第二章 中藥藥性理論

第二章

中藥藥性理論的現(xiàn)代研究中藥藥性理論？四性五味升降浮沉毒性歸經(jīng)第一節(jié)中藥四性的現(xiàn)代研究指中藥寒、熱、溫、涼四種不同的藥性?！渡褶r(nóng)本草經(jīng)》云：“療寒以熱藥，療熱以寒藥?！?.中藥四性的概念從藥物作用于機(jī)體所發(fā)生的反應(yīng)概括而來(lái)的，是與所治疾病的寒熱性質(zhì)相對(duì)應(yīng)的。19世紀(jì)50年代，中西醫(yī)臨床研究。中樞神經(jīng)系統(tǒng)自主神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)分泌系統(tǒng)基礎(chǔ)代謝功能減輕或消除熱證寒證2.寒涼藥與溫?zé)崴幍默F(xiàn)代研究2.1對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的影響臨床:熱證中樞興奮癥狀(表現(xiàn))寒證中樞受抑狀態(tài)(表現(xiàn))溫?zé)崴幒疀鏊幐纳埔种婆d奮熱證病人：精神振奮、情緒激動(dòng)，言語(yǔ)高亢，

有高熱驚厥等中樞興奮癥狀。寒涼藥給予熱證動(dòng)物模型：1.腦內(nèi)興奮性神經(jīng)遞質(zhì)去甲腎上腺素（NE）、多巴胺（DA）含量↓2.酪氨酸羥化酶、多巴胺β-羥化酶（DβH）活性↓3.痛閾值和驚厥閾↑（動(dòng)物模型指標(biāo)）如：石膏、知母、羚羊角去甲腎上腺素的合成酪氨酸酪氨酸羥化酶多巴多巴胺脫羧酶多巴胺(DA)多巴胺β-羥化酶（DβH）去甲腎上腺素（NA）寒證病人：精神倦怠，安靜、聲不高亢等中樞抑制癥狀，療以熱性藥物。溫?zé)崴幗o予寒證動(dòng)物模型：1.腦內(nèi)興奮性神經(jīng)遞質(zhì)NA、DA、酪氨酸羥化酶

含量↑2.抑制性：5-羥色胺（5-HT）↓3.痛閾值、驚厥閾↓如：附子、干姜、麻黃動(dòng)物實(shí)驗(yàn)寒涼藥溫?zé)崴?.2對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)功能的影響臨床:熱證自主神經(jīng)功能紊亂(表現(xiàn))寒證自主神經(jīng)平衡指數(shù)↑自主神經(jīng)平衡指數(shù)↓交感神經(jīng)-腎上腺系統(tǒng)功能唾液分泌量、心率、體溫、呼吸頻率、收縮壓和舒張壓熱證病人：面紅目赤、口渴喜飲、小便短赤等。寒涼藥給予熱證動(dòng)物模型：1.心率減慢、血壓下降、耗氧量下降2.血漿中和腎上腺內(nèi)DβH、體內(nèi)兒茶酚胺（CA）合成、尿中CA↓臨床：熱證、陰虛證患者的交感神經(jīng)-β受體-cAMP系統(tǒng)功能偏高。cAMP↑寒涼藥可提高副交感神經(jīng)-M受體-cGMP系統(tǒng)功能。cGMP↑。使cAMP/cGMP的比值恢復(fù)正常。寒證病人：形寒肢冷，口不渴，小便清長(zhǎng)，大便稀溏，咯痰稀薄等。溫?zé)崴幗o予寒證、陽(yáng)虛動(dòng)物模型：1.心率加快、血壓上升、耗氧量增加2.血漿中和腎上腺內(nèi)DβH、體內(nèi)CA合成、尿中CA↑臨床：寒證、陽(yáng)虛證患者的副交感神經(jīng)-M受體-cGMP系統(tǒng)功能亢進(jìn)。

