中藥透皮給藥制劑制備技術(shù)

第十六章中藥透皮給藥制劑制備技術(shù)第一節(jié)概述外用膏劑：采用適宜的基質(zhì)將藥物制成專供外用的半固體近似固體的一類劑型。透皮吸收制劑(TDDS):又稱透皮給藥系統(tǒng)或透皮治療制劑。系指經(jīng)皮膚敷貼方式用藥，藥物透過皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)并到達(dá)有效血藥濃度，實現(xiàn)疾病治療或預(yù)防的一類制劑。分類：按基質(zhì)及形態(tài)分為：軟膏劑(ointments)乳膏、油膏、糊劑、眼膏劑、涂膜劑硬膏劑(plasters)鉛硬膏橡膠硬膏巴布劑透皮貼劑TDS〔TTS〕transdermaltherapeuticsystems優(yōu)點不經(jīng)過肝的首過效應(yīng)和胃腸道的破壞血藥濃度時間圖象合理化提供可預(yù)定的和較長的作用時間防止了多劑量給藥,增加順應(yīng)性釋放藥物的可撤性,允許隨時移去藥源降低病人個體之間和個體內(nèi)的差異可以自己用藥局限性有三個方面的限制:皮膚的屏障作用,刺激性,臨床需要,劑量的局限性,不超過5mg為宜另一方面的限制:賦形劑和用于增加透皮吸收的增滲劑的皮膚刺激作用或接觸性皮炎第二節(jié)人的皮膚與藥物吸收皮膚是一個組成復(fù)雜,多功能的器官.它與環(huán)境相互作用并適應(yīng)環(huán)境.它是一個化學(xué)屏障,物理屏障,是溫度調(diào)節(jié)的部位和末端的感覺器官,主要功能是對環(huán)境刺激的反響和適應(yīng).它的結(jié)構(gòu)如下圖:一、藥物的透皮吸收過程與途徑藥物的透皮吸收過程：包括釋放、穿透及吸收進(jìn)入血液循環(huán)藥物透皮吸收的途徑表皮途徑：藥物透過完整表皮進(jìn)入真皮和皮下脂肪組織皮膚附屬器途徑二、影響皮膚吸收的各種因素1、影響皮膚吸收的病理因素〔1〕皮膚損傷:破壞了皮膚結(jié)構(gòu)，不同程度地?fù)p傷了角質(zhì)層的屏障作用，致使吸收的途徑敞開，對藥物的吸收增加。〔2〕炎癥:皮膚發(fā)生炎癥時血流加快，使表皮與深層組織間的藥物濃度差距加大，促使藥物更易透入〔3〕皮膚水合程度:當(dāng)含水量增加時，角質(zhì)層膜孔直徑增大，組織緊密性降低，形成孔隙，使藥物的滲透吸收增加。2、影響皮膚吸收的物理因素〔1〕濕度：〔2〕皮膚滲透促進(jìn)劑〔透皮促進(jìn)劑〕：透皮促進(jìn)劑作用于皮膚上時，可改變皮膚滲透率，提高藥物的溶解和擴(kuò)散程度，導(dǎo)致藥物的通透性增加。在外用藥劑中參加前者可明顯增加藥物的釋放、滲透和吸收。3、影響皮膚吸收的藥劑因素〔1〕藥物濃度:一般規(guī)律為藥物濃度越高，經(jīng)過皮膚吸收愈多〔2〕藥物劑型：另外水溶性藥物那么在o/w型乳劑中易透皮吸收；而油溶性藥物那么在w/o型乳劑中易于經(jīng)過皮膚吸收?！?〕藥物性質(zhì)：一般脂溶性藥物較水溶性藥物易于穿透皮膚，另外，藥物的顆粒大小也影響吸收，顆粒越小透過皮膚間隙的可能性越大第三節(jié)軟膏劑概述〔ointmemnts〕軟膏基質(zhì)：油脂性、水溶性、乳劑型軟膏中藥物的透皮吸收軟膏劑的制備：研和法、熔和法、乳化法眼膏劑質(zhì)量評定與包裝一、概述定義：藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成具有適當(dāng)稠度的膏狀外用制劑。分類：按分散系統(tǒng)可分：溶液型、混懸型和乳劑型按基質(zhì)的性質(zhì)和特殊用途分：油膏劑：油脂性基質(zhì)制備乳膏劑：乳劑型基質(zhì)制成糊劑：含大量的固體粉末〔一般25%以上〕凝膠劑：眼膏劑：特點：局部作用：保護(hù)創(chuàng)面、潤滑皮膚、局部治療；全身作用：藥物經(jīng)透皮吸收

