風濕科常用藥物專家講座

風濕科慣用藥品風濕科常用藥物專家講座第1頁風濕病藥品分類非甾體類抗炎藥（NSAIDS）甾體類抗炎藥（SAIDS）改變病情抗風濕藥(Disease-modifyinganti-rheumaticdrugs,DMARDs)生物制劑（BiologicAgents)風濕科常用藥物專家講座第2頁一、非甾體類抗炎藥最慣用抗風濕藥品，作用快，能緩解癥狀但不能阻止病情進展。適應證：關節(jié)炎；軟組織損傷和炎癥；解熱；鎮(zhèn)痛風濕科常用藥物專家講座第3頁COX-2抑制劑于99年后應用于臨床風濕科常用藥物專家講座第4頁應用標準劑量個體化：老年人選取半衰期短藥品不推薦兩種NSAID同時使用，因療效不增加，而副作用增加有2-3個胃腸道危險原因存在時，應加用預防潰瘍病藥品有2個以上腎危險原因時，防止使用風濕科常用藥物專家講座第5頁二、糖皮質激素類藥品（CS）1950年CS抗炎療效首先在RA得到證實CS是當前最有力抗炎藥品CS是一柄“雙刃劍”深入了解其生理和藥理作用，明其利弊，是正確應用CS前提和基礎。風濕科常用藥物專家講座第6頁風濕科常用藥物專家講座第7頁藥品抗炎效力等效劑量(mg)水鈉潴留半衰期(H)短效: 氫化可松120++8-12Hydrocortisone 可松0.325++8-12cortisone 中效： 強松45+12-36Prednisolone 甲基強松龍54012-36methylprednisolone曲安西龍54012-36Triamcinalone長期有效： 倍他米松20-300.6036-54Betamethasone地塞米松2-300.75036-54Dexamethasone 風濕科常用藥物專家講座第8頁作用機制：“四抗”抗炎作用過敏反應抗免疫作用本身免疫性疾病抗毒素作用嚴重感染抗休克作用休克替換療法風濕科常用藥物專家講座第9頁糖皮質激素副作用

并發(fā)或加重感染.內分泌系統(tǒng)：多毛,滿月臉,水牛背,向心性肥胖,糖尿病骨骼肌肉：骨質疏松,無菌性骨壞死,自發(fā)性骨折,抑制兒童生長發(fā)育消化系統(tǒng):誘發(fā)潰瘍,出血穿孔,胰腺炎心血管系統(tǒng):高脂血癥,動脈粥樣硬化,高血壓泌尿系統(tǒng):水鈉潴留,低鉀神經系統(tǒng):焦慮,欣快,激動,失眠,精神分裂,大劑量驚厥（兒童）血液系統(tǒng):外周血中性粒細胞↑,紅細胞和血小板↑,凝血時間縮短其它:白內障,青光眼,脂膜炎,傷口難愈,繼發(fā)閉經風濕科常用藥物專家講座第10頁怎樣使用每日給藥法是最慣用方法晨間頓服隔日給藥法能更有效地降低激素副作用及對HPA軸抑制局部給藥關節(jié)腔局部注射風濕科常用藥物專家講座第11頁怎樣減量強松>40mg/d,4~6周后,每七天減5mg至30mg/d,如病情穩(wěn)定,每個月減5mg至15mg/d,每個月隔日減2.5mg最終為隔日服藥風濕科常用藥物專家講座第12頁改變病情抗風濕藥(DMARDs)

作用機制：經過抑制免疫反應不一樣階段中不一樣步驟發(fā)揮抗風濕作用。適應證：主要用于RA和血清陰性脊柱關節(jié)病、SLE、血管炎等結締組織病治療。風濕科常用藥物專家講座第13頁甲氨蝶呤(Methotrexate,MTX)

作用機理：經過干擾四氫葉酸合成，抑制胸腺嘧啶和嘌呤形成，進而干擾DNA及RNA合成、造成細胞內腺苷堆積。促進活化T細胞凋亡；促進合成IL-1受體拮抗劑，抑制TNF、IL-1等炎性細胞因子分泌；降低金屬蛋白酶，控制滑膜炎癥。適應證：RA首選藥品之一禁忌證：全身極度衰竭、惡液質及心肺肝腎功效不全給藥方法：5-15mg，po，qw，最大劑量≤20mg/w，用藥3-12w起效。給葉酸防骨髓抑制不良反應：胃腸道反應；肝功效損害；高尿酸血癥腎病；肺纖維化、肺炎；骨髓移植；脫發(fā)、皮膚瘙癢或皮疹等風濕科常用藥物專家講座第14頁來氟米特（leflunomide,愛若華）

