甲狀腺激素及抗甲狀腺藥課件

甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

ThyroidandAntithyroiddrugs甲狀腺激素及抗甲狀腺藥Thyroidand1甲狀腺激素甲狀腺功能低下抗甲狀腺藥物甲狀腺功能亢進(jìn)癥甲狀腺激素甲狀腺功能低下2第一節(jié)甲狀腺激素甲狀腺素Thyroxine（T4）三碘甲狀原氨酸Triiodothyronine(T3)第一節(jié)甲狀腺激素甲狀腺素Thyroxine（T4）3【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌】1.碘的吸收：食物中碘血循環(huán)腺泡細(xì)胞2.碘的活化和酪氨酸的碘化：碘化物活性碘與甲狀腺球蛋白結(jié)合

MIT、DIT3.碘化酪氨酸的縮合：DIT+DITT4

MIT+DITT3過(guò)氧化物酶過(guò)氧化物酶過(guò)氧化物酶過(guò)氧化物酶【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌】1.碘的吸收：食物中碘44.分泌及貯存貯存于腺泡腔內(nèi)蛋白水解酶作用T4

、T3釋放入血

5.代謝外周T4T35‘－脫碘酶4.分泌及貯存5‘－脫碘酶5甲狀腺激素的調(diào)節(jié)甲狀腺激素的調(diào)節(jié)6下丘腦垂體TRHTSH甲狀腺（－）（－）甲狀腺激素下丘腦垂體TRHTSH甲狀腺（－）（－）甲狀腺激素7【藥理作用及機(jī)制】維持正常生長(zhǎng)發(fā)育促進(jìn)代謝和產(chǎn)熱提高交感神經(jīng)系統(tǒng)的敏感性【藥理作用及機(jī)制】維持正常生長(zhǎng)發(fā)育8【臨床應(yīng)用】治療甲狀腺功能減退①呆小?、谡骋盒运[單純性甲狀腺腫【不良反應(yīng)】【臨床應(yīng)用】治療甲狀腺功能減退9第二節(jié)抗甲狀腺藥包括硫脲類、碘化物、放射性碘及β腎上腺素受體阻斷藥。第二節(jié)抗甲狀腺藥包括硫脲類、碘化物10硫脲類(thioureas)硫氧嘧啶類(thiouracils)甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU)丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)咪唑類(imidazoles)甲巰咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑)卡比馬唑(carbimazole,甲亢平)硫脲類(thioureas)硫氧嘧啶類(thiouraci11【藥理作用及機(jī)制】主要抑制甲狀腺激素的合成：抑制過(guò)氧化物酶丙硫氧嘧啶還能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3

免疫抑制作用：能輕度抑制免疫球蛋白的生成血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白含量下降一定的病因治療作用【藥理作用及機(jī)制】主要抑制甲狀腺激素的合成：抑制過(guò)氧化物酶12【臨床應(yīng)用】甲亢的內(nèi)科治療適用于輕癥和不宜手術(shù)或131I治療者，如兒童、青少年、術(shù)后復(fù)發(fā)及中、重度患者而年老體弱或兼有心、肝、腎、出血性疾患等病人。甲亢手術(shù)治療的術(shù)前準(zhǔn)備甲狀腺危象的治療【臨床應(yīng)用】甲亢的內(nèi)科治療13甲狀腺危象誘因?qū)е麓髣┝考谞钕偌に赝蝗会尫湃胙?，使患者發(fā)生高熱、虛脫、心衰、肺水腫、水和電解質(zhì)紊亂等，嚴(yán)重時(shí)可致死亡。甲狀腺危象14【不良反應(yīng)】過(guò)敏反應(yīng)消化道反應(yīng)粒細(xì)胞缺乏癥甲狀腺腫【不良反應(yīng)】過(guò)敏反應(yīng)15碘(iodine)和碘化物(iodide)【藥理作用與機(jī)制】小劑量的碘用于治療單純性甲狀腺腫。大劑量碘抗甲狀腺作用，作用迅速，呈自限性機(jī)制：