TTS(TransdermalTherapeuticSystem)質(zhì)量要求均勻、細(xì)膩，粘稠性適當(dāng)，易于涂布，性質(zhì)穩(wěn)定：無酸敗、異臭等變質(zhì)現(xiàn)象，無刺激性及其他不良反響，用于潰瘍創(chuàng)面的應(yīng)無菌，開展沿革漢代張仲景的?金貴要略?記載有制法和作用；傳統(tǒng)上使用豚脂、羊脂、麻油、淀粉、甘油、凡士林等；19世紀(jì)后采用乳劑基質(zhì)、水溶性基質(zhì)。二、軟膏基質(zhì)基質(zhì)是軟膏的賦型劑，藥物的載體，制備優(yōu)良軟膏的關(guān)鍵，分類：油脂性水溶性乳劑型〔W/O，O/W〕基質(zhì)要求：潤滑無刺激，稠度適宜，易于涂布；性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥不發(fā)生配伍變化；具有吸水性，能吸收傷口分泌物；不阻礙皮膚的正常功能，具有良好釋藥性；易洗除，不污染衣物。1.共同特點：促進(jìn)皮膚水合作用，軟化、保護(hù)表皮〔較其它基質(zhì)強〕；潤滑、無刺激性、穩(wěn)定性較好，可與多種藥物配伍；釋藥性差，油膩性大，不易與水性液體混合，不易洗除；主要用于遇水不穩(wěn)定的藥物制備軟膏劑；不適用于有滲出液的皮損一般不單獨用于制備軟膏劑，為克服疏水性常參加外表活性劑或制成乳劑型基質(zhì)來應(yīng)用。(一)油脂性基質(zhì)2、分類：烴類，類脂類，動、植物油脂等。油脂性基質(zhì)1、烴類凡士林〔vaselin〕

石蠟〔paraffin〕

二甲硅油〔俗稱硅油dimethicone〕

液體烴與固體烴的半固體混合物，分為黃、白兩種，性質(zhì)穩(wěn)定、無刺激性，僅能吸收本身重量5%的水分〔加羊毛脂、外表活性劑提高吸水性〕分固體和液體石蠟兩種，主要用于調(diào)節(jié)軟膏的稠度潤滑作用好，對皮膚無刺激，對眼有刺激。2、類脂：有乳化作用，可吸收較多量的水

羊毛脂〔woolfat〕蜂蠟〔beeswax〕與鯨蠟〔spermaceti〕淡黃色粘稠半固體，有較強的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的水，而形成W/O型乳劑。常于凡士林合用具有一定的外表活性作用不易酸敗，常取代乳劑基質(zhì)中局部脂肪性物質(zhì)以調(diào)節(jié)稠度或增加穩(wěn)定性。3、油脂類〔動物、植物〕

