2023年藥物化學題庫

藥物化學第一節(jié)緒論一、A11、藥物化學被稱為（)A、化學與生命科學的交叉學科

B、化學與生物學的交叉學科

C、化學與生物化學的交叉學科

D、化學與生理學的交叉學科

Ｅ、化學與病理學的交叉學科

【對的答案】A【答案解析】藥物化學是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質(zhì)、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子)之間互相作用規(guī)律的綜合性學科，是連接化學與生命科學使其融和為一體的交叉學科。２、常用的藥物的名稱類型不涉及()A、國際非專利藥品名稱(INＮ）

Ｂ、通用名

C、化學名

D、商品名

E、拉丁名

【對的答案】E【答案解析】藥物的名稱有國際非專利藥品名稱（ＩＮN)、通用名、化學名、商品名四大類型。藥物化學第二節(jié)麻醉藥一、A１１、以下屬于全身麻醉藥的是()A、鹽酸普魯卡因

B、氯胺酮

C、鹽酸丁卡因

D、鹽酸利多卡因

E、苯妥英鈉

【對的答案】B【答案解析】A、C、D項都屬于局部麻醉藥物,E項苯妥英鈉屬于抗癲癇藥。２、以下關(guān)于氟烷敘述不對的的是(）A、為黃色澄明易流動的液體

B、不易燃、易爆

C、對肝臟有一定損害

D、遇光、熱和濕空氣能緩緩分解

E、用于全身麻醉和誘導麻醉

【對的答案】Ａ【答案解析】氟烷:本品為無色澄明易流動的液體,不易燃、易爆,遇光、熱和濕空氣能緩緩分解。?本品經(jīng)氧瓶燃燒法破壞后以稀氫氧化鈉液為吸取劑進行吸取，然后加茜素氟藍試液和醋酸鈉的稀醋酸液，再加硝酸亞鈰試液，即顯藍紫色。這是含氟有機藥物的一般鑒別方法。

本品用于全身麻醉和誘導麻醉,但對肝臟有一定損害。3、屬于酰胺類的麻醉藥是()A、利多卡因

Ｂ、鹽酸氯胺酮

C、普魯卡因

D、羥丁酸鈉

Ｅ、乙醚

【對的答案】A【答案解析】利多卡因含酰胺結(jié)構(gòu)，屬于酰胺類局麻藥。４、下列藥物中化學穩(wěn)定性最差的麻醉藥是(）A、鹽酸利多卡因

B、地塞米松二甲亞砜液(氟萬)

C、鹽酸氯胺酮

Ｄ、鹽酸普魯卡因

Ｅ、羥丁酸鈉

【對的答案】D【答案解析】鹽酸普魯卡因分子中所含的酯鍵易水解，芳伯氨基易氧化變色，所以穩(wěn)定性差。５、關(guān)于普魯卡因作用表述對的的是()Ａ、為全身麻醉藥

Ｂ、可用于表面麻醉

Ｃ、穿透力較強

D、重要用于浸潤麻醉

E、不用于傳導麻醉

【對的答案】D【答案解析】普魯卡由于局部麻醉藥物，作用較強,毒性較小，時效較短。臨床重要用于浸潤麻醉和傳導麻醉。因其穿透力較差,一般不用于表面麻醉。6、關(guān)于鹽酸普魯卡因的性質(zhì)對的的是()Ａ、結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基,易氧化變色

B、不易水解

Ｃ、本品最穩(wěn)定的pH是7．０

D、對紫外線和重金屬穩(wěn)定

E、為達成最佳滅菌效果,可延長滅菌時間

【對的答案】A【答案解析】鹽酸普魯卡因分子中有酯鍵，易水解。溫度升高,水解速度增長，故要嚴格控制滅菌時間。結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基,易氧化變色。pH增長、紫外線、氧、重金屬可加速氧化變色。本品最穩(wěn)定的pH為3~3.5。7、關(guān)于鹽酸利多卡因性質(zhì)表述對的的是()Ａ、本品對酸不穩(wěn)定

B、本品對堿不穩(wěn)定

C、本品易水解

D、本品對熱不穩(wěn)定

E、本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定

【對的答案】E【答案解析】鹽酸利多卡因分子中具有酰胺鍵，其鄰位有兩個甲基，產(chǎn)生空間位阻作用而阻礙其水解,故本品對酸和堿穩(wěn)定，一般條件下難水解。本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定。關(guān)于γ-羥基丁酸鈉的敘述錯誤的是()A、又名羥丁酸鈉

B、為白色結(jié)晶性粉末，有引濕性

Ｃ、不易溶于水

D、水溶液加三氯化鐵試液顯紅色

E、加硝酸鈰銨試液呈橙紅色

【對的答案】C【答案解析】γ-羥基丁酸鈉?又名羥丁酸鈉。本品為白色結(jié)晶性粉末，有引濕性，極易溶于水。本品水溶液加三氯化鐵試液顯紅色，加硝酸鈰銨試液呈橙紅色。?本品麻醉作用較弱，但毒性小,無鎮(zhèn)痛和肌松作用?？膳浜掀渌樽硭幓虬捕ㄋ幨褂?用于誘導麻醉或維持麻醉。９、以下關(guān)于丁卡因的敘述對的的是()A、結(jié)構(gòu)中含芳伯氨基

B、一般易氧化變色

C、可采用重氮化偶合反映鑒別

D、結(jié)構(gòu)中存在酯基

E、臨床常用的全身麻醉

【對的答案】D【答案解析】鹽酸丁卡因

與普魯卡因結(jié)構(gòu)相比較，本品的芳伯氨基的氮原子上連有正丁基,為仲胺。由于結(jié)構(gòu)中不含芳伯氨基，一般不易氧化變色,亦不能采用重氮化偶合反映鑒別。但因結(jié)構(gòu)中仍存在酯基,水解性與普魯卡因類似,但速度稍慢。?本品為臨床常用的局麻藥,麻醉作用較普魯卡因強10～15倍,穿透力強,作用迅速，但毒性也較大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。10、以下屬于全身麻醉藥的是()A、鹽酸普魯卡因

Ｂ、氯胺酮

Ｃ、鹽酸丁卡因

D、鹽酸利多卡因

E、苯妥英鈉

【對的答案】B【答案解析】全身麻醉藥：氟烷、鹽酸氯胺酮、γ-羥基丁酸鈉11、關(guān)于鹽酸利多卡因性質(zhì)表述錯誤的是（）A、本品較難水解

B、本品對酸穩(wěn)定

Ｃ、本品對堿穩(wěn)定

D、本品對酸堿均不穩(wěn)定

E、本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定

【對的答案】D【答案解析】鹽酸利多卡因分子中具有酰胺鍵,其鄰位有兩個甲基，產(chǎn)生空間位阻作用而阻礙其水解，故本品對酸和堿穩(wěn)定,一般條件下較難水解。如其注射液于115℃加熱滅菌３小時或室溫放置一年，水解率均在0.1%以下。本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定。12、含芳伯氨基藥物的鑒別反映是()A、與硝酸銀反映

B、重氮化偶合反映

Ｃ、與三氯化鐵反映

Ｄ、銅吡啶反映

E、Vｉtali反映

【對的答案】B【答案解析】含芳伯氨基藥物的鑒別反映是重氮化偶合反映13、下列敘述中與普魯卡因不符的是()A、分子中同時存在酯鍵和芳伯氨基

B、分子中同時存在酰胺鍵和芳伯氨基

C、分子易發(fā)生水解和氧化

D、可發(fā)生重氮化-耦合反映

E、局麻藥，穿透性較差,不做表面麻醉

【對的答案】Ｂ【答案解析】普魯卡因中同時存在酯鍵和芳伯氨基,沒有酰胺鍵，所以B不對的。1４、普魯卡因青霉素發(fā)生重氮化偶合反映分子中具有(）A、酚羥基

B、羧基

C、芳伯氨基

Ｄ、酯鍵

E、仲胺基

【對的答案】C【答案解析】普魯卡因青霉素中具有芳伯氨基，可發(fā)生重氮化偶合反映。藥物化學第三節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥一、A11、巴比妥類藥物構(gòu)效關(guān)系表述對的的是()A、R1的總碳數(shù)1～２最佳

B、Ｒ（R1）應(yīng)為2~5碳鏈取代，或有一位苯環(huán)取代

C、R2以乙基取代起效快

D、若R(R１)為H原子,仍有活性

E、１位的氧原子被硫取代起效慢

【對的答案】B【答案解析】1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R（R１)為H原子則無活性，應(yīng)有2~5碳鏈取代,或一位苯環(huán)取代，Ｒ和R１的總碳數(shù)為４～８最佳。2、苯巴比妥表述對的的是()A、具有芳胺結(jié)構(gòu)

B、其鈉鹽對水穩(wěn)定

C、臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作

D、苯巴比妥鈉在60%丙三醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性

E、苯巴比妥鈉水解后仍有活性

【對的答案】C【答案解析】苯巴比妥分子中有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解,其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥鈉在60%丙二醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性,可配成注射液。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。3、作用時間最長的巴比妥類藥物其５位碳上的取代基是（)A、飽和烷烴基

