肝膽疾病輔助治療藥物課件

AdjuvantforHepaticandBiliaryDiseases第四節(jié)肝膽疾病輔助治療藥物肝臟是人體內(nèi)最大的消化腺。也是體內(nèi)新陳代謝的中心站。據(jù)估計，在肝臟中發(fā)生的化學反應有500種以上肝臟的主要功能是進行糖的分解、貯存糖原；參與蛋白質(zhì)、脂肪、維生素、激素的代謝；解毒；分泌膽汁；吞噬、防御機能；制造凝血因子；調(diào)節(jié)血容量及水電解質(zhì)平衡；產(chǎn)生熱量等。膽的功能是貯存和排放膽汁。膽汁中主要成份是膽鹽和一些酶類。肝、膽的生理功能肝病的種類急慢性肝炎肝硬化肝癌肝性腦病肝臟病變病毒、細菌、原蟲等病原體感染因毒素、化學藥物的損害遺傳基因缺陷所致代謝障礙自身免疫抗體反應異常肝性腦病又稱肝性昏迷本病主要是以意識障礙為主的中樞神經(jīng)功能紊亂有急性與慢性腦病之分前者多因急性肝功能衰竭后肝臟的解毒功能發(fā)生嚴重障礙所致后者多見于慢性肝功能衰竭和門體側(cè)支循環(huán)形成或分流術(shù)后，來自腸道的有害物質(zhì)，如氨、硫醇、胺、芳香族氨基酸等直接進入體循環(huán)至腦部而發(fā)病。肝性腦病的發(fā)生機制尚未完全闡明保肝藥物227天然植物提取物糖類氨基酸聯(lián)苯雙酯228Bifendate我國創(chuàng)制的肝炎治療的降酶藥物五味子蜜丸和粉劑中醫(yī)常用的滋補強壯藥在20世紀70年代初，發(fā)現(xiàn)五味子蜜丸和粉劑有降低病毒性肝炎病人血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶（SGPT）的作用能改善患者的癥狀“五仁醇”水煎劑無效果仁的酒精提取物有降谷丙轉(zhuǎn)氨酶的作用，其他部分均無效“五仁醇”片劑上市五味子仁的乙醇提取物制成用于臨床治療慢性肝炎確有降谷丙轉(zhuǎn)氨酶的作用尋找五味子的有效成分五味子乙醇提取物中分離到七種單體成分均為木脂素類似物甲素乙素丙素醇甲有效成分--先導化合物7例慢性肝炎的試驗，療效較好為開發(fā)合成新的抗肝炎藥物提供了先導化合物五味子丙素在七種單體中，五味子丙素為新分離出的單體，有較好的降谷丙轉(zhuǎn)氨酶作用含量僅占0.08%五味子丙素的全合成全合成難度大，難以提供足夠的樣品進行藥理研究對全合成中得到的中間體和類似物進行了初步研究篩選出聯(lián)苯雙酯結(jié)構(gòu)簡單，合成容易毒性低鑒別229異羥肟酸鐵鹽試驗顯暗紫色亞甲二氧基在濃硫酸作用下產(chǎn)生甲醛后者能與變色酸成紫紅色聯(lián)苯的特征紫外吸收帶278±1nm用于定性和定量分析體內(nèi)代謝缺點遠期療效不鞏固停止服藥后，部分病人的血清轉(zhuǎn)氨酶可上升但繼續(xù)服藥仍有效同類藥物雙環(huán)醇我國人工合成抗肝炎新藥“雙環(huán)醇”

,一種結(jié)構(gòu)新穎的國家級Ⅰ類抗肝炎新藥-雙環(huán)醇。經(jīng)北京、上海多家醫(yī)院對500多例慢性乙肝、丙肝患者進行臨床療效觀察，表明該藥不但能降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶，而且具有一定抑