動物油、植物油

氫化植物油透皮性能好，易分解、氧化和酸敗。植物油催化加氫制得，穩(wěn)定性好，不易酸敗。4、二甲硅油〔聚二甲基硅氧烷〕潤滑性、涂展性、疏水性好，無刺激性；常用于乳劑型基質(zhì)起潤滑作用；常與其它油脂性成分合用制成防護(hù)性軟膏?！捕乘苄曰|(zhì)由天然或合成的水溶性高分子物質(zhì)所組成1.共同特點：無油膩性，易涂展、易洗除，釋藥較快；能與水溶液混合并吸收組織滲出液，較易霉變，常需參加防腐劑，易失水變硬，常需參加保濕劑。多用于濕潤、糜爛創(chuàng)面；常用作腔道粘膜或防油保護(hù)性軟膏的基質(zhì)。甘油明膠〔glycerogelatinum〕纖維素衍生物MC,CMC-Na等軟膏通用處方：明膠30g(10%--30%),甘油25g(10%--30%)，藥物10g水35g高分子聚合物，常用平均分子量300-6000，由液體過渡到蠟狀固體。常以不同分子量配合使用。對皮膚保護(hù)、潤濕作用較差。聚乙二醇類〔PEG〕卡波姆〔carbomer〕白色疏松粉末，引濕性強，水溶液粘度低，呈酸性，加堿中和后呈稠厚凝膠。無毒，無刺激性。耐熱，對眼粘膜有嚴(yán)重刺激。常以其不同分子量配合而成：分子量300-6000,<700是液體>2000是固體。性質(zhì)：易溶于水，能與滲出液混合且易洗除，耐高溫、不易霉敗。吸濕性強，用于皮膚常有刺激感，久用可引起皮膚脫水枯燥感，不宜用于遇水不穩(wěn)定的藥物的軟膏，對季胺鹽類，山梨糖醇及羥苯酯類等有配伍變化?！踩橙閯┬突|(zhì)1、定義：含固體的油相加熱液化后與水相借乳化劑的作用在一定溫度下混合乳化，在室溫下形成為半固體的基質(zhì)。2、特點：A：稠度適中，易涂布，B：需加防腐劑〔O/W〕、保濕劑〔甘油、丙二醇、〕，C：對油、水都有一定的親和力，藥物的釋放、透皮吸收較快，不影響皮膚的正常功能。D：適用于多數(shù)藥物，不適用于遇水不穩(wěn)定的藥物E：適用于亞急性、慢性、無滲出液的皮損和皮膚騷癢癥，不適用于糜爛、潰瘍、水皰及膿皰癥。3、類型：O/W〔雪花膏〕，W/O〔冷霜〕常用的油相：多為半固體、固體物質(zhì)，硬脂酸、蜂蠟、石蠟、高級醇(十八醇)、凡士林、液狀石蠟、植物油常用的水相：多為純化水、藥物的水溶液及一些親水性的物質(zhì)常用的乳化劑：O/W型乳化劑：一價皂、脂肪烷基硫酸鈉類、聚山梨酯類、聚氧乙烯醚的衍生物類W/O型乳化劑：多價皂、十六醇及十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦三、軟膏劑的附加劑1.外表活性劑非離子型、陰離子型2.促透劑二甲基亞砜〔DMSO〕、氮酮3.抗氧劑沒食子酸烷酯、維生素E、抗壞血酸、亞硫酸鹽等4.防腐劑三氯叔丁醇、苯甲酸、醋酸苯汞、對羥基苯甲酸酯類等四、軟膏劑的生產(chǎn)工藝及設(shè)備各種基質(zhì)消毒過濾管子消毒抽樣檢查藥物說明書封簽紙箱油性藥膏生產(chǎn)工藝油性基質(zhì)消毒油箱管子消毒抽樣檢查藥物說明書封簽紙箱乳劑藥膏生產(chǎn)工藝乳化劑純化水〔一〕基質(zhì)的凈化與滅菌主要針對凡士林、液狀石蠟等油脂性基質(zhì)，假設(shè)質(zhì)地純潔可直接取用，假設(shè)混有異物或在大生產(chǎn)時應(yīng)先加熱熔化后，用數(shù)層細(xì)布〔絨布或綢布〕或120目銅絲篩網(wǎng)乘熱濾過除去雜質(zhì)，如須經(jīng)滅菌的基質(zhì)，可再分別加熱至150℃滅菌1小時以上，并除去水分?！捕持苽浞椒ㄑ泻头?、融和法、乳化法。根據(jù)基質(zhì)選擇方法油脂性基質(zhì)--研和法、融和法水溶性基質(zhì)--研和法、融和法乳劑型基質(zhì)--研和法、乳化法1、研和法基質(zhì)為半固體狀態(tài)。常溫下將藥物與基質(zhì)等量遞加研合均勻。小量：軟膏板，乳缽。大量：電動研缽。2、融和法〔普遍使用〕基質(zhì)加熱熔化參加研細(xì)藥粉混勻攪拌至冷凝。適用于熔點不同的油脂性基質(zhì)、水溶性基質(zhì)大量制備?；|(zhì)的參加順序：熔點高的先加，熔點低的后加，液體成分最后加操作注意①冷凝速度不可過快②冷凝為膏狀后應(yīng)停止攪拌③揮發(fā)性成分應(yīng)等冷至近室溫時參加；④大量生產(chǎn)含不溶性藥物粉末的軟膏劑時，經(jīng)攪拌、混合后假設(shè)不夠均勻細(xì)膩，需要通過研磨機(jī)進(jìn)一步研勻，使無顆粒感。3、乳化法〔乳劑型基質(zhì)〕油相水相〔加熱至80℃〕↓↓〔加熱至80℃〕混合↓攪拌至冷凝藥物參加方法：可溶于水中的藥物參加水相中；可溶于油中的藥物參加油相中；兩者都不溶的，研細(xì)后參加成型基質(zhì)中。

