作用于消化系統(tǒng)的藥物

消化系統(tǒng)概述第一節(jié)治療消化性潰瘍的藥物第二節(jié)消化系統(tǒng)功能調(diào)節(jié)藥現(xiàn)在是1頁\一共有38頁\編輯于星期二重點(diǎn)難點(diǎn)熟悉了解掌握抑制胃酸分泌藥的藥理作用、作用機(jī)制、臨床用途、不良反應(yīng)。抗酸藥、止吐藥和胃腸促動(dòng)藥的藥理作用、作用機(jī)制、臨床用途、不良反應(yīng)。胃黏膜保護(hù)藥、止瀉藥、導(dǎo)瀉藥和利膽藥的臨床應(yīng)用?，F(xiàn)在是2頁\一共有38頁\編輯于星期二組成：胃腸道、肝臟、胰腺和膽囊等。功能：攝入、容納、消化食物、吸收營養(yǎng)、排出廢物。調(diào)節(jié)：神經(jīng)和激素體液系統(tǒng)的整合調(diào)節(jié)其分泌、吸收和運(yùn)動(dòng)。疾病：消化性潰瘍、消化不良、惡心嘔吐、腹瀉、便秘等。多為常見病、多發(fā)病。本章主要介紹：治療消化性潰瘍、消化系統(tǒng)功能障礙、腸運(yùn)動(dòng)功能障礙和膽囊疾病的藥物。藥理學(xué)（第9版）消化系統(tǒng)概述現(xiàn)在是3頁\一共有38頁\編輯于星期二治療消化性潰瘍的藥物第一節(jié)現(xiàn)在是4頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）消化性潰瘍發(fā)生機(jī)制——天平學(xué)說攻擊因子胃酸胃蛋白酶幽門螺桿菌損胃化學(xué)物質(zhì)防御因子胃黏膜細(xì)胞屏障黏液和HCO3-屏障前列腺素胃黏膜血流潰瘍病發(fā)病現(xiàn)在是5頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）現(xiàn)在是6頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）現(xiàn)在是7頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）抗消化性潰瘍藥的類別抗酸藥抑制胃酸分泌藥抗幽門螺桿菌藥胃黏膜保護(hù)藥現(xiàn)在是8頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）作用及機(jī)制：1.口服后直接中和胃酸。2.繼發(fā)降低胃蛋白酶活性。3.氫氧化鋁、三硅酸鎂中和胃酸后可形成凝膠，保護(hù)潰瘍面。主要抗酸藥：氫氧化鎂、三硅酸鎂、氫氧化鋁、碳酸鈣、碳酸氫鈉。一、抗酸藥（antacids）現(xiàn)在是9頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）抗酸藥作用比較氫氧化鎂三硅酸鎂氫氧化鋁碳酸鈣碳酸氫鈉抗酸強(qiáng)度強(qiáng)弱中較強(qiáng)強(qiáng)起效時(shí)間快慢慢較快快維持時(shí)間較長較長較長較長短黏膜保護(hù)作用無有有無無收斂作用無無有有無產(chǎn)生CO2

無無無有有對(duì)排便的影響輕瀉輕瀉便秘便秘?zé)o現(xiàn)在是10頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）主要抗酸藥的各自特點(diǎn)氫氧化鎂magnesiumhydroxide抗酸作用強(qiáng)，較快，鎂離子有導(dǎo)瀉作用，與氫氧化鋁合用，相互糾正副作用。三硅酸鎂magnesiumtrisilicate起效緩慢，作用持久，在胃內(nèi)生成膠狀二氧化硅，對(duì)潰瘍具有保護(hù)作用。氫氧化鋁aluminumhydroxide抗酸作用強(qiáng)，緩慢，持久，中和胃酸，具有收斂、止血和引起便秘作用。碳酸鈣calciumcarbonate抗酸作用強(qiáng)，快而持久，產(chǎn)生CO2，促進(jìn)胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。碳酸氫鈉sodiumbicarbonate（小蘇打）作用強(qiáng)，快而短暫，產(chǎn)生CO2

，堿血癥（堿化血液和尿液）?，F(xiàn)在是11頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）二、抑制胃酸分泌藥現(xiàn)在是12頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）壁細(xì)胞H2阻斷藥：西咪替丁M阻斷藥：哌侖西平胃泌素受體阻斷藥丙谷胺質(zhì)子泵抑制藥：奧美拉唑????現(xiàn)在是13頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）分類1.H2受體阻斷藥2.H+-K+-ATP酶抑制藥3.M膽堿受體阻斷藥4.促胃泌素受體阻斷藥現(xiàn)在是14頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）1.H2受體阻斷藥作用機(jī)制阻斷胃壁細(xì)胞的H2受體，減少胃酸分泌。作用特點(diǎn)對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌的抑制作用最強(qiáng)；對(duì)進(jìn)食、胃泌素、迷走興奮所致的胃酸分泌也有抑制作用。常用藥物西咪替?。╟imetidine，甲氰咪胍）、雷尼替?。╮anitidine）、法莫替?。╢amotidine）、尼扎替?。╪izatidine）?，F(xiàn)在是15頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）臨床應(yīng)用胃和十二指腸潰瘍。無并發(fā)癥的胃食管反流綜合征。預(yù)防應(yīng)激性潰瘍的發(fā)生。不良反應(yīng)腹瀉、便秘、眩暈。拮抗雄激素癥狀。西咪替丁是肝藥酶抑制劑?，F(xiàn)在是16頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）2.H+-K+-ATP酶抑制藥常用藥物奧美拉唑（omeprazole，洛賽克）蘭索拉唑（lansoprazole）泮多拉唑（pantoprazole）雷貝拉唑（rabeprazole）現(xiàn)在是17頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）作用機(jī)制與H+-K+-ATP酶α亞單位結(jié)合，抑制H+分泌。

