疼痛的藥物治療課件

疼痛的藥物治療2022/12/19疼痛的藥物治療疼痛的藥物治療2022/12/18疼痛的藥物治療1概述阿片類鎮(zhèn)痛藥：嗎啡、哌替啶、芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼等非阿片類鎮(zhèn)痛藥：水楊酸類藥物、苯胺類藥物、非甾體抗炎藥等其它輔助類藥物：激素、解痙藥、維生素類藥物、局部麻醉藥和抗抑郁類藥物等疼痛的藥物治療概述阿片類鎮(zhèn)痛藥：嗎啡、哌替啶、芬太尼、阿芬太尼2臨床藥物選擇1.診斷明確，避免因鎮(zhèn)痛而掩蓋病情造成誤診；2.明確疼痛的病因、性質(zhì)、部位以及對鎮(zhèn)痛藥的

反應(yīng)，選擇有效的鎮(zhèn)痛藥或者聯(lián)合用藥，以達

到滿意的治療效果；3.個體化用藥，用藥后密切觀察，評估藥效。必

要時要積極處理藥物的副作用，以免病人因不

適而拒絕用藥。疼痛的藥物治療臨床藥物選擇1.診斷明確，避免因鎮(zhèn)痛而掩蓋病情造成誤診；3

第一節(jié)麻醉性鎮(zhèn)痛藥疼痛的藥物治療第一節(jié)麻醉性鎮(zhèn)痛藥疼痛的藥物治療4麻醉性鎮(zhèn)痛藥又稱為阿片類鎮(zhèn)痛藥(narcotics;narcoticanalgesics),它能提高患者的痛閾從而減輕或消除疼痛，一般不產(chǎn)生意識障礙，除非大劑量可產(chǎn)生睡眠或麻醉。疼痛的藥物治療麻醉性鎮(zhèn)痛藥又稱為阿片類鎮(zhèn)痛藥(nar5

(一)嗎啡(morphine)疼痛的藥物治療(一)嗎啡(morphine)疼痛的藥物治療61．藥代動力學

(1)嗎啡口服生物利用度較低，皮下注射30分

鐘后60%被吸收，肌肉注射15~30分鐘起效，

45~90分鐘產(chǎn)生最大效應(yīng)，作用近4小時。靜

脈注射約20分鐘即產(chǎn)生最大效應(yīng)，其血漿半

衰期為2~4小時;

疼痛的藥物治療1．藥代動力學疼痛的藥物治療7（2）嗎啡親脂性很低，只有少量透過血腦屏障發(fā)

揮藥理作用；（3）代謝產(chǎn)物及少量嗎啡(其中約1%以原形排出）

24小時內(nèi)大部分從尿中排出，7%~10%從膽汁

及糞便排出。清除率為14.7~18ml/(kg.min），

老人清除率減少1/2,用量應(yīng)減少。疼痛的藥物治療（2）嗎啡親脂性很低，只有少量透過血腦屏障發(fā)

揮8

2．藥理作用

（1）鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不同部位（如脊髓、延髓、

丘腦、中腦）產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用；對藍斑和四腦室底部所產(chǎn)生的抑制作用可消除恐怖

，驚怕和焦慮等狀態(tài)，產(chǎn)生良好的鎮(zhèn)靜作用；對延髓的極后區(qū)催吐化學感受區(qū)有興奮作用而產(chǎn)生

惡心、嘔吐;疼痛的藥物治療2．藥理作用（1）鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜疼痛的藥物治療9（2）呼吸系統(tǒng)

抑制呼吸(呼吸頻率減慢，分鐘通氣量減

少)，呈劑量依賴性；組胺釋放作用可引起氣管、支氣管收縮，

誘發(fā)哮喘；中樞性鎮(zhèn)咳作用;疼痛的藥物治療（2）呼吸系統(tǒng)疼痛的藥物治療10（3）心血管系統(tǒng)

治療劑量對血容量正常者無明顯影響，

對血容量不足者，由于嗎啡對周圍血管有

明顯的擴張作用和釋放組胺的作用，可加

重低血壓，造成低血容量性休克。疼痛的藥物治療（3）心血管系統(tǒng)治療劑量對血容量正常者無11（4）胃腸道及膽道系統(tǒng)興奮迷走神經(jīng)并對平滑肌產(chǎn)生直接作用，

使消化道蠕動減慢，產(chǎn)生便秘使膽道平滑肌張力增加，奧狄氏括約肌

收縮，導(dǎo)致膽道內(nèi)壓力增加疼痛的藥物治療（4）胃腸道及膽道系統(tǒng)興奮迷走神經(jīng)并對平滑肌產(chǎn)生直接作用，

12（5）泌尿系統(tǒng)作用于下丘腦—垂體系統(tǒng)使抗利尿激素分泌增加，尿量減少增加輸尿管平滑肌張力和收縮幅度而產(chǎn)生輸尿管痙攣，膀胱括約肌收縮而導(dǎo)致尿潴留疼痛的藥物治療（5）泌尿系統(tǒng)作用于下丘腦—垂體系統(tǒng)使抗利尿激素分泌增加，尿133．臨床應(yīng)用（1）主要用于治療中到重度各種急、慢性疼

痛，以及癌性疼痛，術(shù)后鎮(zhèn)痛等。其特點是

對內(nèi)臟痛及深部軟組織痛效果較好（2）成人常用劑量為8~10mg，皮下或肌肉注

射。休克患者及老年體弱者劑量宜酌減。疼痛的藥物治療3．臨床應(yīng)用（1）主要用于治療中到重度各種急、144．不良反應(yīng)（1）皮膚瘙癢（2）呼吸抑制（3）膽道痙攣（4）便秘（5）尿潴留疼痛的藥物治療4．不良反應(yīng)（1）皮膚瘙癢疼痛的藥物治療155．禁忌癥（1）分娩鎮(zhèn)痛及哺乳期婦女（2）支氣管哮喘及肺心病者（3）血容量不足有休克表現(xiàn)者（4）肝功能障礙者（5）腦外傷及顱內(nèi)占位者

疼痛的藥物治療5．禁忌癥（1）分娩鎮(zhèn)痛及哺乳期婦女疼痛的藥物治療16（二）哌替啶（Pethidine，

meperidine）疼痛的藥物治療（二）哌替啶（Pethidine，

mepe171．藥代動力學

口服胃腸道吸收效果為肌注的一半，1~2小時血濃度即達峰值，若皮下或肌肉注射則吸收更快，20~40%的藥物與血漿蛋白結(jié)合，其余迅速分布至全身各部位。主要在肝內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物為哌替啶酸及去甲哌替啶，再以結(jié)合型或游離型從尿中排出，半衰期為3.7~4.4小時。疼痛的藥物治療1．藥代動力學口服胃腸道吸收效果為肌注182．藥理作用(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用于μ受體產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，約為嗎啡的1/10;鎮(zhèn)靜作用較嗎啡稍弱;無鎮(zhèn)咳作用;對瞳孔影響小;長期使用因其代謝產(chǎn)物去甲哌替啶的蓄積，導(dǎo)致

