中國醫(yī)科大學(xué)直屬2021年7月藥物代謝動力學(xué)正考-復(fù)習(xí)資料

科目：藥物代謝動力學(xué)試卷名稱：2021年7月藥物代謝動力學(xué)正考滿分：100滿分100與以下各題總分100相等單選題.下列生物轉(zhuǎn)化方式不是工相反應(yīng)的是()(此題滿分：1分)［A.］芳香族的羥基化出.］醛的脫氫反應(yīng)［C.］水合氯醛的還原反應(yīng)［口.］葡糖醛酸結(jié)合［E.］水解反應(yīng)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：D.下列情況可稱為首關(guān)效應(yīng)的是：()(此題滿分：1分)［A.］苯巴比妥鈉肌注被肝藥酶代謝，使血中濃度降低［B.］硝酸甘油舌下給藥,自口腔黏膜吸收,經(jīng)肝代謝后藥效降低［C.］青霉素口服后被胃酸破壞，使吸入血的藥量減少［D.］普萘洛爾口服，經(jīng)肝臟滅活代謝，使進入體循環(huán)的藥量減少［E.］所有這些［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：D.有關(guān)藥物從腎臟排泄的正確敘述是：()(此題滿分：1分)［A.］與血漿蛋白結(jié)合的藥物易從腎小球濾過［B.］解離的藥物易從腎小管重吸收［C.］藥物的排泄與尿液pH無關(guān)［口.］改變尿液pH可改變藥物的排泄速度［E.］藥物的血漿濃度與尿液中的濃度相等［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：D.易通過血腦屏障的藥物是：()(此題滿分：1分)［A.］極性高的藥物［B.］脂溶性高的藥物［C.］與血漿蛋白結(jié)合的藥物［D.］解離型的藥物［E.］以上都不對［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：B.在酸性尿液中弱堿性藥物：()(此題滿分：1分)［A.］解離多，再吸收多排泄慢［B.］解離多，再吸收多排泄快［C.］解離多，再吸收少才排泄快［D.］解離少，再吸收多才排泄慢［E.］解離多，再吸收少才排泄慢［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：B.某一弱酸性藥物pKa=4.4,當(dāng)尿液pH為5.4，血漿pH為7.4時，血中藥物濃度是尿中藥物濃度的：()(此題滿分：1分)[A.]1000倍[B.]91倍[C.]10倍[D.]1/10倍[E.]1/100倍[題目解析]按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：B.多數(shù)藥物在血中是以結(jié)合形式存在的,常與藥物結(jié)合的物質(zhì)是：()(此題滿分：1分)[A.]白蛋白[B.]球蛋白[C.]血紅蛋白[D.]游離脂肪酸[E.]高密度脂蛋白[題目解析]按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：A.普萘洛爾口服吸收良好,但經(jīng)過肝臟后,只有30%的藥物達到體循環(huán),以致血藥濃度較低,下列哪種說法較合適？()(此題滿分：1分)[A.]藥物活性低[B.]藥物效價強度低[C.]生物利用度低[D.]化療指數(shù)低[E.]藥物排泄快[題目解析]按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：C.地高辛t1/2為36h,每天給維持量，達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間約為:（）（此題滿分：1分）[A.]2d[B.]3d[C.]5d[D.]7d[E.]4d[題目解析]按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：D.恒量恒速給藥,最后形成的血藥濃度被稱為：（）（此題滿分：1分）[A.]有效血濃度[B.]穩(wěn)態(tài)血濃度[C.]致死血濃度[D.]中毒血濃度[E.]以上都不是[題目解析]按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：B.