加熱熔化至80℃，

過濾，保持油相溫度

油脂性和油溶性組分〔油相〕水溶性組分溶于水〔水相〕加熱至與油相相同溫度〔或略高〕膏狀物混合、攪拌，至乳化完成并冷凝水、油兩相的混合方法：分散相加到連續(xù)相中適于含小體積分散相的乳劑系統(tǒng)連續(xù)相加到分散相中適于多數(shù)乳劑系統(tǒng)。此法制得的乳劑，其內(nèi)相分散得更加細(xì)小兩相同時參加不分先后，適于連續(xù)的或大批量生產(chǎn)〔三〕藥物參加的方法不溶性藥物：先制成細(xì)粉〔過六號篩，150μm以下〕，眼膏過九號篩〔75μm以下〕，加少量基質(zhì)或液體組分如液狀石蠟等研成糊狀，再與其余基質(zhì)混勻可溶于基質(zhì)的藥物：宜溶解在基質(zhì)的組分中制成溶液型軟膏處方含量較小藥物：用少量適宜溶劑溶解再加至基質(zhì)中混勻半固體粘稠性藥物：不易與凡土林混勻的，可先加等量蓖麻油或羊毛脂混勻，再參加基質(zhì)中共熔性成分：先共熔再與基質(zhì)混勻中藥浸出物：假設(shè)為液體〔如煎劑、流浸膏〕，先濃縮至膏狀再參加基質(zhì)中。固體浸膏加少量水或稀醇等研成糊狀，再與基質(zhì)混合。三滾筒軟膏研磨機(jī)〔四〕常用設(shè)備膠體磨五、中藥軟膏劑藥材先行處理〔流浸膏〕，制備方法與一般軟膏劑根本相同。六、質(zhì)量評定與包裝質(zhì)量評定物理外觀：熔程稠度，主藥含量，刺激性、酸堿度，穩(wěn)定性，藥物釋放、穿透及吸收的測定〔體外、體內(nèi)〕。根據(jù)?中國藥典?規(guī)定，軟膏劑應(yīng)進(jìn)行以下各項檢查：粒度不得檢出大于180μm的粒子。鼻用混懸型軟膏劑50μm的粒子≤2個，不得檢出＞90μm粒子裝量應(yīng)符合規(guī)定。微生物限度應(yīng)符合規(guī)定。無菌用于大面積燒傷及嚴(yán)重?fù)p傷皮膚的軟膏劑?！惨弧乘幬锖繙y定主藥有效成清楚確的軟膏應(yīng)建立含量測定項。尚不明確的，應(yīng)嚴(yán)格控制工藝過程，以專屬鑒別試驗控制質(zhì)量?！捕郴|(zhì)質(zhì)量檢查1.粘度與稠度具有牛頓流體流動性質(zhì)的液體可測定其粘度；非牛頓流體可用插度計測定其稠度。2.水值：指在規(guī)定溫度下100g基質(zhì)能容納的最大水量〔g〕。〔三〕酸堿度檢查方法取樣品加適量溶劑振搖，所得溶液遇酚酞或甲基橙不得變色。乳劑基質(zhì)要求W／O型乳劑基質(zhì)pH≤8.5O／W型乳劑基質(zhì)pH≤8.3〔四〕穩(wěn)定性耐熱耐寒試驗分別置于恒溫箱〔39±1℃〕、室溫〔25±1℃〕及冰箱〔5±1℃〕離心試驗2500rpm，30min，不分層?！参濉炒碳ば云つw測定法家兔貼敷試驗手臂或大腿內(nèi)側(cè)粘膜測定法家兔眼粘膜〔六〕藥物釋放、穿透與吸收1．體外實驗法凝膠擴(kuò)散法薄膜擴(kuò)散法垂直型擴(kuò)散池模型如Franz擴(kuò)散池封閉型擴(kuò)散池模型如Valia-Chien擴(kuò)散池2．體內(nèi)試驗法體液與組織器官中藥物含量的分析生理反響法組織檢查法3．放射性示蹤原子法七、眼膏劑藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成的供眼用的膏狀制劑。性狀、常用基質(zhì)、制備方法等根本與軟膏劑一致。但必須在凈化條件下進(jìn)行?；|(zhì)與藥物必須：純潔，無菌，必要時可加抑菌劑。細(xì)膩〔過九號篩，180-200目〕。眼膏器具與包裝材料處理眼膏劑的基質(zhì)