癲癇閾值的降低而引起驚厥;疼痛的藥物治療2．藥理作用(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)疼痛的藥物治療19（2）心血管系統(tǒng)具有奎尼丁樣作用，對心肌有直接抑制作用，特別在硬膜外阻滯、巴比妥類麻醉等情況下一般對血壓無影響，但有時可因周圍血管擴張和組胺釋放而導(dǎo)致血壓下降，尤其在變動

體位時容易發(fā)生，甚至可引起虛脫有阿托品樣作用，會引起心動過速疼痛的藥物治療（2）心血管系統(tǒng)具有奎尼丁樣作用，對心肌有直接抑制作用，特別20（3）平滑肌

兼有阿托品樣（膽堿能）作用，引起組胺釋放，導(dǎo)致平滑肌痙攣，甚至膽道痙攣疼痛的藥物治療（3）平滑肌兼有阿托品樣（膽堿能）213．臨床應(yīng)用（1）鎮(zhèn)痛可治療各種疼痛，尤以內(nèi)臟痛效果最

顯著。等效鎮(zhèn)痛劑量是嗎啡的1/10，作用時

間比嗎啡短，一般4~6小時給藥一次。（2）人工冬眠哌替啶與異丙嗪，氯丙嗪合用，

稱為冬眠合劑，可用于深低溫麻醉或難治

性晚期癌痛患者。疼痛的藥物治療3．臨床應(yīng)用（1）鎮(zhèn)痛可治療各種疼痛，尤以內(nèi)臟痛效224.不良反應(yīng)及副作用

有時類似阿托品中毒（口干、心動過速、興奮、瞳孔擴大，進而出現(xiàn)譫妄、幻覺、失去定向力）。少數(shù)患者發(fā)生惡心，嘔吐、頭暈、頭痛、蕁麻疹，尿潴留少見。副作用明顯低于嗎啡。疼痛的藥物治療4.不良反應(yīng)及副作用有時類似阿托品中235．禁忌癥與嗎啡相同

疼痛的藥物治療5．禁忌癥與嗎啡相同疼痛的藥物治療24（四）芬太尼（fentanyl）疼痛的藥物治療（四）芬太尼（fentanyl）疼痛的藥物治療251．藥代動力學脂溶性很高，易于通過血腦屏障入腦，也易于從腦重新分布到體內(nèi)其他組織;可以口服。靜脈注射其藥代學變化為開放式二室模式，血藥濃度立刻達峰值，半衰期很短約20分鐘，但20~90分鐘又出現(xiàn)第二個較低峰。肌注約15分鐘起效，持續(xù)60~120分鐘。反復(fù)注射可產(chǎn)生蓄積作用；主要在肝內(nèi)代謝疼痛的藥物治療1．藥代動力學脂溶性很高，易于通過血腦屏障入腦，也易于從腦重262．藥理作用（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)純阿片受體激動劑，鎮(zhèn)痛效果強，

是嗎啡80~100倍，但持續(xù)時間短，僅為30分鐘；（2）呼吸系統(tǒng)能引起呼吸抑制，肌肉僵硬，主要表現(xiàn)

為呼吸頻率減慢，注射后5~10分鐘最明顯，持續(xù)

約10分鐘；（3）心血管系統(tǒng)對心肌收縮力無抑制作用，不影響血

壓，但可引起心動過緩。疼痛的藥物治療2．藥理作用（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)純阿片受體激動273．臨床應(yīng)用——鎮(zhèn)痛

脂溶性高，作用時間短，臨床上很少單次注射用于鎮(zhèn)痛。近幾年來，常用芬太尼做靜脈或硬膜外持續(xù)注射用于術(shù)后患者自控鎮(zhèn)痛，取得了良好的鎮(zhèn)痛效果；近幾年，國內(nèi)外又推出了可口嚼的芬太尼口香糖和經(jīng)皮吸收的芬太尼皮膚緩釋劑用于鎮(zhèn)痛。疼痛的藥物治療3．臨床應(yīng)用——鎮(zhèn)痛脂溶性高，作用時間短，臨床上很少單284．不良反應(yīng)及副作用

惡心，嘔吐，心動過緩及呼吸抑制。特別是快速靜脈注射時可引起胸壁和腹壁

肌肉僵硬而影響通氣。疼痛的藥物治療4．不良反應(yīng)及副作用惡心，嘔吐，心動29（五）舒芬太尼（Sufentanil）疼痛的藥物治療（五）舒芬太尼（Sufentanil）疼痛的藥物治療30

1．藥代動力學親脂性約為芬太尼的2倍，與血漿蛋白結(jié)合率較芬太尼高。雖其半衰期較短，但與阿片受體親和力較強，故鎮(zhèn)痛效價更大，作用持續(xù)時間也更長；肝內(nèi)經(jīng)廣泛生物轉(zhuǎn)化。疼痛的藥物治療1．藥代動力學親脂性約為芬太尼的2倍，與血漿蛋白結(jié)合312．藥理作用鎮(zhèn)痛效價約為芬太尼的5~10倍，作用時間約為其2倍。對呼吸有抑制作用，主要表現(xiàn)為呼吸頻率減慢。反復(fù)注射可在3~4小時后出現(xiàn)遲發(fā)性呼吸抑制。對心血管影響很輕，主要引起心率減慢。疼痛的藥物治療2．藥理作用鎮(zhèn)痛效價約為芬太尼的5~10倍，作用時間約為32(六)阿芬太尼(Alfentanil)脂溶性較芬太尼低，與血漿蛋白的結(jié)合率較高，消除半衰期最短，作用時間也最短;在肝內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為無藥理活性的代謝物;效能比芬太尼弱10倍，起效快，1分鐘能達峰值，消除半衰期為1.2~1.5小時，鎮(zhèn)痛時間僅維持約10分鐘;副作用同芬太尼，表現(xiàn)程度有差異。疼痛的藥物治療(六)阿芬太尼(Alfentanil)脂溶性較芬太尼低，與33第二節(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥疼痛的藥物治療第二節(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥疼痛的藥物治療34（一）阿司匹林（aspirin）又名乙酰水楊酸，為白色結(jié)晶或

