生物藥劑學(xué)復(fù)習(xí)題1生物藥劑學(xué)是研究藥物及其劑型在體內(nèi)吸收

生物藥劑學(xué)復(fù)習(xí)題1.生物藥劑學(xué)是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的汲取、散布、代謝與排泄過(guò)程，說(shuō)明藥物的劑型要素、機(jī)體的生物要素與藥物效應(yīng)三者之間互相關(guān)系的科學(xué)。2.研究生物藥劑學(xué)的目的是為了正確談?wù)撍幬镏苿┵|(zhì)量，

設(shè)計(jì)合理的劑型、處方及制備工藝，為臨床合理用藥供給科學(xué)依照，使藥物發(fā)揮最正確的治療作用并保證用藥的有效性和安全性。3.藥物的汲取、散布和排泄過(guò)程統(tǒng)稱(chēng)為轉(zhuǎn)運(yùn)，而散布、代謝和排泄過(guò)程稱(chēng)為辦理，代謝和排泄過(guò)程稱(chēng)為除去。4.藥物的汲取過(guò)程影響藥物進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度；散布過(guò)程波及藥物抵達(dá)各組織和器官的能力；代謝于排泄過(guò)程則與藥物在體內(nèi)的存留時(shí)間相關(guān)。5.影響劑型體內(nèi)過(guò)程的要素：1.劑型要素：（1）化學(xué)性質(zhì)（2）物理性質(zhì)（3）藥物的劑型與用藥方法（4）處方中輔料的種類(lèi)、性質(zhì)、用量（5）藥物的配伍及互相作用（6）制劑的工藝過(guò)程、操作條件和積蓄條件。2.生物要素：（1）種族差別（2）性別差別（3）年紀(jì)差別（4）生理和病理?xiàng)l件的差別（5）遺傳要素6、細(xì)胞表面面的質(zhì)膜與各樣細(xì)胞器的亞細(xì)胞膜統(tǒng)稱(chēng)為細(xì)胞膜，它不只把細(xì)胞內(nèi)容物和細(xì)胞四周環(huán)境切割開(kāi)來(lái)，也是細(xì)胞與外界進(jìn)行物質(zhì)互換的門(mén)戶(hù)。7、細(xì)胞膜主要由膜脂、蛋白質(zhì)和少許糖類(lèi)構(gòu)成；膜脂主要包含磷脂、糖脂和膽固醇三種類(lèi)型，膽固醇含量一般不超出膜脂的1/3，其功能是提升脂質(zhì)分子層的堅(jiān)固性，調(diào)理雙分子層流動(dòng)性，降低水溶性物質(zhì)的浸透性。8、生物膜的性質(zhì)包含：（1）流動(dòng)性（2）構(gòu)造的不對(duì)稱(chēng)性（3）構(gòu)造的半透性。9.藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的系統(tǒng)及特色轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)形式載體機(jī)體能量膜變形被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)純真擴(kuò)散無(wú)（被動(dòng)）不需要無(wú)?？邹D(zhuǎn)運(yùn)無(wú)（被動(dòng)）不需要無(wú)載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)促使擴(kuò)散有（主動(dòng)）不需要無(wú)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有（主動(dòng)）需要無(wú)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)胞飲作用無(wú)（主動(dòng)）需要無(wú)吞噬作用無(wú)（主動(dòng)）需要無(wú)10.藥物透膜轉(zhuǎn)運(yùn)的運(yùn)轉(zhuǎn)方向和通量不只取決于膜雙側(cè)的濃度梯度、點(diǎn)位梯度和浸透壓梯度，也與膜對(duì)該藥的屏障作用相關(guān)。藥物的浸透性決定了藥物的汲取能力。11.Fick’s擴(kuò)散定律：dC/dt=DAk(CGI-C)/h12.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特色：（1）藥物從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)；（2）不需要載體，膜對(duì)藥物無(wú)特別選擇性；（3）不用耗能量，擴(kuò)散過(guò)程與細(xì)胞代謝沒(méi)關(guān)，不受細(xì)胞代謝控制劑的影響；（4）不存在轉(zhuǎn)運(yùn)飽和現(xiàn)象和同類(lèi)物競(jìng)爭(zhēng)控制現(xiàn)象。13.