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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemERASinhibitorAbd-7Cat.No.:HY-122862CASNo.:2351843-48-4分?式:C??H??N?O?分?量:391.46作?靶點(diǎn):Ras作?通路:GPCR/GProtein儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:125mg/mL(319.32mM;Needultrasonic)H2O:<0.1mg/mL(insoluble)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.5545mL12.7727mL25.5454mL5mM0.5109mL2.5545mL5.1091mL10mM0.2555mL1.2773mL2.5545mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%saline1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:≥2.08mg/mL(5.31mM);Clearsolution2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:2.08mg/mL(5.31mM);Suspendedsolution;Needultrasonic3.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(5.31mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性RASinhibitorAbd-7?種有效的RAS結(jié)合物(Kd=51nM),RAS效應(yīng)蛋?相互作?(RAS-effectorprotein-proteininteraction)的抑制劑。RASinhibitorAbd-7與細(xì)胞內(nèi)RAS相互作?,阻?RAS-效應(yīng)因?相互作?,抑制內(nèi)性RAS依賴性信號(hào)傳導(dǎo)。RASinhibitorAbd-7破壞了突變體KRAS蛋?與PI3K、CRAF和RALGDS以及NRASQ61H和HRASG12V的蛋?-蛋?相互作?。體外研究RASinhibitorAbd-7(0-20μM;24-48hours)isacell-potentinhibitoraffectingtheviabilityofcancercelllinesinasingledigittolowmicromolarrange[1].CellViabilityAssay[1]CellLine:DLD-1cells,HT1080cellsConcentration:0-20μMIncubationTime:24-48hoursResult:TheIC50of8?μMinDLD-1and10?μMinHT1080at72?h(similarvaluesfortheIC50werefoundafter48?h).REFERENCES[1].QuevedoCE,etal.SmallmoleculeinhibitorsofRAS-effectorproteininteractionsderivedusinganintracellularantibodyfragment.NatCommun.2018;9(1):3169.Published2018Aug9.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.T
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