cGMP↑。溫?zé)崴幙商岣呓桓猩窠?jīng)-β受體-cAMP系統(tǒng)功能。cAMP↑。使cAMP/cGMP的比值恢復(fù)正常。寒涼藥：知母有效成分：知母皂苷、菝葜皂苷作用：改善陰虛癥狀(解熱)。作用機(jī)理：降低DβH活性，抑制β受體，減少cAMP含量；恢復(fù)M受體的功能。2.3內(nèi)分泌系統(tǒng)功能寒涼藥抑制內(nèi)分泌系統(tǒng)功能溫?zé)崴幵鰪?qiáng)內(nèi)分泌系統(tǒng)功能下丘腦-垂體-腎上腺軸下丘腦-垂體-甲狀腺軸下丘腦-垂體-性腺軸促甲狀腺激素（TSH），甲狀腺激素，促黃體生成素（LH）等。寒涼藥、溫?zé)崴?.4基礎(chǔ)代謝陰虛（熱證）基礎(chǔ)代謝率偏高陽(yáng)虛（寒證）基礎(chǔ)代謝率偏低臨床:血清T3、T4↑血清T3、T4

↓下丘腦-垂體-甲狀腺軸產(chǎn)熱、飲水量、尿量、血液黏度、能量消耗、體重地方性甲狀腺腫，正常人和地方性克汀病病人動(dòng)物實(shí)驗(yàn):寒涼藥溫?zé)崴幖t細(xì)胞膜鈉泵活性↑紅細(xì)胞膜鈉泵活性↓寒涼藥降低基礎(chǔ)代謝率溫?zé)崴幪岣呋A(chǔ)代謝率下丘腦-垂體-甲狀腺軸紅細(xì)胞膜鈉泵活性產(chǎn)熱

↓2.5寒涼藥抗感染和抗腫瘤的作用病原體（細(xì)菌、病毒、其他病原微生物）侵襲→急性感染：發(fā)熱、疼痛→熱證辛涼解表→抗菌、抗病毒、抗毒素→抗感染；清熱解毒（通過(guò)提高機(jī)體免疫力）→抗惡性腫瘤作用四氣功效中樞神經(jīng)系統(tǒng)自主神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)分泌系統(tǒng)代謝功能寒涼藥清熱、解毒、涼血、瀉火、滋陰NA、DA↓5-HT↑痛閾、驚厥閾↑自主神經(jīng)平衡指數(shù)↓副交感神經(jīng)↑下丘腦-垂體-腎上腺軸↓下丘腦-垂體-甲狀腺軸↓下丘腦-垂體-性腺軸↓T3、T4

↓Na+-K+-ATP↓溫?zé)崴庫(kù)詈?、溫里、助?yáng)、補(bǔ)氣NA、DA↑5-HT

↓痛閾、驚厥閾

↓自主神經(jīng)平衡指數(shù)↑交感神經(jīng)↑下丘腦-垂體-腎上腺軸↑下丘腦-垂體-甲狀腺軸↑下丘腦-垂體-性腺軸↑T3、T4

↑Na+-K+-ATP↑1.治療劑量具有中樞興奮作用的中藥是（

）a鉤藤;

b麻黃;

c羚羊角;d苦參;

e黃芩2.大多數(shù)寒涼藥具有的藥理作用是（）A興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能；B興奮交感神經(jīng)系統(tǒng)功能;C促進(jìn)內(nèi)分泌系統(tǒng)功能；D加強(qiáng)基礎(chǔ)代謝功能;E具有抗感染功能3.溫?zé)崴庨L(zhǎng)期給藥引起機(jī)體的變化是（）A痛閾值降低；B驚厥閾值升高;C腦內(nèi)興奮性神經(jīng)地質(zhì)含量降低；D心率減慢；E血清甲狀腺激素水平降低4.下列關(guān)于寒涼藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能影響的敘述，錯(cuò)誤的是（）A抗驚厥;B解熱;C鎮(zhèn)靜;D興奮;E鎮(zhèn)痛5.下列不具有抗菌、抗病毒、抗炎作用的藥物是（）A柴胡b葛根c薄荷d桑葉e人參長(zhǎng)期給藥可是中樞5-HT含量增高的中藥是（）A石膏b附子c干姜d肉桂e白術(shù)7.寒涼藥具有的藥理作用是（）A強(qiáng)心b平喘c升高血壓d抗腫瘤e抗休克第二節(jié)中藥五味的現(xiàn)代研究辛、甘、酸、苦、咸味道與功效的概括和總結(jié)

