阿加曲班氯化鈉注射液調(diào)研報告

阿加曲班氯化鈉注射液調(diào)研報告析，綜合阿加曲班國內(nèi)注冊狀況，現(xiàn)對阿加曲班氯化鈉注射液工程做了相關(guān)的調(diào)研。—工程根本資料阿加曲班氯化鈉注射液劑 型：注射劑成 分：主要成份為阿加曲班，輔料為氯化鈉〔2R，4R〕-4--1-[N-〔R，S〕-3--12，3，4--8-?；?L-]-2-C H NOS·HO23 36 6 5 2：526.66化學(xué)構(gòu)造式：48〔運動麻痹〕、日?；顒印膊叫?、起立、坐位保持、飲食〕的改善?！舅幚矶纠怼克幚頎幷摚喊⒓忧嗍且环N凝血酶抑制劑，可逆地與凝血酶活性位點結(jié)合。阿加曲班包括血纖維蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶 C的活化，及血小板聚集發(fā)揮其抗凝血作用。阿加曲班對凝血酶具有高度選擇性。治療濃度時，阿加曲班對相關(guān)的絲氨酸蛋白酶〔胰蛋白酶，因子 Xa，血漿酶和激肽釋放酶〕幾乎沒有影響。阿加曲班對游離的及與血凝塊相聯(lián)的凝血酶均具有抑制作用。阿加曲班與肝素誘導(dǎo)的抗體間沒有相互作用。對承受屢次給藥的12名安康者和病人血清的評價，沒有覺察阿加曲班抗體的形成。毒理爭論：Ames試驗中國倉鼠卵母細(xì)胞〔CHO/HGRT〕正相變突試驗、中國倉鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變試驗、大鼠肝細(xì)胞及WI-38人胎兒肺細(xì)胞非程序DNA合成〔UDS〕試驗，或者小鼠微核試驗中，阿加曲班均沒有顯示有遺傳毒性。27mg/kg/d〔mg/m20.3倍〕對雄性和雌性大鼠的生育力及生殖行為沒有影響。27mg/kg/d〔mg/m20.3倍〕及兔子靜脈賜予mg/m20.2倍〕的致畸爭論沒有覺察對生育力及胎兒的損害。但是，尚無充分和嚴(yán)格比照的孕婦爭論。由于動物生殖爭論不能完全推測人體的反響，只有當(dāng)明確需要時孕期才使用本品。應(yīng)打算是停頓哺乳還是停頓用藥?！舅幋鷦恿W(xué)】血藥濃度：安康成人用 30 分鐘靜脈滴注阿加曲班 2.25mg，血藥濃度的最高值為0.08μg/ml(0.144μM)。阿加曲班從血中消退快速，半衰期為 15分鐘〔α相、30分鐘〔β，1日1次，連續(xù)給藥3天，血藥濃度快速上升后達(dá)穩(wěn)態(tài)，沒有蓄積性。53.7%20.3%。代謝、排泄：安康成人使用阿加曲班以300μg/分的速度靜脈滴注30分鐘，到給藥后24小時之內(nèi)，22.8%以原形藥、1.7%以代謝物由尿中排泄，12.4%以原形藥、13.1%以代謝產(chǎn)物在糞便中排泄。給藥后24小時內(nèi)在尿、糞中的原藥、代謝物的總排泄量為 主要代謝物為喹啉環(huán)的氧化物。二工程市場分析二工程市場分析腦血栓發(fā)病率逐年增加，社會急需解決這一問題。腦血栓發(fā)病率逐年增加，社會急需解決這一問題。極易引發(fā)血栓的形成。從流行病學(xué)的調(diào)查來看，血栓的發(fā)病年齡從中老年朝更年輕化方極易引發(fā)血栓的形成。從流行病學(xué)的調(diào)查來看，血栓的發(fā)病年齡從中老年朝更年輕化方向進(jìn)展?？椆δ芑驑?gòu)造損害。腦卒中大致可以分為兩大類，即缺血性腦卒中和出血性腦卒中。缺血性腦卒中，又包括短暫腦缺血發(fā)作、腦血栓形成、腦栓塞，后兩者在臨床上有時不易區(qū)分，故統(tǒng)稱為腦堵塞。中風(fēng)起病急驟，疾病發(fā)生快速如風(fēng)，病人常常在瞬間，數(shù)分鐘或數(shù)小時，至多1～2天內(nèi)腦受損病癥到達(dá)頂峰。發(fā)病時會消滅口眼歪斜、言語不清甚至偏癱、昏迷等危急病癥，嚴(yán)峻者治療不準(zhǔn)時會導(dǎo)致死亡。在我國每年大約有300150尤其是老年死亡的緣由中，中風(fēng)高居第一或其次位，每年因中風(fēng)的死亡人數(shù)超過100萬。目前我國現(xiàn)有中風(fēng)病人〔恢復(fù)期〕約有500萬人，其中75%不同程度喪失勞動力，40%以上致殘，10%左右的病人還會復(fù)發(fā)。卒中后幸存患者占卒中患者75%且大都存留器官112億元，帶來嚴(yán)峻的社會問題。在我國缺血性腦卒中占整個卒中發(fā)病率的70%～80%，是卒中的主要類型。隨著人口老齡化和各種危急因素的增加，缺血性卒中所占比例會越來越大。在西方國家，缺血性卒中患者的比例已達(dá)84%。由于缺血性卒中的致殘率復(fù)發(fā)率比出血性卒中更高，因此，預(yù)防和治療缺血性卒中應(yīng)當(dāng)成為卒中防治的重點。目前國內(nèi)市場上治療急性缺血性腦卒中的藥物有很多，但大多數(shù)都是經(jīng)過生物提取的酶類生化制劑，簡潔引起人體自身的變態(tài)反響，危急性高。