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第七章抗組胺藥、作用于

子宮的藥物第一節(jié)抗組胺藥學習要求:本節(jié)的學習重點是的苯海拉明作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)及用藥注意事項,難點是H1受體阻斷藥的作用機制,注意比較第一代、第二代H1受體阻斷藥應(yīng)用特點??惯^敏藥又稱抗變態(tài)反應(yīng)藥,用于治療過敏性疾病的一類藥物。包括:腎上腺素受體激動藥組胺受體阻斷藥鈣鹽糖皮質(zhì)激素類藥抗組胺藥在體內(nèi)與相應(yīng)組胺受體結(jié)合而起抗組胺作用。根據(jù)藥物選擇性不同,抗組胺藥可分為H1受體阻斷藥H2受體阻斷藥H3受體阻斷藥本節(jié)僅介紹H1受體阻斷藥。表7-2常用H1受體阻斷藥作用特點比較

藥物抗組胺鎮(zhèn)靜催眠抗暈動止吐抗膽堿作用持續(xù)時間(h)第一代苯海拉明++++++++++4~6異丙嗪++++++++++6~12氯苯那敏++++-++4~6曲吡那敏+++++--4~6第二代西替利嗪+++---7~10左卡巴斯汀+++---12阿司咪唑+++---10(d)特非那定+++---12~24依巴斯汀+++---24注:+++強;++中;+弱;-無血管神經(jīng)性水腫 3.中樞抑制作用在治療量時即呈現(xiàn)出不同程度的中樞抑制作用,表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡等。 用于治療失眠,尤其適用于變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的煩躁、失眠?!静涣挤磻?yīng)與注意事項】3.過量中毒先見中樞抑制,繼而出現(xiàn)興奮,最后又轉(zhuǎn)入抑制,嚴重者因呼吸麻痹而致死。呼吸抑制時應(yīng)進行人工呼吸,驚厥時靜脈注射地西泮解救。4.本品刺激性強,不宜皮下注射,應(yīng)選擇大肌群深部肌內(nèi)注射。一次20mg(注射液:每支20mg),每日1~2次。

【不良反應(yīng)與注意事項】 5.偶見過敏反應(yīng),表現(xiàn)為胸悶、氣急、血小板減少等,一旦出現(xiàn)應(yīng)立即搶救。 6.不宜與阿托品、三環(huán)類抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制劑合用,以免加強其抗膽堿作用。本品可干擾口服抗凝藥(如華法林)的活性,降低其療效。

【不良反應(yīng)與注意事項】7.新生兒和早產(chǎn)兒、孕婦及哺乳婦女禁用,青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽門梗阻患者及對本類藥物過敏者禁用。重癥肌無力、癲癇、哮喘、甲亢、糖尿病患者、老年人、孕婦及哺乳期婦女慎用。兒童不宜服用。皮試前不用。表7-3其它常用H1受體阻斷藥

