《中樞興奮藥》-2教學課件

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：選擇性興奮中樞神經系統(tǒng),提高中樞神經系統(tǒng)活動的藥物.概述中樞興奮藥(centralstimulants)分類對各中樞興奮的選擇性不同1〕興奮大腦皮質：咖啡因,哌甲酯2〕興奮延腦呼吸中樞：尼可剎米,二甲弗林,洛貝林等3〕興奮脊髓：士的寧分類對各中樞興奮的選擇性不同第1節(jié)主要興奮大腦皮質的藥物

咖啡因哌甲酯第1節(jié)主要興奮大腦皮質的藥物咖啡因(caffeine)

[藥理作用]屬于甲基黃嘌呤類(methylxanthines),咖啡豆(1%)和茶葉(1%-5%)中的主要生物堿。1,3,7-三甲基,-2,6-二氧嘌呤咖啡因(caffeine)

[藥理作用]屬于甲基黃嘌呤類

1.中樞作用:1)小劑量(50-200mg)選擇性興奮大腦皮質,思維敏捷,減輕疲勞感,消除睡意,提高工作效率.2)較大劑量(250-500mg)直接興奮延髓呼吸中樞和血管運動中樞,使呼吸加深加快,血壓升高.3)中毒劑量(大于800mg)直接興奮脊髓,引起驚厥.1.中樞作用:

2.心肌和平滑肌作用:直接增強心肌收縮力，加快心率，增強心輸出量。松弛外周血管平滑肌,降低外周血管阻力,增加冠脈流量.直接收縮大腦小動脈肌層,腦血管阻力增加,血流量減少。(用于緩解偏頭痛)舒張支氣管和膽道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。增加腎小球濾過率，減少腎小管對Na+的重吸收，產生利尿作用。2.心肌和平滑肌作用:

[作用機制]1)Caffein可競爭性拮抗苯二氮卓受體，降低Cl-電導，使細胞膜閾電位提高，起到中樞興奮作用。2)抑制磷酸二酯酶，增加細胞內的cAMP，從而發(fā)揮交感神經興奮作用，也起到中樞興奮作用。3)促進細胞內鈣庫釋放Ca2+，抑制鈣庫對Ca2+的重攝取，增加細胞內游離Ca2+濃度，從而產生正性肌力作用，使心率加快。[作用機制]

ModelofCl-ChannelCl-ModelofCl-ChannelCl-[臨床應用]主要用于治療因嚴重感染、中樞抑制藥中毒引起的呼吸及循環(huán)衰竭。與麥角胺配伍制成麥角胺咖啡因片，治療偏頭痛。與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥配伍制成復方制劑，治療一般性頭痛、感冒。[臨床應用]主要用于治療因嚴重感染、中樞抑制藥中毒引起的呼吸[不良反響]少見且較輕過度興奮大腦皮質導致興奮、不安、心悸，中毒劑量可以出現譫妄、甚至驚厥。嬰兒高熱、消化性潰瘍者慎用?？Х纫?、安鈉咖(苯甲酸鈉咖啡因)屬一類精神藥品管理范圍[不良反響]少見且較輕哌〔醋〕甲酯