B、帶支鏈烴基

C、環(huán)烯烴基

Ｄ、乙烯基

Ｅ、丙烯基

【對的答案】A【答案解析】巴比妥類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物,作用時間與５位取代基在體內(nèi)的代謝有關(guān)，當5位取代基為支鏈烷烴或不飽和烴基時，作用時效短;為芳烴或直鏈烷烴時，則作用時間長。4、巴比妥類藥物顯弱酸性,是由于分子中有()A、形成烯醇型的丙二酰脲結(jié)構(gòu)

B、酚羥基

C、醇羥基

D、鄰二酚羥基

E、烯胺

【對的答案】Ａ【答案解析】巴比妥類藥物為丙二酰脲,即巴比妥酸的衍生物，存在內(nèi)酰亞胺(烯醇式)內(nèi)酰胺(酮式)互變異構(gòu)現(xiàn)象,烯醇式呈弱酸性。５、于某藥物的Na２CO３溶液中滴加AgNO3試液,開始生成白色沉淀，經(jīng)振搖即溶解,繼續(xù)滴加AgNO３試液，生成的白色沉淀經(jīng)振搖則不再溶解,該藥物應(yīng)是(）Ａ、鹽酸普魯卡因

B、異戊巴比妥

C、地西泮

D、咖啡因

E、四環(huán)素

【對的答案】Ｂ【答案解析】巴比妥類藥物在碳酸鈉的堿性條件下，與過量硝酸銀試液反映形成可溶于氨試液的不溶性白色二銀鹽沉淀。6、關(guān)于巴比妥類藥物理化性質(zhì)表述對的的是()A、巴比妥類藥物易溶于水

B、巴比妥類藥物加熱易分解

C、含硫巴比妥類藥物有不適臭味

Ｄ、巴比妥藥物在空氣中不穩(wěn)定

Ｅ、通常對酸和氧化劑不穩(wěn)定

【對的答案】C【答案解析】巴比妥類藥物加熱都能升華,不溶于水,溶于有機溶劑。在空氣中穩(wěn)定，通常遇酸、氧化劑和還原劑，其環(huán)不會裂解。含硫巴比妥類藥物有不適臭味。7、對巴比妥類藥物表述對的的是（）A、為弱堿性藥物

B、溶于碳酸氫鈉溶液

Ｃ、該類藥物的鈉鹽對空氣穩(wěn)定

D、本品對重金屬穩(wěn)定

E、本品易水解開環(huán)

【對的答案】E【答案解析】巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu),形成烯醇型,呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類,用于鑒別反映。巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反映,故選E。８、對硫噴妥鈉表述對的的是(）A、本品系異戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的藥物

B、本品系戊巴比妥２－位氧原子被取代得到的藥物

C、藥物的脂溶性小,不能透過血腦屏障

D、本品為長效巴比妥藥物

E、本品不能用于抗驚厥

【對的答案】Ｂ【答案解析】硫噴妥鈉系戊巴比妥２位氧原子被硫原子取代而得到的藥物。可溶于水,做成注射劑,用于臨床。9、硫噴妥鈉所屬巴比妥藥物類型是(）A、超長效類（＞８小時)

B、長效類(6～8小時)

Ｃ、中效類(4~６小時)

D、短效類(2～3小時）

E、超短效類（１／４小時)

【對的答案】E【答案解析】由于硫原子的引入，使硫噴妥鈉脂溶性增長，易透過血腦屏障。同時，在體內(nèi)容易被脫硫代謝，生成異戊巴比妥,所認為超短時作用的巴比妥類藥物。10、關(guān)于苯妥英鈉的表述對的的是()A、本品的水溶液呈酸性

B、對空氣比較穩(wěn)定

C、本品不易水解

D、具有酰亞胺結(jié)構(gòu)

E、為無色結(jié)晶

【對的答案】D【答案解析】本品為白色粉末,易溶于水,有吸濕性,水溶液呈堿性,露置空氣中可吸取二氧化碳而析出游離苯妥英。因本品具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解。1１、下列說法對的的是(）A、卡馬西平片劑穩(wěn)定，可在潮濕環(huán)境下存放

B、卡馬西平的二水合物,藥效與卡馬西平相稱

C、卡馬西平在長時間光照下,可部分形成二聚體

D、苯妥英鈉為廣譜抗驚厥藥

E、卡馬西平只合用于抗外周神經(jīng)痛

【對的答案】C【答案解析】卡馬西平在干燥條件下穩(wěn)定，潮濕環(huán)境下可生成二水合物,影響藥物的吸取,藥效為本來的1/3。長時間光照,可部分環(huán)化生成二聚體和10,１１-環(huán)氧化物?？R西平為廣譜抗驚厥藥,具有抗癲癇及抗外周神經(jīng)痛的作用。１2、以下為廣譜抗癲癇藥的是()Ａ、苯妥英鈉

B、丙戊酸鈉

Ｃ、卡馬西平

Ｄ、鹽酸氯丙嗪

E、地西泮

【對的答案】B【答案解析】丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥，能克制腦內(nèi)酪氨酸的代謝，提高其濃度,從而發(fā)揮抗癲癇作用。多用于治療其他抗癲癇藥無效的各型癲癇。13、關(guān)于氯丙嗪的敘述對的的是（)A、本品結(jié)構(gòu)中有噻唑母核

B、氯丙嗪結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,不易被氧化

Ｃ、鹽酸氯丙嗪在空氣或日光中放置，漸變?yōu)榧t棕色

Ｄ、在鹽酸氯丙嗪注射液中加入維生素Ｂ

E、本品與三氯化鐵反映顯棕黑色

【對的答案】C【答案解析】氯丙嗪有吩噻嗪母核,環(huán)中的Ｓ和Ｎ原子都是良好的電子供體,易被氧化成紅棕色,故在其注射液中加入維生素C、對氫醌、連二亞硫酸鈉等抗氧劑,阻止其變色。氯丙嗪與三氯化鐵作用，顯紅色。14、關(guān)于鹽酸阿米替林的敘述對的的是()A、在鹽酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二鈉可減少藥物刺激性

B、代謝重要途徑是開環(huán)化

C、用于治療急、慢性精神分裂癥

D、屬于三環(huán)類抗抑郁藥

E、重要在腎臟代謝

【對的答案】D【答案解析】鹽酸阿米替林水溶液不穩(wěn)定，某些金屬離子能催化本品降解,加入0.1%乙二胺四乙酸二鈉可增長穩(wěn)定性。重要在肝臟代謝，代謝途徑有去N-甲基、氮氧化和羥基化。屬于三環(huán)類抗抑郁藥，合用于治療焦急性或激動性抑郁癥。1５、用于癲癇連續(xù)狀態(tài)的首選藥是(）A、乙琥胺

B、卡馬西平

C、丙戊酸鈉

D、苯巴比妥

E、地西泮

【對的答案】E【答案解析】地西泮是目前治療癲癇連續(xù)狀態(tài)的首選藥物。１6、下列藥物分子中具有二苯并氮雜艸卓結(jié)構(gòu)的抗癲癇藥是(）A、乙琥胺

B、卡馬西平

C、丙戊酸鈉

D、硝西泮

Ｅ、地西泮

【對的答案】B【答案解析】卡馬西平為二苯并氮雜(艸卓）結(jié)構(gòu)，地西泮為苯二氮(艸卓）。17、對硫噴妥鈉表述對的的是(）A、本品不能用于抗驚厥

Ｂ、不能用于誘導麻醉

C、藥物的脂溶性小,不能透過血腦屏障

D、本品系異戊巴比妥４-位氧原子被硫原子取代得到的藥物

Ｅ、本品系異戊巴比妥２-位氧原子被硫原子取代得到的藥物

【對的答案】E【答案解析】硫噴妥鈉系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物?？扇苡谒?做成注射劑，用于臨床。

由于硫原子的引入,使藥物的脂溶性增大,易通過血腦屏障,可迅速產(chǎn)生作用;但同時在體內(nèi)也容易被脫硫代謝，生成戊巴比妥，所認為超短時作用的巴比妥類藥物。?常用于靜脈麻醉、誘導麻醉、基礎(chǔ)麻醉、抗驚厥以及復(fù)合麻醉等。1８、苯巴比妥鈉注射液必須制成粉針,臨用時溶解的因素是(）A、本品易氧化

Ｂ、難溶于水

C、本品易與銅鹽作有

Ｄ、本品水溶液放置易水解

E、本品水溶液吸取空氣中Ｎ2，易析出沉淀

【對的答案】D【答案解析】巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反映,所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

注意本題中的E選項應(yīng)為“本品水溶液吸取空氣中ＣO２,易析出沉淀”。１９、關(guān)于氯丙嗪的敘述不對的的是（)A、本品有引濕性

B、本品具有吩噻嗪環(huán)結(jié)構(gòu),易被氧化

C、鹽酸氯丙嗪在空氣或日光中放置，漸變?yōu)樽丶t色

D、可用于人工冬眠

E、本品與三氯化鐵反映顯棕黑色

【對的答案】Ｅ【答案解析】氯丙嗪有吩噻嗪母核,環(huán)中的S和N原子都是良好的電子供體，易被氧化成紅棕色，故在其注射液中加入維生素C。對氫醌、連二亞硫酸鈉等抗氧劑,阻止其變色。氯丙嗪與三氯化鐵作用,顯紅色。20、關(guān)于巴比妥類藥物理化性質(zhì)表述不對的的是（)A、巴比妥類藥物加熱都能升華