主要是抑制甲狀腺激素的釋放

抑制甲狀腺激素的合成。碘(iodine)和碘化物(iodide)【藥理作用與機(jī)制16【臨床應(yīng)用】小劑量碘防治單純性甲狀腺腫大劑量碘的應(yīng)用：①甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的手術(shù)前準(zhǔn)備；②甲狀腺危象的治療

【不良反應(yīng)】【臨床應(yīng)用】小劑量碘防治單純性甲狀腺腫17放射性碘(radioiodine)【藥理作用與應(yīng)用】131I可被甲狀腺攝取β射線(99%)

主要破壞甲狀腺實(shí)質(zhì)治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)131I還產(chǎn)生γ射線(1%)

甲狀腺攝碘功能測(cè)定。放射性碘(radioiodine)【藥理作用與應(yīng)用】18β腎上腺素受體阻斷藥機(jī)制：①阻斷心臟β1受體，降低心率。②適當(dāng)減少甲狀腺激素的分泌③某些藥物能抑制5’－脫碘酶β腎上腺素受體阻斷藥機(jī)制：19作用特點(diǎn)：

不干擾硫脲類藥物對(duì)甲狀腺的作用

與硫脲類藥物合用療效迅速而顯著。

對(duì)甲亢所致交感神經(jīng)活動(dòng)增強(qiáng)有效。

單用其控制癥狀的作用有限。臨床應(yīng)用：用于不宜用抗甲狀腺藥，不宜手術(shù)及131I治療的甲亢患者。作用特點(diǎn)：20新生兒中約4000～6000人中有一例。造成原因?yàn)橄忍鞜o(wú)甲狀腺、甲狀腺發(fā)育不全或自身免疫反應(yīng)，孕母缺碘，母親在孕期不適當(dāng)進(jìn)行各種甲狀腺治療等，致使胎兒甲狀腺激素不足。主要表現(xiàn)：最突出的癥狀——腹脹、便秘、臍疝、嗜睡、少哭、吃奶困難、生理黃疸延長(zhǎng)、體溫常在35℃以下等等患兒出現(xiàn)“五遲”——發(fā)育延遲、站立遲、走路遲、出齒遲及說(shuō)話遲。呆小?。送〔。┬律鷥褐屑s4000～6000人中有一例。呆小?。送〔。?1甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

ThyroidandAntithyroiddrugs甲狀腺激素及抗甲狀腺藥Thyroidand22甲狀腺激素甲狀腺功能低下抗甲狀腺藥物甲狀腺功能亢進(jìn)癥甲狀腺激素甲狀腺功能低下23第一節(jié)甲狀腺激素甲狀腺素Thyroxine（T4）三碘甲狀原氨酸Triiodothyronine(T3)第一節(jié)甲狀腺激素甲狀腺素Thyroxine（T4）24【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌】1.碘的吸收：食物中碘血循環(huán)腺泡細(xì)胞2.碘的活化和酪氨酸的碘化：碘化物活性碘與甲狀腺球蛋白結(jié)合

MIT、DIT3.碘化酪氨酸的縮合：DIT+DITT4

MIT+DITT3過(guò)氧化物酶過(guò)氧化物酶過(guò)氧化物酶過(guò)氧化物酶【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌】1.碘的吸收：食物中碘254.分泌及貯存貯存于腺泡腔內(nèi)蛋白水解酶作用T4