methylphenidate

利他林〔ritalin〕

哌〔醋〕甲酯

methylphenidate

利他林〔rit[藥理作用]作用性質與具有中樞興奮作用的交感胺苯丙胺類似，屬一類精神藥品管理范圍促進中樞神經末梢興奮性單胺類神經遞質NE或DA的釋放，以及抑制它們的再攝取。興奮中樞作用溫和，對精神興奮強于運動興奮，較大劑量能興奮呼吸中樞，過量也可以引起驚厥。[藥理作用]作用性質與具有中樞興奮作用的交感胺苯丙胺類似，屬[臨床應用]1.小兒遺尿癥：興奮大腦皮質，易被尿意喚醒。2.兒童多動癥：促進腦干網狀構造上行沖動系統(tǒng)內NE，DA，5-HT釋放。3.解除中樞抑制藥過量引起的昏迷和呼吸抑制。[臨床應用]1.小兒遺尿癥：興奮大腦皮質，易被尿意喚醒。[不良反響]偶見失眠、興奮、心悸、焦慮。大劑量可是血壓升高、頭痛。長期服用可產生耐受性和依賴性，抑制兒童發(fā)育。癲癇、高血壓、青光眼患者禁用。[不良反響]偶見失眠、興奮、心悸、焦慮。大劑量可是血壓升高、第二節(jié)促腦功能恢復藥吡拉西坦〔piracetam，腦復康〕甲氯芬酯〔meclofenoxate，氯酯醒〕胞磷膽堿〔citicoline，胞二磷膽堿〕吡硫醇〔pyritnol〕第二節(jié)促腦功能恢復藥吡拉西坦〔piracetam，腦復康〕吡拉西坦

piracetam

腦復康

吡拉西坦

piracetam

腦復康[藥理作用]GABA衍生物，具有激活、保護和修復腦細胞的功能。作用于大腦前額葉皮層，通過受體的變構效應，抑制α-氨基-3-羥基-4-異惡唑〔AMPA〕受體脫敏和失活，進而增強AMPA受體功能。促進中樞海馬Ach釋放，增加前額葉皮層M受體的密度。直接作用于大腦皮層，促進腦組織對葡萄糖、氨基酸和磷脂的應用，促進蛋白質合成，提高大腦中ATP/ADP比值。[藥理作用]GABA衍生物，具有激活、保護和修復腦細胞的功能[臨床應用]阿爾茨海默病，腦動脈硬化，腦血管意外等原因引起思維與記憶力減退，也可用于兒童智力低下者。[臨床應用]阿爾茨海默病，腦動脈硬化，腦血管意外等原因引起思甲氯芬酯

meclofenoxate

氯酯醒

甲氯芬酯

meclofenoxate

氯酯醒[藥理作用]興奮大腦皮質，促進腦細胞氧化復原代謝，增加對葡萄糖的利用，使受抑制的中樞神經功能恢復。[藥理作用]興奮大腦皮質，促進腦細胞氧化復原代謝，增加對葡萄[臨床應用]外傷性昏迷，阿爾茨海默病，腦動脈硬化及中毒所致意識障礙，新生兒缺氧、兒童精神遲鈍及遺尿癥。[臨床應用]外傷性昏迷，阿爾茨海默病，腦動脈硬化及中毒所致意第三節(jié).主要興奮延腦

呼吸中樞的藥物尼可剎米〔nikethamide，可拉明coramine〕二甲弗林〔dimefline，回蘇靈〕洛貝林〔lobeline，山梗菜堿〕貝美格〔bemegride，美解眠〕第三節(jié).主要興奮延腦

呼吸中樞的藥物尼可剎米〔niketh尼可剎米

nikethamide

可拉明〔coramine〕

尼可剎米

nikethamide

可拉明〔coramine〕[藥理作用]煙酰胺衍生物，興奮延腦呼吸中樞，使呼吸頻率加快、幅度加深、通氣量增大、呼吸功能改善。[機制]1.直接興奮延髓呼吸中樞；2.刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器，反射性興奮呼吸中樞；3.提高呼吸中樞對CO2張力的敏感性[藥理作用]煙酰胺衍生物，興奮延腦呼吸中樞，使呼吸頻率加快、[臨床應用]常用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制。對中樞抑制藥嗎啡過量引起的呼吸抑制療效好，而對巴比妥藥物中毒效果差。[臨床應用]常用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制。對中樞抑制藥洛貝林