時間窗內(nèi)的靜脈溶栓治療3~12小時內(nèi)得到準(zhǔn)時治療。由于治療時間窗限制范圍窄，大多數(shù)患者被送到醫(yī)院并經(jīng)過醫(yī)生診斷已2%左右的患者承受溶栓治療。中相當(dāng)大一局部是由于心腦血管栓塞疾病致死。由于我國人口老齡化，估量近一段時間15~20%的較高水平。隨著人均收入提高，對高效、低副反響溶栓藥物的需求上升更為明顯。1 1 與同類治療藥物比較分析應(yīng)用于臨床治療四周動脈閉塞性疾病，然后開頭將其用于治療急性腦血栓形成，以及心應(yīng)用于臨床治療四周動脈閉塞性疾病，然后開頭將其用于治療急性腦血栓形成，以及心肌梗死溶栓的關(guān)心治療，并用于在抗凝血酶(AT)缺乏患者進(jìn)展血透時的抗凝處理。作為肌梗死溶栓的關(guān)心治療，并用于在抗凝血酶(AT)缺乏患者進(jìn)展血透時的抗凝處理。作為19902。，無免疫原性，與肝素抗體沒有任何穿插反響。阿加曲班不產(chǎn)生任何中和或者非中和抗體效價恒定除非有要求在用藥過程中無需任何劑量調(diào)整。阿加曲班與常用藥物〔包括阿司匹林〕之間不存在相互作用和干擾，合并用藥不需要調(diào)整劑量。阿加曲班與肝素或水蛭素比較，在一樣的抗凝水平〔ACT〕，抗栓的作用更強(qiáng)，尤其是與纖維蛋白結(jié)合的血栓〔如水蛭素有抗原性可以產(chǎn)生抗體；主要從腎臟排泄，腎功能不全時需要減低劑量；安全性及安全有效范圍不及阿加曲班更寬；停藥后短期APTT，迄今全部直接凝血酶抑制劑還沒有中和的藥物。3大規(guī)模臨床。48，副反響發(fā)生率低t－PA6000的這種少則三四百元動輒五六千元的要價非一般人所能承受。而國產(chǎn)阿加曲班每支僅一百多元，為患病人群減輕了不少的負(fù)擔(dān)。軀體或顱內(nèi)出血。阿加曲班是現(xiàn)代高科技藥物化學(xué)進(jìn)展的產(chǎn)物，為缺血性腦血栓的防治和治療供給了突破性的變革。其抗血栓形成的特異性更高，對身體正常的凝血功能影響微小，從而導(dǎo)致出血并發(fā)癥的危急性也更小。阿加曲班對進(jìn)展性、皮質(zhì)性腦血栓療效顯著，對意識障礙、智能障礙和神經(jīng)功能惡化改善明顯，還可作為長期臥床、血液高凝的中風(fēng)病人深靜脈血栓形成、肺栓塞及急性心梗病人的一種有效治療方法。2市場需求量及定位分析20231.9202322.9%。阿加曲班國內(nèi)2023230〔0.40%〕，0.52%。隨著近12ml：10mg20ml：10mg加曲班氯化鈉注射液這樣就可以直接給病人輸液，省去中間稀釋的步驟，但由于在病人住院不同的時期需要阿加曲班量的不同，所以阿加曲班氯化鈉注射液注射液得做成不同的規(guī)格來滿足病人不同時間段的需求。加上做成大輸液裝，在運輸、材料費用上會加大阿加曲班的本錢費用，這樣比較阿加曲班氯化鈉注射液較阿加曲班注射液優(yōu)勢不明顯。三 國內(nèi)相關(guān)注冊狀況阿加曲班氯化鈉注射液在國內(nèi)并沒上市，也未有相關(guān)的注冊申請。阿加曲班現(xiàn)在的邊三菱制藥株式公社。原料藥供給商一家———天津藥物爭論院藥業(yè)。1 國內(nèi)藥品產(chǎn)品名稱劑型產(chǎn)品類別規(guī)格生產(chǎn)單位批準(zhǔn)文號批準(zhǔn)日期阿加曲班原料藥化學(xué)藥品天津藥物爭論院藥業(yè)國藥準(zhǔn)字H202309172023-05-10阿加曲班注射液注射劑化學(xué)藥品20ml：10mg天津藥物爭論院藥業(yè)國藥準(zhǔn)字H202309182023-05-102 進(jìn)口藥品產(chǎn)品名稱劑型產(chǎn)品類別規(guī)格生產(chǎn)單位批準(zhǔn)文號批準(zhǔn)日期阿加曲班注射〔諾保思泰〕注射劑化學(xué)藥品阿加曲班計〕MitsubishiTanabePharma國家準(zhǔn)字J202300122023-02-16CorporationKashimaPlant阿加曲班注射〔諾保思泰〕注射劑化學(xué)藥品20ml：10mgMitsubishiTanabePharma國家準(zhǔn)字J202301212023-08-13Factory Ltd.,KashimaPlant3 在審品種受理號藥品名聲申請類型承辦日期企業(yè)名稱CYHS1101269阿加曲班仿制2023-07-23山西寶源制藥CYHS1101270阿加曲班注射液仿制2023-07-06山西惠瑞藥業(yè)有限責(zé)任公司JXHS1202336阿加曲班進(jìn)口2023-05-31意大利尤迪可股份公司北京代表處CYHS1100984阿加曲班仿制2023-02-23湖南賽隆藥業(yè)CY