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文檔簡介
來*藥物合成課程*研究有機(jī)合成最一般的規(guī)律,并將其具體地應(yīng)用于藥物合成實(shí)踐的一門課程。o—綜合應(yīng)用各類有機(jī)反應(yīng)及其組合、有機(jī)合成新方法、新技術(shù)、有機(jī)合成設(shè)計(jì)及策略以獲得目標(biāo)藥物的過程。來*藥物合成課程*1London大學(xué)化學(xué)系、Kansas大學(xué)藥物化學(xué)系、Michigan大學(xué)藥物化學(xué)系的三位教授在AnnualReportinMedicinalChemistry-30上發(fā)表了他們以答卷方式向包括美國、英國、德國、意大利、日本在內(nèi)的67個(gè)跨國制藥公司對藥物化學(xué)人才需求提問的答復(fù)雇傭藥學(xué)人才時(shí),對他們的知識、經(jīng)驗(yàn)和資格的期望:1、超過80%的公司希望吸收具有高等有機(jī)化學(xué)知識和有機(jī)合成經(jīng)驗(yàn)的化學(xué)家,50%以上的公司希望雇傭具有有機(jī)化學(xué)博士后經(jīng)歷的博士。2、90%以上的公司希望雇傭在藥物化學(xué)方面受過良好教育的有機(jī)化學(xué)家從事藥物的研究和合成工作3、大多數(shù)公司希望被雇傭者把化學(xué)反應(yīng)機(jī)理放在第一位,部分公司要求把合成方法放在第一位London大學(xué)化學(xué)系、Kansas大學(xué)藥物化學(xué)系、Mi2教學(xué)目的:在學(xué)習(xí)有關(guān)基礎(chǔ)課程后能系統(tǒng)地掌握化學(xué)藥物(包括某些精細(xì)化工產(chǎn)品)及其中間體制備中重要有機(jī)合成反應(yīng)和合成設(shè)計(jì)原理,以利于培養(yǎng)學(xué)生在實(shí)際藥物合成工作中的觀察分析、思維理解和獨(dú)立解決問題的能力。課程基本內(nèi)容:介紹鹵化反應(yīng)、烴化反應(yīng)、酰化反應(yīng)、縮合反應(yīng)、重排反應(yīng)、氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)等常見的單元反應(yīng)和藥物合成設(shè)計(jì)原理教學(xué)目的:3教學(xué)內(nèi)容安排第一章鹵化反應(yīng)(7學(xué)時(shí))第二章烴化反應(yīng)(7學(xué)時(shí))第三章?;磻?yīng)(7學(xué)時(shí))第四章縮合反應(yīng)(7學(xué)時(shí))第五章重排反應(yīng)(6學(xué)時(shí))第六章氧化反應(yīng)(6學(xué)時(shí))第七章還原反應(yīng)(6學(xué)時(shí))課程使用教材:《藥物合成反應(yīng)》聞韌主編,化學(xué)工業(yè)出版社,2017年5月第4版教學(xué)內(nèi)容安排4學(xué)園重點(diǎn)以上七類反應(yīng)的基本原理、影響反應(yīng)的主要因素以及在藥物合成中的應(yīng)用實(shí)例。學(xué)習(xí)有關(guān)合成設(shè)計(jì)的基本原理和方法,進(jìn)行簡單的合成設(shè)計(jì)。學(xué)園重點(diǎn)5學(xué)園本課程涉及反應(yīng)、機(jī)理、影響反應(yīng)的因素和應(yīng)用,內(nèi)容多,難度高,不易記憶。認(rèn)真聽講,理解各類反應(yīng)的基本原理。探討反應(yīng)物結(jié)構(gòu)、反應(yīng)條件、反應(yīng)試劑等因素與產(chǎn)物的關(guān)系。掌握各類反應(yīng)在藥物合成中的應(yīng)用,結(jié)合實(shí)例加深對反應(yīng)的理解和熟悉。結(jié)合習(xí)題,多做多練,鞏固課上內(nèi)容,培養(yǎng)綜合應(yīng)用各種反應(yīng)的能力。學(xué)園6第一章鹵化反應(yīng)第一節(jié)鹵化反應(yīng)概述和機(jī)理第二節(jié)不飽和烴的鹵加成反應(yīng)第三節(jié)烴類的鹵取代反應(yīng)第四節(jié)羰基化合物的鹵取代反應(yīng)第五節(jié)醇、酚和醚的鹵置換反應(yīng)第六節(jié)其它官能團(tuán)化合物的鹵置換反應(yīng)第一章鹵化反應(yīng)7藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件8機(jī)理:親電加成(不飽和烴和鹵素加成)親電取代(芳烴和羰基α位鹵代)·親核取代(醇羥基、羧羥基等的鹵置換)自由基反應(yīng)(芐位、烯丙位鹵代,羧基、重氮基鹵置換)機(jī)理:9H3CSO2NHCONH(CH2)3CH3甲苯磺丁脲t1257hrSO2NHCONH(CH2)CH3氯苯磺丙脲t1a33hrH3C10藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件11藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件12藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件13藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件14藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件15藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件16藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件17藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件18藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件19藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件20藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件21藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件22藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件23藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件24藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件25藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件26藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件27藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件28藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件29藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件30藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件31藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件32藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件33藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件34藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件35藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件36藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件37藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件38藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件39藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件40藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件41藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件42藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件43藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件44藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件45藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件46藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件47藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件48藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件49藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件50藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件51藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件52藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件53藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件54藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件55藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件56藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件57藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件58藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件59藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件60藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件61藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件62藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件63藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件64藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件65藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件66藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件67藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