九中樞興奮藥

九中樞興奮藥第1頁/共12頁中樞興奮藥（centralstimulants）

是能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)機(jī)能活動(dòng)的一類藥物。其主要分為三類：①主要興奮大腦皮層的藥物，如咖啡因等；②主要興奮延腦呼吸中樞的藥物，又稱呼吸興奮藥，如尼可剎米等；③大腦功能恢復(fù)藥，如吡拉西坦等。第2頁/共11頁第2頁/共12頁第1節(jié)主要興奮大腦皮層的藥物咖啡因咖啡因（caffeine）為咖啡豆和茶葉的主要生物堿。此外，茶葉還含茶堿（theophyline），均屬黃嘌呤類，藥理作用相似，但咖啡因的中樞興奮作用較強(qiáng)，臨床主要用作中樞興奮藥；茶堿的舒張平滑肌作用較強(qiáng)，主要用作平喘藥。第3頁/共11頁第3頁/共12頁【藥理作用】

咖啡因?qū)Υ竽X皮層有興奮作用，小劑量（50～200mg）即可使睡意消失，疲勞減輕，精神振奮，思維敏捷，工作效率提高，但無欣快感。較大劑量時(shí)則要直接興奮延腦呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞，使呼吸加深加快，血壓升高；在呼吸中樞受抑制時(shí)，尤為明顯?？Х纫蚩芍苯优d奮心臟、擴(kuò)張冠狀血管、腎血管等，但無治療意義。此外，咖啡因還可舒張支氣管平滑肌、利尿及刺激胃酸分泌。據(jù)認(rèn)為咖啡因和茶堿的多種藥理作用與在體內(nèi)競爭性拮抗腺苷受體及抑制磷酸二酯酶使CAMP增加有關(guān)。第4頁/共11頁第4頁/共12頁

主要用于解救因急性感染中毒、中樞抑制藥中毒引起的昏睡、呼吸及循環(huán)衰竭。與乙酰水楊酸等解熱鎮(zhèn)痛藥制成復(fù)方制劑用于一般性頭痛；與麥角胺合用治療偏頭痛。【不良反應(yīng)】

一般少見，但劑量較大時(shí)可致激動(dòng)、不安、失眠、心悸、頭痛；劑量過大也可引起驚厥。乳嬰高熱時(shí)易致驚厥，應(yīng)選用無咖啡因的復(fù)方解熱藥?！九R床應(yīng)用】第5頁/共11頁第5頁/共12頁哌醋甲酯哌醋甲酯（methylphenidate）又名利他林（ritalin），為精神興奮藥，能提高精神活動(dòng)，消除抑郁癥狀，對大腦皮層、皮層下中樞及呼吸中樞有輕度興奮作用，口服有輕微的增加心率和升壓作用。靜注有產(chǎn)生心律失常或休克的報(bào)道。主要用于各種憂郁癥、輕度腦功能失調(diào)（多動(dòng)綜合征）、發(fā)作性睡病，以及巴比妥類、水合氯醛等中樞抑制藥過量引起的昏迷。此外，它對兒童多動(dòng)綜合征有效。本藥在治療量時(shí)不良反應(yīng)較少，偶有失眠、心悸、焦慮、厭食、口干。大劑量時(shí)或注射后可使血壓升高而致眩暈、頭痛等。癲癇、高血壓患者禁用、孕婦慎用。青光眼、激動(dòng)性抑郁、過度興奮者禁用。久用可產(chǎn)生耐受性，并可抑制兒童生長發(fā)育。6歲以下兒童盡量避免作用。服用單胺氧化酶抑制劑者，應(yīng)在停藥2周后再用本品。第6頁/共11頁第6頁/共12頁第2節(jié)主要興奮延腦呼吸中樞的藥物尼可剎米尼可剎米（nikethamide）又名可拉明（coramin），主要直接興奮延腦呼吸中樞，也可刺激頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器而反射性興奮呼吸中樞，能提高呼吸中樞對CO2的敏感性，使呼吸加深加快。安全性大，但一次靜脈注射作用僅維持?jǐn)?shù)分鐘。對血管運(yùn)動(dòng)中樞有微弱興奮作用。過量可致血壓上升、心動(dòng)過速、肌震顫及僵直、咳嗽、嘔吐、出汗。因作用溫和，安全范圍大，臨床常用于各種原因所致中樞性呼吸抑制、麻醉藥及其它中樞抑制藥的中毒。一般間歇靜脈注射給藥效果較好。第7頁/共11頁第7頁/共12頁二甲弗林二甲弗林（dimefline）又名回蘇靈，直接興奮呼吸中樞，作用強(qiáng)于尼可剎米、貝美格，使肺換氣量及動(dòng)脈PO2提高，PCO2降低。臨床用于中樞性呼吸抑制。過量可致驚厥。靜脈給藥需稀釋后緩慢注射，并嚴(yán)密觀察患者反應(yīng)。洛貝林洛貝林（lobeline）（又名山梗菜堿、祛痰菜堿）作用短暫，每次給藥僅維持?jǐn)?shù)分鐘?？梢耘d奮頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器而反射性興奮呼吸中樞。用于新生兒窒息、CO中毒引起的窒息，也可用于小兒感染性疾病所致的呼吸衰竭。副作用極小，大劑量可致心動(dòng)過速、傳導(dǎo)阻滯、呼吸抑制甚至驚厥。第8頁/共11頁第8頁/共12頁貝美格貝美格（bemegride）又名美解眠（megimide），中樞興奮作用迅速，維持時(shí)間短，用量過大或注射太快也可引起驚厥?？捎米靼捅韧最愔卸窘饩鹊妮o助用藥。第9頁/共11頁第9頁/共12頁第3節(jié)大腦功能恢復(fù)藥吡拉西坦吡拉西坦（piracetam,吡乙酰胺，腦復(fù)康）能促進(jìn)大腦皮層細(xì)胞代謝，增進(jìn)線粒體內(nèi)ATP的合成，提高腦組織對葡萄糖的利用率，保護(hù)腦缺氧所致的腦損傷，促進(jìn)正處于發(fā)育的兒童大腦及智力的發(fā)展。用于腦外傷后遺癥，慢性酒精中毒，老年人腦機(jī)能不全綜合征，腦血管意外及兒童的行為障礙。第10頁/共11頁第10頁/共12頁甲氯芬酯甲氯芬酯（meclofenoxate）又名氯酯醒，主要興奮大腦皮層，促進(jìn)腦細(xì)胞的代謝，對于抑制狀態(tài)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮作用，但作用緩慢，需反復(fù)用藥。臨床用于用于腦外傷后昏迷、老年人腦機(jī)能不全綜合征、腦血管意外、兒童的精神遲鈍、新生兒缺氧及小兒遺尿癥等。胞磷膽堿胞磷膽堿(citicoline)