按t1/2恒量反復(fù)給藥時，為快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度可：（）（此題滿分：1分）[A.]首劑量加倍回]首劑量增加3倍[C.]連續(xù)恒速靜脈滴注［D.］增加每次給藥量［E.］增加給藥量次數(shù)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：A.房室模型的劃分依據(jù)是：（）（此題滿分：1分）［A.］消除速率常數(shù)的不同［B.］器官組織的不同［C.］吸收速度的不同［D.］作用部位的不同［E.］以上都不對［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：A.通常不應(yīng)用下列哪個參數(shù)來衡量吸收程度和速度?（）（此題滿分：1分）［A.］峰時間［B.］峰濃度［C.］藥時曲線下面積［口.］生物利用度［E.］以上都不是［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：E.血藥濃度時間下的總面積AUC0-8被稱為：（）（此題滿分：1分）［A.］零階矩［B.］三階矩［C.］四階矩［D.］一階矩［E.］二階矩［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：A.應(yīng)用于藥物代謝動力學(xué)研究的統(tǒng)計矩分析,是一種非房室的分析方法,它一般適用于體內(nèi)過程符合下列哪一項的藥物？（）（此題滿分：1分）［A.］房室［B.］線性［C.］非房室［D.］非線性［E.］混合性［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：B.關(guān)于試驗動物的選擇,以下哪些說法不正確？（）（此題滿分：1分）［A.］首選動物盡可能與藥效學(xué)和毒理學(xué)研究一致［B.］盡量在清醒狀態(tài)下試驗［C.］藥物代謝動力學(xué)研究必須從同一動物多次采樣［D.］創(chuàng)新性的藥物應(yīng)選用兩種或兩種以上的動物，一種為嚙齒類動物，另一種為非嚙齒類動物［E.］建議首選非嚙齒類動物［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：C.經(jīng)口給藥,不應(yīng)選擇下列哪種動物？()(此題滿分：1分)[A.]大鼠[B.]小鼠⑷犬[D.]B[E.愧[題目解析]按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：E.關(guān)于臨床前藥物代謝動力學(xué)血藥濃度時間曲線的消除相采樣點哪個不符合要求？()(此題滿分：1分)[A.]3[B.]4[C.]5[D.]6[E.]7[題目解析]按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：D.下列選項中,哪個是不用在特異性試驗中進行考察的？()(此題滿分：1分)[A.]空白生物樣品色譜[B.]空白樣品加已知濃度對照物質(zhì)色譜[C.]用藥后的生物樣品色譜[D.]介質(zhì)效應(yīng)［E.］內(nèi)源性物質(zhì)與降解產(chǎn)物的痕量分析［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：E.工期臨床藥物代謝動力學(xué)試驗時，下列的哪條是錯誤的？()(此題滿分：1分)仄.］目的是探討藥物在人體的體內(nèi)過程的動態(tài)變化［B.］受試者原則上男性和女性兼有［C.］年齡在18~45歲為宜［D.］要簽署知情同意書［E.］一般選擇適應(yīng)證患者進行［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：E判斷題.零級動力學(xué)消除是指血漿中藥物在單位時間內(nèi)以恒定的量消除,與血漿藥物濃度無關(guān)。()(此題滿分：1分)［A.］正確［B.］錯誤參考答案：正確.一個藥物中毒的患者,藥物開始從機體消除是一級動力學(xué)消除,而體內(nèi)藥量減少到機體能飽和這種藥物時,轉(zhuǎn)為零級動力學(xué)消除。()(此題滿分：1分)［A.］正確［B.］錯誤參考答案：錯誤.