藥劑學(xué)簡答題匯總_第1頁
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文檔簡介

液體藥劑按分散系統(tǒng)分為:均相液體藥劑和非均勻相液體藥劑.均相液體藥劑包括低〔溶劑制成的供內(nèi)服過外用的液態(tài)制劑。其特點(diǎn)是:分散度大、藥效快;給藥途徑多,使用便利;削減藥物的刺激性;提高固體藥物制劑的生物利用度;分散度大,易引起藥物的化學(xué)降解,水性藥液簡潔霉變,攜帶、運(yùn)輸和儲(chǔ)存都不便利。液體藥劑質(zhì)量要求:濃度準(zhǔn)確、質(zhì)量穩(wěn)定;均相液體藥劑應(yīng)澄明,非均相液體藥劑的藥物微粒應(yīng)分散均勻;口服液體藥劑外觀良好,口感適宜,外用液體藥劑應(yīng)無刺激性;應(yīng)有肯定的防腐力量,保存和使用過程中不應(yīng)發(fā)生霉變;包裝容器應(yīng)便利患者用藥。溶液劑的制備方法有溶解法、稀釋法和化學(xué)反響法。其留意事項(xiàng)為〔〕溶解法:〔2〕稀釋法:先將藥物制成高濃度溶液,使用時(shí)再用溶劑稀釋至需要濃度。揮發(fā)性藥物濃度稀釋過程中應(yīng)留意揮發(fā)損失。芳香水劑、酊劑、甘油劑的概念。芳香水劑是指揮發(fā)油或其他芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液。用水與乙醇的混合液作溶劑,制備的含大量揮發(fā)油的溶液稱為濃芳香水劑。酊劑系指藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液體制劑,亦可用流浸膏稀釋制成。供口服或外用。醑劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液,耳鼻喉科疾病。高分子溶液的制備多承受溶解法。高分子的溶解與低分子化合物的溶解不同,其過程緩慢?;鞈覄┲鸽y溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑?;鞈覄┑馁|(zhì)量要求:化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定;微粒大小符合規(guī)定要求;微粒沉降速度慢,沉降后不應(yīng)有結(jié)塊現(xiàn)象,輕搖后應(yīng)快速均勻分散。向混懸劑中參加適量的無機(jī)電解質(zhì)ζ-電勢(shì)降低至肯定程度而使混懸劑產(chǎn)生沉淀的過程稱為絮凝,混懸劑絮凝后降低其穩(wěn)定性。乳劑有以下特點(diǎn):乳劑中液滴的分散度很大,有利于藥物的吸取和藥效的發(fā)揮,提高生物利用度;油性藥物制成乳劑能保證劑量準(zhǔn)確,而且服用便利,如魚肝油;水黏膜的滲透性,削減刺激性;靜脈注射乳劑注射后分布較快,藥效高,有靶向性。混懸劑可以作為長效制劑,毒劇藥或劑量小的藥物不宜制成混懸劑。與其他液體混勻,最終加其余的液體至全量。分散法:包括物理分散法和化學(xué)分散法。物化學(xué)分散法,利用兩種或兩種以上的化合物進(jìn)展化學(xué)反響生成難溶性藥物微粒,混懸于分散介質(zhì)中制備混懸劑。混懸劑中藥物微粒與分散介質(zhì)間存在的密度差。