泡騰片輔料講解

時間：二O二一年七月二十九日之邯鄲勺丸創(chuàng)作時間：二O二一年七月二十九日泡騰片的常常使用輔料及制備方法泡騰片是以適合的酸和堿為崩解劑制成的一種片劑.泡騰片入水后會產(chǎn)生大批二氧化碳氣體進而快速溶解,藥物起效快速,生物利用度高,攜帶便利且成本低,故近年景長較快.當前臨床上常常使用的泡騰片主要有口服泡騰片和陰道泡騰片.口服泡騰片合用于少兒、老年人和不克不及吞服固體系劑的患者,質(zhì)量較好的口服泡騰片泡騰完成后即為一杯酸甜爽口的飲品；陰道泡騰片用于局部治療,使用便利,可增添藥物與人體的接觸面,提升藥效,同時可防止污染衣物.泡騰片主要用于非甾體抗炎藥、H2受體拮抗劑、抗生素、無機鹽、維生素、微量元素、牙科用藥、消毒用藥、婦科用藥、中草藥泡騰片劑等[1].現(xiàn)將泡騰片的常常使用輔料及制備方法介紹以下.1泡騰片常常使用的酸源泡騰片常常使用的酸源有檸檬酸、酒石酸、富馬酸、己二酸、蘋果酸.1.1檸檬酸檸檬酸在藥劑中主要用作矯味劑、緩沖劑、抗氧增效劑、酸性泡騰劑,是當前應(yīng)用最寬泛的泡騰劑酸源,適于各種泡騰片[2].檸檬酸易溶于水、口味好,但擁有很強的吸濕性,在65%～75%的相對濕度下即可汲取大批水分,生產(chǎn)和儲藏過程中,常造成粘沖、顆粒難烘干、易漲片等問題.所以,生產(chǎn)時應(yīng)控制車間溫度在（18～20）℃,濕度30%以下；儲蓄時應(yīng)采納密閉性好的防潮容器.檸檬酸的用量沒有特別的規(guī)定,一般泡騰時間在5min之內(nèi)即可.檸檬酸與碳酸氫鈉的最正確產(chǎn)氣摩爾比是0.76:1,溶解最快時間：二O二一年七月二十九日時間：二O二一年七月二十九日的摩爾比是0.6:l,酸的用量常常高出理論用量,以利于穩(wěn)固及適口.為解決檸檬酸易吸潮以及酸堿反應(yīng)的問題,可采用以下方法：（1）將檸檬酸與乳糖、甘露醇充分混淆研磨后以聚維酮（PVP）的乙醇溶液制粒；（2）用聚乙二醇（PEG）包埋檸檬酸或堿以減少酸堿的接觸；（3）以無水大顆粒（20～30目）檸檬酸直接壓片.不論采用何種舉措,一定堅持必定的溫度和濕度.1.2酒石酸酒石酸在藥劑頂用作酸化劑、矯味劑、絡(luò)合劑、抗氧增效劑和泡騰劑.酒石酸的酸性較檸檬酸強,易溶于水,是一種優(yōu)秀的泡騰酸化劑以酒石酸為泡騰酸化劑,泡騰力度大,吸濕性較小,便于生產(chǎn)操控.酒石酸易與好多礦物質(zhì)產(chǎn)生積淀,所以,以酒石酸制成的口服泡騰片在自來水或礦泉水中常產(chǎn)生渾濁,雖不影響藥效但影響澄清度,一般需加入色素掩飾.羅氏企業(yè)的維生素C泡騰片（力度伸）采納酒石酸做酸源是一個很成功的例子,產(chǎn)品深得少兒喜歡.1.3富馬酸富馬酸在藥劑頂用作酸味劑、pH調(diào)理劑和泡騰劑[2].富馬酸沒有吸濕性并擁有極好的潤滑作用,能夠完整解決壓片過程中的粘沖和吸潮問題.其缺少之處是水溶性不是很好,酸性較弱,所以,泡騰過程較遲緩,最后老是在水大要留下一點殘渣.1.4己二酸己二酸在藥劑中常常使用作片劑的水溶性潤滑劑和泡騰劑[2].其性質(zhì)與富馬酸近似,擁有較好的潤滑作用,不吸潮,可是泡騰過程較慢且有殘留.1.5蘋果酸蘋果酸在藥劑頂用作酸化劑、泡騰劑、pH調(diào)理劑、矯味劑和抗氧增效劑.口胃較好,在泡騰片中常取代檸檬酸,其缺少之處是吸濕性較強,簡單粘沖[2].2泡騰片常常使用的堿時間：二O二一年七月二十九日時間：二O二一年七月二十九日源常常使用堿源有碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈣等,此中以碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀最為常常使用.堿源的作用機理是與酸反應(yīng)生成二氧化碳.使用方法一般是將PVP乙醇溶液與酸分開制粒,或取結(jié)晶狀態(tài)的堿直接壓片.使用碳酸氫鈉、碳酸氫鉀時應(yīng)注意乏味顆粒的溫度不克不及高于60℃,否則,易使碳酸氫鹽分化,產(chǎn)生碳酸鹽、水和二氧化碳.3潤滑劑潤滑劑對泡騰片的制備起著十分重要的作用,如選擇不妥可影響產(chǎn)品的制備和性狀.