如酸味藥包括了酸堿性完全對(duì)立的兩類藥，呈酸性的物質(zhì)為有機(jī)酸等，而呈堿性的物質(zhì)主要是鞣質(zhì)。將含酸堿性完全對(duì)立的兩類藥同歸于“酸味藥”，其根本原因是酸味藥和澀味藥的功能一致，即“酸斂收澀”。一、辛味藥【藥效相關(guān)物質(zhì)】辛味藥主要含揮發(fā)油，其次為苷類、生物堿等。【功能應(yīng)用】辛味藥能行能散，具有健胃、化濕、開竅、行氣等功效。辛味藥主要分布于芳香化濕藥、開竅藥、溫里藥、解表藥、祛風(fēng)濕藥和理氣藥中?！舅幚碜饔谩繑U(kuò)張血管；改善微循環(huán)；發(fā)汗，解熱；調(diào)整腸道平滑肌運(yùn)動(dòng)。二、甘味藥【藥效物質(zhì)基礎(chǔ)】甘味藥的化學(xué)成分以糖類、蛋白質(zhì)、氨基酸、苷類等機(jī)體代謝所需的營(yíng)養(yǎng)成分為主。【功能應(yīng)用】甘味藥能補(bǔ)、能和、能緩，具有補(bǔ)虛、緩急止痛、緩和藥性或調(diào)和藥味等功效。能補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)、強(qiáng)壯人體，增強(qiáng)和調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能，提高抗病能力。甘味藥主要分布在補(bǔ)虛藥、消食藥、安神藥和利水滲濕藥中?！舅幚碜饔谩吭鰪?qiáng)或調(diào)解機(jī)體免疫功能；增強(qiáng)造血功能；改善性功能；解毒、解痙、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜。三、酸（澀）味藥【藥效物質(zhì)基礎(chǔ)】單酸味藥主要含有機(jī)酸類成分，單澀味藥主要含鞣質(zhì)。酸澀藥也含有大量的鞣質(zhì)。酸味藥主要分布于收澀藥和止血藥中?！竟δ軕?yīng)用】酸味藥能收斂固澀、安蛔止痛，具有斂肺、澀腸、固精等功效。用于治療久瀉久利、自汗盜汗、久咳虛喘等。【藥理作用】凝固組織蛋白；抗菌；抑制蛔蟲；減少腸蠕動(dòng)；鎮(zhèn)咳四、苦味藥【藥效物質(zhì)基礎(chǔ)】苦味藥主要含生物堿和苷類成分，其次為揮發(fā)油、黃酮、鞣質(zhì)等。是苦寒藥“苦”、“寒”的來(lái)源?？辔端幹饕植加谟客滤?、瀉下藥、理氣藥、清熱藥、活血藥、祛風(fēng)濕藥中。【功能應(yīng)用】苦味藥能泄、能燥，具有清熱、祛濕、降逆、瀉火、通便、泄肺、燥濕、瀉下等功效?！舅幚碜饔谩繌V譜抗菌；抗病毒、抗炎；通便；止咳；平喘。五、咸味藥【藥效物質(zhì)基礎(chǔ)】咸味藥主要含無(wú)機(jī)鹽成分，主要來(lái)源于碘和中性鹽所顯示的味。咸味藥主要分布于化痰藥和溫腎壯陽(yáng)藥，多為礦物類和動(dòng)物類藥材?！竟δ軕?yīng)用】咸味藥能軟、能下，具有軟堅(jiān)散結(jié)或?yàn)a下、息風(fēng)止痙、補(bǔ)腎壯陽(yáng)等功效?！舅幚碜饔谩靠乖錾?；抗單純性甲狀腺腫；通便；鎮(zhèn)靜、抗驚厥；。