其沉降速度可用Stokes定律描 22() D2()2121述: g 2 g9 18增加混懸劑的穩(wěn)定性,降消沉降速度的方法:削減微粒半徑;削減了微粒與分散介質(zhì)間的密度差;向混懸劑中參加高分子助懸劑,在增加介質(zhì)黏度的同時(shí),也削減了微粒與分散介質(zhì)間的密度差,微粒吸附助懸劑分子而增加親水性?;鞈覄┲谐S玫姆€(wěn)定劑在制劑中的作用:潤濕劑:能增加疏水性藥物微粒與分散介質(zhì)間的潤濕性,以產(chǎn)生較好的分散效果。外表活性劑〔如吐溫〕和溶劑類〔乙醇、甘油等。助懸劑:能增加分散介質(zhì)的黏度以降卑微粒的沉降速度;還能被微粒外表吸附形成機(jī)械性或電性的保護(hù)膜,防止微粒聚攏和晶型轉(zhuǎn)化;或使混懸劑具有觸變性??煞譃椋旱头肿又鷳覄⒏叻肿又鷳覄?、硅酸鹽類觸變膠。另外絮凝劑與反絮凝劑也可以影響混懸劑的穩(wěn)定。13.乳劑的類型、組成、特點(diǎn):乳劑按分散相質(zhì)大小分:一般乳劑、亞乳劑和微乳劑。乳劑按分散相與分散介質(zhì)性質(zhì)分:水包油〔O/W〕型;油包水〔W/O〕型;復(fù)合型乳劑。乳劑由油相、水相和乳化劑組成。乳化劑可分為以下種類:外表活性劑包括陰離子型外表活性劑、陽離子型外表活性劑、非離子型外表活性劑;自然或合成乳化劑;固體粉末。藥物溶于油相者,可將其溶于油中〔溶于水相者,可先將其溶于水中化劑混合,制成乳劑:都不溶時(shí),可與親和性大的液相或制成的乳劑一起研磨;含濃度較大的醇或電解質(zhì),應(yīng)先稀釋再漸漸參加。選擇乳化劑主要參考乳化劑HLB化劑對(duì)肯定的PHHBL值、適當(dāng)?shù)酿ば约澳さ慕Y(jié)實(shí)性的需要,非離子型外表活性劑可混合使用,非離子與陰離子外表活性劑也可混合使用。但不能與陽離子外表活性劑混合使用。影響乳化的因素:乳化劑的性質(zhì)與用量,乳化劑用量越多,乳劑越穩(wěn)定,一般為0.5%-10%;分散相的濃度與乳滴大小,分散相的濃度為50%時(shí),乳劑最穩(wěn)定,乳滴越小、大小越均勻,乳劑越穩(wěn)定;黏度與溫度;乳劑的黏度越大越穩(wěn)定;溫度過高或過低均使乳劑的穩(wěn)定性降低。乳劑的制備方法有:〔1〕干膠法。乳化劑先與油混合,再參加水乳化:濕膠法,乳化劑先與水融合,再參加油〔2〕生皂法。油相中所含的有機(jī)酸和水相中含的堿混合后可產(chǎn)生生皂乳化劑,〔3〕兩相交替參加法。向乳化劑中交替參加油或水,邊加邊攪拌〔4〕機(jī)械法。將乳化劑、油相、水相混合后,用乳化機(jī)械制成乳劑,可大小量或大量制備。乳劑的物理穩(wěn)定性及其影響因素:乳劑屬熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相分散體系,在制備或放置過程中,常發(fā)生以下幾種變化:分層,指乳劑在放置過程中消滅分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象,分層是可逆過程。主要緣由是由于分散相與連續(xù)相存在著密度差。減慢分層速度常用的方法是:減小乳滴的粒徑,增加連續(xù)相的黏度,降低分散相與連續(xù)相的密度差。絮凝,乳劑中分散的乳滴聚攏形成疏松的聚攏體,經(jīng)振搖即能恢復(fù)成均勻乳劑的現(xiàn)象,稱為乳劑的絮凝,它是乳劑裂開的前奏。產(chǎn)生的緣由是由于ζ電位的降低。