B、含硫巴比妥類藥物有不適之臭

C、該類藥物不穩(wěn)定,遇酸、氧化劑和還原劑,在通常情況下其環(huán)破裂

D、巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反映

E、巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類

【對的答案】C【答案解析】巴比妥類藥物理化通性?（1)巴比妥類藥物一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，加熱都能升華，不溶于水，溶于有機溶劑,含硫巴比妥類藥物有不適之臭。此類藥物在空氣中較穩(wěn)定,遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)不會破裂。

(２)弱酸性：巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式結(jié)構(gòu)與烯醇式的互變異構(gòu),形成烯醇型,呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的鹽類，但不溶于碳酸氫鈉，其鈉鹽可供配制注射液及含量測定使用。由于巴比妥類藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以該類藥物的鈉鹽水溶液遇CO2可析出沉淀。該類藥物的鈉鹽配制注射液時要注意密閉，防止長時間暴露于空氣中。其注射液不能與酸性藥物配伍使用。?(3)水解性：巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反映,所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。?（4)成鹽反映：巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類,可用于鑒別巴比妥類藥物。21、硫噴妥鈉是超短效作用麻醉藥，因素是()A、5位取代基小

Ｂ、屬鈉鹽結(jié)構(gòu)

C、結(jié)構(gòu)中引入硫原子

D、分子量小

Ｅ、水溶性好

【對的答案】C【答案解析】硫噴妥鈉：由于硫原子的引入,使藥物的脂溶性增大，易通過血腦屏障，可迅速產(chǎn)生作用;但同時在體內(nèi)也容易被脫硫代謝,生成戊巴比妥,所認為超短時作用的巴比妥類藥物。二、B1、A.巴比妥類?Ｂ.氨基醚類?C.氨基甲酸酯類?D.苯二氮(艸卓）類?E．三環(huán)類＜１>、苯巴比妥屬于(）A

B

C

Ｄ

E

【對的答案】Ａ【答案解析】苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物,地西泮屬于苯二氮革類鎮(zhèn)靜催眠藥物,地西泮又稱為安定。<2>、地西泮屬于()A

B

C

D

E

【對的答案】D【答案解析】苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮屬于苯二氮艸卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮又稱為安定。2、A.氟哌啶醇

B.氯氮平

C.地西泮

D.卡馬西平

Ｅ．氯丙嗪<1>、以下屬于二苯并氮艸卓類抗精神失常藥的是（)A

B

C

Ｄ

E

【對的答案】B【答案解析】氯氮平化學名：8-氯-1１-（4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b，e］[1，4]二氮雜（艸卓）。屬于二苯并氮（艸卓）類藥物。＜2>、以下屬于吩噻嗪類抗精神失常藥的是()A

B

Ｃ

D

E

【對的答案】E【答案解析】鹽酸氯丙嗪，化學名：N，N-二甲基-2－氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽，又名冬眠靈。屬于吩噻嗪類藥物。＜３＞、以下屬于丁酰苯類抗精神失常藥的是（)A

Ｂ

C

Ｄ

E

【對的答案】Ａ【答案解析】氟哌啶醇化學名：1-（4－氟苯基)－4-[4-（4-氯苯基）－4-羥基-１-哌啶基］-１－丁酮，又名氟哌醇。屬于丁酰苯類藥物。3、A.地西泮B.卡馬西平C.鹽酸氯丙嗪D.苯妥英鈉E.苯巴比妥<1>、結(jié)構(gòu)中具有苯并二氮（艸卓）環(huán)（）A

Ｂ

Ｃ

D

E

【對的答案】A【答案解析】結(jié)構(gòu)中具有苯并二氮(艸卓)環(huán)的是地西泮＜2>、結(jié)構(gòu)中具有二苯并氮(艸卓）環(huán)()Ａ

B

C

Ｄ

E

【對的答案】B【答案解析】結(jié)構(gòu)中具有二苯并氮（艸卓)環(huán)的是卡馬西平。＜3>、結(jié)構(gòu)中具有吩噻嗪環(huán)（）A

Ｂ

Ｃ

Ｄ

Ｅ

【對的答案】C【答案解析】結(jié)構(gòu)中具有吩噻嗪環(huán)的是鹽酸氯丙嗪。藥物化學第四節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥和抗痛風藥一、Ａ11、下列藥物中哪種藥物不具有旋光性()A、阿司匹林(乙酰水楊酸）

B、葡萄糖

C、鹽酸麻黃堿

Ｄ、青霉素

E、四環(huán)素

【對的答案】A【答案解析】阿司匹林結(jié)構(gòu)中不具有手性碳原子，因此沒有旋光性。2、阿司匹林在制劑中發(fā)生氧化的物質(zhì)基礎(chǔ)是存放過程產(chǎn)生了()Ａ、乙酰水楊酸

B、水楊酸

C、醋酸

D、苯環(huán)

Ｅ、苯甲酸

【對的答案】Ｂ【答案解析】阿司匹林含酯鍵,遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸,之后水楊酸再被氧化使片劑變成黃至紅棕色等。3、下列敘述對的的是（)A、對乙酰氨基酚微溶于冷水,易溶于氫氧化鈉溶液

B、對乙酰氨基酚在酸性條件下水解,在堿性條件下穩(wěn)定

C、對乙酰氨基酚易水解生成對甲基苯胺

Ｄ、對乙酰氨基酚與三氯化鐵反映生成紅色

E、對乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反映鑒別

【對的答案】A【答案解析】對乙酰氨基酚微溶于冷水,可溶于熱水,易溶于氫氧化鈉溶液。本品結(jié)構(gòu)中有酰胺鍵,易水解生成對氨基酚，酸性及堿性條件下均能促進其水解。因水解產(chǎn)物對氨基酚有游離芳伯氨基，可發(fā)生重氮化耦合反映,生成橙紅色。本品與三氯化鐵試液可生成藍紫色。４、關(guān)于對乙酰氨基酚的敘述對的的是()A、發(fā)生重氮化偶合反映,生成紫色

B、重要在腎臟代謝，在尿中排泄

C、只生成葡萄糖醛酸代謝物

D、會生成少量毒性代謝物N-乙酰亞胺醌

E、本品可用于治療發(fā)熱疼痛及抗感染抗風濕

【對的答案】D【答案解析】乙酰氨基酚可發(fā)生重氮化偶合反映,生成橙紅色。重要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少量生成有毒的Ｎ－乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛,但無抗感染抗風濕作用。5、下列鑒別反映對的的是()A、吲哚美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯玫瑰紫色

Ｂ、雙氯芬酸鈉可通過重氮化耦合反映進行鑒別

C、吡羅昔康與三氯化鐵反映生成橙色

Ｄ、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紅色

E、對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生紅色

【對的答案】A【答案解析】吲哚美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯玫瑰紫色。雙氯芬酸鈉具有氯原子，灼燒后的溶液顯氯化物鑒別反映。吡羅昔康與三氯化鐵反映生成玫瑰紅色。阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化鐵顯紫堇色。對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生藍紫色。6、下列說法對的的是()A、R-(－)-布洛芬異構(gòu)體有活性,S-(+)-布洛芬異構(gòu)體無活性

B、R-(-)－萘普生異構(gòu)體活性強于Ｓ-(+)-萘普生異構(gòu)體

Ｃ、吲哚美辛結(jié)構(gòu)中具有酯鍵，易被酸水解

D、布洛芬屬于1,2-苯并噻嗪類

Ｅ、美洛昔康對慢性風濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同

【對的答案】E【答案解析】布洛芬以消旋體給藥，S－(+)-布洛芬異構(gòu)體有活性,Ｒ-(-)-布洛芬異構(gòu)體無活性。Ｓ-(＋）-萘普生異構(gòu)體活性強于R-(-)-萘普生異構(gòu)體。吲哚美辛結(jié)構(gòu)中具有酰胺鍵，易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛昔康對慢性風濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同。７、下列敘述對的的是(）A、萘普生能溶于水，不溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液

Ｂ、萘普生合用于治療風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎

C、布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為R－(-)-異構(gòu)體

D、布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較大

E、布洛芬與萘普生的化學性質(zhì)不同

【對的答案】B【答案解析】布洛芬與萘普生的化學性質(zhì)相同,不溶于水，溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為S-(+)-異構(gòu)體,其R－（-)-異構(gòu)體無活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似,但副作用較小,可用于風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎治療。萘普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗感染活性，對關(guān)節(jié)炎疼痛、腫脹和活動受限有緩解作用。８、臨床上可用丙磺舒以增長青霉素的療效，因素是(）A、在殺菌作用上有協(xié)同作用，

Ｂ、對細菌有雙重阻斷作用

C、延緩耐藥性產(chǎn)生

D、兩者競爭腎小管的分泌通道

E、以上都不對

【對的答案】D【答案解析】丙磺舒可競爭性克制弱有機酸類藥物排泄,能克制青霉素、對氨基水楊酸等藥物的排泄,延長藥效,故為其增效劑。9、關(guān)于丙磺舒說法對的的是(）A、抗痛風藥物