藥物主要應(yīng)用不良反應(yīng)與用藥注意事項第一代異丙嗪皮膚黏膜過敏、暈動病、冬眠嗜睡、乏力、頭暈、口干等。與合劑、復(fù)方止咳平喘藥組成食物和牛奶同服可減輕胃刺激。滴注時應(yīng)避光。氯苯那敏皮膚黏膜過敏嗜睡、乏力。胃腸反應(yīng)與食物和牛奶同服可減輕對胃刺激曲吡那敏皮膚黏膜過敏、哮喘嗜睡、乏力、胃腸道反應(yīng)。不宜嚼啐。表7-3其它常用H1受體阻斷藥藥物主要應(yīng)用不良反應(yīng)與用藥注意事項第二代西替利嗪季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎少見。腎功能損害者需減量。季節(jié)性結(jié)膜炎、瘙癢和蕁麻疹左卡巴斯汀變態(tài)反應(yīng)性鼻炎一過性局部刺激如:鼻眼刺痛和過敏性結(jié)膜炎燒酌感。12歲以下兒童不宜用。噴鼻劑(微懸浮液):每支10ml(0.5mg/ml)用前必須搖勻。阿司咪唑過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎過量或與肝藥抑制藥合用易致心其他過敏癥狀律失常。成人口服,一日1次10mg飯前1~2小時服用。特非那定過敏性鼻炎、過敏性皮膚病頭痛、胃腸反應(yīng)、過量可致心律蕁麻疹、花粉癥失常。飯后服用。依巴斯汀常年性、季節(jié)性過敏性鼻炎、罕見心動過速、尿潴留、皮疹、慢性蕁麻疹、濕疹、皮炎水腫肝功能異常等。心律失常、肝腎功能不全、哮喘病、皮膚瘙癢等人慎用??s宮素(催產(chǎn)素)是神經(jīng)垂體素的一種成分。易被酸、堿、消化酶等破壞,口服無效,須注射給藥。能直接興奮子宮平滑肌。臨床應(yīng)用:二.促進排乳縮宮素可使乳腺導(dǎo)管的肌上皮細胞收縮,促進排乳。哺乳前2~3min,用枸櫞酸縮宮素鼻腔噴霧吸入或以滴鼻劑滴鼻,每次3滴,經(jīng)黏膜吸收后促進乳汁排出?!居盟幾o理】1.了解病人孕史、用藥史及過敏史。2.詳細檢查產(chǎn)婦的血壓、脈搏、體溫、體重以及子宮收縮的頻率、間隔時間及持續(xù)時間、胎兒的心音與心率并注意掌握用藥指征,不可輕率用藥。3.催產(chǎn)或引產(chǎn)時,嚴格掌握劑量和給藥速度。靜脈滴注,一次2.5~5U,用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液500ml稀釋至0.01U/ml。靜滴開始時,以2~4滴/min的速度滴入,以后每15~30min增加2~4滴,直至宮縮與正常分娩相似,根據(jù)宮縮和胎兒情況隨時調(diào)節(jié),一般不超過30滴/min,通常為4~10滴/min。4.靜滴過程中,應(yīng)每10~15min聽胎心音及測產(chǎn)婦血壓、脈搏各1次,并檢查宮縮及宮口開大情況。5.若宮縮時間延長,間歇時間在2min以下,收縮壓約50mmHg或收縮時間持續(xù)在1.5min或更長時間,應(yīng)停止給藥,以防胎兒宮內(nèi)窘迫。6.如胎心音減弱或心率增高至150次/min或更多,無論宮縮如何,都應(yīng)立即報告醫(yī)師,采取助產(chǎn)措施。7.用于產(chǎn)后止血或促進子宮復(fù)原時,每次肌內(nèi)注射5~10U,或5~10U加于5%葡萄糖注射液中靜脈滴注。8.不全流產(chǎn)或先兆流產(chǎn),立即肌注10U,必要時30min后可重復(fù)。肌內(nèi)注射極量,一次20U。9.凡產(chǎn)道異常、胎位不正、前置胎盤、頭盆不稱、三次以上經(jīng)產(chǎn)婦或剖宮產(chǎn)史者等禁用。10.本品不可與去甲腎上腺素、甲哌氯丙嗪、纖維蛋白溶酶或華法林等混合使用。與腎上腺素、嗎啡、硫噴妥鈉、氟烷合用,可減弱本品子宮收縮作用。11.本品可冷藏,但不可冰凍。麥角新堿Ergometrine作用:直接興奮子宮平滑肌,其興奮作用有以下特點:收縮子宮作用迅速、強大而持久。對妊娠子宮比未孕子宮敏感,對臨產(chǎn)時和剛分娩后的子宮最敏感。對子宮體和子宮頸的興奮作用無選擇性,均強。故不適用于催產(chǎn)和引產(chǎn)。劑量稍大即可引起子宮強直性收縮,壓迫血管止血。臨床應(yīng)用:治療子宮出血:麥角新堿是治療子宮出血的常用藥物。促進產(chǎn)后子宮復(fù)原。治療月經(jīng)過多。【不良反應(yīng)與注意事項】1.部分病人用藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、出冷汗、面色蒼白,血壓升高等反應(yīng),給藥期間,應(yīng)注意監(jiān)護病人胃腸道、血壓、精神及四肢皮膚情況。2.本品可靜注或肌注,靜注時可用25%葡萄糖注射液20ml稀釋,但不宜作常規(guī)方法。子宮壁注射,0.2mg于剖宮產(chǎn)時直接注入子宮肌層。子宮頸注射,用于產(chǎn)后或流產(chǎn)后止血,0.2mg注射于子宮頸兩側(cè)。3.妊娠毒血癥、高血壓及冠心病病人禁用。胎兒及胎盤未娩出前禁用。哺乳期婦女不宜用。4.囑病人用藥期間戒酒。子宮平滑肌收縮藥

前列腺素作為子宮興奮藥的主要有:前列腺素E2(PGE2)前列腺素F2α(PGF2α)15-甲基前列腺素F2α(15-MEPGF2α)前列腺素能顯著興奮妊娠子宮,對妊娠初期和中期子宮興奮作用遠強于縮宮素,足以導(dǎo)致流產(chǎn)。對妊娠末期子宮更敏感,可促進分娩。臨床用于催產(chǎn)、引產(chǎn)、藥物性人工流產(chǎn)。還可用于抗早孕。不良反應(yīng):惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。用于催產(chǎn)和引產(chǎn)時禁忌癥和注意事項同縮宮素。子宮平滑肌收縮藥地諾前列酮Dinoprostone【作用和應(yīng)用】1.興奮子宮平滑肌對妊娠各期的子宮均有明顯的興奮作用對臨產(chǎn)前的子宮最為敏感;對妊娠初期和中期子宮的興奮收縮作用遠比縮宮素強。本藥可靜脈滴注,也可陰道內(nèi)、羊膜腔內(nèi)或?qū)m腔內(nèi)給藥。用于足月妊娠催產(chǎn)、引產(chǎn)和中期妊娠引產(chǎn)。2.抗早孕①PGE2能促進黃體萎縮溶解,使血中黃體酮水平急劇下降,子宮內(nèi)膜脫落形成月經(jīng),對停經(jīng)49天內(nèi)的早孕婦女,催經(jīng)止孕的成功率可達96%。②PGE2促進子宮平滑肌強烈收縮,阻礙受精卵著床而抗早孕。米非司酮(含珠停)即抗孕酮。系孕酮受體阻斷藥。能終止早孕、抗著床、誘導(dǎo)月經(jīng)和軟化宮頸。適用于抗早孕、死胎引產(chǎn)及催經(jīng)止孕等。不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)、頭暈、有時大出血。有出血史者慎用。

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