咖啡因在人體中的代謝次黃嘌呤課件

咖啡因的作用機理及應用

——從喝咖啡談起化學二班黃子曉咖啡因的作用機理及應用

——從咖啡因在人體中的代謝次黃嘌呤課件Caffeine結構特點藥理作用總結回歸理化性質對機體的影響代謝提取方法應用Caffeine結構特點藥理作用總結回歸理化性質對機體的影響結構特點1結構特點1結構特點咖啡因Caffeine化學名：1,3,7-三甲基黃嘌呤化學式：C8H10N4O2結構特點咖啡因Caffeine化學式：C8H10N4理化性質2理化性質2理化性質1具有酰脲結構，對堿不穩(wěn)定，水解開環(huán)脫羧，分解為咖啡啶（但石灰水無影響）2遇碘試液和稀鹽酸，產(chǎn)生紅棕色沉淀，又溶于過量的氫氧化鈉溶液——可用于鑒別3紫尿酸銨反應——黃嘌呤生物堿的共性：與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干，殘渣遇氨即生成紫色的四甲基紫脲酸銨，再加氫氧化鈉，紫色消失。理化性質1具有酰脲結構，對堿不穩(wěn)定，水解開環(huán)脫羧，分解為咖啡代謝3代謝3代謝咖啡因的代謝圖解*注：其轉化過程符合化學動力學一級反應。咖啡因的代謝在肝臟中發(fā)生，由細胞色素氧化酶P450（特別是1A2同工酶）酶系統(tǒng)氧化，形成三種不同的二甲基黃嘌呤，這三種二甲基黃嘌呤對身體有不同的作用。副黃嘌呤茶堿可可堿咖啡因在人體中的代謝次黃嘌呤代謝咖啡因的代謝圖解*注：其轉化過程符合化學動力學一級反應。代謝初級代謝副產(chǎn)物的作用能夠擴張血管，增加尿量。為可可豆中主要的生物堿，也存在于巧克力中。能夠加速脂解，導致血漿中的甘油及自由脂肪酸的含量增加舒緩支氣管平滑肌，被用作治療哮喘。治療劑量遠大于咖啡因所產(chǎn)生的劑量。副黃嘌呤可可堿茶堿代謝初級代謝副產(chǎn)物的作用能夠擴張血管，增加尿量。為可可豆中主代謝完整的代謝過程茶堿生物活性同咖啡因和可可堿，但毒性強于二者。主要靠肝腎排泄。代謝完整的代謝過程茶堿生物活性同咖啡因和可可堿，但毒性強于二藥理作用4藥理作用4藥理作用藥代動力學健康成年人口服咖啡因后,吸收快而完全,生物利用度近100%咖啡因脂溶性高,主要以簡單擴散方式,少部分經(jīng)低親和力載體轉運通過血-腦屏障咖啡因主要在肝內(nèi)代謝,僅1%～5%以原形經(jīng)腎排泄。藥理作用藥代動力學健康成年人口服咖啡因后,吸收快而完咖啡因脂藥理作用作用機制細胞水平上的四種作用機制1.作為細胞肌漿網(wǎng)的理阿諾堿受體的激動劑2.抑制磷酸二酯酶3.具有γ2氨基丁酸受體拮抗作用4.中樞腺苷受體(A)拮抗劑藥理作用作用機制細胞水平1.作為細胞2.抑制磷酸3.具有γ2對機體影響5對機體影響5對機體影響促進生育作用鈣離子生殖系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)分泌系統(tǒng)心血管系統(tǒng)運動能力消化系統(tǒng)胃壁細胞泌酸增加激活胃黏膜壁細胞的膽堿能M受體和組胺受體介導組胺通過胃黏膜壁細胞膜上H2受體激活腺苷酸環(huán)化酶，促進三磷酸腺苷轉化成cAMP，以提高細胞內(nèi)cAMP的濃度，并在鈣離子的輔助下刺激泌酸。促進兒茶酚胺的合成與釋放，具有正性作用咖啡因可導致胰島素敏感性急劇降低，但機體會有耐用性。胰腺β細胞內(nèi)同時存在三磷酸肌醇和ryanodine受體兩種鈣庫，β細胞分泌胰島素是由細胞內(nèi)鈣離子濃度升高直接引發(fā)的?？Х纫蚴莚yanodine受體的激動劑,能引發(fā)對ryanodine敏感的鈣庫釋放。中樞神經(jīng)興奮作用（機理1）在細胞中，激發(fā)誘發(fā)鈣離子介導的鈣離子釋放（CICR）在神經(jīng)元中激發(fā)CICR突觸后神經(jīng)元，從而控制神經(jīng)傳遞素釋放促進鈣離子從肌漿網(wǎng)中釋放，增強體外骨骼肌收縮性（機理1）咖啡因通過增加腎上腺素釋放而刺激中樞神經(jīng)系統(tǒng),并能減少核苷酸的抑制作用。同時，通過增加神經(jīng)遞質的釋放而增加神經(jīng)肌肉的傳導，并且可通過改變細胞內(nèi)鈣離子濃度來加強肌纖維的收縮性。對機體影響促進生育作用鈣離子生殖系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)分泌系統(tǒng)心血管提取方法6提取方法6提取方法微波法固相微萃取超臨界流體萃取法升華法大孔樹脂吸附層析法提取方法微波法固相微萃取超臨界流體萃取法升華法大孔樹脂吸附層應用7應用7應用作為一種中樞神經(jīng)的興奮藥，用于中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭，神經(jīng)衰弱和精神抑制等。還具有較弱的興奮心臟和利尿作用。同類藥物有：可可堿、茶堿中樞興奮作用：Caffeine>茶堿>可可堿興奮心臟、松弛平滑肌及利尿作用：茶堿>可可堿>Caffeine應用作為一種中樞神經(jīng)的興奮藥，用于中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭，回歸總結8回歸總結8Contents提神醒腦抗憂郁控制體重促進消化利尿改善便秘止痛增強身體敏捷度降低得膽結石的機會咖啡誘發(fā)骨質疏松影響警覺記憶力影響睡眠Contents提神醒腦咖啡誘發(fā)骨質疏松Q&A1.什么樣的人群不適宜喝咖啡？

