氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用課件

氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用1精選可編輯ppt氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用1精選可編輯ppt主要內(nèi)容一來源與分類二氨基糖苷類抗生素的共性三主要氨基糖苷類抗生素特點(diǎn)及應(yīng)用2精選可編輯ppt主要內(nèi)容一來源與分類2精選可編輯ppt一、來源與分類

來源

鏈霉菌或小單孢菌培養(yǎng)液中提取或以天然品為原料半合成制取而得的一類水溶性較強(qiáng)的堿性抗生素。3精選可編輯ppt一、來源與分類來源3精選可編輯ppt分類天然氨基苷類：鏈霉素(streptomycin)大觀霉素(spectinomycin)卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)新霉素(neomycin)西索米星(sisomicin)小諾米星(micronomicin)慶大霉素(gentamicin)半人工合成氨基苷類：阿米卡星(amikacin)奈替米星(netilmicin)一、來源與分類4精選可編輯ppt一、來源與分類4精選可編輯ppt（一）藥理作用：

1.對(duì)需氧G-桿菌作用最強(qiáng)

2.對(duì)G+菌有較好抗菌作用

3.鏈霉素、卡那霉素對(duì)結(jié)核桿菌有效

4.與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用，產(chǎn)生協(xié)同作用二 氨基糖苷類抗生素的共性5精選可編輯ppt二 氨基糖苷類抗生素的共性5精選可編輯ppt（二）抗菌機(jī)制:

抑制蛋白質(zhì)合成的全過程

1.多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成①始動(dòng)階段：抑制70s始動(dòng)復(fù)合物的形成②肽鏈形成階段：與30s亞基結(jié)合，使mRNA密碼錯(cuò)譯③終止階段：抑制肽鏈的釋放

2.通過離子吸附作用，增加膜通透性6精選可編輯ppt（二）抗菌機(jī)制:6精選可編輯ppt（三）耐藥性：

1.產(chǎn)生鈍化酶（修飾和滅活氨基糖苷類化學(xué)結(jié)構(gòu)的鈍化酶--乙?；?、腺苷化酶等)2.膜通透性改變

3.細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)異常

4.靶位蛋白的修飾7精選可編輯ppt（三）耐藥性：7精選可編輯ppt（四）臨床應(yīng)用

用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如腦膜炎、呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織、胃腸道、燒傷、創(chuàng)傷及骨關(guān)節(jié)感染等。2.合用廣譜青霉素、第三代頭孢菌素或氟喹諾酮類等藥。用于敗血癥、肺炎、腦膜炎等嚴(yán)重感染。8精選可編輯ppt（四）臨床應(yīng)用用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如腦膜炎、呼（四）臨床應(yīng)用

3.利用該藥口服不吸收的特點(diǎn)，可以治療消化道感染，腸道術(shù)前準(zhǔn)備、肝昏迷用藥。

4.制成外用軟膏或眼膏或沖洗液治療局部感染。此外，鏈霉素、卡那霉素可作為結(jié)核治療藥物。9精選可編輯ppt（四）臨床應(yīng)用3.利用該藥口服不吸收的特點(diǎn)，可以治療消化道三主要氨基糖苷類抗生素特點(diǎn)及應(yīng)用鏈霉素（Streptomycin）抗菌譜及臨床應(yīng)用

1.對(duì)結(jié)核桿菌作用強(qiáng),是最早的抗結(jié)核的藥物

2.對(duì)鼠疫桿菌有特效,是首選藥（與四環(huán)素合用）

3.對(duì)多數(shù)G-桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用

4.對(duì)草綠色鏈球菌所致感染性心內(nèi)膜炎,青霉素加鏈霉素為首選10精選可編輯ppt三主要氨基糖苷類抗生素特點(diǎn)及應(yīng)用鏈霉素（Streptomy不良反應(yīng)（多而嚴(yán)重，易產(chǎn)生耐藥性）

1.耳毒性

2.神經(jīng)肌肉阻斷

3.過敏反應(yīng)（本類之首）

4.腎毒性輕

5.急性毒性：口周、面、四肢麻木11精選可編輯ppt不良反應(yīng)（多而嚴(yán)重，易產(chǎn)生耐藥性）11精選可編輯ppt慶大霉素gentamicin藥理及臨床：