作用機理：經過抑制二氫乳清酸脫氫酶阻斷嘧啶從頭合成路徑；抑制酪氨酸激酶阻斷信號傳導、抑制T細胞激活和增殖；抑制NF-κB降低TNFα基因表示。適應證：RA、銀屑病關節(jié)炎、狼瘡性腎炎、干燥綜合征、貝赫切特綜合征、硬皮病、皮肌炎禁忌證：孕婦及還未采取可靠避孕辦法育齡婦女及哺乳期婦女給藥方法：10-25mg，po，qd不良反應：腹瀉、瘙癢、可逆性肝酶升高、脫發(fā)、皮疹、骨髓抑制等風濕科常用藥物專家講座第15頁沙利度胺（thalidomide，反應停）作用機理：抑制單核細胞產生TNF-α，協(xié)調刺激人T細胞輔助T細胞應答，還可抑制血管形成和粘附分子活性適應證：RA、脊柱關節(jié)病、貝赫切特綜合征等，感染性疾?。轱L和艾滋?。?、多發(fā)性骨髓瘤禁忌證：嚴重致畸，生育期女性用藥期間嚴格避孕給藥方法：本身免疫性疾?。?00mg，po，qn，從小劑量開始不良反應：嗜睡，可用于改進患者因為使用激素后造成興奮失眠風濕科常用藥物專家講座第16頁羥氯喹（hydroxychloroquine）作用機理：改變細胞酸性微環(huán)境，干擾細胞功效，抑制淋巴細胞功效，抑制磷酸二酯酶A2等酶活性?？寡住⒖姑庖?，保護皮膚免受紫外線損傷適應證：SLE，對SLE皮疹發(fā)燒和關節(jié)癥狀療效顯著，當前已廣泛用于各種結締組織病給藥方法：羥氯喹：0.1-0.2g，po，bid，3-6月起效不良反應：中樞神經系統(tǒng)反應；神經-肌肉反應；眼反應；皮膚反應；血液學反應；胃腸道反應。風濕科常用藥物專家講座第17頁柳氮磺胺吡啶（salicylazosulfapyridine,SASP）作用機理：抗菌作用；抗炎作用（促進炎癥部位腺苷釋放）；免疫抑制作用（抑制NF-κB）。適應證：炎癥性腸病，對中軸關節(jié)效果好禁忌證：磺胺過敏者；孕婦及哺乳期婦女；新生兒及2歲以下小兒給藥方法：0.5/d起始，每七天增加0.5g，至2-3g/d，分次服用，1-2月起效不良反應：過敏反應；中性粒細胞降低或缺乏癥、血小板降低癥及再障；溶血性貧血及血紅蛋白尿；肝腎損害；胃腸不適等風濕科常用藥物專家講座第18頁麥考酚酸嗎啉乙酯

（Mycophenolatemofetil,驍悉）作用機理：選擇性抑制次黃嘌呤單磷酸脫氫酶,阻斷鳥苷酸合成適應證：SLE，狼瘡性腎炎給藥方法：誘導期：1.0-2.0g/d，使用最少3月維持期：0.5g/d，使用3年不良反應：腹瀉，白細胞降低，膿毒癥和嘔吐，感染，增加淋巴瘤和其它惡性腫瘤發(fā)生危險風濕科常用藥物專家講座第19頁生物制劑TNF拮抗劑-融合蛋白依那西普（益賽普

、恩利

、強克

）益賽普年在中國第一個上市TNF拮抗劑-單克隆抗體英夫利昔單抗（類克）風濕科常用藥物專家講座第20頁益賽普適應癥：1.中度及重度活動性類風濕關節(jié)炎。

2.成人中度至重度斑塊狀銀屑病。

3.活動性強直性脊柱炎。使用方法：皮下注射，注射部位可為大腿、腹部或上臂。成人推薦劑量為每次25mg