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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEGSK-843Cat.No.:HY-125402CASNo.:1601496-05-2Synonyms:GSK'843分?式:C??H??N?S?分?量:377.49作?靶點(diǎn):RIPkinase;Apoptosis作?通路:Apoptosis儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:50mg/mL(132.45mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.6491mL13.2454mL26.4908mL5mM0.5298mL2.6491mL5.2982mL10mM0.2649mL1.3245mL2.6491mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(5.51mM);Clearsolution1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:4.8mg/mL(12.72mM);Suspendedsolution;NeedultrasonicBIOLOGICALACTIVITY?物活性GSK-843(GSK'843)?種受體相互作?蛋?激酶3(RIP3orRIPK3)抑制劑,?親和?結(jié)合RIP3激酶結(jié)構(gòu)域,IC50值為8.6nM,并抑制激酶活性IC50值為6.5nM。GSK-843可?于炎癥的研究。IC50&TargetIC50:6.5nM(RIP3)[1]體外研究GSK-843(3-10μM;18h)inducesapoptosis[1].GSK-843(0.3-3μM;18h)suppressesTNF-induceddeathandvirus-inducedcellnecrosis[2].CellViabilityAssay[1]CellLine:SVEC,L929,3T3SAandmouseembryofibroblast(MEF)Concentration:3and10μMIncubationTime:18hoursResult:DecreasedthecellviabilityofSVEC,L929,3T3SAandMEFcells,andinducedcaspaseactivationfollowedbyapoptoticcelldeath.CellViabilityAssay[2]CellLine:3T3-SAandSVEC4-10cellsConcentration:0.3,1and3μMIncubationTime:18hoursResult:Dose-dependentlysuppressedTNF-induceddeathandvirus-inducednecrosistoimprovedcellviability.戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻(xiàn)?CellDeathDiscov.2022Feb26;8(1):88.?MolImmunol.2021Jan;129:86-93.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].KaiserWJ,etal.Toll-likereceptor3-mediatednecrosisviaTRIF,RIP3,andMLKL.JBiolChem.2013Oct25;288(43):31268-79.2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE[2].MandalP,etal.RIP3inducesapoptosisindependentofpronecrotickinaseactivity.MolCell.2014Nov20;56(4):481-95.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forrese
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