答：腎衰竭、消化性潰瘍、癲癇、缺鐵性貧血、腎結石患者不宜喝咖啡；

高血壓、心臟病、糖尿病患者建議少喝咖啡。

SmithPF,SmithA,MinersJetal.Thesafetyaspectsofdietarycaffeine[R].Australia:Reportfromtheexpertworkinggroup,2000.30235Salazar2MartinezE,WillettWC,AscherioAetal.Coffeecon2sumptionandriskfortype2diabetesmellitus[J].AnnInternMed,2004,140(1):128.

Q&A1.什么樣的人群不適宜喝咖啡？Q&A答

：（1）因人而異，正如酒精對人的影響。（2）經(jīng)常喝咖啡會使身體適應，中樞神經(jīng)長期處于興奮狀態(tài)，因此喝咖啡

沒有效果；（3）速溶咖啡本身咖啡因含量就很低；（4）也有一種可能是。。。。。。騷年你真的太困了。。。咖啡因已經(jīng)

阻止不了你了。。。2.為什么我喝咖啡不起作用呢？Q&A答：2.為什么我喝咖啡不起作用呢？Q&A3.咦？聽說喝咖啡能減肥？答：環(huán)腺苷酸(cyclicaminophosphate，cAMP)是由去甲腎上腺素釋放的信號物質，磷酸二酯酶能夠快速降解細胞內(nèi)的環(huán)腺苷酸，將其水解成AMP。而甲基黃嘌呤類物質咖啡因能抑制磷酸二酯酶誘導的cAMP的降解，增加去甲腎上腺素含量或使其維持在一定水平上，去甲腎上腺素是交感神經(jīng)系統(tǒng)的主要調節(jié)物，它能通過離子泵和底物循環(huán)增加三磷酸腺苷(ATP)的利用率，或者增加與ATP合成弱偶聯(lián)的線粒體的氧化速率，而導致機體熱生成的增加。Q&A3.咦？聽說喝咖啡能減肥？參考資料1.《生物堿》楊秀偉主編化學工業(yè)出版社2.