眼膏劑的制備

必須采用無菌操作法。當(dāng)藥物不溶于基質(zhì)時，應(yīng)將其粉碎成能通過九號篩的極細(xì)粉，以減輕對眼睛的刺激性。常用基質(zhì)由8份黃凡士林、1份羊毛脂和1份液狀石蠟組成，根據(jù)季節(jié)與氣溫不同，可調(diào)整液體石蠟的用量，以調(diào)節(jié)軟硬度。眼膏劑的配制用具及包裝材料都要進(jìn)行滅菌處理。

眼膏劑的質(zhì)量檢查金屬性異物粒度重量差異裝量微生物限度包裝：軟膏管〔錫管、鋁管或塑料管〕密封性好，使用方便，不易污染貯存：遮光、密閉容器，陰涼枯燥處，溫度不宜過高或過低，<30℃。八、軟膏劑的包裝與貯藏第四節(jié)凝膠劑一、概述含義系指藥物與能形成凝膠的輔料制成均一、混懸或乳狀液型的稠厚液體或半固體制劑，主要供外用。分類按基質(zhì)分為水性凝膠與油性凝膠；按作用特點可分為全身用凝膠劑和局部用凝膠劑按作用部位可分皮膚用凝膠劑、口腔用凝膠劑、眼用凝膠劑、鼻用凝膠劑、陰道用凝膠劑、直腸用凝膠劑等。二、凝膠基質(zhì)水性凝膠基質(zhì)應(yīng)用較多特點：易涂展和洗除，無油膩感，能吸收組織滲出液不阻礙皮膚正常功能。有利于藥物特別是水溶性藥物釋放。潤滑作用較差，易失水和霉變，常需添加保濕劑和防腐劑，且量較其他基質(zhì)大。常用品種卡波姆、纖維素衍生物、海藻酸鈉油性凝膠基質(zhì)三、水性凝膠劑的制備與處方舉例水溶性藥物先將藥物溶于局部水或甘油中，必要時可加熱，其余處方成分按基質(zhì)配制方法制成水凝膠基質(zhì)，再與藥物溶液混勻加水至足量攪勻即得。水不溶性藥物先將藥物用少量水或甘油研細(xì)、分散，再與混于基質(zhì)中攪勻即得。四、質(zhì)量檢查根據(jù)?中國藥典?2021年版，凝膠劑的質(zhì)量檢查包括粒度檢查、最低裝量檢查、微生物限度檢查、無菌檢查。另外從外觀上要求，局部用凝膠劑應(yīng)均勻、細(xì)膩、無塊粒，在常溫下保持膠狀，不干涸或液化。第四節(jié) 黑膏藥黑膏藥系指藥材、食用植物油與紅丹煉制成膏料，攤涂于裱背材料上，供貼敷于皮膚的外用劑型。紅丹：又稱章丹、鉛丹、黃丹、東丹、陶丹，主要成分為Pb3O4，含量在95%以上。特點保護(hù)、封閉和治療作用〔外、內(nèi)治〕膏層較厚，作用持久使用前必須預(yù)熱一.