B、本品能促進尿酸在腎小管的再吸取

C、合用于治療急性痛風和痛風性關(guān)節(jié)炎

Ｄ、本品可與阿司匹林合用產(chǎn)生協(xié)同作用

E、能促進青霉素、對氨基水楊酸的排泄

【對的答案】A【答案解析】本品能克制尿酸在腎小管的再吸取，故能促進尿酸的排泄。合用于治療慢性痛風和痛風性關(guān)節(jié)炎。本品與阿司匹林合用有拮抗作用。能克制青霉素、對氨基水楊酸的排泄，可延長療效。10、下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎、抗風濕作用(）A、芬布芬

B、阿司匹林

C、對乙酰氨基酚

D、萘普生

E、吡羅昔康

【對的答案】C【答案解析】本品為解熱鎮(zhèn)痛藥,其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用，對血小板及尿酸排泄無影響，對風濕痛及痛風病人除減輕癥狀外，無實質(zhì)性治療作用。11、下列藥物中哪個遇三氯化鐵顯藍紫色()A、布洛芬

Ｂ、對乙酰氨基酚

C、雙氯芬酸

D、萘普生

Ｅ、酮洛芬

【對的答案】B【答案解析】對乙酰氨基酚含酚羥基,遇三氯化鐵試液顯藍紫色,是用于鑒別的法定方法。１2、下面哪個藥物具有手性碳原子，臨床上用S(+)－異構(gòu)體()Ａ、安乃近

B、吡羅昔康

Ｃ、萘普生

Ｄ、羥布宗

E、雙氯芬酸鈉

【對的答案】C【答案解析】臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學活性異構(gòu)體。萘普生克制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍,但比吲哚美辛低,僅為其的1／３00。13、萘普生屬于下列哪一類藥物(）A、吡唑酮類

B、芬那酸類

C、芳基乙酸類

D、芳基丙酸類

E、１，2－苯并噻嗪類

【對的答案】D【答案解析】非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為：３,5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1,2－苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性ＣOX－2克制劑。

一、3,５-吡唑烷二酮類：保泰松

二、芬那酸類：甲芬那酸(撲濕痛）、氯芬那酸(抗風濕靈）、氟芬那酸

三、芳基烷酸類

(一)芳基乙酸類：吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬

(二)芳基丙酸類：布洛芬、萘普生、酮洛芬?四、1，２-苯并噻嗪類舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康

五、選擇性ＣOＸ-2克制劑：塞來昔布1４、下列描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是()Ａ、結(jié)構(gòu)中具有羧基

Ｂ、結(jié)構(gòu)中具有對氯苯甲?；?/p>

C、結(jié)構(gòu)中具有甲氧基

D、結(jié)構(gòu)中具有咪唑雜環(huán)

E、遇強酸和強堿時易水解,水解產(chǎn)物可氧化生成有色物質(zhì)

【對的答案】D【答案解析】１5、具有如下化學結(jié)構(gòu)的藥物是（)A、別嘌醇

B、丙磺舒

C、苯溴馬隆

D、秋水仙堿

E、阿司匹林

【對的答案】B【答案解析】此結(jié)構(gòu)是抗痛風藥物丙磺舒的基本結(jié)構(gòu)。１6、在消化道通過酶代謝使無效構(gòu)型轉(zhuǎn)化成有效構(gòu)型的藥物是（）Ａ、吡羅昔康

B、布洛芬

Ｃ、貝諾酯

D、普魯卡因胺

Ｅ、諾氟沙星

【對的答案】B【答案解析】布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為Ｓ-(＋)-布洛芬。Ｒ-（－)-異構(gòu)體無效,通常在消化吸取過程中經(jīng)酶作用轉(zhuǎn)化成S-(+)-異構(gòu)體。17、對乙酰氨基酚又名()A、撲熱息痛

B、乙酰水楊酸

C、消炎痛

D、萘普生

Ｅ、芬布芬

【對的答案】Ａ【答案解析】對乙酰氨基酚化學名：N-(4-羥基苯基）－乙酰胺,又名撲熱息痛。1８、阿司匹林因易水解失效,應(yīng)采用的貯存方法是()A、陰涼處貯存

Ｂ、密封,干燥處貯存

C、密閉貯存

D、冷凍貯存

E、遮光貯存

【對的答案】B【答案解析】易水解的藥物應(yīng)當密封，干燥處貯存。１9、下列鑒別反映對的的是()A、吡羅昔康與三氯化鐵反映生成玫瑰紅色

Ｂ、對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生紅色

C、雙氯芬酸鈉可通過重氮化耦合反映進行鑒別

D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紅色

E、吲哚美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱,顯紫堇色

【對的答案】A【答案解析】吲哚美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯玫瑰紫色。雙氯芬酸鈉具有氯原子，灼燒后的溶液顯氯化物鑒別反映。吡羅昔康與三氯化鐵反映生成玫瑰紅色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紫堇色。對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生藍紫色。20、布洛芬為()A、鎮(zhèn)靜催眠藥

B、抗癲癇藥

Ｃ、中樞興奮藥

D、非甾體抗炎藥

E、麻醉藥

【對的答案】D【答案解析】布洛芬為非甾體抗炎藥,可用于風濕性及類風濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。21、關(guān)于對乙酰氨基酚的敘述不對的的是()Ａ、結(jié)構(gòu)中具有游離的羧基

Ｂ、又名撲熱息痛

C、發(fā)生重氮化偶合反映，生成橙紅色偶氮化合物

D、會生成少量毒性代謝物Ｎ-乙酰亞胺醌

E、本品過量時，N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑

【對的答案】Ａ【答案解析】對乙酰氨基酚中沒有游離的羧基,對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，可發(fā)生重氮化偶合反映，生成橙紅色。重要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少量生成有毒的N－乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛，但無抗感染抗風濕作用。２2、屬于非甾體類的藥物是（）A、雌二醇

B、雙氯芬酸

Ｃ、氫化可的松

D、米非司酮

Ｅ、潑尼松龍

【對的答案】B【答案解析】屬于非甾體類的藥物是—雙氯芬酸

AＣＤE屬于甾體類藥物。2３、下面哪個藥物具有手性碳原子,其藥效成分為S-（+)-異構(gòu)體的是()A、吲哚美辛

Ｂ、吡羅昔康

C、布洛芬

D、羥布宗

E、雙氯芬酸鈉

【對的答案】Ｃ【答案解析】布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為S-(+)-布洛芬。R－(-)-異構(gòu)體無效,通常在消化吸取過程中經(jīng)酶作用轉(zhuǎn)化成S-（＋)－異構(gòu)體。24、下列鑒別反映錯誤的是()A、吡羅昔康與三氯化鐵反映生成玫瑰紅色

Ｂ、對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生藍紫色

C、雙氯芬酸鈉可通過重氮化耦合反映進行鑒別

Ｄ、阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化鐵顯紫堇色

Ｅ、吲哚美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯玫瑰紫色

【對的答案】Ｃ【答案解析】吲哚美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯玫瑰紫色。雙氯芬酸鈉具有氯原子,灼燒后的溶液顯氯化物鑒別反映。吡羅昔康與三氯化鐵反映生成玫瑰紅色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紫堇色。對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生藍紫色。關(guān)于阿司匹林的敘述,不對的的是（)A、吸濕能水解成水楊酸和醋酸

B、易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液

Ｃ、其游離酸成鹽用于醫(yī)療

D、有解熱和抗風濕作用

Ｅ、堿性條件下不穩(wěn)定

【對的答案】C【答案解析】阿司匹林?本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，微溶于水。mp.1３5~１40℃。

本品結(jié)構(gòu)中有游離的羧基,易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。

本品在干燥空氣中穩(wěn)定,但在潮濕空氣中,由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸,故應(yīng)在干燥處保存。其片劑在空氣中放置一段時間后，還會變成黃至紅棕色等，其因素是水解后水楊酸再被氧化變色。

本品加酸、加水煮沸水解放冷后,再加三氯化鐵試液顯紫堇色。

本品為弱酸性藥物,在酸性條件下不易解離，因此在胃中易于吸取,被吸取的阿司匹林不久被紅細胞中的酯酶水解為水楊酸和醋酸。水楊酸代謝時重要與葡糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。藥物化學第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥一、Ａ11、關(guān)于嗎啡性質(zhì)敘述對的的是()A、本品不溶于水，易溶于非極性溶劑

B、具有旋光性，天然存在的嗎啡為右旋體

Ｃ、顯酸堿兩性

D、嗎啡結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,不易被氧化

E、嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥

【對的答案】C【答案解析】嗎啡屬于天然生物堿類鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水，極易溶于沸水。有旋光性，天然存在的嗎啡為左旋體。因結(jié)構(gòu)中有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。其結(jié)構(gòu)中有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定,易被氧化。2、阿撲嗎啡是()A、嗎啡的開環(huán)產(chǎn)物