lobeline

山梗菜堿

洛貝林

lobeline

山梗菜堿[藥理作用]作用短暫，僅維持數分鐘，但平安范圍較大。[機制]1.不直接興奮延髓呼吸中樞；2.刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器，反射性興奮呼吸中樞；[藥理作用]作用短暫，僅維持數分鐘，但平安范圍較大。[臨床應用]常用于新生兒窒息，小兒感染性疾病引起的呼吸衰竭，一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉藥或其他中樞抑制藥引起的呼吸衰竭的急救。[臨床應用]常用于新生兒窒息，小兒感染性疾病引起的呼吸衰竭，復習思考題1.什么是中樞興奮藥?根據作用部位的不同，可以分成哪幾類，各類的代表藥物是什么？2.咖啡因的作用機制是什么？其藥理作用有哪幾方面？3.簡述哌甲酯的作用機制和臨床應用。4.尼可剎米的藥理作用機制是什么？5.促大腦功能恢復藥有哪些？復習思考題1.什么是中樞興奮藥?根據作用部位的不同，可以謝謝！

祝學習進步！

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：選擇性興奮中樞神經系統(tǒng),提高中樞神經系統(tǒng)活動的藥物.概述中樞興奮藥(centralstimulants)分類對各中樞興奮的選擇性不同1〕興奮大腦皮質：咖啡因,哌甲酯2〕興奮延腦呼吸中樞：尼可剎米,二甲弗林,洛貝林等3〕興奮脊髓：士的寧分類對各中樞興奮的選擇性不同第1節(jié)主要興奮大腦皮質的藥物

咖啡因哌甲酯第1節(jié)主要興奮大腦皮質的藥物咖啡因(caffeine)

[藥理作用]屬于甲基黃嘌呤類(methylxanthines),咖啡豆(1%)和茶葉(1%-5%)中的主要生物堿。1,3,7-三甲基,-2,6-二氧嘌呤咖啡因(caffeine)

[藥理作用]屬于甲基黃嘌呤類

1.中樞作用:1)小劑量(50-200mg)選擇性興奮大腦皮質,思維敏捷,減輕疲勞感,消除睡意,提高工作效率.2)較大劑量(250-500mg)直接興奮延髓呼吸中樞和血管運動中樞,使呼吸加深加快,血壓升高.3)中毒劑量(大于800mg)直接興奮脊髓,引起驚厥.1.中樞作用:

2.心肌和平滑肌作用:直接增強心肌收縮力，加快心率，增強心輸出量。松弛外周血管平滑肌,降低外周血管阻力,增加冠脈流量.直接收縮大腦小動脈肌層,腦血管阻力增加,血流量減少。(用于緩解偏頭痛)舒張支氣管和膽道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。增加腎小球濾過率，減少腎小管對Na+的重吸收，產生利尿作用。2.心肌和平滑肌作用:

[作用機制]1)Caffein可競爭性拮抗苯二氮卓受體，降低Cl-電導，使細胞膜閾電位提高，起到中樞興奮作用。2)抑制磷酸二酯酶，增加細胞內的cAMP，從而發(fā)揮交感神經興奮作用，也起到中樞興奮作用。3)促進細胞內鈣庫釋放Ca2+，抑制鈣庫對Ca2+的重攝取，增加細胞內游離Ca2+濃度，從而產生正性肌力作用，使心率加快。[作用機制]

ModelofCl-ChannelCl-ModelofCl-ChannelCl-[臨床應用]主要用于治療因嚴重感染、中樞抑制藥中毒引起的呼吸及循環(huán)衰竭。與麥角胺配伍制成麥角胺咖啡因片，治療偏頭痛。與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥配伍制成復方制劑，治療一般性頭痛、感冒。[臨床應用]主要用于治療因嚴重感染、中樞抑制藥中毒引起的呼吸[不良反響]少見且較輕過度興奮大腦皮質導致興奮、不安、心悸，中毒劑量可以出現譫妄、甚至驚厥。嬰兒高熱、消化性潰瘍者慎用?？Х纫?、安鈉咖(苯甲酸鈉咖啡因)屬一類精神藥品管理范圍[不良反響]少見且較輕哌〔醋〕甲酯