轉(zhuǎn)相,指乳劑類型的轉(zhuǎn)變,是由于向乳劑中參加另一種物質(zhì),使乳化劑性質(zhì)轉(zhuǎn)變而引起的。裂開,使乳劑分為油水兩相稱為乳劑的裂開,是不行逆的過程。酸敗,乳劑受外界因素〔光、熱、空氣等〕及微生物等的作用,使乳劑中的油、乳化劑等發(fā)生變質(zhì)的現(xiàn)象稱為酸敗。加抗陽劑和防腐劑以防止或延緩酸敗。增加藥物溶解度的方法有:增溶,某些難溶性藥物在外表活性劑的作用下,使其在溶劑中的溶解度增大,并形成澄清溶液的過程。助溶,難溶于水的藥物由于參加的其次種物質(zhì)而增加藥物在水中溶解度的現(xiàn)象,稱為助溶。制成鹽類,一些難溶弱酸、弱減,可制成鹽而增加其溶解度。潛溶劑,當(dāng)混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí),藥物的溶解度與在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛认啾?,消滅極大值,這種現(xiàn)象稱為潛溶,這種溶劑稱為潛溶劑。增溶是指某些難溶性藥物在外表活性劑的作用下,使其在溶劑中〔主要指水〕的溶解度增大,并形成澄清溶液的過程。具有增溶力量的外表活性劑稱為增溶劑。被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。影響增溶量的因素:增溶劑的性質(zhì),增溶劑的種類不同或同系物增溶劑的分子量不同,增溶效果不同,另外藥物進(jìn)入膠團(tuán)中也影響其吸取和利用。助溶是難溶于水的藥物由于參加的其次種物質(zhì)而增加藥物在水中溶解度的現(xiàn)象,稱為助溶。參加的其次種物質(zhì)為低分子化合物時(shí)稱為助溶劑??尚纬煽扇苄苑肿咏j(luò)合物;形成復(fù)鹽;形成有機(jī)分子復(fù)合物。常用的助溶劑可分為兩大類:一類是一些有機(jī)酸及其鈉鹽;另一類為酰胺類化合物。22.性劑之所以能增加難溶性藥物在水中的溶解度,一般認(rèn)為是由于外表活性劑在水中形成膠團(tuán)或膠束的結(jié)果。所以外表活性劑的增溶也稱為膠團(tuán)增溶,由于膠團(tuán)的內(nèi)部與四周溶劑的介電常數(shù)不同,難溶性藥物依據(jù)自身化學(xué)性質(zhì),以不同方式與膠團(tuán)相互作用,使藥物分子分散在膠團(tuán)中。外表活性劑在水中到達(dá)臨界膠團(tuán)濃度〔CMC〕后,由真溶液變?yōu)槟z體溶液,并具有增溶作用。外表活性劑分為陰離子型、陽離子型、兩性離子型和非離子型。陰離子型:肥皂類,有肯定的刺激性、一般只用于皮膚用制劑;硫酸化物,主要用作外用軟膏劑的乳化劑;磺酸化物,廣泛用作洗滌劑。陽離子型:主要用于殺菌和防腐。兩性離子型:兩性外表活性劑在堿水溶液中呈陰離子外表活性劑的性質(zhì),具有良好的其泡、去污作用。非離子型;毒性和溶血作用較小,不解離、不易受電解質(zhì)和溶液PH的影響,能與大多數(shù)藥物配伍應(yīng)用,因而應(yīng)用廣泛,可供外用和內(nèi)服,局部品種可用于注射劑。五、簡答題影響濕熱滅菌效果的因素較多,主要包括微生物的種類和數(shù)量、藥物的性質(zhì)與介質(zhì)的性質(zhì)、滅菌的溫度、蒸汽的性質(zhì),以及滅菌時(shí)間等。