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羥苯烷基酯(尼泊金類)甲乙酯水溶,丙丁酯油溶;C數(shù)↑溶解度↓水解↓抗菌↑丁好
酸性環(huán)境中①水溶性:亞硫酸氫鈉(酸性、焦亞硫酸鈉(Na2S2O5酸性、VC維生素C(酸性)亞硫酸鈉(堿、硫代硫酸鈉(Na2S2O3堿、硫脲矯味劑(口服需要甜味劑:天然--蔗糖、單糖漿、甜菊苷(不吸收,用、glycerin,glycerol甘油、山梨醇、甘露醇合成--糖精鈉、aspartame阿斯帕坦(不致齲齒,、肥胖者用)芳香劑:天然----蘋果香精、香蕉香精膠漿劑:天然--acacia膠、瓊脂、gelatin明膠③非極性:vegetableoils植物油、liquidparaffin液狀石蠟、ethylacetateEtOAc乙酸乙酯Glycerin30%50%90%以上甘油對(duì)皮膚、黏膜有刺激DMSO:①“萬能溶劑”②促進(jìn)藥物在皮膚、黏膜的滲透,但有輕微刺激性PG1,2-/EtOAc:①易氧化②外用,做搽劑堿金屬:硬脂酸鉀/鈉 堿土金屬皂:鈣/鎂/鋅/鋁W/O; 有機(jī)胺皂:三乙醇胺皂O/w;陰離 天然:lecithin卵磷脂;當(dāng)磷脂酰膽堿含量高做O/W劑;當(dāng)肌醇磷脂含量高作W/O劑 30~60℃脂肪酸蔗糖酯HLB5~13HLB>8O/W,HL<8 失水山梨醇脂肪酸酯Span---W/O型劑或O/W型輔助劑 2-月桂酸4-棕櫚酸6-硬脂酸8-油酸 0-單3-倍半5-三
親水最
en親水 聚氧乙烯脂肪酸酯(賣澤)Myrij聚氧乙烯40硬脂酸酯S-40O/W劑增溶聚氧乙烯脂肪醇醚(芐澤)Briij稀土馬哥、平平加O(A)、埃莫爾弗O、劑OP聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆Poloxamer188(F-68)O/W靜脈乳劑增溶劑:HLB15~18肥皂類、聚山梨酯類Tween、聚氧乙烯脂肪酸酯類助溶劑:低分子化合物(不是表面活性劑)KI(處方分析 天然劑:親水性強(qiáng),易形成O/W型劑,有較大黏度,但需加防腐劑 O/W W/O O/W 劑W/O
輔
助懸 半合成高分子:羧甲基纖維素鈉CMC-Na、甲基纖維素MC、羥丙甲基纖維素羥丙基纖維素HPC、羥乙基纖維素 pH調(diào)節(jié)劑 有機(jī)酸堿:乳酸、酒石酸、枸櫞酸、谷氨酸、乙二胺及其鹽組成的緩沖液MC、羥丙基甲基纖維素HPMC、聚乙烯醇PVA、聚維酮 纖維素類:EC乙基纖維素--載藥量大,穩(wěn)定性好,不易老化 聚丙烯酸樹脂類:EudragitE(I號(hào))和EudragitR(IV號(hào)) 丙烯酸樹脂類:EudragitL(II號(hào))和EudragitS(III號(hào)),衍生物G-β-CD葡糖基-β-環(huán)糊精、HP-β-CD羥丙基-β-環(huán)糊精;溶解度>β-CD,后兩個(gè)可作注射用(+ (—?dú)ぞ厶牵?,溶于酸性aq、甲殼素(+) HPMC在冷水中無限溶脹難溶性:EC乙基纖維素腸溶性:CAPpH<6(— 生物降解:聚乳酸PLA、乙交酯丙交酯共聚物PLGA(注射用、PLY聚賴氨酸常用干燥劑(選擇無水CaCl2、變色硅膠、五氧化二磷1(0.4~0.6:1
天然