1.對(duì)多數(shù)G-桿菌有效

2.對(duì)銅綠假單胞菌效果好，可作為首選藥

3. 對(duì)沙雷菌屬作用強(qiáng)，是氨基糖苷類首選藥

4. 口服，用于腸道感染及腸道手術(shù)前準(zhǔn)備

5. 與青霉素合用，治療嚴(yán)重的G+菌感染（避免混合）不良反應(yīng)：

1. 耳毒性

2. 腎毒性12精選可編輯ppt慶大霉素gentamicin12精選可編輯ppt卡那霉素(kanamycin)抗菌相似鏈霉素，對(duì)綠膿桿菌無效，

抗結(jié)核有效（次選）

1.用于G-菌感染，毒性和耐藥常見，已被慶大

霉素等取代。

2.常見耳毒性、腎毒性13精選可編輯ppt卡那霉素(kanamycin)抗菌相似鏈霉素，對(duì)綠膿桿菌無效丁胺卡那霉素（阿米卡星）

1. 卡那霉素的半合成衍生物

2. 抗菌譜最廣的氨基糖苷類藥

3. 治療氨基糖苷類耐藥菌（耐鈍化酶）的首選藥14精選可編輯ppt丁胺卡那霉素（阿米卡星）14精選可編輯ppt阿米卡星（丁胺卡那霉素）

卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌譜最廣。

1、抗綠膿桿菌強(qiáng)于慶大霉素。

2、對(duì)鈍化酶穩(wěn)定，用于耐慶大、卡那感染。

3、合用梭芐西林、或頭孢類治療粒細(xì)胞減少、其他免疫缺陷患者的感染，效果好。

15精選可編輯ppt阿米卡星（丁胺卡那霉素）15精選可編輯ppt妥布霉素(tobramycin)

1.對(duì)肺炎桿菌、銅綠假單胞菌作用強(qiáng)于慶大霉素

2.耳毒性<慶大霉素奈替米星

1.抗菌譜與慶大霉素相似，但對(duì)耐慶大霉素的耐藥菌仍有較好抗菌作用

2. 對(duì)滅活氨基糖苷類的鈍化酶穩(wěn)定，對(duì)敏感和耐藥金葡菌的抗菌作用優(yōu)于慶大霉素和妥布霉素

3. 耳、腎毒性本類中最低16精選可編輯ppt妥布霉素(tobramycin)16精選可編輯ppt謝謝大家！Thankyou!17精選可編輯ppt謝謝大家！Thankyou!17精選可編輯ppt氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用18精選可編輯ppt氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用1精選可編輯ppt主要內(nèi)容一來源與分類二氨基糖苷類抗生素的共性三主要氨基糖苷類抗生素特點(diǎn)及應(yīng)用19精選可編輯ppt主要內(nèi)容一來源與分類2精選可編輯ppt一、來源與分類

來源

鏈霉菌或小單孢菌培養(yǎng)液中提取或以天然品為原料半合成制取而得的一類水溶性較強(qiáng)的堿性抗生素。20精選可編輯ppt一、來源與分類來源3精選可編輯ppt分類天然氨基苷類：鏈霉素(streptomycin)大觀霉素(spectinomycin)卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)新霉素(neomycin)西索米星(sisomicin)小諾米星(micronomicin)慶大霉素(gentamicin)半人工合成氨基苷類：阿米卡星(amikacin)奈替米星(netilmicin)一、來源與分類21精選可編輯ppt一、來源與分類4精選可編輯ppt（一）藥理作用：

1.對(duì)需氧G-桿菌作用最強(qiáng)

2.對(duì)G+菌有較好抗菌作用

3.鏈霉素、卡那霉素對(duì)結(jié)核桿菌有效

4.與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用，產(chǎn)生協(xié)同作用二 氨基糖苷類抗生素的共性22精選可編輯ppt二 氨基糖苷類抗生素的共性5精選可編輯ppt（二）抗菌機(jī)制:

抑制蛋白質(zhì)合成的全過程

1.多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成①始動(dòng)階段：抑制70s始動(dòng)復(fù)合物的形成②肽鏈形成階段：與30s亞基結(jié)合，使mRNA密碼錯(cuò)譯③終止階段：抑制肽鏈的釋放