件68藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件69藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件70藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件71藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件72藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件73藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件74藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件75藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件76藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件77藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件78藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件79藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件80藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件81藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件82藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件83藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件84藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件85藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件86藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件87藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件88藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件89藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件90藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件91藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件92藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件93藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件94藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件95藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件96藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件97藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件98藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件99藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件100藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件101藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件102藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件103藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件104藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件105藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件106藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件107藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件108藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件109藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件110藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件111藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件112藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件113藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件114藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件115藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件116藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件117藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件118藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件119藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件120藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件121藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件122藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件123藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件124藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件125藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件126藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件127藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件128藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件129藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件130藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件131藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件132藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件133藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件134藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件135藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件136藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件137藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件138藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件139藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件140藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件141藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件142藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件143藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件144藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件145藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件146藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件147藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件148藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件149藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件150藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件151藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件152藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件153藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件154藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件155藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件156藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件157藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件158藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件159藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件160來*藥物合成課程*研究有機(jī)合成最一般的規(guī)律,并將其具體地應(yīng)用于藥物合成實(shí)踐的一門課程。o—綜合應(yīng)用各類有機(jī)反應(yīng)及其組合、有機(jī)合成新方法、新技術(shù)、有機(jī)合成設(shè)計(jì)及策略以獲得目標(biāo)藥物的過程。