潤滑劑分水溶性和水不溶性兩類.常常使用水溶性潤滑劑包含聚乙二醇4000或6000、十二烷基硫酸鈉、十二烷基硫酸鎂、L-亮氨酸、苯甲酸鈉、油酸鈉、氯化鈉、醋酸鈉、硼酸等；常常使用水不溶性潤滑劑包括硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、蔗糖脂肪酸酯、硬脂酰富馬酸鈉等.陰道泡騰片潤滑劑的選擇規(guī)模較廣.口服泡騰片一般選擇水溶性潤滑劑,最常常使用的是聚乙二醇6000,一般需損壞過160目篩后使用,用量多在總重量的5％之內(nèi),過多使用會增添粘沖.十二烷基硫酸鈉、十二烷基硫酸鎂有發(fā)泡作用,但影響澄清度,一般不用.L-亮氨酸潤滑作用較好,用量為總重量的5％以下,使用前需過篩、烘干,弊端是價錢較貴.苯甲酸鈉曾用于阿司匹林泡騰片,用量為總重量的5％.油酸鈉、氯化鈉、醋酸鈉的潤滑作用有限.別的,氯化鈉可作為引濕劑使用.有使用微粉硅膠作口服泡騰片潤滑劑的報道,泡騰后為渾濁平均溶液,加色素可略加掩飾；也有使用JRS企業(yè)的硬脂酰富馬酸鈉作潤滑劑的報導(dǎo),泡騰后,溶液大要籠罩了一層膜.4填補劑、黏合劑、發(fā)泡時間：二O二一年七月二十九日時間：二O二一年七月二十九日劑陰道泡騰片常常使用的填補劑有淀粉、微晶纖維素、糊精等.常常使用壓片方法有酸堿分開濕法制粒、直接壓片；常常使用黏合劑有羥丙甲纖維素（兼有發(fā)泡功能）水溶液、PVP乙醇（水）溶液、烯酸樹酯水溶液、淀粉漿、乙醇、糖漿等.用PVP乙醇（水）溶液作黏合劑時,簡單吸潮,有人建議,使用聚乙烯吡咯酮與聚醋酸乙烯酯的共聚物做黏合劑.別的,異丙醇、PEG(12000～20000)的異丙醇或乙醇溶液及低相對份子質(zhì)量的PEG(4000～6也可用作黏合劑.為增添陰道泡騰片的發(fā)泡功能,常加入吐溫-80、十二烷基硫酸鈉、十六醇等,可同時增添主藥的溶出度.口服泡騰片常常使用填補劑為乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖等水溶性輔料,常常使用黏合劑有PVP乙醇（水）溶液、乙醇等,最好不要加入發(fā)泡劑,免得影響泡騰后外不雅.5矯味劑、甜味劑、香精、色素口服泡騰片中加入適當?shù)某C味劑、甜味劑和香精,能夠改進口感,增添患者的適應(yīng)性.矯昧劑主要有薄荷油、薄荷醇、人造香草、肉桂及各種果味,一般用量為0.5%～3%,以噴霧乏味的矯味劑成效最為理想.中國藥典2005年版收載的甜味劑有阿斯帕坦、甜菊素.FDA規(guī)定阿斯帕坦的日同意使用量為量50mg/kg,歐盟規(guī)定的使用量為20mg/kg；甜菊素的平安規(guī)模很大,小鼠口服LD50>8.2g/kg.香精有甜橙味、檸檬味、橘味、蘋果味、菠蘿味等多種口胃,可依據(jù)需要選擇使用.口服泡騰片可酌情加入少許合適國家食品增添劑尺度的色素,加入量應(yīng)適合規(guī)定.濕法制粒壓片時,色素往常是先與部分輔料混勻,再加入到乏味后顆粒中去.6泡時間：二O二一年七月二十九日時間：二O二一年七月二十九日騰片處方及制備工藝舉例6.1維生素C泡騰片（力度伸）處方[3]每片含維生素C1g,輔料為阿樸胡蘿卜醛,橘味香精,橙味香精,維生素B2,糖精鈉,碳酸氫鈉,氯化鈉,蔗糖,酒石酸細晶體.為粉末直接壓片.6.2甲硝唑陰道泡騰片處方及制備工藝處方每片含甲硝唑0.5g,輔料為碳酸氫鈉,微晶纖維素,乳糖,富馬酸,羥丙甲纖維素,聚丙烯酸樹酯Ⅱ號,十六醇、吐溫-80、硬酯酸鎂制備工藝將羥丙甲纖維素溶于60％乙醇中,丙烯酸樹酯Ⅱ號溶于85％乙醇中,二者按1:1混淆,將十六醇加熱熔融后加入到上述混淆液中,隨加隨攪拌,最后加吐溫-80,制成黏合劑；取甲硝唑、碳酸氫鈉、微晶纖維素、乳糖,損壞、過篩、混淆,加混合黏合劑制粒,乏味,整粒,制成堿顆粒；取富馬酸損壞,過篩,加混合黏合劑制粒,乏味,整粒,制成酸顆粒；取酸堿顆粒按比率混勻,加硬酯酸鎂壓片.6.3復(fù)方替硝唑泡騰片的處方及制備工藝處方替硝唑100ｇ、左氧氟沙星100ｇ、硼酸60ｇ、淀粉80ｇ、碳酸氫鈉50ｇ、微晶纖維素100ｇ、滑石粉30ｇ、十二烷基硫酸鈉1.5ｇ.共制成1000片制備工藝淀粉