粉末狀，難溶于水，易溶于乙醇、乙

醚和氯仿。疼痛的藥物治療（一）阿司匹林（aspirin）又名乙351．藥代動力學口服后小部分在胃、大部分在小腸迅速吸收，半小時至2小時血藥濃度達高峰。血漿半衰期約15分鐘。主要經(jīng)肝藥酶代謝疼痛的藥物治療1．藥代動力學口服后小部分在胃、大部分在小腸迅速吸收，半小時362．藥理作用（1）解熱作用：通過抑制中樞PG合成而發(fā)揮

解熱作用。使發(fā)熱者體溫降低，對體溫

正常者無影響。（2）鎮(zhèn)痛作用：抑制環(huán)氧合酶和脂氧合酶，

從而使花生四烯酸生成減少而影響前列

腺素的合成。故無中樞止痛作用。疼痛的藥物治療2．藥理作用（1）解熱作用：通過抑制中樞PG合成而發(fā)揮

37

（3）抗炎作用：抑制炎癥反應(yīng)時PG的合成，

從而緩解炎癥；（4）抗血小板聚集作用：對血小板聚集有特

異性抑制作用，從而引起凝血障礙，延

長出血時間。疼痛的藥物治療（3）抗炎作用：抑制炎癥反應(yīng)時PG的合成，

從383．臨床應(yīng)用（1）解熱鎮(zhèn)痛：有中等程度的鎮(zhèn)痛作用，常與

其它解熱鎮(zhèn)痛藥配方治療各種疼痛，如頭

痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛以及痛

經(jīng)等。（2）抗風濕：其作用較強，可使急性風濕熱患

者用藥后24~48小時退熱，關(guān)節(jié)炎癥消退，

減輕及延緩關(guān)節(jié)損傷的發(fā)展。疼痛的藥物治療3．臨床應(yīng)用（1）解熱鎮(zhèn)痛：有中等程度的鎮(zhèn)痛作用，常與

39（3）術(shù)后疼痛的預(yù)防：各種手術(shù)前30分鐘、60

分鐘、90分鐘肌肉注射或口服可改善術(shù)后

鎮(zhèn)痛的效果；（4）術(shù)后鎮(zhèn)痛：主要用于各類手術(shù)后輕度或中

度疼痛的治療。鎮(zhèn)痛藥物的聯(lián)合使用的目

的是對手術(shù)后鎮(zhèn)痛達到相加的作用；（5）冠心病的預(yù)防：目前臨床常用小劑量腸溶

阿司匹林口服預(yù)防冠心病的發(fā)作。疼痛的藥物治療（3）術(shù)后疼痛的預(yù)防：各種手術(shù)前30分鐘、60

404．藥物相互作用

本品可增強雙香豆素類凝血藥、甲磺丁脲類降壓藥、巴比妥類、苯妥英鈉等藥物的作用。與糖皮激素合用時，可使?jié)儼l(fā)生率增加。可

減弱血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的降壓效果，干

擾襻利尿劑如速尿的利尿效果。疼痛的藥物治療4．藥物相互作用本品可增強雙香豆素415．副作用(1)胃腸道反應(yīng)：最為常見。小劑量引起上腹

部不適、惡心，大劑量引起胃潰瘍及不易

察覺的胃出血;（2)呼吸系統(tǒng)：引起明顯通氣頻率和深度的增

加，出現(xiàn)呼吸性堿中毒;(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可出現(xiàn)頭痛、耳鳴、惡心和

嘔吐，甚至出現(xiàn)可逆性失明、幻覺、抽搐。疼痛的藥物治療5．副作用(1)胃腸道反應(yīng)：最為常見。小劑量引42(4)心血管系統(tǒng)：毒性劑量引起循環(huán)和血管運動中

樞抑制;(5)出血傾向：抑制合成前列腺環(huán)素內(nèi)過氧化物酶

的環(huán)氧酶。特別是并存有肝腎功能異常、凝血障礙、

貧血、胃腸道有潰瘍者應(yīng)避免使用；對于支氣

管哮喘、Reyr’s綜合征者應(yīng)禁用。疼痛的藥物治療(4)心血管系統(tǒng)：毒性劑量引起循環(huán)和血管運動中

樞抑制43（二）吲哚美辛（indometacin）又名消炎痛（indocin）。屬吲哚衍生物，為類白色或黃色結(jié)晶性粉末。不溶于水，微溶于苯和乙醇，略溶于乙醚和氯仿，可溶堿性溶液，易溶于丙酮。疼痛的藥物治療（二）吲哚美辛（indometacin）441．藥代動力學口服迅速吸收完全，生物利用度高（98%），1~4小時后血藥濃度達峰值，半衰期為2小時；約50%經(jīng)肝去甲基代謝，部分與葡萄糖醛酸結(jié)合或經(jīng)脫?；?。50%48小時內(nèi)從尿液中排出，部分從膽汁和糞中排出，有肝腸循環(huán)。疼痛的藥物治療1．藥代動力學口服迅速吸收完全，生物利用度高（98%），1452．藥理作用是最強有力PG合成酶抑制藥之一，有顯著抗炎及解熱作用，對炎性疼痛也有明顯鎮(zhèn)痛效果。不良反應(yīng)多，一般不常規(guī)用于鎮(zhèn)痛或解熱，僅用于其他藥物不能耐受或療效不顯著的病例。疼痛的藥物治療2．藥理作用是最強有力PG合成酶抑制藥之一，有顯著抗炎及解熱463．藥物相互作用

由于苯磺胺能抑制消炎痛從腎小管分泌，并防止從膽汁排泄，故消炎痛的血藥濃度增高半衰期延長。所以兩藥合用時消炎痛應(yīng)減量。疼痛的藥物治療3．藥物相互作用由于苯磺胺能抑制消炎痛474．臨床應(yīng)用（1）鎮(zhèn)痛：良好鎮(zhèn)痛作用，50mg消炎痛的鎮(zhèn)

痛效果相當于600mg的阿司匹林。（2）抗炎解熱：可用于急性痛風性關(guān)節(jié)炎、骨

關(guān)節(jié)炎以及強直性脊柱炎，解熱效果好，

可用于治療頑固性和惡性腫瘤發(fā)熱。疼痛的藥物治療4．臨床應(yīng)用（1）鎮(zhèn)痛：良好鎮(zhèn)痛作用，50mg消炎痛的鎮(zhèn)

485．不良反應(yīng)

不良反應(yīng)較多，主要是消化道反應(yīng)。如食欲不振、上腹部不適、惡心、腹瀉、胃潰瘍、胃穿孔。另外，中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀也多見，如頭痛、頭暈、幻覺、精神錯亂等。同時對肝、造血系統(tǒng)也有損害。疼痛的藥物治療5．不良反應(yīng)不良反應(yīng)較多，主要是消化49（三）布洛芬（Brufen）

