腎上腺素受體激動劑

關于腎上腺素受體激動劑第一頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三腎上腺素能神經系統藥物擬腎上腺素藥抗腎上腺素藥作用靶點：腎上腺素受體第二頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三腎上腺素能神經系統藥物去甲腎上腺素第三頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三擬腎上腺素藥通過興奮交感神經發(fā)揮作用的藥物

——(擬交感神經藥)——擬交感胺——兒茶酚胺第四頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三去甲腎上腺素腎上腺素異丙腎上腺素工具藥：α受體：去甲腎上腺素>腎上腺素>異丙腎上腺素

β受體：異丙腎上腺素>腎上腺素>去甲腎上腺素腎上腺素受體的分類第五頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三α受體的亞型α1受體：增強心肌收縮力增加自主活動收縮平滑肌α2受體：抑制心血管活動抑制NA、Ach和胰島素的釋放減少NA更新及使血小板聚集收縮平滑肌β受體的亞型

β1受體：增強心肌收縮力擴張冠狀動脈和松弛腸肌

β2受體：擴張血管和支氣管使子宮肌松弛第六頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三擬腎上腺素藥物分類直接作用藥：直接與腎上腺素受體結合，興奮受體，——產生α型作用和/或β型作用的藥物——腎上腺素受體激動劑

間接作用藥：藥物不與腎上腺素受體結合發(fā)揮作用，——能促進腎上腺素能神經末梢釋放遞質——增加受體周圍去甲腎上腺素濃度混合作用藥：激動劑藥物用途興奮α1受體

升高血壓和抗休克興奮中樞α受體降血壓興奮β1受體強心和抗休克興奮β2受體平喘和改善微循環(huán)，及防止早產第七頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三第八頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三激動劑藥物用途興奮α1受體

升高血壓和抗休克興奮中樞α受體降血壓興奮β1受體強心和抗休克興奮β2受體平喘和改善微循環(huán)，及防止早產第九頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三腎上腺素（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚

第十頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三結構特征第十一頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三腎上腺素的生物合成第十二頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三合成第十三頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三還原性第十四頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三酸堿性溶于氫氧化鈉，但不溶于氨水和碳酸鈉等弱堿溶于礦酸溶液顯弱堿性第十五頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三消旋化的反應式第十六頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三代謝第十七頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三作用同時具有較強的α和β受體的興奮作用

–用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救

–可制止鼻粘膜和牙齦出血

–與局部麻醉藥合用可減少毒副作用，可減少手術部位的出血

第十八頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三構效關系天然和合成藥物均以R構型為活性體β-苯乙胺的結構骨架碳鏈增長或縮短均使作用降低第十九頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三光學活性體R構型腎上腺素為左旋體

–活性比右旋體約強12倍

–消旋體的活性只有左旋體的一半第二十頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三光學異構體與受體結合第二十一頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三相似的擬腎上腺素藥物去甲腎上腺素去氧腎上腺素

間羥胺甲氧明第二十二頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三結構改造激動α-受體為主使血管收縮，血壓升高用于治療休克和低血壓第二十三頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三多巴胺第二十四頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三鹽酸麻黃堿（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽第二十五頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三光學異構體第二十六頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三丁醛糖＊＊

D-(-)-赤蘚糖L-(+)-赤蘚糖

L-(+)-蘇阿糖D-(-)-蘇阿糖

第二十七頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三麻黃素（-）麻黃素為1R2S–赤蘚糖型第二十八頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三偽麻黃素（+）偽麻黃素（1S2S）

–只有間接作用

–中樞副作用也較小復方感冒藥中用其作鼻充血減輕劑第二十九頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三練習鹽酸麻黃堿藥用，以下哪種構型（c）

A．1S，2R（+）赤蘚糖型

B．1R，2R（-）赤蘚糖型

C．1R，2S（-）赤蘚糖型

D．1S，2S（+）蘇阿糖型

第三十頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三發(fā)現存在于草麻黃和木賊麻黃等植物中的生物堿

1887年發(fā)現，1930年用于臨床生產方法

–從麻黃中分離提取第三十一頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三陳克恢——國際著名藥理學家K.K.Chen第三十二頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三理化性質——鑒別反應第三十三頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三作用特點混合作用型藥物

–對α和β受體均有激動作用呈現出松弛支氣管平滑肌收縮血管，興奮心臟等作用具中樞興奮作用

苯丙醇胺PPA

第三十四頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三臨床作用用于

–支氣管哮喘

–過敏性反應

–低血壓

–及鼻粘膜出血腫脹引起的鼻塞

用量過大或長期連續(xù)使用會產生震顫、焦慮、失眠、心悸等反應第三十五頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三麻黃素的管理第三十六頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三沙丁胺醇第三十七頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三克侖特羅瘦肉精第三十八頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三瘦肉精20世紀80年代初，美國一家公司意外發(fā)現將一定量的鹽酸克倫特羅加入飼料中，可以促進動物生長，并且增加瘦肉率。隨后，這一發(fā)現被一些國家應用于養(yǎng)殖業(yè)。我國也曾經將其作為開發(fā)項目