基質(zhì)的原料與處理植物油以麻油為好紅丹應(yīng)為枯燥細(xì)粉，過五號篩，防聚成顆粒藥料的處理二.黑膏藥的制法1.提取藥料2.煉油〔關(guān)鍵〕要求：煉至“滴水成珠〞。注意：防“老〞、防“嫩〞、防著火。3.下丹成膏:要求：膏不粘手，又稠度適當(dāng)。防太嫩、過老。4.去“火毒〞5.攤涂藥膏刺激性的低分子分解產(chǎn)物如醛、酮、脂肪酸等三.黑膏藥的質(zhì)量要求1.外觀烏黑發(fā)亮，油潤細(xì)膩老嫩適宜，攤涂均勻，無紅斑，無飛邊缺口。2.貼于皮膚上要有適宜的粘性及不移動位置，對皮膚無刺激性。3.同種膏藥的攤涂量要一致，重量差異不超過５％。4.在常溫下，二年內(nèi)不變質(zhì)，不失去粘性。第五節(jié)橡膠膏劑橡膠膏劑：指藥物或藥材提取物與橡膠為主的基質(zhì)混合后，涂布于裱背材料上的外用劑型。特點：〔1〕橡膠膏劑粘著力強，不預(yù)熱可直接貼于皮膚。〔2〕不污染衣物，攜帶使用方便?！?〕但膏層較薄，藥效維持時間較短。一．橡膠膏劑的組成裱背材料膏料層膏面覆蓋物二．橡膠膏劑的基質(zhì)1．橡膠主要基質(zhì)，具有彈性，低傳熱性，不透氣不透水。2．增黏劑多為樹脂類，常用松香。代用品：甘油松香酯、氫化松香、β－蒎烯材料等3．軟化劑使生膠軟化，增加可塑性，增加膠漿的柔軟性和成品的耐寒性，改善膠漿的粘性。4．填充劑常用氧化鋅、鋅鋇白〔立德粉〕三、橡膠膏劑的制法溶劑法制備過程提取藥料制備膠漿〔1〕壓膠〔2〕浸膠〔3〕打膏涂布膏料加收溶劑切割加襯四、橡膠膏劑質(zhì)量檢查外觀含膏量檢查：按100㎝2的含量計算粘著強度試驗：應(yīng)為8－15㎏以上耐熱性試驗〔120℃，30min〕耐寒性試驗〔冰箱中，72h〕巴布膏劑(cataplasmata)指藥材提取物、藥物與適宜的親水性基質(zhì)混勻后，涂布于裱背材料上制得的外用劑型。特點：載藥量大，尤其適于中藥浸膏；與皮膚生物相容性好，透氣、耐汗，無致敏、無刺激；藥物釋放性能好；使用方便，不污染衣物，反復(fù)帖敷仍能保持原有黏性。第六節(jié)巴布膏劑一、巴布膏劑的組成裱背層防黏層膏體黏合劑保濕劑填充劑滲透促進(jìn)劑二、巴布膏劑的制備基質(zhì)藥物攪勻膏料裱背材料涂布壓合防黏層巴布膏劑分割包裝一般工藝流程