《咖啡因的藥理作用和應用》易超然3.

《咖啡因的合成及其藥理作用的研究進展》李海霞4.

《咖啡因的體內(nèi)代謝及其應用的研究進展》陳堯5.《茶葉減肥作用及其機理研究進展》葉小燕黃建安劉仲華參考資料1.《生物堿》楊秀偉主編化學工業(yè)出版社ThankyouThankyou

咖啡因的作用機理及應用

——從喝咖啡談起化學二班黃子曉咖啡因的作用機理及應用

——從咖啡因在人體中的代謝次黃嘌呤課件Caffeine結構特點藥理作用總結回歸理化性質對機體的影響代謝提取方法應用Caffeine結構特點藥理作用總結回歸理化性質對機體的影響結構特點1結構特點1結構特點咖啡因Caffeine化學名：1,3,7-三甲基黃嘌呤化學式：C8H10N4O2結構特點咖啡因Caffeine化學式：C8H10N4理化性質2理化性質2理化性質1具有酰脲結構，對堿不穩(wěn)定，水解開環(huán)脫羧，分解為咖啡啶（但石灰水無影響）2遇碘試液和稀鹽酸，產(chǎn)生紅棕色沉淀，又溶于過量的氫氧化鈉溶液——可用于鑒別3紫尿酸銨反應——黃嘌呤生物堿的共性：與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干，殘渣遇氨即生成紫色的四甲基紫脲酸銨，再加氫氧化鈉，紫色消失。理化性質1具有酰脲結構，對堿不穩(wěn)定，水解開環(huán)脫羧，分解為咖啡代謝3代謝3代謝咖啡因的代謝圖解*注：其轉化過程符合化學動力學一級反應?？Х纫虻拇x在肝臟中發(fā)生，由細胞色素氧化酶P450（特別是1A2同工酶）酶系統(tǒng)氧化，形成三種不同的二甲基黃嘌呤，這三種二甲基黃嘌呤對身體有不同的作用。副黃嘌呤茶堿可可堿咖啡因在人體中的代謝次黃嘌呤代謝咖啡因的代謝圖解*注：其轉化過程符合化學動力學一級反應。代謝初級代謝副產(chǎn)物的作用能夠擴張血管，增加尿量。為可可豆中主要的生物堿，也存在于巧克力中。能夠加速脂解，導致血漿中的甘油及自由脂肪酸的含量增加舒緩支氣管平滑肌，被用作治療哮喘。治療劑量遠大于咖啡因所產(chǎn)生的劑量。副黃嘌呤可可堿茶堿代謝初級代謝副產(chǎn)物的作用能夠擴張血管，增加尿量。為可可豆中主代謝完整的代謝過程茶堿生物活性同咖啡因和可可堿，但毒性強于二者。主要靠肝腎排泄。代謝完整的代謝過程茶堿生物活性同咖啡因和可可堿，但毒性強于二藥理作用4藥理作用4藥理作用藥代動力學健康成年人口服咖啡因后,吸收快而完全,生物利用度近100%咖啡因脂溶性高,主要以簡單擴散方式,少部分經(jīng)低親和力載體轉運通過血-腦屏障咖啡因主要在肝內(nèi)代謝,僅1%～5%以原形經(jīng)腎排泄。藥理作用藥代動力學健康成年人口服咖啡因后,吸收快而完咖啡因脂藥理作用作用機制細胞水平上的四種作用機制1.作為細胞肌漿網(wǎng)的理阿諾堿受體的激動劑2.抑制磷酸二酯酶3.具有γ2氨基丁酸受體拮抗作用4.中樞腺苷受體(A)拮抗劑藥理作用作用機制細胞水平1.作為細胞2.抑制磷酸3.具有γ2對機體影響5對機體影響5對機體影響促進生育作用鈣離子生殖系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)分泌系統(tǒng)心血管系統(tǒng)運動能力消化系統(tǒng)胃壁細胞泌酸增加激活胃黏膜壁細胞的膽堿能M受體和組胺受體介導組胺通過胃黏膜壁細胞膜上H2受體激活腺苷酸環(huán)化酶，促進三磷酸腺苷轉化成cAMP，以提高細胞內(nèi)cAMP的濃度，并在鈣離子的輔助下刺激泌酸。