共同轉(zhuǎn)運(yùn)是指一種物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)依靠第二種物質(zhì)的同時(shí)或后繼進(jìn)行的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。14.對(duì)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物而言，胃適合弱酸性藥物的汲取，腸道適合弱堿性藥物的汲??；而主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物的汲取則不受胃腸道PH值得影響。15.水分的汲取對(duì)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)有促使作用，被稱(chēng)為溶媒牽引效應(yīng)。16.透過(guò)胃腸道生物膜汲取的藥物經(jīng)肝門(mén)靜脈入肝后，在肝藥酶作用下藥物可產(chǎn)生生物轉(zhuǎn)變。藥物在進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活稱(chēng)為“肝受過(guò)效應(yīng)”或“肝首過(guò)代謝”。17.腸肝循環(huán)現(xiàn)象在藥動(dòng)學(xué)上表現(xiàn)為在藥時(shí)曲線上出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象，而在藥效學(xué)上表現(xiàn)為藥物的作用顯然延伸，延伸時(shí)間與腸肝循環(huán)的量和給藥劑量的比率值相關(guān)。18.溶出速度的Noyes-Whitney方程：dC/dt=DS(CS-C)/h19.在胃液中弱堿性藥物的溶出速率最大，而弱酸性藥物的溶出速率隨pH的上漲而漸漸增大。20.鑒于BCS的制劑設(shè)計(jì)基本策略分類(lèi)限速過(guò)程制劑設(shè)計(jì)的要點(diǎn)制劑策略Ⅰ類(lèi)胃排空輔料不該影響藥物的簡(jiǎn)單的膠囊或片劑溶解及浸透改良制劑的崩解與溶藥物微粉化+表面活性劑、納米粒技Ⅱ類(lèi)腸內(nèi)溶出術(shù)、固體分別體、熔融制粒和擠出、出液體或半固體填補(bǔ)膠囊、包衣技術(shù)Ⅲ類(lèi)跨膜作用改良藥物的膜浸透性簡(jiǎn)單的膠囊或片劑+汲取促使劑Ⅳ類(lèi)多種要素改良溶出與膜浸透性聯(lián)合Ⅱ類(lèi)的制劑策略+汲取促使劑21.增添藥物溶解度的方法：（1）制成可溶性鹽類(lèi)（2）選擇適合的晶型和溶媒化物（3）加入適合表面活性劑（4）用親水性包合資料制成包合物（5）增添藥物的表面積（6）增添藥物在胃腸道內(nèi)的滯留時(shí)間（7）控制外排轉(zhuǎn)運(yùn)及藥物腸壁代謝22.藥物抵達(dá)肺今后可能被巨噬細(xì)胞吞噬或被代謝酶降解，被肺呼出排泄或被積蓄，所以靜脈注射的藥物不用然可以完滿(mǎn)抵達(dá)作用部位，這類(lèi)現(xiàn)象稱(chēng)為肺首過(guò)效應(yīng)。23.注射劑中藥物開(kāi)釋速率：水溶液>水混懸液>油溶液>O/W型乳劑>W/O型乳劑>油混懸液。24.藥物的透皮浸透是被動(dòng)擴(kuò)散過(guò)程，與藥物的濃度和表面積相關(guān)。濃度增添，浸透速率增加；表面積越大，透皮汲取量越多。25.口腔黏膜給藥的長(zhǎng)處主要有：能避開(kāi)肝首過(guò)效應(yīng)，無(wú)胃腸道降解作用，給藥方便，起效快速，無(wú)痛無(wú)刺激，患者耐受性好。26.口腔黏膜中舌下黏膜浸透性能最強(qiáng)，頰粘膜次之，齒齦黏膜和顎黏膜最慢。27.鼻腔給藥的長(zhǎng)處主要有：（1）鼻粘膜內(nèi)血管豐富，膜浸透性高，有益于渾身汲?。唬?）可避開(kāi)肝首過(guò)作用、消化道內(nèi)代謝和藥物在胃腸液中的降解；（3）汲取程度和速度有時(shí)可與靜脈注射相當(dāng)；（4）給藥方便易行。28.吸入粒子在氣道中的積聚主要受三方面要素影響：氣溶膠的特色、肺通氣參數(shù)、呼吸道的生理構(gòu)造。29.藥物從汲取部位進(jìn)入血漿后，在血液和組織之間的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程，稱(chēng)為藥物的散布。30.藥物散布到其可發(fā)揮作用的靶器官、靶組織、靶細(xì)胞、甚至靶向作用到細(xì)胞器或是其余需要的靶點(diǎn)，才能產(chǎn)生所希望的藥效。31.當(dāng)長(zhǎng)久用藥時(shí)，在機(jī)體的某些組織中的藥物濃度有漸漸高升的趨向，這類(lèi)現(xiàn)象稱(chēng)為儲(chǔ)存。32.