又稱異丁苯丙酸（ibuprofen）,是苯丙酸的衍生物。呈白色結(jié)晶粉末，不溶于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿、丙酮及堿性溶液。疼痛的藥物治療（三）布洛芬（Brufen）又稱異丁苯501．藥代動力學口服吸收迅速，生物利用度為80%，1~2小時血藥濃度達峰值，半衰期為2小時。主要經(jīng)肝代謝，代謝物主要經(jīng)腎排出。疼痛的藥物治療1．藥代動力學口服吸收迅速，生物利用度為80%，1~512．藥理作用

有效的PG合成酶抑制劑，具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用，作用比阿司匹林、保泰

松、撲熱息痛強。疼痛的藥物治療2．藥理作用有效的PG合成酶抑制523．臨床應(yīng)用主要用于治療風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎，

也可用于軟組織損傷，對炎性疼痛比創(chuàng)

傷性疼痛效果好。胃腸反應(yīng)很少，患者耐受良好，疼痛的藥物治療3．臨床應(yīng)用主要用于治療風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎，

也可53第三節(jié)局部麻醉藥疼痛的藥物治療第三節(jié)局部麻醉藥疼痛的藥物治療54

(一)羅哌卡因（ropivacaine）又名耐樂品（naropin），新型長效酰胺類局麻藥。起效時間約為10分鐘，作用持續(xù)4－5小時。疼痛的藥物治療(一)羅哌卡因（ropivacaine）又名耐樂品（na55阻滯特點－動靜分離

感覺神經(jīng)與運動神經(jīng)分離阻滯，即主要阻滯感覺神經(jīng)產(chǎn)生有效的鎮(zhèn)痛作用，對

運動神經(jīng)阻滯的影響極小或無。疼痛的藥物治療阻滯特點－動靜分離感覺神經(jīng)與運動56（二）其它局麻藥利多卡因布比卡因疼痛的藥物治療（二）其它局麻藥利多卡因疼痛的藥物治療57

第四節(jié)神經(jīng)破壞藥疼痛的藥物治療第四節(jié)神經(jīng)破壞藥疼痛的藥物治療58神經(jīng)破壞藥（neurolyticdrugs）對周圍神經(jīng)有破壞作用，毀損其結(jié)構(gòu)，使神經(jīng)細胞脫水、變性，導(dǎo)致神經(jīng)組織的傳導(dǎo)功能中斷，從而達到較長時間的痛覺消失。常用的主要是苯酚（phenol,carbolicacid）和乙醇（ethylalcohol,alcohol）.疼痛的藥物治療神經(jīng)破壞藥（neurolyticdrugs）對周圍神經(jīng)有破59（一）藥理作用1%~2%苯酚溶液具有局麻作用，5%溶液具有破壞神經(jīng)作用。研究顯示：破壞主要發(fā)生于神經(jīng)根，而不是脊髓，尤其是后根變化明顯。乙醇的作用與此類似。疼痛的藥物治療（一）藥理作用1%~2%苯酚溶液具有局麻作用，5%溶液具有破60（二）應(yīng)用指征1.癌性疼痛；2.頑固性或復(fù)發(fā)性劇烈疼痛用各種方法難以制止者，如三叉神經(jīng)痛等；3.某些需多次重復(fù)進行神經(jīng)阻滯的疾病，如反射性交感神經(jīng)萎縮癥（營養(yǎng)不良癥）或嚴重的血栓閉塞性脈管炎可作腰交感神經(jīng)節(jié)破壞術(shù)。疼痛的藥物治療（二）應(yīng)用指征1.癌性疼痛；疼痛的藥物治療61（三）注意事項1.精確定位，嚴格限制用量。2.注藥前先注少量局麻藥能減輕藥物本身所致的疼痛。3.雙側(cè)疼痛或需雙側(cè)阻滯治療的疼痛宜分側(cè)進行，間隔3~5日。4.蛛網(wǎng)膜下腔注射神經(jīng)破壞藥必須在萬能手術(shù)臺上操作，以精確調(diào)整患者體位，避免損傷前根和運動神經(jīng)纖維。疼痛的藥物治療（三）注意事項1.精確定位，嚴格限制用量。疼痛的藥物治療62

第五節(jié)糖皮質(zhì)激素疼痛的藥物治療第五節(jié)糖皮質(zhì)激素疼痛的藥物治療63（一）癌痛治療

抑制前列腺素的合成與釋放，產(chǎn)生和加強鎮(zhèn)痛作用。消除腫瘤周圍炎癥，緩解腫瘤引起的軟組織腫脹的疼痛，并減輕脊髓受壓及顱內(nèi)壓升高引起的骨痛和頭痛，以及因腫瘤侵及支氣管叢、肋間神經(jīng)或腰骶叢所致的疼痛。疼痛的藥物治療（一）癌痛治療

抑制前列腺素64（二）慢性炎癥性疼痛的治療

因具有顯著的抗炎作用，而常用于慢性炎癥性疼痛的治療。一般用高濃度溶液，以減慢吸收過程延長作用時間，一次注射可維持12~24小時。若用于關(guān)節(jié)腔或硬膜外腔，則可持續(xù)1周。疼痛的藥物治療（二）慢性炎癥性疼痛的治療因具有顯著的651.醋酸氫可的松（hydrocortisone

acetate）肌注需數(shù)周才能被吸收，故只供腔內(nèi)注射，常用于關(guān)節(jié)腔、滑膜腔、硬膜外腔等局部注射，每次25~50mg。疼痛的藥物治療1.醋酸氫可的松（hydrocortisone

662.醋酸潑尼松龍混懸劑

（prednisoneacetate）

本品對組織刺激性小，故可用于肌注，吸收緩慢，維持時間長，每次25~100mg，2~3天肌注一次。此外，也可供關(guān)節(jié)腔、

漿膜腔注射，但不宜作鞘內(nèi)注射。疼痛的藥物治療2.醋酸潑尼松龍混懸劑

（predn673.曲安奈德

局部抗炎作用較氫可的松更強，且應(yīng)用濃度低，多用于肩周炎、腱鞘炎、急慢性扭傷，也用于關(guān)節(jié)腔和硬膜外腔，每次2.5~5mg，1至數(shù)周1次。疼痛的藥物治療3.曲安奈德局部抗炎作用較氫可684.地塞米松（dexamethasone）

抗炎、抗毒、抗過敏作用較強疼痛的藥物治療4.地塞米松（dexamethasone）抗炎、抗69

第六節(jié)其它藥物疼痛的藥物治療第六節(jié)其它藥物疼痛的藥物治療70曲馬多（tramadol）人工合成的中樞性鎮(zhèn)痛藥，兼有弱阿片和非阿片兩種性質(zhì)。阿片性質(zhì)：類似μ、δ和κ阿片樣受體的激動作用。非阿片性質(zhì)：抑制去甲腎上腺素能和5-羥色胺能神經(jīng)介質(zhì)的釋放和突觸前重攝取，參與調(diào)節(jié)傷害性傳入的下行性抑制通路的激活。疼痛的藥物治療曲馬多（tramadol）人工合成的中樞性鎮(zhèn)痛藥，兼有71