若單位時間內(nèi)用藥總量不變,增加給藥次數(shù),可使波動幅度變小,減少給藥次數(shù),可使波動幅度變大。()(此題滿分：1分)[A.]正確[B.]錯誤參考答案：正確.若改變每次用藥劑量,不改變給藥間隔,穩(wěn)態(tài)濃度改變,達到穩(wěn)態(tài)濃度時間和波動幅度不變,波動范圍改變。()(此題滿分：1分)[A.]正確[B.]錯誤參考答案：錯誤.藥時曲線下面積(AUC)是反映藥物進到體內(nèi)后，從零時間開始到無窮大時間為止，進入體內(nèi)藥量的總和。()(此題滿分：1分)[A.]正確[B.]錯誤參考答案：正確.當(dāng)藥物的分布過程較消除過程短的時候,都應(yīng)屬于單室藥物。()(此題滿分：1分)[A.]正確[B.]錯誤參考答案：錯誤.尿藥濃度法中速度法回歸曲線方程時，應(yīng)用t進行回歸,而不是tc。（）（此題滿分：1分）[A.]正確[B.]錯誤參考答案：錯誤.靜脈注射兩種單室模型藥物,若給藥劑量相同,那么表觀分布容積大的藥物血藥濃度低,而表觀分布容積小的藥物血藥濃度高。（）（此題滿分：1分）[A.]正確[B.]錯誤參考答案：正確.雙室模型藥動學(xué)參數(shù)中,k21,k10,k12為混雜參數(shù)。（）（此題滿分：1分）[A.]正確[B.]錯誤參考答案：錯誤.雙室模型中消除相速率常數(shù)B大于分布相速率常數(shù)a。（）（此題滿分：1分）[A.]正確[B.]錯誤參考答案：錯誤填空題.藥物代謝動力學(xué)中最常用的動力學(xué)模型是房室模型,分為（）、（）、（）,其房室的劃分是以（）為基礎(chǔ)的。（分值：4分）［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：單室模型、雙室模型、多室模型、藥代動力學(xué)特點.藥物在體內(nèi)消除的動力學(xué)特征各不相同,主要有()、()、()特征。(分值：3分)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：單室模型、雙室模型、多室模型.當(dāng)消除過程發(fā)生障礙時,消除速率常數(shù)將變(),半衰期將變(),清除率將()。(分值：3分)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：大、小、大名詞解釋.首關(guān)效應(yīng)(分值：3分)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：一般指首過效應(yīng)。首過效應(yīng)，指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥，在尚未吸收進入血循環(huán)之前，在腸粘膜和肝臟被代謝，而使進入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象，也稱第一關(guān)卡效應(yīng)。.藥物轉(zhuǎn)運體(分值：3分)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：是具有轉(zhuǎn)運內(nèi)源性或外源性化合物透過細胞膜功能的一類特殊蛋白質(zhì)。.一級動力學(xué)（分值：3分）［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：一級動力學(xué)過程又稱一級速率過程，是指藥物在某房室或某部位的轉(zhuǎn)運速率與該房室或該部位的藥物濃度（C）或藥量（X）的一次方成正比。.生物利用度（分值：3分）［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：是指制劑中藥物被吸收進入人體循環(huán)的速度與程度。.表觀分布容積（分值：3分）［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達動態(tài)平衡后，體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值稱為表觀分布容積。問答題.常見的跨膜轉(zhuǎn)運包括哪些？它們有什么特點和聯(lián)系,舉例說明。