透皮吸收制劑的類型

常用的透皮吸收促進(jìn)劑

透皮吸收制劑的制備

第七節(jié)透皮吸收制劑

一透皮吸收制劑的類型分類膜控釋型骨架擴(kuò)散型復(fù)合膜型充填封閉型聚合物骨架型膠粘劑骨架型藥物貯庫黏附層背襯層防黏層控釋膜膜控釋型TTS組成示意圖

膜控釋型制劑的組成背襯層藥物貯庫控釋膜黏附層防黏層二、透皮吸收制劑的組成骨架擴(kuò)散型

藥物由骨架中釋放，釋藥行為與骨架型緩釋、控釋片劑相似粘膠分散型藥物經(jīng)控釋粘膠層進(jìn)行擴(kuò)散，為維持恒定的藥物釋放速度，可通過制備適宜濃度梯度的多層藥庫層，以補償因控釋層厚度的變化而引起釋藥速度的降低。微貯庫型

微貯庫型TDDS兼具膜控制型和骨架型的特點。藥物分散于水溶性聚合物中，將此混懸液均勻分散在疏水性聚合物中形成微小的球狀儲庫

是指那些能夠降低藥物通過皮膚的阻力，加速藥物穿透皮膚的物質(zhì)。

透皮吸收促進(jìn)劑應(yīng)具備的條件

常用的透皮吸收促進(jìn)劑二常用的透皮吸收促進(jìn)劑迄今已發(fā)現(xiàn)的透皮促進(jìn)劑按化學(xué)性質(zhì)可分為非極性、極性、外表活性三大類。對皮膚及機(jī)體無損害或刺激、無藥理活性、無過敏反響應(yīng)用后起效快，去除后皮膚能恢復(fù)正常的屏障功能不引起體內(nèi)營養(yǎng)物質(zhì)和水分通過皮膚損失理化性質(zhì)穩(wěn)定、與藥物及材料有良好的相容性、無反響性無色、無臭〔一〕透皮吸收促進(jìn)劑應(yīng)具備的條件表面活性劑有機(jī)溶劑類月桂氮酮及其同系物有機(jī)酸、脂肪醇角質(zhì)保濕與軟化劑萜烯類艸卓〔二〕常用的透皮吸收促進(jìn)劑〔一〕透皮吸收制劑的制備工藝流程藥物貯庫背襯膜壓敏膠涂布貯庫層貯庫層干燥膠黏層藥物涂布膠黏層膠黏層干燥控釋膜疊合切割成品保護(hù)膜復(fù)合膜型透皮給藥系統(tǒng)的制備工藝流程壓敏膠三透皮吸收制劑的制備混合藥物混懸液成品藥物混懸介質(zhì)定量注射泵成型機(jī)械包裝機(jī)械保護(hù)膜背襯膜控釋膜壓敏膠封閉型透皮給藥系統(tǒng)的制備工藝流程藥物含藥膠背襯膜成品保護(hù)膜凝膠包裝機(jī)械親水膠、水、丙二醇等（加熱）澆鑄冷卻圓片切割聚合物骨架型透皮給藥系統(tǒng)的制備工藝流程藥物含藥膠液背襯膜成品保護(hù)膜疊合壓敏膠液切割脫氣涂膜干燥包裝膠黏劑骨架型透皮給藥系統(tǒng)的制備工藝流程經(jīng)皮吸收制劑常用的賦形劑包括：高分子材料、壓敏膠、經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑、背襯材料保護(hù)膜

四、透皮給藥系統(tǒng)的賦形劑高分子材料在經(jīng)皮吸收制劑中，高分子材料主要是用作控釋膜和骨架的聚合物。1、乙烯-醋酸乙烯聚合物

2、聚氯乙烯

3、聚丙烯

聚乙烯

聚對苯二甲酸乙二酯壓敏膠：是一類受輕微壓力就能夠與皮膚緊密貼合、容易剝離的粘膠材料。