B、嗎啡的還原產(chǎn)物

C、嗎啡的水解產(chǎn)物

D、嗎啡的重排產(chǎn)物

E、嗎啡的氧化產(chǎn)物

【對的答案】D【答案解析】嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水,經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡。3、下列說法對的的是（)A、嗎啡氧化生成阿撲嗎啡

B、偽嗎啡對嘔吐中樞有很強的興奮作用

Ｃ、阿撲嗎啡為嗎啡體內(nèi)代謝產(chǎn)物

D、嗎啡為α受體強效激動劑

E、嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外

【對的答案】E【答案解析】嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡,毒性增長。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產(chǎn)物,對嘔吐中樞有很強的興奮作用。嗎啡為μ受體強效激動劑。嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外。4、對嗎啡的構(gòu)效關(guān)系敘述對的的是()Ａ、酚羥基醚化活性增長

Ｂ、氮原子上引入不同取代基使激動作用增強

Ｃ、雙鍵被還原活性和成癮性均減少

D、叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團

E、羥基被烴化，活性及成癮性均減少

【對的答案】D【答案解析】酚羥基醚化和酰化，活性及成癮性均減少。氮原子上引入不同取代基可使激動作用轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓棺饔?。雙鍵被還原,活性和成癮性均增長。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團。羥基被烴化或酯化,活性及成癮性均增長。5、鹽酸哌替啶體內(nèi)代謝產(chǎn)物中有鎮(zhèn)痛活性的是()Ａ、去甲哌替啶酸

B、哌替啶酸

Ｃ、去甲哌替啶

D、去甲哌替啶堿

Ｅ、羥基哌替

【對的答案】C【答案解析】鹽酸哌替啶體內(nèi)代謝迅速，其重要代謝物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。僅去甲哌替啶有弱的鎮(zhèn)痛活性。６、對鹽酸哌替啶作用敘述對的的是()A、本品為β受體激動劑

B、本品為μ受體克制劑

C、鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的１0倍

Ｄ、本品不能透過胎盤

E、重要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療

【對的答案】E【答案解析】鹽酸哌替啶為μ受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1／1０倍。本品能透過胎盤，也能隨乳汁分泌。重要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療，亦可麻醉前給藥起鎮(zhèn)靜作用。7、關(guān)于鎮(zhèn)痛作用強弱排列順序?qū)Φ氖?）A、美沙酮最強,哌替啶次之,嗎啡最弱

B、美沙酮最強，嗎啡次之,哌替啶最弱

C、嗎啡最強，哌替啶次之，美沙酮最弱

D、嗎啡最強,美沙酮次之，哌替啶最弱

E、哌替啶最強，嗎啡次之，美沙酮最弱

【對的答案】Ｂ【答案解析】鹽酸哌替啶鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1／10倍，鹽酸美沙酮鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的2～3倍8、屬麻醉藥品應(yīng)控制使用的鎮(zhèn)咳藥是()A、氯哌斯汀(咳平）

B、噴托維林(咳必清,維靜寧)

C、可待因

Ｄ、右美沙芬

E、苯佐那酯

【對的答案】Ｃ【解析】可待由于μ受體激動劑，用于中檔疼痛的止痛。但多用作中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥治療各種劇烈于咳，有輕度成癮性,應(yīng)控制使用。9、關(guān)于磷酸可待因的敘述對的的是（)Ａ、易溶于水,水溶液顯堿性

B、本品具有右旋性

C、本品比嗎啡穩(wěn)定,但遇光變質(zhì)

D、可與三氯化鐵發(fā)生顏色反映

Ｅ、屬于合成鎮(zhèn)痛藥

【對的答案】C【答案解析】磷酸可待因易溶于水，水溶液顯酸性，具有左旋性。本品因無游離酚羥基，比嗎啡穩(wěn)定，但遇光逐漸變質(zhì)，且不能與三氯化鐵發(fā)生顏色反映。屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。10、關(guān)于磷酸可待因作用敘述對的的是（）Ａ、本品為弱的μ受體激動劑

Ｂ、本品為強的μ受體激動劑

C、鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強

Ｄ、臨床上用于重度止痛

E、合用于各種劇烈干咳的治療,沒有成癮性

【對的答案】Ａ【答案解析】本品為弱的μ受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱。臨床上用于中檔疼痛的止痛，可待因多用作中樞性鎮(zhèn)咳藥,合用于各種劇烈干咳的治療，有輕度成癮性。１1、以下哪些與阿片受體模型相符（）Ａ、一個適合芳環(huán)的平坦區(qū)

B、有一個陽離子部位與藥物的負電荷中心相結(jié)合

C、有一個陽離子部位與藥物的正電荷中心相結(jié)合

Ｄ、有一個方向合適的凹槽與藥物結(jié)構(gòu)中的碳鏈相適應(yīng)

E、有一個方向合適的凹槽與藥物結(jié)構(gòu)中羥基鏈相適應(yīng)

【對的答案】A【答案解析】嗎啡及其合成代用品具有共同的藥效構(gòu)象,并依此提出了阿片受體模型。根據(jù)這一模型,嗎啡及其合成代用品必須具有以下結(jié)構(gòu)特點:?(1)分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu),與受體平坦區(qū)通過范德華力互相作用。

(２）有一個堿性中心，并能在生理ｐH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合。

（3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處在同一平面上，以便與受體結(jié)合;哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前,與受體上一個方向適合的空穴相適應(yīng)。12、嗎啡化學結(jié)構(gòu)中影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團是()A、6-醇羥基

B、３-酚羥基

Ｃ、7-８位雙鍵

D、17位的叔胺氮原子

E、苯環(huán)

【對的答案】D【答案解析】嗎啡的構(gòu)效關(guān)系：1７位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團,不同取代基的引入,可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn),由激動劑變?yōu)檗卓箘Ｐ揎?-位酚羥基、６-位醇羥基以及7~８位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用與成癮性相平行，即鎮(zhèn)痛作用提高,成癮性也增強，反之亦然。1３、結(jié)構(gòu)中具有哌啶環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物是()A、哌替啶

B、可待因

Ｃ、氨苯蝶啶

D、鹽酸哌唑嗪

E、阿托品

【對的答案】A【答案解析】哌替啶結(jié)構(gòu)中具有哌啶環(huán)部分。1４、鹽酸嗎啡易氧化的部位是(）Ａ、酯鍵

B、酚羥基

Ｃ、苯環(huán)

D、叔氮原子

E、芳伯氨基

【對的答案】B【解析】鹽酸嗎啡結(jié)構(gòu)中具有酚羥基,性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡,又稱為雙嗎啡,而使其毒性加大。15、嗎啡經(jīng)體內(nèi)代謝，生成的活性小，毒性大的產(chǎn)物是（)Ａ、去甲嗎啡

B、偽嗎啡

C、雙嗎啡

Ｄ、阿樸嗎啡

E、可待因

【對的答案】A【答案解析】嗎啡經(jīng)體內(nèi)代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出。１６、下列嗎啡的敘述不對的的是（)A、結(jié)構(gòu)中具有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性

B、嗎啡為α受體強效激動劑

Ｃ、結(jié)構(gòu)中具有酚羥基,性質(zhì)不穩(wěn)定

D、水溶液與三氯化鐵試液反映顯藍色

E、嗎啡體內(nèi)代謝后,大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出

【對的答案】Ｂ【答案解析】嗎啡?本品因結(jié)構(gòu)中具有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。?本品結(jié)構(gòu)中具有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定,在空氣中放置或遇日光可被氧化,生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡,而使其毒性加大。水溶液pH增高、重金屬離子和環(huán)境溫度升高等均可加速其氧化變質(zhì)，其注射液放置過久顏色變深，與上述變化有關(guān)。故應(yīng)在其制劑過程中和儲存時注意采用一些防氧化措施，如避光、密閉、加入抗氧化劑、金屬離子絡(luò)合劑EDTA-２Na、調(diào)節(jié)pH5．6～６．0和控制滅菌溫度等。

本品水溶液與三氯化鐵試液反映顯藍色(酚羥基特有反映）,可與可待因相區(qū)別；與甲醛－硫酸試液反映呈紫堇色后變?yōu)樗{色。

嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱,可脫水，經(jīng)分子重排,生成阿樸嗎啡。阿樸嗎啡對嘔吐中樞有很強的興奮作用,可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。?本品經(jīng)體內(nèi)代謝,除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外,大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出。

嗎啡為μ受體強效激動劑,鎮(zhèn)痛作用強，但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有克制作用。具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳及克制腸蠕動的作用,臨床上重要用作鎮(zhèn)痛藥,還可作麻醉輔助藥。

本品連續(xù)使用可成癮,產(chǎn)生耐受性和依賴性,并有呼吸克制等副作用,禁忌連續(xù)用藥。1７、鹽酸嗎啡水溶液與三氯化鐵試液反映顯藍色是由于()A、酰胺鍵

Ｂ、芳伯氨基

C、酚羥基

Ｄ、羧基

E、哌嗪基

【對的答案】C【答案解析】鹽酸嗎啡水溶液與三氯化鐵試液反映顯藍色(酚羥基特有反映),可與可待因相區(qū)別;與甲醛－硫酸試液反映呈紫堇色后變?yōu)樗{色。二、B1、A.非甾體抗炎藥B.合成鎮(zhèn)痛藥Ｃ.半合成鎮(zhèn)痛藥D．天然鎮(zhèn)痛藥E.抗痛風藥<1>、鹽酸美沙酮屬于(）A