1．藥理作用（1）鎮(zhèn)痛作用：曲馬多與哌替啶有等效鎮(zhèn)痛

作用，為嗎啡效力的1/10，對中樞的κ、

μ、δ受體的均有親合力，這種鎮(zhèn)痛作

用可為納絡(luò)酮所對抗。長期應(yīng)用不成癮。疼痛的藥物治療1．藥理作用（1）鎮(zhèn)痛作用：曲馬多與哌替啶有等72（2）鎮(zhèn)咳與催吐作用對咳嗽中樞有抑制作用，抑制咳嗽反射，產(chǎn)

生鎮(zhèn)咳效應(yīng)，鎮(zhèn)咳作用相當于可待因。興奮延腦催吐化學感受區(qū)，引起惡心、嘔吐疼痛的藥物治療（2）鎮(zhèn)咳與催吐作用對咳嗽中樞有抑制作用，抑制咳嗽反射，產(chǎn)

73（3）循環(huán)系統(tǒng)單純靜脈注射，心率、平均動脈壓、心率收縮壓乘積、體循環(huán)血管阻力指數(shù)呈一過性輕度增加，約10~15分鐘恢復(fù)。硬膜外腔注入，無一過性心血管興奮作用，可有心率、心臟指數(shù)及心率收縮壓乘積輕度降低疼痛的藥物治療（3）循環(huán)系統(tǒng)單純靜脈注射，心率、平均動脈壓、心率收縮壓乘積74（4）胃腸道、膽道及其他對胃腸運動、泌尿道及電解質(zhì)排泄無影響疼痛的藥物治療（4）胃腸道、膽道及其他對胃腸運動、泌尿道及電解質(zhì)排泄無影響75

2．臨床應(yīng)用適用于中、重度急慢性疼痛。疼痛的藥物治療2．臨床應(yīng)用適用于中、重度急慢性疼痛。疼痛的藥物76

3．不良反應(yīng)

可引起惡心、嘔吐、口干、頭暈及鎮(zhèn)靜嗜

睡等作用。當用量顯著超過規(guī)定劑量時可

能有呼吸抑制。不宜與單胺氧化酶抑制劑

合用。與等效鎮(zhèn)痛量的阿片類藥物相比曲馬多的

呼吸抑制作用和便秘要少得多。

疼痛的藥物治療3．不良反應(yīng)可引起惡心、嘔吐、口干、頭暈及鎮(zhèn)靜嗜

77演講完畢，謝謝聽講!再見，seeyouagain3rew2022/12/19疼痛的藥物治療演講完畢，謝謝聽講!再見，seeyouagain3rew78疼痛的藥物治療2022/12/19疼痛的藥物治療疼痛的藥物治療2022/12/18疼痛的藥物治療79概述阿片類鎮(zhèn)痛藥：嗎啡、哌替啶、芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼等非阿片類鎮(zhèn)痛藥：水楊酸類藥物、苯胺類藥物、非甾體抗炎藥等其它輔助類藥物：激素、解痙藥、維生素類藥物、局部麻醉藥和抗抑郁類藥物等疼痛的藥物治療概述阿片類鎮(zhèn)痛藥：嗎啡、哌替啶、芬太尼、阿芬太尼80臨床藥物選擇1.診斷明確，避免因鎮(zhèn)痛而掩蓋病情造成誤診；2.明確疼痛的病因、性質(zhì)、部位以及對鎮(zhèn)痛藥的

反應(yīng)，選擇有效的鎮(zhèn)痛藥或者聯(lián)合用藥，以達

到滿意的治療效果；3.個體化用藥，用藥后密切觀察，評估藥效。必

要時要積極處理藥物的副作用，以免病人因不

適而拒絕用藥。疼痛的藥物治療臨床藥物選擇1.診斷明確，避免因鎮(zhèn)痛而掩蓋病情造成誤診；81

第一節(jié)麻醉性鎮(zhèn)痛藥疼痛的藥物治療第一節(jié)麻醉性鎮(zhèn)痛藥疼痛的藥物治療82麻醉性鎮(zhèn)痛藥又稱為阿片類鎮(zhèn)痛藥(narcotics;narcoticanalgesics),它能提高患者的痛閾從而減輕或消除疼痛，一般不產(chǎn)生意識障礙，除非大劑量可產(chǎn)生睡眠或麻醉。疼痛的藥物治療麻醉性鎮(zhèn)痛藥又稱為阿片類鎮(zhèn)痛藥(nar83

(一)嗎啡(morphine)疼痛的藥物治療(一)嗎啡(morphine)疼痛的藥物治療841．藥代動力學

(1)嗎啡口服生物利用度較低，皮下注射30分

鐘后60%被吸收，肌肉注射15~30分鐘起效，

45~90分鐘產(chǎn)生最大效應(yīng)，作用近4小時。靜

脈注射約20分鐘即產(chǎn)生最大效應(yīng)，其血漿半

衰期為2~4小時;

疼痛的藥物治療1．藥代動力學疼痛的藥物治療85（2）嗎啡親脂性很低，只有少量透過血腦屏障發(fā)

揮藥理作用；（3）代謝產(chǎn)物及少量嗎啡(其中約1%以原形排出）

24小時內(nèi)大部分從尿中排出，7%~10%從膽汁

及糞便排出。清除率為14.7~18ml/(kg.min），

老人清除率減少1/2,用量應(yīng)減少。疼痛的藥物治療（2）嗎啡親脂性很低，只有少量透過血腦屏障發(fā)

揮86

2．藥理作用

（1）鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不同部位（如脊髓、延髓、

丘腦、中腦）產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用；對藍斑和四腦室底部所產(chǎn)生的抑制作用可消除恐怖

，驚怕和焦慮等狀態(tài)，產(chǎn)生良好的鎮(zhèn)靜作用；對延髓的極后區(qū)催吐化學感受區(qū)有興奮作用而產(chǎn)生

惡心、嘔吐;疼痛的藥物治療2．藥理作用（1）鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜疼痛的藥物治療87（2）呼吸系統(tǒng)

抑制呼吸(呼吸頻率減慢，分鐘通氣量減

少)，呈劑量依賴性；組胺釋放作用可引起氣管、支氣管收縮，

誘發(fā)哮喘；中樞性鎮(zhèn)咳作用;疼痛的藥物治療（2）呼吸系統(tǒng)疼痛的藥物治療88（3）心血管系統(tǒng)