2.通過離子吸附作用，增加膜通透性23精選可編輯ppt（二）抗菌機(jī)制:6精選可編輯ppt（三）耐藥性：

1.產(chǎn)生鈍化酶（修飾和滅活氨基糖苷類化學(xué)結(jié)構(gòu)的鈍化酶--乙?；浮⑾佘栈傅?2.膜通透性改變

3.細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)異常

4.靶位蛋白的修飾24精選可編輯ppt（三）耐藥性：7精選可編輯ppt（四）臨床應(yīng)用

用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如腦膜炎、呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織、胃腸道、燒傷、創(chuàng)傷及骨關(guān)節(jié)感染等。2.合用廣譜青霉素、第三代頭孢菌素或氟喹諾酮類等藥。用于敗血癥、肺炎、腦膜炎等嚴(yán)重感染。25精選可編輯ppt（四）臨床應(yīng)用用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如腦膜炎、呼（四）臨床應(yīng)用

3.利用該藥口服不吸收的特點(diǎn)，可以治療消化道感染，腸道術(shù)前準(zhǔn)備、肝昏迷用藥。

4.制成外用軟膏或眼膏或沖洗液治療局部感染。此外，鏈霉素、卡那霉素可作為結(jié)核治療藥物。26精選可編輯ppt（四）臨床應(yīng)用3.利用該藥口服不吸收的特點(diǎn)，可以治療消化道三主要氨基糖苷類抗生素特點(diǎn)及應(yīng)用鏈霉素（Streptomycin）抗菌譜及臨床應(yīng)用

1.對(duì)結(jié)核桿菌作用強(qiáng),是最早的抗結(jié)核的藥物

2.對(duì)鼠疫桿菌有特效,是首選藥（與四環(huán)素合用）

3.對(duì)多數(shù)G-桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用

4.對(duì)草綠色鏈球菌所致感染性心內(nèi)膜炎,青霉素加鏈霉素為首選27精選可編輯ppt三主要氨基糖苷類抗生素特點(diǎn)及應(yīng)用鏈霉素（Streptomy不良反應(yīng)（多而嚴(yán)重，易產(chǎn)生耐藥性）

1.耳毒性

2.神經(jīng)肌肉阻斷

3.過敏反應(yīng)（本類之首）

4.腎毒性輕

5.急性毒性：口周、面、四肢麻木28精選可編輯ppt不良反應(yīng)（多而嚴(yán)重，易產(chǎn)生耐藥性）11精選可編輯ppt慶大霉素gentamicin藥理及臨床：

1.對(duì)多數(shù)G-桿菌有效

2.對(duì)銅綠假單胞菌效果好，可作為首選藥

3. 對(duì)沙雷菌屬作用強(qiáng)，是氨基糖苷類首選藥

4. 口服，用于腸道感染及腸道手術(shù)前準(zhǔn)備

5. 與青霉素合用，治療嚴(yán)重的G+菌感染（避免混合）不良反應(yīng)：

1. 耳毒性

2. 腎毒性29精選可編輯ppt慶大霉素gentamicin12精選可編輯ppt卡那霉素(kanamycin)抗菌相似鏈霉素，對(duì)綠膿桿菌無效，

抗結(jié)核有效（次選）

1.用于G-菌感染，毒性和耐藥常見，已被慶大

霉素等取代。

2.常見耳毒性、腎毒性30精選可編輯ppt卡那霉素(kanamycin)抗菌相似鏈霉素，對(duì)綠膿桿菌無效丁胺卡那霉素（阿米卡星）

1. 卡那霉素的半合成衍生物

2. 抗菌譜最廣的氨基糖苷類藥

3. 治療氨基糖苷類耐藥菌（耐鈍化酶）的首選藥31精選可編輯ppt丁胺卡那霉素（阿米卡星）14精選可編輯ppt阿米卡星（丁胺卡那霉素）

卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌譜最廣。

1、抗綠膿桿菌強(qiáng)于慶大霉素。

2、對(duì)鈍化酶穩(wěn)定，用于耐慶大、卡那感染。

3、合用梭芐西林、或頭孢類治療粒細(xì)胞減少、其他免疫缺陷患者的感染，效果好。

32精選可編輯ppt阿米卡星（丁胺卡那霉素）15精選可編輯ppt妥布霉素(tobra