喹諾酮磺胺硝基咪唑

喹諾酮磺胺硝基咪唑第1頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四內(nèi)容喹諾酮類磺胺類硝基咪唑類第2頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四特點(diǎn)抗菌力強(qiáng)組織濃度高口服吸收好抗菌譜廣不良反應(yīng)相對(duì)較少抗菌后效應(yīng)較長(zhǎng)喹諾酮類第3頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四分類一代：萘啶酸二代：吡哌酸三代：諾氟、環(huán)丙、氧氟、左氧、洛美、氟羅、司帕等四代：莫西、吉米、加替第4頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四臨床應(yīng)用泌尿生殖道感染呼吸道感染腸道感染腹腔、膽道感染皮膚軟組織感染骨、關(guān)節(jié)感染其他第5頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)骨骼肌肉損害光毒性反應(yīng)：洛美＞伊諾＞培氟＞環(huán)丙＞諾氟＞左氧氟＞莫西氟羅＞諾氟＞環(huán)丙＞依諾＞培氟＞左氧氟其他，如：Q-T、肌無(wú)力、肝腎、多系統(tǒng)損害等第6頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四諾氟沙星*環(huán)丙沙星*左氧氟沙星*莫西沙星*喹諾酮類第7頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰藥物劑量(mg)Cmax(mg/L)T1/2（h）AUC(mg.h/L)生物利用度(%)分布容積(L)總清除率(L/h)尿累積排除率(%)環(huán)丙沙星5002.563.3-6.01249-7030739.1229-44諾氟沙星4001.583-45.733-45＞10051.625-30左氧氟沙星5005.15.1-7.154.898-1001198.5180-87莫西沙星4003.1248911.7-2.7*1220喹諾酮類藥動(dòng)學(xué)參數(shù)（單次口服）第8頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰第一個(gè)氟喹諾酮類藥物。對(duì)G-桿菌活性較環(huán)丙、左氧、莫西低對(duì)金葡菌效果差、鏈球菌抗菌活性更低對(duì)支原體、衣原體、分支桿菌效果差血藥濃度：空腹＞飯后。2-3倍諾氟沙星第9頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰在肝、腎、肺、前列腺、支氣管黏膜等濃度高于血藥濃度。腦組織和骨組織中濃度低。腎功能減退T1/2延長(zhǎng)至6-9h，需減量應(yīng)用。腸道、泌尿生殖道（單純性下尿路）敏感菌感染，效果良好。諾氟沙星第10頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰廣譜抗菌作用，尤其對(duì)革蘭陰性桿菌活性高。對(duì)銅綠假單胞菌的作用是目前上市的氟喹諾酮藥物中最強(qiáng)者。50%-60%的大腸埃希菌呈現(xiàn)耐藥，80%的淋病奈瑟菌對(duì)本品呈現(xiàn)耐藥對(duì)厭氧菌的抗菌作用差環(huán)丙沙星第11頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性致病菌、支原體、衣原體及軍團(tuán)菌有較強(qiáng)的殺滅作用對(duì)葡萄球菌和鏈球菌的抗菌活性是環(huán)丙沙星的2-4倍對(duì)厭氧菌的抗菌活性是環(huán)丙沙星的4倍對(duì)腸桿菌科的抗菌活性與環(huán)丙沙星相當(dāng)對(duì)肺炎衣原體和嗜肺軍團(tuán)菌等非典型病原菌的活性稍優(yōu)于環(huán)丙沙星。左氧氟沙星第12頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰肺腎組織中的的藥物濃度可達(dá)血藥濃度2-5倍，腎排出。腎功能減退，消除半衰期延長(zhǎng)?？筛鶕?jù)血肌酐清除率調(diào)整劑量。CCr50-80ml/min,無(wú)需調(diào)整20-49ml/min,首劑0.4g，維持劑量為每24h0.2g10-19ml/min,首劑0.4g，維持劑量為每48h0.2g左氧氟沙星第13頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰藥物相互作用與降糖藥合用干擾糖代謝與茶堿、華法林、地高辛合用不影響藥物代謝與環(huán)孢素、苯巴比妥、西咪替丁合用使上述藥物血藥濃度升高。左氧氟沙星第14頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰對(duì)革蘭陽(yáng)性、陰性菌均有較高抗菌活性。抗肺鏈、金葡菌、腸球菌活性是環(huán)丙沙星、左氧氟沙星的4-8倍對(duì)肺炎支原體的活性是環(huán)丙沙星的８倍對(duì)銅綠假單胞菌抗菌作用差，不如環(huán)丙沙星莫西沙星第15頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰對(duì)G-桿菌的抗菌活性與左氧氟沙星相當(dāng)對(duì)其他非典型病原菌的活性與左氧氟沙星相當(dāng)。對(duì)結(jié)核分枝桿菌有較強(qiáng)活性，尤其是耐鏈霉素和耐異煙肼菌株，其作用與利福平相當(dāng)或略強(qiáng)。莫西沙星第16頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰進(jìn)食可影響Tmax與Cmax，但不影響生物利用度。在支氣管、肺、鼻竇組織、肌肉、皮膚水皰液、唾液及其組織間液中的藥物濃度可高于或等同于同期血藥濃度。經(jīng)肝代謝。經(jīng)糞便和腎排泄。肝、腎功能不全無(wú)需調(diào)整劑量，但因代謝障礙可致QT間期延長(zhǎng)。莫西沙星第17頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四磺胺類