治療劑量對血容量正常者無明顯影響，

對血容量不足者，由于嗎啡對周圍血管有

明顯的擴張作用和釋放組胺的作用，可加

重低血壓，造成低血容量性休克。疼痛的藥物治療（3）心血管系統(tǒng)治療劑量對血容量正常者無89（4）胃腸道及膽道系統(tǒng)興奮迷走神經(jīng)并對平滑肌產(chǎn)生直接作用，

使消化道蠕動減慢，產(chǎn)生便秘使膽道平滑肌張力增加，奧狄氏括約肌

收縮，導(dǎo)致膽道內(nèi)壓力增加疼痛的藥物治療（4）胃腸道及膽道系統(tǒng)興奮迷走神經(jīng)并對平滑肌產(chǎn)生直接作用，

90（5）泌尿系統(tǒng)作用于下丘腦—垂體系統(tǒng)使抗利尿激素分泌增加，尿量減少增加輸尿管平滑肌張力和收縮幅度而產(chǎn)生輸尿管痙攣，膀胱括約肌收縮而導(dǎo)致尿潴留疼痛的藥物治療（5）泌尿系統(tǒng)作用于下丘腦—垂體系統(tǒng)使抗利尿激素分泌增加，尿913．臨床應(yīng)用（1）主要用于治療中到重度各種急、慢性疼

痛，以及癌性疼痛，術(shù)后鎮(zhèn)痛等。其特點是

對內(nèi)臟痛及深部軟組織痛效果較好（2）成人常用劑量為8~10mg，皮下或肌肉注

射。休克患者及老年體弱者劑量宜酌減。疼痛的藥物治療3．臨床應(yīng)用（1）主要用于治療中到重度各種急、924．不良反應(yīng)（1）皮膚瘙癢（2）呼吸抑制（3）膽道痙攣（4）便秘（5）尿潴留疼痛的藥物治療4．不良反應(yīng)（1）皮膚瘙癢疼痛的藥物治療935．禁忌癥（1）分娩鎮(zhèn)痛及哺乳期婦女（2）支氣管哮喘及肺心病者（3）血容量不足有休克表現(xiàn)者（4）肝功能障礙者（5）腦外傷及顱內(nèi)占位者

疼痛的藥物治療5．禁忌癥（1）分娩鎮(zhèn)痛及哺乳期婦女疼痛的藥物治療94（二）哌替啶（Pethidine，

meperidine）疼痛的藥物治療（二）哌替啶（Pethidine，

mepe951．藥代動力學

口服胃腸道吸收效果為肌注的一半，1~2小時血濃度即達峰值，若皮下或肌肉注射則吸收更快，20~40%的藥物與血漿蛋白結(jié)合，其余迅速分布至全身各部位。主要在肝內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物為哌替啶酸及去甲哌替啶，再以結(jié)合型或游離型從尿中排出，半衰期為3.7~4.4小時。疼痛的藥物治療1．藥代動力學口服胃腸道吸收效果為肌注962．藥理作用(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用于μ受體產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，約為嗎啡的1/10;鎮(zhèn)靜作用較嗎啡稍弱;無鎮(zhèn)咳作用;對瞳孔影響小;長期使用因其代謝產(chǎn)物去甲哌替啶的蓄積，導(dǎo)致

癲癇閾值的降低而引起驚厥;疼痛的藥物治療2．藥理作用(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)疼痛的藥物治療97（2）心血管系統(tǒng)具有奎尼丁樣作用，對心肌有直接抑制作用，特別在硬膜外阻滯、巴比妥類麻醉等情況下一般對血壓無影響，但有時可因周圍血管擴張和組胺釋放而導(dǎo)致血壓下降，尤其在變動

體位時容易發(fā)生，甚至可引起虛脫有阿托品樣作用，會引起心動過速疼痛的藥物治療（2）心血管系統(tǒng)具有奎尼丁樣作用，對心肌有直接抑制作用，特別98（3）平滑肌

兼有阿托品樣（膽堿能）作用，引起組胺釋放，導(dǎo)致平滑肌痙攣，甚至膽道痙攣疼痛的藥物治療（3）平滑肌兼有阿托品樣（膽堿能）993．臨床應(yīng)用（1）鎮(zhèn)痛可治療各種疼痛，尤以內(nèi)臟痛效果最

顯著。等效鎮(zhèn)痛劑量是嗎啡的1/10，作用時

間比嗎啡短，一般4~6小時給藥一次。（2）人工冬眠哌替啶與異丙嗪，氯丙嗪合用，

稱為冬眠合劑，可用于深低溫麻醉或難治

性晚期癌痛患者。疼痛的藥物治療3．臨床應(yīng)用（1）鎮(zhèn)痛可治療各種疼痛，尤以內(nèi)臟痛效1004.不良反應(yīng)及副作用

有時類似阿托品中毒（口干、心動過速、興奮、瞳孔擴大，進而出現(xiàn)譫妄、幻覺、失去定向力）。少數(shù)患者發(fā)生惡心，嘔吐、頭暈、頭痛、蕁麻疹，尿潴留少見。副作用明顯低于嗎啡。疼痛的藥物治療4.不良反應(yīng)及副作用有時類似阿托品中1015．禁忌癥與嗎啡相同

疼痛的藥物治療5．禁忌癥與嗎啡相同疼痛的藥物治療102（四）芬太尼（fentanyl）疼痛的藥物治療（四）芬太尼（fentanyl）疼痛的藥物治療1031．藥代動力學脂溶性很高，易于通過血腦屏障入腦，也易于從腦重新分布到體內(nèi)其他組織;可以口服。靜脈注射其藥代學變化為開放式二室模式，血藥濃度立刻達峰值，半衰期很短約20分鐘，但20~90分鐘又出現(xiàn)第二個較低峰。肌注約15分鐘起效，持續(xù)60~120分鐘。反復(fù)注射可產(chǎn)生蓄積作用；主要在肝內(nèi)代謝疼痛的藥物治療1．藥代動力學脂溶性很高，易于通過血腦屏障入腦，也易于從腦重1042．藥理作用（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)純阿片受體激動劑，鎮(zhèn)痛效果強，

是嗎啡80~100倍，但持續(xù)時間短，僅為30分鐘；（2）呼吸系統(tǒng)能引起呼吸抑制，肌肉僵硬，主要表現(xiàn)

為呼吸頻率減慢，注射后5~10分鐘最明顯，持續(xù)

約10分鐘；（3）心血管系統(tǒng)對心肌收縮力無抑制作用，不影響血

壓，但可引起心動過緩。疼痛的藥物治療2．藥理作用（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)純阿片受體激動1053．臨床應(yīng)用——鎮(zhèn)痛