來*藥物合成課程*161London大學(xué)化學(xué)系、Kansas大學(xué)藥物化學(xué)系、Michigan大學(xué)藥物化學(xué)系的三位教授在AnnualReportinMedicinalChemistry-30上發(fā)表了他們以答卷方式向包括美國、英國、德國、意大利、日本在內(nèi)的67個(gè)跨國制藥公司對藥物化學(xué)人才需求提問的答復(fù)雇傭藥學(xué)人才時(shí),對他們的知識、經(jīng)驗(yàn)和資格的期望:1、超過80%的公司希望吸收具有高等有機(jī)化學(xué)知識和有機(jī)合成經(jīng)驗(yàn)的化學(xué)家,50%以上的公司希望雇傭具有有機(jī)化學(xué)博士后經(jīng)歷的博士。2、90%以上的公司希望雇傭在藥物化學(xué)方面受過良好教育的有機(jī)化學(xué)家從事藥物的研究和合成工作3、大多數(shù)公司希望被雇傭者把化學(xué)反應(yīng)機(jī)理放在第一位,部分公司要求把合成方法放在第一位London大學(xué)化學(xué)系、Kansas大學(xué)藥物化學(xué)系、Mi162教學(xué)目的:在學(xué)習(xí)有關(guān)基礎(chǔ)課程后能系統(tǒng)地掌握化學(xué)藥物(包括某些精細(xì)化工產(chǎn)品)及其中間體制備中重要有機(jī)合成反應(yīng)和合成設(shè)計(jì)原理,以利于培養(yǎng)學(xué)生在實(shí)際藥物合成工作中的觀察分析、思維理解和獨(dú)立解決問題的能力。課程基本內(nèi)容:介紹鹵化反應(yīng)、烴化反應(yīng)、?;磻?yīng)、縮合反應(yīng)、重排反應(yīng)、氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)等常見的單元反應(yīng)和藥物合成設(shè)計(jì)原理教學(xué)目的:163教學(xué)內(nèi)容安排第一章鹵化反應(yīng)(7學(xué)時(shí))第二章烴化反應(yīng)(7學(xué)時(shí))第三章?;磻?yīng)(7學(xué)時(shí))第四章縮合反應(yīng)(7學(xué)時(shí))第五章重排反應(yīng)(6學(xué)時(shí))第六章氧化反應(yīng)(6學(xué)時(shí))第七章還原反應(yīng)(6學(xué)時(shí))課程使用教材:《藥物合成反應(yīng)》聞韌主編,化學(xué)工業(yè)出版社,2017年5月第4版教學(xué)內(nèi)容安排164學(xué)園重點(diǎn)以上七類反應(yīng)的基本原理、影響反應(yīng)的主要因素以及在藥物合成中的應(yīng)用實(shí)例。學(xué)習(xí)有關(guān)合成設(shè)計(jì)的基本原理和方法,進(jìn)行簡單的合成設(shè)計(jì)。學(xué)園重點(diǎn)165學(xué)園本課程涉及反應(yīng)、機(jī)理、影響反應(yīng)的因素和應(yīng)用,內(nèi)容多,難度高,不易記憶。認(rèn)真聽講,理解各類反應(yīng)的基本原理。探討反應(yīng)物結(jié)構(gòu)、反應(yīng)條件、反應(yīng)試劑等因素與產(chǎn)物的關(guān)系。掌握各類反應(yīng)在藥物合成中的應(yīng)用,結(jié)合實(shí)例加深對反應(yīng)的理解和熟悉。結(jié)合習(xí)題,多做多練,鞏固課上內(nèi)容,培養(yǎng)綜合應(yīng)用各種反應(yīng)的能力。學(xué)園166第一章鹵化反應(yīng)第一節(jié)鹵化反應(yīng)概述和機(jī)理第二節(jié)不飽和烴的鹵加成反應(yīng)第三節(jié)烴類的鹵取代反應(yīng)第四節(jié)羰基化合物的鹵取代反應(yīng)第五節(jié)醇、酚和醚的鹵置換反應(yīng)第六節(jié)其它官能團(tuán)化合物的鹵置換反應(yīng)第一章鹵化反應(yīng)167藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件168機(jī)理:親電加成(不飽和烴和鹵素加成)親電取代(芳烴和羰基α位鹵代)·親核取代(醇羥基、羧羥基等的鹵置換)自由基反應(yīng)(芐位、烯丙位鹵代,羧基、重氮基鹵置換)機(jī)理:169H3CSO2NHCONH(CH2)3CH3甲苯磺丁脲t1257hrSO2NHCONH(CH2)CH3氯苯磺丙脲t1a33hrH3C170藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件171藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件172藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件173藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件174藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件175藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件176藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件177藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件178藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件179藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件180藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件181藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件182藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件183藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件184藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件185藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件186藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件187藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件188藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件189藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件190藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件191藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件192藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件193藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件194藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件195藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件196藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件197藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件198藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件199藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件200藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件201藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件202藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件203藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件204藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件205藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件206藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件207藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件208藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件209藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件210藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件211藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件212藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件213藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件214藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件215藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件216藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件217藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件218藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件219藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件220藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件221藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件222藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件223藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件224藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件225藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件226藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件227藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件228藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件229藥物合成反應(yīng)-鹵化反應(yīng)課件23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