B

C

D

E

【對的答案】Ｂ【答案解析】合成鎮(zhèn)痛藥重要涉及鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。<2>、鹽酸哌替啶屬于（)A

Ｂ

Ｃ

D

Ｅ

【對的答案】B【答案解析】合成鎮(zhèn)痛藥重要涉及鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物,屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。<3>、磷酸可待因?qū)儆?）A

B

Ｃ

D

E

【對的答案】C【答案解析】合成鎮(zhèn)痛藥重要涉及鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。2、A．芬太尼Ｂ.嗎啡Ｃ.美沙酮D.內(nèi)啡肽Ｅ．可待因＜１>、屬于天然生物堿的是()A

B

Ｃ

Ｄ

E

【對的答案】B【答案解析】天然生物堿重要指從罌粟果的果漿中分離得到的一種阿片生物堿,即嗎啡。<2>、屬于內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)的是(）A

B

C

Ｄ

E

【對的答案】Ｄ【答案解析】鎮(zhèn)痛藥按來源不同可分為四類：天然生物堿類、半合成鎮(zhèn)痛藥、合成鎮(zhèn)痛藥和內(nèi)源性多肽類。藥物化學第六節(jié)膽堿受體激動劑和拮抗劑A11、對M膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系敘述對的的是()Ａ、季銨基上以乙基取代活性增強

Ｂ、季銨基為活性必需

C、亞乙基鏈若延長，活性增長

D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增強

Ｅ、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增強

【對的答案】B【答案解析】季銨基為活性必需，季銨基上以甲基取代活性增強，若以大基團如乙基取代,擬膽堿活性下降。亞乙基鏈延長或縮短,均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。2、有機磷農(nóng)藥中毒解救重要用()A、硝酸毛果蕓香堿

B、溴化新斯的明

Ｃ、加蘭他敏

Ｄ、碘解磷定

E、鹽酸美沙酮

【對的答案】D【答案解析】有機磷農(nóng)藥是不可逆乙酰膽堿酯酶克制劑,需要強的親核性試劑水解磷酸酯鍵,使其重新釋放活性酶。這類重要藥物有碘解磷定和氯解磷定。3、關(guān)于茄科生物堿結(jié)構(gòu)敘述對的的是()A、所有為氨基酮的酯類化合物

B、結(jié)構(gòu)中有6,7-位氧橋,對中樞作用增強

C、結(jié)構(gòu)中有6-位羥基,對中樞作用增強

D、莨菪酸α－位有羥基，對中樞作用增強

E、以上敘述都不對的

【對的答案】B【答案解析】茄科生物堿均為氨基醇的酯類化合物。結(jié)構(gòu)中有６，7-位氧橋，藥物脂溶性增長,中樞作用增長。6-位或莨菪酸α-位有羥基,藥物極性增長,中樞作用減弱。4、關(guān)于硫酸阿托品結(jié)構(gòu)敘述對的的是()A、結(jié)構(gòu)中有酯鍵

B、莨菪堿和莨菪酸成酯生成阿托品

C、莨菪堿和莨菪酸成酯生成托品

D、莨菪醇即阿托品

E、托品酸與莨菪堿成酯生成阿托品

【對的答案】Ａ【答案解析】莨菪醇與莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又稱托品；莨菪酸,又稱托品酸;莨菪堿，又稱阿托品。5、阿托品臨床作用是()A、治療各種感染中毒性休克

Ｂ、治療感冒引起的頭痛、發(fā)熱

C、治療各種過敏性休克

D、治療高血壓

E、治療心動過速

【對的答案】A【答案解析】阿托品具有外周及中樞Ｍ膽堿受體拮抗作用，能解除平滑肌痙攣,可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等，臨床上用于治療各種感染中毒性休克和心動過緩；還可以用于有機磷中毒時的解救。6、臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的()Ａ、右旋體

Ｂ、左旋體

C、外消旋體

D、內(nèi)消旋體

Ｅ、都在使用

【對的答案】Ｃ【答案解析】雖然左旋體的莨菪堿抗Ｍ膽堿作用較消旋體強2倍,但左旋體的中樞興奮作用比右旋體強8～５0倍,毒性更大，所以臨床上用其更安全、也更易制備的外消旋體。7、下列哪項與硝酸毛果蕓香堿不符()A、為一種生物堿

Ｂ、為乙酰膽堿酯酶克制劑

C、結(jié)構(gòu)中有兩個手性中心

D、具有五元內(nèi)酯環(huán)和咪唑環(huán)結(jié)構(gòu)

E、為Ｍ膽堿受體激動劑

【對的答案】B【答案解析】硝酸毛果蕓香堿為M膽堿受體激動劑。故B錯誤。8、下列哪項與溴新斯的明不符(）A、為不可逆性膽堿酯酶克制劑

B、為可逆性膽堿酯酶克制劑

Ｃ、具二甲氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，易被水解

Ｄ、注射用的是新斯的明甲硫酸鹽

E、重要用于重癥肌無力

【對的答案】A【解析】溴新斯的明為口服的可逆性膽堿酯酶克制劑，即擬膽堿藥物,重要用于重癥肌無力,也可用于腹部手術(shù)后腹氣脹及尿潴留。9、關(guān)于哌侖西平說法錯誤的是（)Ａ、為吡啶并苯二氮(艸卓)類化合物

B、為選擇性M膽堿受體拮抗劑

C、治療劑量時選擇性地阻斷黏膜上的M受體,控制胃酸分泌

Ｄ、它易透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用大

E、常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用

【對的答案】D【答案解析】哌侖西平為吡啶并苯二氮(艸卓)類化合物，是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。與其他經(jīng)典抗膽堿藥不同,治療劑量時選擇性地阻斷黏膜上的Ｍ受體，控制胃酸分泌，而對胃腸道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小。由于它難透過血腦屏障,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小。哌侖西平常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用,合用于治療胃和十二指腸潰瘍。10、關(guān)于阿托品的敘述,對的的是（)A、以左旋體供藥用

B、分子中無手性中心，無旋光性

C、分子為內(nèi)消旋，無旋光性

Ｄ、為左旋莨菪堿的外消旋體

E、以右旋體供藥用

【對的答案】Ｄ【答案解析】阿托品存在植物體內(nèi)的(－)-莨菪堿,在提取過程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反映轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w，即為阿托品。１1、符合硫酸阿托品理化性質(zhì)的敘述是(）Ａ、不溶于乙醇

Ｂ、不易被水解

Ｃ、水溶液呈中性

D、呈旋光性,供藥用的為左旋體

E、可與氯化汞作用生成紫色沉淀

【對的答案】C【答案解析】阿托品為白色結(jié)晶性粉末,熔點不低于１89℃,極易溶于水。?存在植物體內(nèi)的（－)-莨菪堿，在提取過程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反映轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w，即為阿托品。

阿托品堿性較強，在水溶液中能使酚酞呈紅色。當與氯化汞反映時,先生成黃色氧化汞沉淀,加熱后轉(zhuǎn)變?yōu)榧t色氧化汞。

阿托品分子中具有酯鍵,在堿性條件下易水解，而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定，ｐＨ3.5～4.0最穩(wěn)定。制備其注射液時應(yīng)注意調(diào)整ｐＨ，加1%氯化鈉作穩(wěn)定劑,采用硬質(zhì)中性玻璃安瓿，注意滅菌溫度。1２、下列哪項與溴新斯的明不符(）A、為M膽堿受體激動劑

B、重要用于重癥肌無力

C、為可逆性膽堿酯酶克制劑

Ｄ、為季銨類化合物

E、胃腸道難于吸取

【對的答案】A【答案解析】溴新斯的明為可逆性膽堿酯酶克制劑，由于為季銨類化合物,胃腸道難于吸取,非腸道給藥后，迅速以原藥和水解代謝產(chǎn)物由尿道排出。臨床上用于重癥肌無力及手術(shù)后腹氣脹、尿潴留等癥的治療。13、對硝酸毛果蕓香堿的表述不對的的是()A、可縮小瞳孔，減少眼內(nèi)壓

B、本品是M膽堿受體激動劑

C、本品是Ｎ膽堿受體激動劑

Ｄ、臨床上可用于原發(fā)性青光眼

E、通過直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用

【對的答案】C【答案解析】硝酸毛果蕓香堿為擬膽堿藥物，具有M膽堿受體激動作用，通過直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用,對汗腺和唾液腺的作用較大,導致瞳孔縮小，眼壓減少。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。1４、氯化琥珀膽堿遇堿及高溫易發(fā)生的變化是（)A、氧化

B、水解

Ｃ、重排

Ｄ、異構(gòu)化

E、還原

【對的答案】B【答案解析】氯化琥珀膽堿結(jié)構(gòu)中有酯鍵,水溶液不穩(wěn)定，易發(fā)生水解反映，pＨ和溫度是重要影響因素。pＨ3~5時較穩(wěn)定，pＨ7.4時緩慢水解,堿性條件下迅速水解。溫度升高,水解速率加快。制備注射劑時應(yīng)調(diào)pH５，并于４℃冷藏,用丙二醇作溶劑可以延緩水解或制成粉針。氯琥珀膽堿為二元羧酸酯，水解時分步進行，最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。藥物化學第七節(jié)腎上腺素能藥物一、A1１、下列哪種藥物可在水溶液中發(fā)生消旋反映()A、腎上腺素