糖 lactose乳糖:穩(wěn)定性好,成形性好,噴霧干燥乳糖可粉末直接壓片赤蘚糖(僅記名稱)#pH不下降,口腔速溶片最佳選擇醇 無機(jī)鹽類:CaSO3、CaHPO4(可用于粉末直接壓片、CaCO3、MgO(MgO)---注意不用于四環(huán)素dextrin糊精:黏合性強(qiáng)、過量過硬,與淀粉糖粉合用吸收劑:CaSO3硫酸鈣、CaHPO4磷酸氫鈣、輕質(zhì)MgO氧化鎂、沉降CaCO330%~70% 難溶性:EC不溶于水、溶于乙醇,用作對(duì)水敏感的,可用于緩釋、控釋制劑中 aerosil微粉硅膠—粉末直接壓片,助流劑、潤(rùn)滑劑、抗黏著劑 PEG聚乙二醇PEG 包2%的PVAP聚乙烯醇酞酸酯、CMEC羧甲乙基纖維素、EudragitL/S聚丙烯酸樹脂II號(hào)/III號(hào)胃不溶型:EC乙基纖維素、AC醋酸纖維素、EudragitR聚丙烯酸樹脂IV號(hào)水溶薄膜衣增塑劑:甘油、丙二醇、PEG腸溶薄膜衣增塑劑:GMA甘油單醋酸酯、GTA甘油三醋酸酯、可可豆脂:高級(jí)脂肪酸甘油酯;水值為20~30;β型最穩(wěn)定;加熱融化2/3時(shí)停,余熱熔化剩余, 半合 2:7:1水性基質(zhì)PEG:使用前腔道用水潤(rùn)濕、栓劑表面涂鯨蠟醇或硬脂酸醇薄膜可避免刺激性聚氧乙烯(40)polyoxyl40stearate商品名為Myrij52S-40188pluronicF-68 液體石蠟liquidparaffin:調(diào)節(jié)基質(zhì)稠 鯨蠟spermaceti:調(diào)節(jié)基質(zhì)稠度;增加穩(wěn)定 植物油vegetableoil 氫化植物油hydrogenatedvegetableoil調(diào)節(jié)基質(zhì)稠度豚脂lard調(diào)節(jié)基質(zhì)稠度
W/O型O/W硅酮/二甲基硅油/dimethicones對(duì)眼睛有刺激性)PEG:700以下是液體;1000以上是固體 ,甘油淀粉glycerolstarch:甘油:淀粉:水=7:1:2(2%苯甲酸鈉) △鯨蠟醇:在W/O中作輔助劑;在O/W中增加基質(zhì)的穩(wěn)定性和稠W/O 單硬脂酸甘油酯 脂肪酸山梨坦 一價(jià) O/W 硫酸化物:SDS(HLB=40)※SDS:GMS=1:7 聚氧乙烯脂肪醇醚類:劑水溶性基質(zhì)(掌握)半合成高分子材料:CMC-Na、合成高分子材料:卡伯母carbomer( 成膜材料半合成高分子材 alcoholPVA以“05”“07”PVA05—88聚合度小則水溶性答而柔韌性差,成膜性差;PVA17—88alcohl,EA③夾心 附加劑劑(食用色素)遮光劑(TiO2等)Freon:F11(CCl3FF12(CCl2F2氫氟氯烷烴類HFA:四氟乙烷、七氟丙烷 二十三、噴霧劑:氣壓劑(掌握,選擇)N2、CO2壓縮氣體 骨架型阻滯材料親水性凝膠骨架材料:MC/CMC-NaHPMCHPCPVP/Carbopol、海藻酸鹽、殼聚糖(PVC(PE疏水性高分子材料:EC、AC、EVA、EudragitR等 腸溶性高分子材料:CAP、EudragitL和S型、HPMCP增稠劑:明膠、PV
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