促進兒茶酚胺的合成與釋放，具有正性作用咖啡因可導致胰島素敏感性急劇降低，但機體會有耐用性。胰腺β細胞內(nèi)同時存在三磷酸肌醇和ryanodine受體兩種鈣庫，β細胞分泌胰島素是由細胞內(nèi)鈣離子濃度升高直接引發(fā)的?？Х纫蚴莚yanodine受體的激動劑,能引發(fā)對ryanodine敏感的鈣庫釋放。中樞神經(jīng)興奮作用（機理1）在細胞中，激發(fā)誘發(fā)鈣離子介導的鈣離子釋放（CICR）在神經(jīng)元中激發(fā)CICR突觸后神經(jīng)元，從而控制神經(jīng)傳遞素釋放促進鈣離子從肌漿網(wǎng)中釋放，增強體外骨骼肌收縮性（機理1）咖啡因通過增加腎上腺素釋放而刺激中樞神經(jīng)系統(tǒng),并能減少核苷酸的抑制作用。同時，通過增加神經(jīng)遞質的釋放而增加神經(jīng)肌肉的傳導，并且可通過改變細胞內(nèi)鈣離子濃度來加強肌纖維的收縮性。對機體影響促進生育作用鈣離子生殖系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)分泌系統(tǒng)心血管提取方法6提取方法6提取方法微波法固相微萃取超臨界流體萃取法升華法大孔樹脂吸附層析法提取方法微波法固相微萃取超臨界流體萃取法升華法大孔樹脂吸附層應用7應用7應用作為一種中樞神經(jīng)的興奮藥，用于中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭，神經(jīng)衰弱和精神抑制等。還具有較弱的興奮心臟和利尿作用。同類藥物有：可可堿、茶堿中樞興奮作用：Caffeine>茶堿>可可堿興奮心臟、松弛平滑肌及利尿作用：茶堿>可可堿>Caffeine應用作為一種中樞神經(jīng)的興奮藥，用于中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭，回歸總結8回歸總結8Contents提神醒腦抗憂郁控制體重促進消化利尿改善便秘止痛增強身體敏捷度降低得膽結石的機會咖啡誘發(fā)骨質疏松影響警覺記憶力影響睡眠Contents提神醒腦咖啡誘發(fā)骨質疏松Q&A1.什么樣的人群不適宜喝咖啡？

答：腎衰竭、消化性潰瘍、癲癇、缺鐵性貧血、腎結石患者不宜喝咖啡；

高血壓、心臟病、糖尿病患者建議少喝咖啡。

SmithPF,SmithA,MinersJetal.Thesafetyaspectsofdietarycaffeine[R].Australia:Reportfromtheexpertworkinggroup,2000.30235Salazar2MartinezE,WillettWC,AscherioAetal.Coffeecon2sumptionandriskfortype2diabetesmellitus[J].AnnInternMed,2004,140(1):128.

Q&A1.什么樣的人群不適宜喝咖啡？Q&A答

：（1）因人而異，正如酒精對人的影