影響藥物散布的要素包含：（1）血液循環(huán)與血管通透性的影響（2）藥物與血漿蛋白聯(lián)合率的影響（3）藥物理化性質(zhì)的影響（4）藥物與組織親和力的影響（5）藥物互相作用對(duì)散布的影響。33.藥物互相作用主要對(duì)血漿蛋白聯(lián)合率高的藥物有影響。關(guān)于聯(lián)合率不高的藥物，輕度置換使游離藥物濃度臨時(shí)高升，藥理作用短暫加強(qiáng)。34.藥物從毛細(xì)血管向末梢組織淋巴液的轉(zhuǎn)運(yùn)速度一次為：肝>腸>頸部>皮膚>肌肉。35.提升腦內(nèi)藥物散布的方法：（1）對(duì)藥物構(gòu)造進(jìn)行改造（2）藥物直接給藥（3）臨時(shí)損壞血腦屏障（4）利用血腦屏障跨細(xì)胞門(mén)路（5）經(jīng)過(guò)鼻腔門(mén)路給藥。36.影響藥物經(jīng)過(guò)胎盤(pán)的要素：（1）藥物的理化性質(zhì)（盤(pán)的功能情況（4）藥物在孕婦體內(nèi)的散布特色。

2）藥物的蛋白聯(lián)合率（

3）用藥時(shí)胎37.被動(dòng)靶向是指經(jīng)過(guò)減少與非靶器官、組織及細(xì)胞的非特異性聯(lián)合，進(jìn)而增添靶部的藥物濃集。Ⅰ項(xiàng)反響包含氧化、復(fù)原、水解反響；Ⅱ項(xiàng)反響及為聯(lián)合反響。39.影響藥物代謝的要素：1.生理要素（1）種屬（2）個(gè)體差別和種族差別（3）年紀(jì)（4）性別（5）年紀(jì)（6）疾病；2.劑型要素（1）給藥門(mén)路（2）劑量（3）劑型（4）手型藥物（5）藥物互相作用3.其余要素（1）食品（2）環(huán)境40.很多藥物，特別是在肝臟中逗留時(shí)間長(zhǎng)，脂溶性大的化合物，能使某些藥物代謝酶過(guò)分生成，進(jìn)而促使自己或其余藥物的代謝，這類(lèi)現(xiàn)象被稱(chēng)為酶引誘作用。41.排泄是指體內(nèi)藥物或其余代謝物排出體外的過(guò)程，它與生物轉(zhuǎn)變統(tǒng)稱(chēng)藥物除去。42.藥物的腎排泄是很多藥物排泄的主要門(mén)路。水溶性藥物、分子量小的藥物（<300）以及肝生物轉(zhuǎn)變慢的藥物均由腎排泄除去。43.藥物的腎排泄是指腎小球?yàn)V過(guò)、腎小管分泌、腎小管重汲取的總和。44.腎小管主動(dòng)分泌的特色：（1）需要載體參加（2）需要能量（3）由低濃度向高濃度逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)（4）存在競(jìng)爭(zhēng)控制作用（5）有飽和現(xiàn)象（6）血漿蛋白聯(lián)合率一般不影響腎小管分泌速度。45.腎除去率是指腎臟在單位時(shí)間內(nèi)能將多少容量血漿中所含的某物質(zhì)完滿(mǎn)除去出去，這個(gè)被完滿(mǎn)除去了某物質(zhì)的血漿容積就稱(chēng)為該物質(zhì)的血漿除去率。46.若某一物質(zhì)的腎除去率低于fu·GRF（125ml/min），則表示該物質(zhì)從腎小球率事后有必定的經(jīng)腎小管重汲??；反之，若腎除去率高于fu·GRF，則表示除腎小球?yàn)V過(guò)外，必定存在腎小管分泌排泄。47.膽汁排泄主動(dòng)分泌的特色：（1）存在飽和現(xiàn)象；（2）能逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)；（3）屬于同一轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的藥物，互相間存在競(jìng)爭(zhēng)性控制；（4）受代謝控制劑的控制。48.肝腸循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又從頭被汲取，經(jīng)門(mén)靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。49.肝腸循環(huán)的主要影響要素包含：（1）藥物的性質(zhì)（2）肝內(nèi)的生物轉(zhuǎn)變作用（3）在膽管內(nèi)的重汲?。?）腸道內(nèi)汲取的程度（5）腸壁的代謝作用。50.口服給藥出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象的原由：（1）肝腸循環(huán)（2）胃排空延緩（3）藥物在不一樣樣部位的汲取速率不一樣樣（4）制劑同時(shí)含有速釋緩和釋成分。51.影響藥物排泄的要素：1.生理要素（1）血流量的影響（2）膽汁流量的影響（3）年紀(jì)、種族、性別等；2.藥物及其劑型要素（1）藥物的理化性質(zhì)(2)藥物血漿蛋白聯(lián)合率（3）藥物體內(nèi)代謝過(guò)程及代謝產(chǎn)物的性質(zhì)（4）藥物的制劑