抗血小板藥物簡(jiǎn)介課件

抗血小板藥物簡(jiǎn)介背景介紹分類 藥理與藥代動(dòng)力學(xué)臨床應(yīng)用（阿司匹林，氯吡格雷）小結(jié)抗血小板藥物分類1抑制血小板花生四烯酸代謝以阿司匹林為代表的環(huán)氧化酶抑制劑目前使用最廣泛2血小板膜受體拮抗劑（1）血小板ADP受體拮抗劑：氯吡格雷，噻氯吡定（2）血小板GPIIb/IIIa受體拮抗劑：阿昔單抗，替羅非班等3增加血小板內(nèi)環(huán)腺苷酸（cAMP）的藥物前列環(huán)素（PGI2），雙嘧達(dá)莫，西洛他唑等阿司匹林藥理：阿司匹林通過對(duì)環(huán)氧酶(COX)-1的作用直接抑制血栓素A2的合成，抑制血小板黏附聚集活性。藥代：阿司匹林口服后吸收迅速、完全，服用后1h達(dá)峰值血藥濃度。在胃內(nèi)開始吸收，在小腸上段吸收大部分。阿司匹林以結(jié)合代謝物和游離水楊酸從腎臟排泄。嚼服阿司匹林，起效快．藥理：通過可選擇性地、不可逆地抑制二磷酸腺苷(ADP)與其血小板受體結(jié)合及繼發(fā)的ADP介導(dǎo)的GPIIb/IIIa復(fù)合物的活化,從而抑制血小板聚集。此外,氯吡格雷還能阻斷ADP釋放后引起的血小板活化擴(kuò)增,從而抑制其他激動(dòng)劑誘導(dǎo)的血小板聚集。噻氯匹定和氯吡格雷均是前體藥物，需肝臟細(xì)胞色素P450酶代謝形成活性代謝物，與P2Y12受體不可逆結(jié)合。噻氯匹定雖有較強(qiáng)抗血小板作用，但起效慢且有皮疹、白細(xì)胞減低等不良反應(yīng)。氯吡格雷具有抗血栓強(qiáng)和快速起效的特性。血小板膜受體拮抗劑阿司匹林—冠心病抗血小板治療的基石ASA標(biāo)準(zhǔn)劑量:75~150mg/d負(fù)荷劑量：300mg/d氯吡格雷標(biāo)準(zhǔn)劑量：75mg/d負(fù)荷劑量：300mg/d對(duì)ASA不能耐受或過敏者，建議選用氯吡格雷作為替代療ACS臨床推薦(1)所有患者立即口服阿司匹林300mg，75—100mg／d長(zhǎng)期維持。在禁忌應(yīng)用阿司匹林的患者，可用氯吡格雷替代。(2)使用阿司匹林的基礎(chǔ)上，盡早給予氯吡格雷負(fù)荷量300mg(保守治療患者)或600mg(PCI患者)，然后75mg／d，至少12個(gè)月。(3)需用血小板GPflb／llla受體拮抗劑的情況有：①冠狀動(dòng)脈造影示有大量血栓。慢血流或無復(fù)流和新的血栓并發(fā)癥；②擬行PCI的高危而出血風(fēng)險(xiǎn)較低的患者。(4)計(jì)劃行冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)(CABG)的患者。至少停用氯吡格雷5d，除非需緊急手術(shù)。2009年11月更新的FDA關(guān)鍵信息不推薦任何情況下聯(lián)合服用氯吡格雷和奧美拉唑（同時(shí)服或間隔12小時(shí)服用均應(yīng)避免）。目前FDA還沒有足夠證據(jù)來闡明氯吡格雷和其它PPI間的相互作用。接受氯吡格雷治療的患者，如果需要，可以選擇組胺H2受體拮抗劑如雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁用于抑酸治療，但需禁用西米替丁（它也是CYP2C19抑制劑，干擾氯吡格雷抗血小板效應(yīng)）。接受氯吡格雷治療的患者如果正在服用或準(zhǔn)備開始服用奧美拉唑（包括OTC類藥物）時(shí)，需要向醫(yī)生咨詢，謹(jǐn)慎評(píng)估風(fēng)險(xiǎn)。在取得全面研究證據(jù)之前，鑒于波立維預(yù)防血栓所致心血管或卒中事件的確切臨床獲益，醫(yī)生應(yīng)繼續(xù)處方波立維，患者應(yīng)持續(xù)應(yīng)用波立維。小結(jié)1.

建議阿司匹林用于抗血小板治療獲益/風(fēng)險(xiǎn)比良好的所有臨床情況。

2.

現(xiàn)有證據(jù)支持阿司匹林長(zhǎng)期治療以預(yù)防中、高危患者（如冠心病10年危險(xiǎn)≥10%）和已有血管事件病史的患者發(fā)生嚴(yán)重血管事件。

3.

在急性冠狀動(dòng)脈綜合征患者，不論ST段是否抬高，均建議聯(lián)合使用阿司匹林和氯吡格雷。

。4.

在需要即刻獲得抗栓療效的臨床情況下（如急性冠狀動(dòng)脈綜合征或急性缺血性卒中）需要給予150～300mg的負(fù)荷量，以確保迅速?gòu)氐椎囊种蒲ㄍ锳2依賴性血小板聚集。

5.

建議長(zhǎng)期使用阿司匹林的劑量為100mg/d（75～150mg/d）。

6.

對(duì)合并胃腸道副作用的患者可以合并使用胃黏膜保護(hù)劑或質(zhì)子泵抑制劑。

7.

關(guān)于“阿司匹林抵抗”，目前尚無明確的定義和診斷方法，尚無測(cè)定患者血小板功能以評(píng)價(jià)阿司匹林抗血小板作用的建議。

8.

當(dāng)使用低劑量阿司