methylphenidate

利他林〔ritalin〕

哌〔醋〕甲酯

methylphenidate

利他林〔rit[藥理作用]作用性質與具有中樞興奮作用的交感胺苯丙胺類似，屬一類精神藥品管理范圍促進中樞神經末梢興奮性單胺類神經遞質NE或DA的釋放，以及抑制它們的再攝取。興奮中樞作用溫和，對精神興奮強于運動興奮，較大劑量能興奮呼吸中樞，過量也可以引起驚厥。[藥理作用]作用性質與具有中樞興奮作用的交感胺苯丙胺類似，屬[臨床應用]1.小兒遺尿癥：興奮大腦皮質，易被尿意喚醒。2.兒童多動癥：促進腦干網狀構造上行沖動系統(tǒng)內NE，DA，5-HT釋放。3.解除中樞抑制藥過量引起的昏迷和呼吸抑制。[臨床應用]1.小兒遺尿癥：興奮大腦皮質，易被尿意喚醒。[不良反響]偶見失眠、興奮、心悸、焦慮。大劑量可是血壓升高、頭痛。長期服用可產生耐受性和依賴性，抑制兒童發(fā)育。癲癇、高血壓、青光眼患者禁用。[不良反響]偶見失眠、興奮、心悸、焦慮。大劑量可是血壓升高、第二節(jié)促腦功能恢復藥吡拉西坦〔piracetam，腦復康〕甲氯芬酯〔meclofenoxate，氯酯醒〕胞磷膽堿〔citicoline，胞二磷膽堿〕吡硫醇〔pyritnol〕第二節(jié)促腦功能恢復藥吡拉西坦〔piracetam，腦復康〕吡拉西坦

piracetam

腦復康

吡拉西坦

piracetam

腦復康[藥理作用]GABA衍生物，具有激活、保護和修復腦細胞的功能。作用于大腦前額葉皮層，通過受體的變構效應，抑制α-氨基-3-羥基-4-異惡唑〔AMPA〕受體脫敏和失活，進而增強AMPA受體功能。促進中樞海馬Ach釋放，增加前額葉皮層M受體的密度。直接作用于大腦皮層，促進腦組織對葡萄糖、氨基酸和磷脂的應用，促進蛋白質合成，提高大腦中ATP/ADP比值。[藥理作用]GABA衍生物，具有激活、保護和修復腦細胞的功能[臨床應用]阿爾茨海默病，腦動脈硬化，腦血管意外等原因引起思維與記憶力減退，也可用于兒童智力低下者。[臨床應用]阿爾茨海默病，腦動脈硬化，腦血管意外等原因引起思甲氯芬酯

meclofenoxate

氯酯醒

甲氯芬酯

meclofenoxate

氯酯醒[藥理作用]興奮大腦皮質，促進腦細胞氧化復原代謝，增加對葡萄糖的利用，使受抑制的中樞神經功能恢復。[藥理作用]興奮大腦皮質，促進腦細胞氧化復原代謝，增加對葡萄[臨床應用]外傷性昏迷，阿爾茨海默病，腦動脈硬化及中毒所致意識障礙，新生兒缺氧、兒童精神遲鈍及遺尿癥。[臨床應用]外傷性昏迷，阿爾茨海默病，腦動脈硬化及中毒所致意第三節(jié).主要興奮延腦

呼吸中樞的藥物尼可剎米〔nikethamide，可拉明coramine〕二甲弗林〔dimefline，回蘇靈〕洛貝林〔lobeline，山梗菜堿〕貝美格〔bemegride，美解眠〕第三節(jié).主要興奮延腦

呼吸中樞的藥物尼可剎米〔niketh尼可剎米

nikethamide

可拉明〔coramine〕

尼可剎米

nikethamide

可拉明〔coramine〕[藥理作用]煙酰胺衍生物，