復(fù)方磺胺甲惡唑片（復(fù)方新諾明）成分：磺胺甲惡唑(SMZ)400mg甲氧芐啶(TMP)80mgSMZ抑制二氫葉酸合成酶，TMP選擇性抑制二氫葉酸還原酶。二者合用，使葉酸代謝受到雙重阻斷，從而干擾蛋白質(zhì)的合成。第18頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰廣譜抗菌作用，抗菌譜同SMZ，與單藥相比，對(duì)大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金葡菌的抗菌作用增強(qiáng)4-8倍?？诜湛蛇_(dá)90%以上，主要經(jīng)腎排泄，SMZ和TMP排泄過(guò)程互不影響。半衰期：SMZ10h，TMP8-10h。廣泛分布于痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織與體液中，可穿過(guò)血腦屏障、胎盤屏障。復(fù)方磺胺甲惡唑片第19頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰適用于：尿路感染，呼吸道感染，小兒急性中耳炎，沙門菌，腸道感染（福式、宋式），肺孢子菌病，諾卡菌，單核細(xì)胞增多性李斯特菌感染，洋蔥伯克霍爾德菌，嗜麥芽窄食單胞菌，耶爾森結(jié)腸炎。不適用于：中耳炎的預(yù)防及長(zhǎng)程治療，A組溶血鏈球菌扁桃體炎和咽炎。復(fù)方磺胺甲惡唑片第20頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰不良反應(yīng)：1.變態(tài)反應(yīng)：皮疹、光敏性皮炎、藥物熱、肌肉關(guān)節(jié)痛等2.血液系統(tǒng)：粒細(xì)胞減少、再障等（G-6-PD、血卟啉癥）3.肝腎功能損害：黃疸、結(jié)晶尿等4.消化道系統(tǒng)：惡心、嘔吐等5.其他：頭痛，乏力、甲減、精神錯(cuò)亂等復(fù)方磺胺甲惡唑片第21頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)硝基咪唑類奧硝唑替硝唑甲硝唑?qū)捬蹙袕?qiáng)大的抗菌活性，對(duì)原蟲，包括滴蟲、阿米巴和蘭氏賈地鞭毛蟲。目前仍是治療原蟲和厭氧菌感染的首選藥物。第22頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰藥物劑量(g)Cmax(mg/L)T1/2（h）生物利用度(%)尿累積排除率(%)甲硝唑2407-89060-80替硝唑25112.610060-65奧硝唑1.53014＞9063硝基咪唑類藥動(dòng)學(xué)參數(shù)第23頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰藥物脆弱擬桿菌梭桿菌屬梭狀芽胞桿菌原蟲甲硝唑+++++替硝唑+++++++奧硝唑？？？？硝基咪唑類抗菌效果對(duì)比第24頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四經(jīng)濟(jì)處罰適應(yīng)癥1、各種厭氧菌感染2、腸道及腸外寄生蟲感染3、艱難梭菌所致假膜性腸炎4、腹腔手術(shù)預(yù)防厭氧菌感染5、幽門螺旋桿菌第25頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)中心粒細(xì)胞減少過(guò)敏反應(yīng)中樞神神經(jīng)系統(tǒng)癥狀其他（甲硝唑能誘發(fā)白色念珠菌病）甲硝唑＞替硝唑＞奧硝唑不良反應(yīng)第26頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰可增強(qiáng)華法令、口服抗凝藥的作用，PT延長(zhǎng)用藥期間及停藥3日內(nèi)禁止使用含酒精飲料不宜用于孕婦和哺乳期婦女肝功能異常，需減少給藥劑量腎功能不全應(yīng)減少給藥劑量或延長(zhǎng)給藥間隔注意事項(xiàng)：第27頁(yè)，共30頁(yè)，2023年，2月20日，星期四表?yè)P(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處罰與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物同用，可減緩甲硝唑、替硝唑的代謝及排泄，延長(zhǎng)半衰期，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血藥濃度并調(diào)整劑量。與苯妥英、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物同用，可加速甲硝唑、替硝唑代謝，使血藥濃度下降;而苯妥英的排泄減慢，血藥濃度升高。巴比妥類藥物、雷尼替丁、西咪替丁可加快奧硝唑的消除，并可影響凝血，應(yīng)避免合用注意事項(xiàng)：第28頁(yè)，共