（分值：9分）［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：（一）單純擴散：如02、CO2、NH3等脂溶性物質(zhì)的跨膜轉(zhuǎn)運；（二）易化擴散：又分為兩種類型：.以載體為中介的易化擴散,如葡萄糖由血液進入紅細胞；.以通道為中介的易化擴散,如K+、Na+、Ca2+順濃度梯度跨膜轉(zhuǎn)運；（三）主動轉(zhuǎn)運（原發(fā)性）如K+、Na+、Ca2+逆濃度梯度或電位梯度的跨膜轉(zhuǎn)運；（四）繼發(fā)性主動轉(zhuǎn)運如小腸粘膜和腎小管上皮細胞吸收和重吸收葡萄糖時跨管腔膜的主動轉(zhuǎn)運：（五）出胞與入胞式物質(zhì)轉(zhuǎn)運如白細胞吞噬細菌、異物的過程為入胞作用；腺細胞的分泌,神經(jīng)遞質(zhì)的釋放則為出胞作用。40.40.哪些情況需要TDM，哪些情況不需要TDM?(分值：10分)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：一、需要進行TDM的情況：(1)藥物的有效血濃度范圍狹窄。此類藥物多為治療指數(shù)小的藥物，如強心苷類，它們的有效劑量與中毒劑量接近，需要根據(jù)藥代動力學(xué)原理和患者的具體情況仔細設(shè)計和調(diào)整給藥方案，密切觀察臨床反應(yīng)。(2)同一劑量可能出現(xiàn)較大的血藥濃度差異的藥物，如三環(huán)類抗憂郁癥藥。(3)具有非線性藥代動力學(xué)特性的藥物，如苯妥英鈉，茶堿，水楊酸等。(4)肝腎功能不全或衰竭的患者使用主要經(jīng)過肝代謝消除(利多卡因，茶堿等)或腎排泄(氨基糖苷類抗生素等)的藥物時，以及胃腸道功能不良的患者口服某些藥物時。(5)長期用要的患者，依從性差，不按醫(yī)囑用藥；或者某些藥物長期使用后產(chǎn)生耐藥性；或誘導(dǎo)肝藥酶的活性而引起藥效降低升高，以及原因不明的藥效變化。(6)懷疑患者藥物中毒，尤其有的藥物的中毒癥狀與劑量不足的癥狀類似，而臨床又不能明確辨別。如普魯卡因胺治療心律失常時，過量也會引起心律失常，苯妥英鈉中毒引起的抽搐與癲癇發(fā)作不易區(qū)別。(7)合并用藥產(chǎn)生相互作用而影響療效時。二、不需要TDM的情況：藥物本身具有客觀而簡便的效應(yīng)指標(biāo)時，不需要TDM。.試述在老年人體內(nèi)影響藥物吸收的兩個主要因素。(分值：9分)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：口服是藥物進入人體內(nèi)的最常用途徑。水溶性藥物經(jīng)被動擴散或主動轉(zhuǎn)運吸收;脂溶性藥物通過被動擴散吸收。老年人胃腸血流量降低，胃壁細胞功能減退。胃酸分泌減少，胃排空時間延長，腸蠕動減慢，影響口服藥物吸收速度與吸收程度。這些因素雖然不利于藥物的吸收，但是胃腸功能正常時，對大多數(shù)藥物的吸收差異不大。許多藥物的吸收是靠濃度差的被動擴散，其吸收不會隨年齡增長而減少，當(dāng)然也有少數(shù)藥物因胃酸缺乏而生物利用度不降低。能引起胃腸道運動功能改變的藥物可以影響其他藥物的吸收。例如，地高辛的吸收速率可被普魯本辛所增加,而被胃復(fù)安所降低。疾病本身也可以顯著影響藥物的吸收，典型的例子就是充血性心力衰竭，因內(nèi)臟血流減少和腸黏膜水腫，可以延緩氯唾嗪、地高辛和奎尼丁的吸收。.吸收過程中，藥物的相互作用發(fā)生在哪些方面？(分值：9分)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：(1)胃腸道pH的影響1)對藥物溶解度的影響：固體藥物必須首先溶解于體液中，才能進行跨膜擴散?？拐婢幬锶缫燎颠蛞谖竷?nèi)的酸性環(huán)境中充分溶解，進而在小腸中吸收。2)對藥物解離度的影響：藥物在胃腸道的吸收主要通過被動擴散方式進行，藥物的脂溶性是決定這一被動擴散過程的重要因素。(2)胃腸運動影響：由于藥物的主要吸收部位在小腸，所以改變胃排空、腸蠕動速率的藥物能明顯地影響其他口服藥物到達小腸吸收部位的時間和在小腸的滯留時間，從而影響它們的吸收。(3)絡(luò)合作用的影響：許多藥物口服時，在胃腸道中發(fā)生相互作用而形成了不溶解和難以吸收的絡(luò)合物(包括螯合物)和復(fù)合物，使吸收狀況發(fā)生改變。