論天然藥物R&D天然藥物化學(xué)的發(fā)展趨勢：植物天然藥化藥理分類藥用植物形態(tài)分析生藥化學(xué)用藥經(jīng)驗50-60年代:提取,分離,結(jié)構(gòu)測定(波譜+化學(xué)降解)(老三篇)60年代以后全合成;半合成;結(jié)構(gòu)修飾新藥物理分析手段:四大譜;CD(圓二色譜);ORD(旋光光譜);X-射線衍射;同位素標(biāo)記1)結(jié)構(gòu)修飾→創(chuàng)制新藥：Newmanetal.(2003)-between1981-2002:340(39%)ofthe868NewChemicalEntities(NCEs)d.based-----J.Nat.Prod.2003,66,1022.

2)學(xué)科間的交叉、滲透、融合天然藥物化學(xué)與其他學(xué)科的關(guān)系藥物化學(xué)藥劑學(xué)生藥學(xué)有機(jī)化學(xué)分析化學(xué)物理化學(xué)無機(jī)化學(xué)藥理學(xué)生物化學(xué)天然藥物化學(xué)新藥的源頭“B”Biological;usuallyalarge(>45residues)peptideorproteineitherisolatedfromanorganism/celllineorproducedbybiotechnologicalmeansinasurrogatehost.“N”Naturalproduct.“ND”Derivedfromanaturalproductandisusuallyasemisyntheticmodification.“S”Totallysyntheticdrug,oftenfoundbyrandomscreening/modificationofanexistingagent.“S*”Madebytotalsynthesis,butthepharmacophoreis/wasfromanaturalproduct.“V”Vaccine.“NM”Naturalproductmimic.Newman,D.J.,etal.

J.Nat.Prod.2007,70,461-477.Newman,D.J.,etal.

J.Nat.Prod.2007,70,461-477.長春堿(vinblastine,VLB)長春新堿(vincristine,VCR)R=H喜樹堿(camptothecine)R=OH10-羥基喜樹堿(hydroxycamptothecine)利血平(reserpine)降血壓1)化學(xué)成分的生物合成過程：起源、聯(lián)系2)提取分離方法與技術(shù):結(jié)構(gòu)；溶解性3)化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)特征與理化性質(zhì)：分類；用藥4)解決化學(xué)成分的來源：提取分離、化學(xué)（半合成、全合成）以及生物學(xué)（酶、細(xì)胞、組織培養(yǎng)）天然藥物化學(xué)的研究內(nèi)容：5)先導(dǎo)化合物的構(gòu)效關(guān)系和結(jié)構(gòu)修飾：篩選新藥

工具書天然產(chǎn)物化學(xué)，徐任生主編，科學(xué)出版社1997。天然藥物化學(xué)成分提取分離手冊專業(yè)期刊NaturalProductReport(Nat.Prod.Rep.);Phytochemistry;PlantaMedica;Tetrahedron;TetrahedronLetters(TetrahedronLett.);Chemical&PharmaceuticalBulletin(Chem.Pharm.Bull.);JournaloftheNaturalProducts(J.Nat.Prod.);

JournaloftheAmericanChemicalSociety(J.Am.Chem.Soc.);OrganicLetters(Org.Lett.);JournaloftheOrganicChemistry(J.Org.Chem.)CarbohydrateResearch(Carbohydr.Res.);Steroid藥學(xué)學(xué)報；中草藥；有機(jī)化學(xué)；化學(xué)學(xué)報；高等學(xué)?；瘜W(xué)學(xué)報ChineseChemicalLetters(Chin.Chem.Lett.).

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