從以上可以看出，五味是中藥藥性理論的組成部分，由于歷史條件的限制，存在著一定的局限性，應(yīng)進(jìn)一步研究中藥的五味與化學(xué)成分和藥理作用的關(guān)系，有利于提高對(duì)五味學(xué)說(shuō)的認(rèn)識(shí)和應(yīng)用。五味功效化學(xué)成分藥理作用辛味能散、能行揮發(fā)油發(fā)汗、解熱、抗炎、抗病原體、擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)甘味能補(bǔ)、能緩糖類、蛋白質(zhì)、氨基酸增強(qiáng)或調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能、影響神經(jīng)系統(tǒng)、緩解平滑肌痙攣酸（澀）味收斂、固澀有機(jī)酸（酸味）鞣質(zhì)（澀味）收斂、止瀉、止血、抗炎、抗菌苦味能泄、能燥生物堿、苷類抗菌、抗炎、殺蟲、止咳平喘、致泄、止吐咸味能軟、能下無(wú)機(jī)鹽抗腫瘤、抗炎、抗菌、致泄、影響免疫系統(tǒng)辛味藥的主要藥理作用是（）A瀉下；b影響胃腸平滑及運(yùn)動(dòng)；c調(diào)節(jié)免疫；d止瀉e抗感染酸味藥的主要藥理作用是（）A解熱；b發(fā)汗；c保護(hù)創(chuàng)面；d抗菌；e利膽3.苦味藥的主要藥理作用（）A發(fā)汗；b中樞興奮；c止瀉；d抗菌；e保護(hù)創(chuàng)面4.有毒中藥五味中占有比較高比例的是（）A辛b酸c甘d苦e咸5.甘味藥的主要藥理作用是（）A提高機(jī)體免疫力；b抗菌；c解熱；d發(fā)汗；e鎮(zhèn)靜第三節(jié)中藥升降浮沉的現(xiàn)代研究升降浮沉是藥物性能在人體內(nèi)呈現(xiàn)的一種走向和趨勢(shì)。向上向外的作用稱為升浮。向下向內(nèi)的作用稱為沉降。升浮藥沉降藥功效解表、透疹、祛風(fēng)濕、升陽(yáng)舉陷、開竅醒神、溫陽(yáng)補(bǔ)火清熱、瀉火、利濕、安神、止嘔、平抑肝膽、息風(fēng)止痙性味味辛、甘，性溫?zé)嵛端?、苦、咸，性寒涼者藥材性狀質(zhì)輕：多數(shù)花葉類藥物，質(zhì)地輕揚(yáng)質(zhì)重：多數(shù)籽實(shí)類藥物，質(zhì)地重實(shí)“諸花皆升，旋覆獨(dú)降”，“諸子皆降，蔓荊獨(dú)升”第四節(jié)中藥歸經(jīng)理論研究現(xiàn)狀“歸”是指藥物的歸屬，即藥物作用的部位?！敖?jīng)”是指經(jīng)絡(luò)及其所屬臟腑。歸經(jīng)就是藥物作用選擇性地歸屬于一定的臟腑經(jīng)絡(luò)。⒈中藥歸經(jīng)與藥效和作用部分相關(guān)性：

（密切相關(guān)性）大黃、芒硝、蘆薈等18味瀉下藥→入大腸經(jīng)率100％（大腸為傳導(dǎo)之腑）；杏仁、百部、貝母等18味止咳藥→入肺經(jīng)率100％（肺主呼吸）；鹿茸、淫羊藿、補(bǔ)骨脂等53味壯陽(yáng)藥→入腎經(jīng)率100％（腎主生殖）；仙鶴草、白芨、大薊等21味止血藥→入肝經(jīng)率85.3％（肝藏血）。⒉歸經(jīng)與有效成份在體內(nèi)的分布相關(guān)性