B、后馬托品

C、維生素C

D、丁卡因

E、氯霉素

【對的答案】A【答案解析】腎上腺素結(jié)構(gòu)中含1個手性碳原子，為R構(gòu)型左旋體，水溶液中加熱或室溫放置后發(fā)生消旋化,使其活性減少。２、鹽酸異丙基腎上腺素作用于()A、α受體

B、β受體

C、α、β受體

D、H１受體

E、H2受體

【對的答案】Ｂ【答案解析】鹽酸異丙基腎上腺素激動β受體,為β受體激動劑。3、下列敘述對的的是()Ａ、麻黃堿遇碘化汞鉀生成沉淀

B、麻黃堿重要用于治療慢性輕度支氣管哮喘

Ｃ、鹽酸多巴胺用于治療各種過敏反映

D、硝酸毛果蕓香堿重要治療白內(nèi)障

E、鹽酸美沙酮為局部麻醉藥

【對的答案】Ｂ【答案解析】麻黃堿屬芳烴胺類,遇碘化汞鉀不生成沉淀。麻黃堿重要用于治療慢性輕度支氣管哮喘，防止哮喘發(fā)作,治療鼻塞等。鹽酸多巴胺用于治療各種類型休克。硝酸毛果蕓香堿重要治療原發(fā)性青光眼。鹽酸美沙酮合用于各種劇烈疼痛的治療,但成癮性大。4、以下關(guān)于普萘洛爾的敘述錯誤的是（)A、又名心得安

Ｂ、分子結(jié)構(gòu)中具有手性碳原子

Ｃ、臨床上用其外消旋體

D、其右旋體活性強

E、為非選擇性的β受體阻斷劑

【對的答案】D【答案解析】鹽酸普萘洛爾

化學名：1-［(1-甲基乙基)氨基]－3-（1-萘氧基)-２-丙醇鹽酸鹽。又名心得安。

本品易溶于水,分子結(jié)構(gòu)中具有手性碳原子，臨床上用其外消旋體，其左旋體活性強。

本品遇光易氧化變質(zhì)，重要發(fā)生異丙氨基側(cè)鏈氧化分解反映。本品溶液與硅鎢酸試液反映生成淡紅色沉淀,可供鑒別用。

本品是一種非選擇性的β受體阻斷劑，對β1,和β２受體的選擇性較差，故支氣管哮喘患者忌用。臨床上用于心絞痛、心房撲動及顫動等的治療。５、選擇性突觸后α1受體阻斷劑為（)A、多巴胺

B、甲氧明

Ｃ、麻黃堿

D、哌唑嗪

E、普萘洛爾

【對的答案】D【答案解析】本品為選擇性突觸后α1受體阻斷劑,可使外周血管阻力減少，產(chǎn)生降壓作用。6、去甲腎上腺素水溶液，室溫放置或加熱時,效價減少，是由于發(fā)生了以下哪種反映(）A、水解反映

B、還原反映

C、氧化反映

D、開環(huán)反映

Ｅ、消旋化反映

【對的答案】E【答案解析】去甲腎上腺素水溶液室溫放置或加熱時,會發(fā)生一部分左旋體轉(zhuǎn)變成右旋體的消旋化現(xiàn)象,而減少效價。7、以下擬腎上腺素藥物中具有2個手性碳原子的藥物是（)A、鹽酸多巴胺

B、鹽酸克侖特羅

C、沙丁胺醇

D、鹽酸氯丙那林

E、鹽酸麻黃堿

【對的答案】E【答案解析】“*”號部位為手性碳位置。

８、下列擬腎上腺素藥物中具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的是（)A、氯丙那林

B、間羥胺

C、多巴胺

D、克侖特羅

E、麻黃堿

【對的答案】C【答案解析】多巴胺具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu),在空氣中也易氧化變色。9、異丙腎上腺素易被氧化變色，化學結(jié)構(gòu)中不穩(wěn)定的部分為()A、側(cè)鏈上的羥基

B、側(cè)鏈上的氨基

C、烴氨基側(cè)鏈

Ｄ、兒茶酚胺結(jié)構(gòu)

E、苯乙胺結(jié)構(gòu)

【對的答案】D【答案解析】異丙腎上腺素具有兒茶酚胺的結(jié)構(gòu)，易氧化變色。本品露置空氣中及光照下氧化，顏色漸變深，水溶液在空氣中先氧化生成紅色色素,再進-步聚合成棕色多聚體，溶液漸由粉紅色變棕紅色，在堿液中變化更快,這是兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物具有的通性。1０、下列擬腎上腺素藥物結(jié)構(gòu)中側(cè)鏈上有異丙氨基的是（)Ａ、腎上腺素

Ｂ、去甲腎上腺素

C、間羥胺

Ｄ、麻黃堿

E、異丙腎上腺素

【對的答案】E【答案解析】我們可以從化學名稱著手此類題:

異丙腎上腺素化學名為4-[(２-異丙氨基－1-羥基）乙基］-1,2-苯二酚，又稱喘息定。11、以下擬腎上腺素藥物中以其左旋體供藥用的是()A、鹽酸異丙腎上腺素

B、鹽酸克侖特羅

Ｃ、鹽酸甲氧明

D、重酒石酸去甲腎上腺素

E、鹽酸氯丙那林

【對的答案】D【答案解析】去甲腎上腺素含-手性碳原子,臨床用R構(gòu)型(左旋體),比S構(gòu)型(右旋體)活性強27倍。故臨床上應(yīng)用其左旋體。１２、對鹽酸麻黃堿描述對的的是（)Ａ、屬苯丙胺類

B、不具有中樞作用

C、藥用(S，S)構(gòu)型

D、藥用(R,S)構(gòu)型

Ｅ、藥用(R，Ｒ)構(gòu)型

【對的答案】D【答案解析】麻黃堿屬于苯異丙胺類;麻黃堿分子結(jié)構(gòu)中具有兩個手性中心，有四個光學異構(gòu)體。本品為（1R，2S)－(-)-麻黃堿,β碳原子構(gòu)型與兒茶酚胺類一致，是四個異構(gòu)體中活性最強的。而偽麻黃堿藥用(S，S）構(gòu)型。１３、屬于α－受體阻滯劑的藥物是()Ａ、特羅類

B、唑嗪類C、奈德類

D、沙星類

Ｅ、地平類

【對的答案】B【答案解析】唑嗪類屬于α-受體阻滯劑。１4、選擇性α1受體阻斷劑為()A、多巴胺

B、鹽酸哌唑嗪

Ｃ、鹽酸普萘洛爾

D、阿替洛爾

Ｅ、沙美特羅

【對的答案】B【答案解析】鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸后α1受體阻斷劑,可使外周血管阻力減少,產(chǎn)生降壓作用。對冠狀動脈有擴張作用,對腎血流影響較小，用于治療輕、中度高血壓或腎性高血壓,也合用于治療頑固性心功能不全。15、關(guān)于鹽酸異丙腎上腺素的敘述，錯誤的是()A、游離的異丙基腎上腺素顯酸堿兩性,可溶于酸，亦可溶于堿

B、本品分子中有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)

C、本品遇三氯化鐵試液不顯色

D、本品遇光和空氣漸變色,在堿性溶液中變色更快

E、本品為β受體激動藥,有舒張支氣管的作用

【對的答案】C【答案解析】鹽酸異丙腎上腺素具有酚羥基,遇三氯化鐵試液顯深綠色,而腎上腺素遇三氯化鐵試液顯紫紅色,去氧腎上腺素則顯紫色。此外,本品遇過氧化氫試液顯橙黃色，而腎上腺素呈酒紅色,去甲腎上腺素顯黃色?？捎糜谌哞b別。16、對鹽酸麻黃堿描述不對的的是()A、異構(gòu)體只有(-)-麻黃堿(１R，２S)有顯著活性

B、遇空氣、陽光和熱均不易被破壞

C、麻黃堿屬芳烴胺類

D、麻黃堿結(jié)構(gòu)中有兩個手性碳原子

Ｅ、僅對α受體有激動作用

【對的答案】E【答案解析】麻黃堿結(jié)構(gòu)中有兩個手性碳原子，四個光學異構(gòu)體,只有(-）－麻黃堿（1R，２S)有顯著活性。?本品性質(zhì)較穩(wěn)定，遇空氣、陽光和熱均不易被破壞。?麻黃堿屬芳烴胺類，氮原子在側(cè)鏈上，所以與一般生物堿的性質(zhì)不完全相同,如遇碘化汞鉀等多種生物堿沉淀劑不生成沉淀。?本品對α和β受體均有激動作用,重要用于治療慢性輕度支氣管哮喘,防止哮喘發(fā)作,治療鼻塞等。17、以下關(guān)于普萘洛爾的敘述錯誤的是（)Ａ、又名心得安