脂溶性高，作用時間短，臨床上很少單次注射用于鎮(zhèn)痛。近幾年來，常用芬太尼做靜脈或硬膜外持續(xù)注射用于術(shù)后患者自控鎮(zhèn)痛，取得了良好的鎮(zhèn)痛效果；近幾年，國內(nèi)外又推出了可口嚼的芬太尼口香糖和經(jīng)皮吸收的芬太尼皮膚緩釋劑用于鎮(zhèn)痛。疼痛的藥物治療3．臨床應(yīng)用——鎮(zhèn)痛脂溶性高，作用時間短，臨床上很少單1064．不良反應(yīng)及副作用

惡心，嘔吐，心動過緩及呼吸抑制。特別是快速靜脈注射時可引起胸壁和腹壁

肌肉僵硬而影響通氣。疼痛的藥物治療4．不良反應(yīng)及副作用惡心，嘔吐，心動107（五）舒芬太尼（Sufentanil）疼痛的藥物治療（五）舒芬太尼（Sufentanil）疼痛的藥物治療108

1．藥代動力學親脂性約為芬太尼的2倍，與血漿蛋白結(jié)合率較芬太尼高。雖其半衰期較短，但與阿片受體親和力較強，故鎮(zhèn)痛效價更大，作用持續(xù)時間也更長；肝內(nèi)經(jīng)廣泛生物轉(zhuǎn)化。疼痛的藥物治療1．藥代動力學親脂性約為芬太尼的2倍，與血漿蛋白結(jié)合1092．藥理作用鎮(zhèn)痛效價約為芬太尼的5~10倍，作用時間約為其2倍。對呼吸有抑制作用，主要表現(xiàn)為呼吸頻率減慢。反復(fù)注射可在3~4小時后出現(xiàn)遲發(fā)性呼吸抑制。對心血管影響很輕，主要引起心率減慢。疼痛的藥物治療2．藥理作用鎮(zhèn)痛效價約為芬太尼的5~10倍，作用時間約為110(六)阿芬太尼(Alfentanil)脂溶性較芬太尼低，與血漿蛋白的結(jié)合率較高，消除半衰期最短，作用時間也最短;在肝內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為無藥理活性的代謝物;效能比芬太尼弱10倍，起效快，1分鐘能達峰值，消除半衰期為1.2~1.5小時，鎮(zhèn)痛時間僅維持約10分鐘;副作用同芬太尼，表現(xiàn)程度有差異。疼痛的藥物治療(六)阿芬太尼(Alfentanil)脂溶性較芬太尼低，與111第二節(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥疼痛的藥物治療第二節(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥疼痛的藥物治療112（一）阿司匹林（aspirin）又名乙酰水楊酸，為白色結(jié)晶或

粉末狀，難溶于水，易溶于乙醇、乙

醚和氯仿。疼痛的藥物治療（一）阿司匹林（aspirin）又名乙1131．藥代動力學口服后小部分在胃、大部分在小腸迅速吸收，半小時至2小時血藥濃度達高峰。血漿半衰期約15分鐘。主要經(jīng)肝藥酶代謝疼痛的藥物治療1．藥代動力學口服后小部分在胃、大部分在小腸迅速吸收，半小時1142．藥理作用（1）解熱作用：通過抑制中樞PG合成而發(fā)揮

解熱作用。使發(fā)熱者體溫降低，對體溫

正常者無影響。（2）鎮(zhèn)痛作用：抑制環(huán)氧合酶和脂氧合酶，

從而使花生四烯酸生成減少而影響前列

腺素的合成。故無中樞止痛作用。疼痛的藥物治療2．藥理作用（1）解熱作用：通過抑制中樞PG合成而發(fā)揮

115

（3）抗炎作用：抑制炎癥反應(yīng)時PG的合成，

從而緩解炎癥；（4）抗血小板聚集作用：對血小板聚集有特

異性抑制作用，從而引起凝血障礙，延

長出血時間。疼痛的藥物治療（3）抗炎作用：抑制炎癥反應(yīng)時PG的合成，

從1163．臨床應(yīng)用（1）解熱鎮(zhèn)痛：有中等程度的鎮(zhèn)痛作用，常與

其它解熱鎮(zhèn)痛藥配方治療各種疼痛，如頭

痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛以及痛

經(jīng)等。（2）抗風濕：其作用較強，可使急性風濕熱患

者用藥后24~48小時退熱，關(guān)節(jié)炎癥消退，

減輕及延緩關(guān)節(jié)損傷的發(fā)展。疼痛的藥物治療3．臨床應(yīng)用（1）解熱鎮(zhèn)痛：有中等程度的鎮(zhèn)痛作用，常與

117（3）術(shù)后疼痛的預(yù)防：各種手術(shù)前30分鐘、60

分鐘、90分鐘肌肉注射或口服可改善術(shù)后

鎮(zhèn)痛的效果；（4）術(shù)后鎮(zhèn)痛：主要用于各類手術(shù)后輕度或中

度疼痛的治療。鎮(zhèn)痛藥物的聯(lián)合使用的目

的是對手術(shù)后鎮(zhèn)痛達到相加的作用；（5）冠心病的預(yù)防：目前臨床常用小劑量腸溶

阿司匹林口服預(yù)防冠心病的發(fā)作。疼痛的藥物治療（3）術(shù)后疼痛的預(yù)防：各種手術(shù)前30分鐘、60

1184．藥物相互作用

本品可增強雙香豆素類凝血藥、甲磺丁脲類降壓藥、巴比妥類、苯妥英鈉等藥物的作用。與糖皮激素合用時，可使?jié)儼l(fā)生率增加。可

減弱血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的降壓效果，干

擾襻利尿劑如速尿的利尿效果。疼痛的藥物治療4．藥物相互作用本品可增強雙香豆素1195．副作用(1)胃腸道反應(yīng)：最為常見。小劑量引起上腹

部不適、惡心，大劑量引起胃潰瘍及不易

察覺的胃出血;（2)呼吸系統(tǒng)：引起明顯通氣頻率和深度的增

加，出現(xiàn)呼吸性堿中毒;(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可出現(xiàn)頭痛、耳鳴、惡心和

嘔吐，甚至出現(xiàn)可逆性失明、幻覺、抽搐。疼痛的藥物治療5．副作用(1)胃腸道反應(yīng)：最為常見。小劑量引120(4)心血管系統(tǒng)：毒性劑量引起循環(huán)和血管運動中