、T3釋放入血

5.代謝外周T4T35‘－脫碘酶4.分泌及貯存5‘－脫碘酶26甲狀腺激素的調(diào)節(jié)甲狀腺激素的調(diào)節(jié)27下丘腦垂體TRHTSH甲狀腺（－）（－）甲狀腺激素下丘腦垂體TRHTSH甲狀腺（－）（－）甲狀腺激素28【藥理作用及機(jī)制】維持正常生長(zhǎng)發(fā)育促進(jìn)代謝和產(chǎn)熱提高交感神經(jīng)系統(tǒng)的敏感性【藥理作用及機(jī)制】維持正常生長(zhǎng)發(fā)育29【臨床應(yīng)用】治療甲狀腺功能減退①呆小?、谡骋盒运[單純性甲狀腺腫【不良反應(yīng)】【臨床應(yīng)用】治療甲狀腺功能減退30第二節(jié)抗甲狀腺藥包括硫脲類、碘化物、放射性碘及β腎上腺素受體阻斷藥。第二節(jié)抗甲狀腺藥包括硫脲類、碘化物31硫脲類(thioureas)硫氧嘧啶類(thiouracils)甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU)丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)咪唑類(imidazoles)甲巰咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑)卡比馬唑(carbimazole,甲亢平)硫脲類(thioureas)硫氧嘧啶類(thiouraci32【藥理作用及機(jī)制】主要抑制甲狀腺激素的合成：抑制過(guò)氧化物酶丙硫氧嘧啶還能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3

免疫抑制作用：能輕度抑制免疫球蛋白的生成血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白含量下降一定的病因治療作用【藥理作用及機(jī)制】主要抑制甲狀腺激素的合成：抑制過(guò)氧化物酶33【臨床應(yīng)用】甲亢的內(nèi)科治療適用于輕癥和不宜手術(shù)或131I治療者，如兒童、青少年、術(shù)后復(fù)發(fā)及中、重度患者而年老體弱或兼有心、肝、腎、出血性疾患等病人。甲亢手術(shù)治療的術(shù)前準(zhǔn)備甲狀腺危象的治療【臨床應(yīng)用】甲亢的內(nèi)科治療34甲狀腺危象誘因?qū)е麓髣┝考谞钕偌に赝蝗会尫湃胙够颊甙l(fā)生高熱、虛脫、心衰、肺水腫、水和電解質(zhì)紊亂等，嚴(yán)重時(shí)可致死亡。甲狀腺危象35【不良反應(yīng)】過(guò)敏反應(yīng)消化道反應(yīng)粒細(xì)胞缺乏癥甲狀腺腫【不良反應(yīng)】過(guò)敏反應(yīng)36碘(iodine)和碘化物(iodide)【藥理作用與機(jī)制】小劑量的碘用于治療單純性甲狀腺腫。大劑量碘抗甲狀腺作用，作用迅速，呈自限性機(jī)制：

主要是抑制甲狀腺激素的釋放

抑制甲狀腺激素的合成。碘(iodine)和碘化物(iodide)【藥理作用與機(jī)制37【臨床應(yīng)用】小劑量碘防治單純性甲狀腺腫大劑量碘的應(yīng)用：①甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的手術(shù)前準(zhǔn)備；②甲狀腺危象的治療

【不良反應(yīng)】【臨床應(yīng)用】小劑量碘防治單純性甲狀腺腫38放射性碘(radioiodine)【藥理作用與應(yīng)用】131I可被甲狀腺攝取β射線(99%)

主要破壞甲狀腺實(shí)質(zhì)治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)131I還產(chǎn)生γ射線(1%)

甲狀腺攝碘功能測(cè)定。放射性碘(radioiodine)【藥理作用與應(yīng)用】39β腎上腺素受體阻斷藥機(jī)制：①阻斷心臟β1受體，降低心率。②適當(dāng)減少甲狀腺激素的分泌③某些藥物能抑制5’－脫碘酶β腎上腺素受體阻斷藥機(jī)制：40作用特點(diǎn)：

不干擾硫脲類藥物對(duì)甲狀腺的作用

與硫脲類藥物合用療效迅速而顯著。

對(duì)甲亢所致交感神經(jīng)活動(dòng)增強(qiáng)有效。

單用其控制癥狀的作用有限。臨床應(yīng)用：用于不宜用抗甲狀腺藥