能抑制微生物生長生殖的化學(xué)物品稱為防腐劑、中藥制劑中常用的防腐劑有苯甲酸、苯甲酸鈉、尼泊金乙酯、山梨酸、乙醇等。抱負(fù)的化學(xué)滅菌劑應(yīng)具備的條件包括:①殺菌譜廣;②有效殺菌濃度低;③作用速度快;④性質(zhì)穩(wěn)定;;無殘留;⑧價(jià)格低廉,來源豐富。五、簡答題注射劑按分散系統(tǒng)分類可分為:溶液型注射劑、混懸型注射劑、乳濁液型注射劑、固體粉末型注射劑。給藥途徑有:皮內(nèi)注射、皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射、脊椎腔注射、穴位注射等。熱原是微生物的代謝產(chǎn)物,是一種能引起恒溫動(dòng)物和人體體溫特別上升的致熱性物(亦稱內(nèi)毒素),其性質(zhì)具有水溶性、耐熱性、濾過性、不揮發(fā)性,以及能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑、超聲波所破壞。注射劑的主要特點(diǎn):①藥效快速作用牢靠;②適用于不宜口服的藥物;③適用于不能口服給藥的病人;④可發(fā)揮局部定位作用;⑤使用不便、注射苦痛,使用不當(dāng)危急性大;⑥制備過程簡單;需肯定設(shè)備條件,本錢較高。格外,還應(yīng)在:①無菌、無熱原;②澄明度;③PH值;④滲透壓;⑤安全性;⑥穩(wěn)定性,以及雜質(zhì)限度和裝量差異限度等方面符合要求。輸液劑的種類及用途是:①電解質(zhì)輸液,用于補(bǔ)充體內(nèi)水分、電解質(zhì)、訂正體內(nèi)酸堿平衡等,如氯化鈉注射液等;②養(yǎng)分輸液,用于補(bǔ)充供給體內(nèi)熱量、蛋白質(zhì)和人體必需的脂肪酸和水分等如葡萄糖注射液、氨基酸輸液、脂肪乳劑輸液等; ③膠體溶液,用于維持血容量和提高血壓等,有多糖類、明膠類、高分子聚合物等,如右旋糖酐注射液,明膠注射液、聚維酮注射液等。滴跟劑的附加劑主要有:①調(diào)整pH值附加劑,常用磷酸鹽、硼酸鹽的緩沖液;②調(diào)整滲透壓附加劑,常用氯化鈉、硼酸、葡萄糖等;③抑菌劑常用硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金類;④調(diào)整黏度的附加劑,常用甲基纖維素、聚維酮等;⑤依據(jù)需要,還可參加增溶劑、助溶劑、抗氧劑等。8輸液劑藥液配制方法中的濃配法是先將原料藥物參加局部溶劑中配成高濃度的溶液,經(jīng)加熱濾過處理后再行稀釋至所需濃度,此法有利于除去雜質(zhì)。簡答題1.顆粒劑制備時(shí),處方藥料提取的方法主要有煎煮法,滲漉法,回流提取法,綜合提取法及超臨界提取法,雙項(xiàng)逆流提取法等。藥液精制常用的方法有乙醇沉淀法,高速離心法,絮凝沉淀法,膜慮或超濾等方法,可依據(jù)藥液所含有效成分的性質(zhì)及設(shè)備條件等狀況,酌情聯(lián)合應(yīng)用兩種或幾種處理方法。勻,必要時(shí)加適量肯定濃度的乙醇調(diào)整濕度,制成“手捏成團(tuán)、輕按即散”的軟材,再以強(qiáng)制擠壓的方式使其通過具有肯定孔徑的篩網(wǎng)或孔板而制粒的方法式制粒機(jī)、旋轉(zhuǎn)式制粒機(jī)等??焖贁嚢柚屏7ㄊ菍⑺幬铩⑤o料、黏合劑參加容器內(nèi),因高速旋轉(zhuǎn)的攪拌器的作用,完成混合并制成顆粒的方法。