B、臨床上用其外消旋體

Ｃ、其左旋體活性強

Ｄ、遇光易氧化變質(zhì)

E、為選擇性的β受體阻斷劑

【對的答案】E【答案解析】鹽酸普萘洛爾又名心得安。?本品易溶于水,分子結(jié)構(gòu)中具有手性碳原子,臨床上用其外消旋體，其左旋體活性強。

本品遇光易氧化變質(zhì),重要發(fā)生異丙氨基側(cè)鏈氧化分解反映。本品溶液與硅鎢酸試液反映生成淡紅色沉淀,可供鑒別用。

本品是一種非選擇性的β受體阻斷劑，對β1，和β２受體的選擇性較差,故支氣管哮喘患者忌用。臨床上用于心絞痛、心房撲動及顫動等的治療。二、B1、Ａ.膽堿受體激動劑?B．膽堿受體拮抗劑?C.腎上腺素能受體激動劑

D．腎上腺素能受體拮抗劑?E.鎮(zhèn)痛藥<１>、鹽酸哌唑嗪屬于(）A

B

C

Ｄ

E

【對的答案】D【答案解析】腎上腺素能受體激動劑重要涉及鹽酸異丙腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸多巴胺和鹽酸甲氧明。腎上腺素能受體拮抗劑重要涉及鹽酸哌唑嗪、鹽酸普萘洛爾和阿替洛爾。<2>、鹽酸麻黃堿屬于()Ａ

B

C

D

Ｅ

【對的答案】C【答案解析】腎上腺素能受體激動劑重要涉及鹽酸異丙腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸多巴胺和鹽酸甲氧明。腎上腺素能受體拮抗劑重要涉及鹽酸哌唑嗪、鹽酸普萘洛爾和阿替洛爾。＜3>、鹽酸異丙腎上腺素屬于()A

Ｂ

Ｃ

D

E

【對的答案】C【答案解析】腎上腺素能受體激動劑重要涉及鹽酸異丙腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸多巴胺和鹽酸甲氧明。腎上腺素能受體拮抗劑重要涉及鹽酸哌唑嗪、鹽酸普萘洛爾和阿替洛爾。2、Ａ．膽堿受體激動劑

Ｂ.膽堿受體拮抗劑?Ｃ.腎上腺素能受體激動劑?D.腎上腺素能受體拮抗劑?E．鎮(zhèn)痛藥<１>、鹽酸哌唑嗪屬于()A

B

Ｃ

D

E

【對的答案】D【答案解析】腎上腺素能受體激動劑重要涉及鹽酸異丙腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸多巴胺和鹽酸甲氧明。腎上腺素能受體拮抗劑重要涉及鹽酸哌唑嗪、鹽酸普萘洛爾和阿替洛爾。<２>、鹽酸麻黃堿屬于()A

B

C

D

E

【對的答案】C【答案解析】腎上腺素能受體激動劑重要涉及鹽酸異丙腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸多巴胺和鹽酸甲氧明。腎上腺素能受體拮抗劑重要涉及鹽酸哌唑嗪、鹽酸普萘洛爾和阿替洛爾。<３＞、鹽酸異丙腎上腺素屬于(）A

B

C

D

E

【對的答案】C【答案解析】腎上腺素能受體激動劑重要涉及鹽酸異丙腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸多巴胺和鹽酸甲氧明。腎上腺素能受體拮抗劑重要涉及鹽酸哌唑嗪、鹽酸普萘洛爾和阿替洛爾。藥物化學第八節(jié)心血管系統(tǒng)藥物一、A11、下列敘述中錯誤的是()A、洛伐他汀是抗心律失常藥

B、腎上腺素具有兒茶酚結(jié)構(gòu)

C、哌唑嗪為α1受體拮抗藥

Ｄ、吉非貝齊是苯氧乙酸類降血脂藥

E、艾司唑侖是鎮(zhèn)靜催眠藥

【對的答案】A【答案解析】洛伐他汀可競爭性克制羥甲戊二酰輔酶Ａ(HＭG－CoＡ)還原酶，為調(diào)血脂藥,用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥。２、調(diào)血脂藥物洛伐他汀屬于()A、苯氧乙酸及類似物

B、煙酸類

C、HＭG-CoA還原酶克制劑

D、貝特類

Ｅ、苯氧戊酸類

【對的答案】C【答案解析】洛伐他汀是第一個投放市場的HＭG-CoＡ還原酶克制劑,可以顯著減少低密度脂蛋白膽固醇水平，提高高密度脂蛋白膽固醇水平,使膽固醇形式由有害到無害,是目前治療高膽固醇血癥中療效較好的藥物。３、具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑是()Ａ、鹽酸地爾硫（艸卓)

Ｂ、尼群地平

C、鹽酸普萘洛爾

D、硝酸異山梨醇酯

E、鹽酸哌唑嗪

【對的答案】Ｂ【答案解析】本題用旨在于熟記一些心血管疾病藥物的結(jié)構(gòu)和藥理作用。鹽酸地爾硫（艸卓）和尼群地平是具有不同結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑,前者具有硫氮雜結(jié)構(gòu)，后者具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)。普萘洛爾是較早的具有氨基醇結(jié)構(gòu)的β受體阻滯劑,硝酸異山梨醇酯是硝酸酯類擴張血管藥,用于抗心絞痛,而鹽酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥。4、對光極不穩(wěn)定，生產(chǎn)、儲存及使用過程中應(yīng)避光的藥物是()Ａ、吉非羅齊

Ｂ、氯貝丁酯

Ｃ、硝苯地平

D、硝酸異山梨酯

E、辛伐他汀

【對的答案】C硝苯地平在遇光時會發(fā)生分子內(nèi)部的光催化歧化反映，生成硝基吡啶衍生物和亞硝酸苯吡啶衍生物,對人體有害，故應(yīng)注意避光。５、下列降壓藥物中以酶為作用靶點的是()A、維拉帕米

B、硝苯地平

Ｃ、可樂定

Ｄ、卡托普利

E、氯沙坦

【對的答案】Ｄ【答案解析】硝苯地平和維拉帕米作用于鈣離子通道,可樂定和氯沙坦都作用在受體上，只有卡托普利作用于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶。6、甲基多巴起到降壓作用的因素是在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為()A、腎上腺素

B、去甲腎上腺素

C、異丙腎上腺素

D、左旋多巴胺

E、甲基去甲腎上腺素

【對的答案】E【答案解析】甲基多巴是左旋多巴的類似物，在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲基去甲腎上腺素和甲基腎上腺素,興奮中樞α2受體,同樣使去甲腎上腺素釋放減少,使血管擴張而降壓。７、關(guān)于甲基多巴敘述對的的是（）A、專一性α1受體拮抗劑,用于充血性心力衰竭

Ｂ、興奮中樞α2受體，有擴血管作用

C、重要用于嗜鉻細胞瘤的診斷治療

Ｄ、克制心臟上β１受體，用于治療心律失常

E、作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓

【對的答案】Ｂ【答案解析】甲基多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲基去甲腎上腺素和甲基腎上腺素,興奮中樞突觸后膜α受體,同樣使去甲腎上腺素釋放減少,而使血管擴張，起到降壓作用。屬于延長動作電位時程的抗心律失常藥物是(）Ａ、奎尼丁

B、氟卡尼

C、普羅帕酮

D、胺碘酮

Ｅ、維拉帕米

【對的答案】Ｄ【答案解析】抗心律失常的藥物按作用機制分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ類,其中Ⅲ類是鉀通道阻滯劑,也成為延長動作電位時程藥物,代表藥物有胺碘酮。9、具有強心作用的化學成分是（）A、地高辛

B、蘆丁(蕓香苷）

C、大黃酸

D、嗎啡

Ｅ、苦杏仁苷

【對的答案】A【答案解析】地高辛的成分是異羥基洋地黃毒苷，屬于強心苷類。10、第一個投放市場的HMG-CoＡ還原酶克制劑是()A、洛伐他汀

B、吉非貝齊

Ｃ、硝苯地平

D、尼群地平

E、異山梨酯

【對的答案】A【答案解析】19８７年，洛伐他汀是第一個投放市場的HMG－CoＡ還原酶克制劑,是當年投放市場最有效的品種，對原發(fā)性高膽固醇血癥具顯著療效,能明顯減少冠心病發(fā)病率和死亡率。11、屬于非鹵代的苯氧戊酸衍生物的降血脂藥物是(）A、氯貝丁酯

B、非諾貝特

C、辛伐他汀

D、吉非貝齊

E、氟伐他汀

【對的答案】D【答案解析】吉非貝齊是一個引人矚目的調(diào)血脂藥物，是一種非鹵代的苯氧戊酸衍生物，能顯著減少甘油三酯和總膽固醇水平。12、不具有抗心絞痛作用的藥物是()A、硝酸甘油

B、硝苯地平

Ｃ、氯貝丁酯

Ｄ、氟桂利嗪

E、尼卡地平

【對的答案】C【答案解析】氯貝丁酯是調(diào)血脂的藥物;沒有抗心絞痛作用。13、以下關(guān)于鹽酸地爾硫（艸卓)的敘述不對的的是()A、分子中有兩個手性碳原子

Ｂ、２R-順式異構(gòu)體