樞抑制;(5)出血傾向：抑制合成前列腺環(huán)素內(nèi)過氧化物酶

的環(huán)氧酶。特別是并存有肝腎功能異常、凝血障礙、

貧血、胃腸道有潰瘍者應(yīng)避免使用；對于支氣

管哮喘、Reyr’s綜合征者應(yīng)禁用。疼痛的藥物治療(4)心血管系統(tǒng)：毒性劑量引起循環(huán)和血管運動中

樞抑制121（二）吲哚美辛（indometacin）又名消炎痛（indocin）。屬吲哚衍生物，為類白色或黃色結(jié)晶性粉末。不溶于水，微溶于苯和乙醇，略溶于乙醚和氯仿，可溶堿性溶液，易溶于丙酮。疼痛的藥物治療（二）吲哚美辛（indometacin）1221．藥代動力學口服迅速吸收完全，生物利用度高（98%），1~4小時后血藥濃度達峰值，半衰期為2小時；約50%經(jīng)肝去甲基代謝，部分與葡萄糖醛酸結(jié)合或經(jīng)脫?；?。50%48小時內(nèi)從尿液中排出，部分從膽汁和糞中排出，有肝腸循環(huán)。疼痛的藥物治療1．藥代動力學口服迅速吸收完全，生物利用度高（98%），11232．藥理作用是最強有力PG合成酶抑制藥之一，有顯著抗炎及解熱作用，對炎性疼痛也有明顯鎮(zhèn)痛效果。不良反應(yīng)多，一般不常規(guī)用于鎮(zhèn)痛或解熱，僅用于其他藥物不能耐受或療效不顯著的病例。疼痛的藥物治療2．藥理作用是最強有力PG合成酶抑制藥之一，有顯著抗炎及解熱1243．藥物相互作用

由于苯磺胺能抑制消炎痛從腎小管分泌，并防止從膽汁排泄，故消炎痛的血藥濃度增高半衰期延長。所以兩藥合用時消炎痛應(yīng)減量。疼痛的藥物治療3．藥物相互作用由于苯磺胺能抑制消炎痛1254．臨床應(yīng)用（1）鎮(zhèn)痛：良好鎮(zhèn)痛作用，50mg消炎痛的鎮(zhèn)

痛效果相當于600mg的阿司匹林。（2）抗炎解熱：可用于急性痛風性關(guān)節(jié)炎、骨

關(guān)節(jié)炎以及強直性脊柱炎，解熱效果好，

可用于治療頑固性和惡性腫瘤發(fā)熱。疼痛的藥物治療4．臨床應(yīng)用（1）鎮(zhèn)痛：良好鎮(zhèn)痛作用，50mg消炎痛的鎮(zhèn)

1265．不良反應(yīng)

不良反應(yīng)較多，主要是消化道反應(yīng)。如食欲不振、上腹部不適、惡心、腹瀉、胃潰瘍、胃穿孔。另外，中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀也多見，如頭痛、頭暈、幻覺、精神錯亂等。同時對肝、造血系統(tǒng)也有損害。疼痛的藥物治療5．不良反應(yīng)不良反應(yīng)較多，主要是消化127（三）布洛芬（Brufen）

又稱異丁苯丙酸（ibuprofen）,是苯丙酸的衍生物。呈白色結(jié)晶粉末，不溶于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿、丙酮及堿性溶液。疼痛的藥物治療（三）布洛芬（Brufen）又稱異丁苯1281．藥代動力學口服吸收迅速，生物利用度為80%，1~2小時血藥濃度達峰值，半衰期為2小時。主要經(jīng)肝代謝，代謝物主要經(jīng)腎排出。疼痛的藥物治療1．藥代動力學口服吸收迅速，生物利用度為80%，1~1292．藥理作用

有效的PG合成酶抑制劑，具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用，作用比阿司匹林、保泰

松、撲熱息痛強。疼痛的藥物治療2．藥理作用有效的PG合成酶抑制1303．臨床應(yīng)用主要用于治療風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎，

也可用于軟組織損傷，對炎性疼痛比創(chuàng)

傷性疼痛效果好。胃腸反應(yīng)很少，患者耐受良好，疼痛的藥物治療3．臨床應(yīng)用主要用于治療風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎，

也可131第三節(jié)局部麻醉藥疼痛的藥物治療第三節(jié)局部麻醉藥疼痛的藥物治療132

(一)羅哌卡因（ropivacaine）又名耐樂品（naropin），新型長效酰胺類局麻藥。起效時間約為10分鐘，作用持續(xù)4－5小時。疼痛的藥物治療(一)羅哌卡因（ropivacaine）又名耐樂品（na133阻滯特點－動靜分離

感覺神經(jīng)與運動神經(jīng)分離阻滯，即主要阻滯感覺神經(jīng)產(chǎn)生有效的鎮(zhèn)痛作用，對

運動神經(jīng)阻滯的影響極小或無。疼痛的藥物治療阻滯特點－動靜分離感覺神經(jīng)與運動134（二）其它局麻藥利多卡因布比卡因疼痛的藥物治療（二）其它局麻藥利多卡因疼痛的藥物治療135

第四節(jié)神經(jīng)破壞藥疼痛的藥物治療第四節(jié)神經(jīng)破壞藥疼痛的藥物治療136神經(jīng)破壞藥（neurolyticdrugs）對周圍神經(jīng)有破壞作用，毀損其結(jié)構(gòu)，使神經(jīng)細胞脫水、變性，導(dǎo)致神經(jīng)組織的傳導(dǎo)功能中斷，從而達到較長時間的痛覺消失。常用的主要是苯酚（phenol,carbolicacid）和乙醇（ethylalcohol,alcohol）.疼痛的藥物治療神經(jīng)破壞藥（neurolyticdrugs）對周圍神經(jīng)有破137（一）藥理作用1%~2%苯酚溶液具有局麻作用，5%溶液具有破壞神經(jīng)作用。研究顯示：破壞主要發(fā)生于神經(jīng)根，而不是脊髓，尤其是后根變化明顯。乙醇的作用與此類似。疼痛的藥物治療（一）藥理作用1%~2%苯酚溶液具有局麻作用，5%溶液具有破138（二）應(yīng)用指征1.癌性疼痛；2.頑固性或復(fù)發(fā)性劇烈疼痛用各種方法難以制止者，如三叉神經(jīng)痛等；3.某些需多次重復(fù)進行神經(jīng)阻滯的疾病，如反射性交感神經(jīng)萎縮癥（營養(yǎng)不良癥）或嚴重的血栓閉塞性脈管炎可作腰交感神經(jīng)節(jié)破壞術(shù)。疼痛的藥物治療（二）應(yīng)用指征1.癌性疼痛；疼痛的藥物治療139（三）注意事項1.精確定位，嚴格限制用量。2.注藥前先注少量局麻藥能減輕藥物本身所致的疼痛。3.雙側(cè)疼痛或需雙側(cè)阻滯治療的疼