所用設(shè)備為快速攪拌制粒機(jī)。流化噴霧制粒系指利用氣流使藥粉或輔料〔40——60目〕呈懸浮流化狀態(tài),再噴入黏合粒,也稱一步制粒。該法制成的顆粒大小均勻,外形圓整,流淌性好,目前多用于不加法,壓片制粒法等。3松片主要是硬度不符合要求,在包裝、運(yùn)輸?shù)冗^程中消滅裂開或被磨損等,其緣由及防止方法為:〔1〕顆粒中含水量缺乏,完全枯燥的顆粒有較大的彈性變形,所壓成的片劑硬度較差。過多的水分也會(huì)降低硬度,每一種顆粒應(yīng)掌握最適當(dāng)含水量。 -〔2〕片劑原料中細(xì)粉比例過大、纖維過多,含動(dòng)物角質(zhì)類、皮類過多,缺乏黏性,又有黏合劑如明膠、糖漿等制粒。(3)原料中含較多的油類有效成分如揮發(fā)油、脂肪油等,減弱了顆粒間的黏合力,易引起松片,可加適當(dāng)吸取劑,也可承受微囊化或制成包合物等。〔4)制粒中乙醇濃度過高;或潤滑劑和黏合劑不適,顆粒質(zhì)松粉多,或熬制浸膏時(shí)溫度控制不好,致使局部浸膏炭化,降低了黏性;或浸膏粉碎不細(xì),外表積小,黏性小等。可使粉料、稠膏與黏合劑趁熱均勻混合,以增加軟材及顆粒黏性,提高硬度。(5)沖頭不符合規(guī)格。沖頭長短不齊,片劑受壓力不均;下沖使用日久,不能敏捷下降。應(yīng)調(diào)換沖頭。栓劑增塑劑的作用為:調(diào)整稠度,使油脂性基質(zhì)增加彈性,降低脆性。例如蓖麻油、甘油等。栓劑中藥物的吸取途徑為:栓劑中藥物的吸取突厥尿苷有兩條:一條使通過直腸上靜脈,繞過肝臟進(jìn)入下腔靜脈,直接入大循環(huán),發(fā)揮全身作用。制備栓劑時(shí)可選用的潤滑劑有:用于油脂性基質(zhì)的潤滑劑:軟皂:甘油:90%乙醇=1:1:5,混勻,即得。用于水溶性基質(zhì)的潤滑劑:有液狀石蠟、植物油等油類物質(zhì)。性藥物加少量水制成濃溶液再用適量羊毛脂吸取后與脂肪性基質(zhì)混合材、沒食子酸鉍、氧化鋅等須預(yù)先粉碎成細(xì)粉,再與基質(zhì)混勻?;肌<僭O(shè)用于大面積燒傷,應(yīng)預(yù)先進(jìn)展滅菌。中藥提取液應(yīng)濃縮成稠膏狀,再與基質(zhì)混勻;固體浸膏可加少量溶劑〔如水、稀醇〕使之軟化或研成糊狀后,再與基質(zhì)混勻。利于藥物釋放。但其潤滑作用較差,易失水和霉變,故需加保濕劑和防腐劑。應(yīng)用溶劑法制備橡膠膏劑的工藝流程為:提取藥料制備膠漿涂布膏料回收溶劑切割加襯包裝。巴布膏劑常用的基質(zhì)是親水性的,以親水性高分子材料為主要原料。制備流程為:藥物制備基質(zhì)膏料涂布?jí)汉戏鲤影筒几鄤?。透皮貼劑的優(yōu)點(diǎn):藥效時(shí)間延長,削減用藥次數(shù):可維持恒定的血藥濃度,降低副作用;避開藥物的肝臟首過作用及胃腸滅或作用;給藥便利。缺點(diǎn):①透皮貼劑僅適用于少數(shù)藥物。由于大多數(shù)藥物透過皮膚屏障的速度都很小,不高。膚患部;慢性皮膚病如亞急性皮炎、濕疹、輕度滲出性病變也適用。段。力;⑤濃度梯度。液?!病贸善焚|(zhì)量較好。多能中藥提取罐提取得特點(diǎn):①提取時(shí)間短,生產(chǎn)效率高;②可常壓常溫提取,也可加壓④承受

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