（有一定相關(guān)性）23味中藥有效成分身體內(nèi)的分布與所屬臟腑分析比較。符合率：61％；大致相符：26%；無(wú)關(guān)：13%如：3H－川芎嗪主要分布：肝、膽（歸肝、膽經(jīng)）(川芎嗪的含量非常低1g中含有0.01ug不到)⒊歸經(jīng)與微量元素中藥中微量元素對(duì)機(jī)體組織的選擇性、親和作用是歸經(jīng)的基礎(chǔ)。如:補(bǔ)骨脂，肉蓯蓉，熟地，菟絲子等補(bǔ)腎藥富含MnZn絡(luò)合物→ZnMn是歸腎經(jīng)的物質(zhì)基礎(chǔ)。如：富含Zn，Mn，Cu，F(xiàn)e中藥是歸肝經(jīng)的物質(zhì)基礎(chǔ)。只能驗(yàn)證部分中藥的部分藥效第五節(jié)對(duì)中藥有毒和無(wú)毒的現(xiàn)代認(rèn)識(shí)“毒”是藥物偏性。“毒”的概念是廣義的，認(rèn)為毒性是中藥最基本的性能之一，是一種偏性，以偏糾偏也來(lái)治療疾病，用之得當(dāng)可發(fā)揮治療作用，不當(dāng)則產(chǎn)生損害，即“不良反應(yīng)”。一、中藥不良反應(yīng)的表現(xiàn)類型234561不良反應(yīng)后遺效應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)藥物依賴性副作用毒性反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)1.1副作用副作用，是指在治療劑量下所出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用。1.2毒性反應(yīng)指劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)二產(chǎn)生的對(duì)機(jī)體組織器官的損害性反應(yīng)。01有毒中藥短時(shí)間內(nèi)進(jìn)入機(jī)體，很快出現(xiàn)中毒癥狀甚至死亡。02長(zhǎng)期服用或多次重復(fù)使用有毒中藥所出現(xiàn)的不良反應(yīng)。03包括：致畸、致癌、致突變。急性毒性慢性毒性特殊毒性①心血管系統(tǒng)的毒性反應(yīng)癥狀：心律失常、傳導(dǎo)阻滯、心悸、胸悶、循環(huán)衰竭，嚴(yán)重者死亡。易致毒藥物：含烏頭堿類藥物：川烏、草烏等；含強(qiáng)心苷類藥物：蟾酥、萬(wàn)年青、夾竹桃等。②中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性反應(yīng)癥狀：口唇麻木、嗜睡、抽搐、驚厥、牙關(guān)緊閉、眩暈、意識(shí)模糊、煩躁不安、昏迷、瞳孔縮小或放大，嚴(yán)重者死亡。易致毒藥物：斑蝥、馬錢子、曼陀羅、天南星、細(xì)辛、烏頭等。③消化系統(tǒng)的毒性反應(yīng)癥狀：惡心、嘔吐、上腹不適、腹痛、腹瀉，黃疸，肝腫大。致毒藥物：黃藥子、雷公藤、苦楝皮、川楝子、鴉膽子、常山等。④呼吸系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀：呼吸困難，咳嗽，肺水腫，呼吸衰竭，窒息死亡。易致毒藥物：苦杏仁(含苦杏仁苷)、白果、山豆根、商陸等。苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果等含有氰苷、氰氫酸，氰苷可水解生成氫氰酸。氫氰酸能抑制細(xì)胞色素氧化酶，使細(xì)胞氧化反應(yīng)停止，引起組織窒息。⑤泌尿系統(tǒng)的毒性反應(yīng)癥狀：尿少、尿閉、尿頻、尿急、浮腫、血尿、蛋白尿、管型尿、腎功能衰竭。致毒藥物：關(guān)木通、馬兜鈴、廣防己、青木香、斑蝥、雷公藤。關(guān)木通、馬兜鈴、廣防己、青木香等含有的馬兜鈴酸在人體內(nèi)有蓄積性，對(duì)腎臟的損害存在劑量-毒性依賴關(guān)系，主要特征是引起腎小管壞死。⑥造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)癥狀：白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞缺乏、貧血、嚴(yán)重者死亡。致毒藥物：斑蝥，狼毒、芫花等。特殊毒性致畸胎、致突變及致癌作用雷公藤為免疫抑制中藥，廣泛用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性腎炎、紅斑性狼瘡等自身免疫性疾病的治療。在治療中觀察到雷