特點(diǎn)：最確切；強(qiáng)（可使胃酸分泌減少80%～95%）而持久（24～48小時(shí)）。胃蛋白酶分泌減少。抑制幽門螺桿菌的作用。現(xiàn)在是18頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）臨床應(yīng)用消化性潰瘍反流性食管炎幽門螺桿菌感染上消化道出血卓-艾綜合征（Zollinger-Ellisonsyndrome）非固醇類抗炎藥所致的胃損傷現(xiàn)在是19頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）3.M膽堿受體阻斷藥主要藥物：哌侖西平、溴化丙胺太林、替侖西平、阿托品。作用機(jī)制：阻斷胃壁細(xì)胞上的M受體，抑制胃酸分泌；減少組胺和胃泌素等物質(zhì)釋放，間接減少胃酸的分泌；有解痙作用。臨床應(yīng)用：胃、十二指腸潰瘍；阿托品和溴化丙胺太林還可用于解除胃腸痙攣。不良反應(yīng)：胃腸癥狀?，F(xiàn)在是20頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）4.胃泌素受體阻斷藥丙谷胺（proglumide）與胃泌素競爭并阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌；促進(jìn)胃黏膜合成黏液－碳酸氫鹽屏障?，F(xiàn)在是21頁\一共有38頁\編輯于星期二三、胃黏膜保護(hù)藥藥理學(xué)（第9版）常用藥物米索前列醇（misoprostol）硫糖鋁（sucralfate）枸櫞酸鉍鉀（bismuthpotassiumcitrate）替普瑞酮（teprenone）現(xiàn)在是22頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）（1）米索前列醇（misoprostol）、恩前列素（enprostil）前列腺素E1的衍生物作用抑制壁細(xì)胞的胃酸分泌；增加淺表細(xì)胞的黏液和HCO3-分泌；抑制胃蛋白酶分泌；增加胃黏膜血流，促進(jìn)胃黏膜上皮細(xì)胞增殖重建?，F(xiàn)在是23頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）（2）

硫糖鋁（sucralfate）在酸性環(huán)境中：Al（OH）3+硫酸蔗糖復(fù)合離子。Al（OH）3：中和胃酸；硫酸蔗糖復(fù)合離子：黏稠多聚體。促進(jìn)胃和十二指腸黏膜合成PGE2。促進(jìn)潰瘍愈合。抑制幽門螺桿菌繁殖。現(xiàn)在是24頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）（3）

枸櫞酸鉍鉀（bismuthpotassiumcitrate）在潰瘍面上形成保護(hù)膜；使幽門螺桿菌與胃上皮分離并溶解；抑制胃蛋白酶活性，促進(jìn)黏膜合成前列腺素，增加黏液和HCO3-分泌?，F(xiàn)在是25頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）（4）替普瑞酮（teprenone）萜烯類衍生物，增加胃黏液合成、分泌，使黏液層中的脂類含量增加，疏水性增強(qiáng)，防止胃液中H+回滲作用于黏膜細(xì)胞?，F(xiàn)在是26頁\一共有38頁\編輯于星期二四、抗幽門螺桿菌藥

藥理學(xué)（第9版）1983年，Warren和Marshall從人的胃黏膜中分離出幽門螺桿菌。已證明幽門螺桿菌是慢性胃炎、消化性潰瘍病、胃癌和胃黏膜相關(guān)性淋巴樣組織樣惡性淋巴瘤4種胃腸道疾病的重要致病因子。幽門螺桿菌的發(fā)現(xiàn)結(jié)束了胃潰瘍病為一反復(fù)發(fā)作難于根治的慢性病的歷史。因此，此二人共同分享2005年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。現(xiàn)在是27頁\一共有38頁\編輯于星期二幽門螺桿菌陽性的消化性潰瘍的聯(lián)合用藥方案藥理學(xué)（第9版）H+-K+-ATP酶抑制藥+阿莫西林+甲硝唑/呋喃唑酮H+-K+-ATP酶抑制藥+克拉霉素+阿莫西林/甲硝唑/呋喃唑酮枸櫞酸鉍鉀+四環(huán)素/阿莫西林+甲硝唑枸櫞酸鉍鉀+克拉霉素+甲硝唑/呋喃唑酮療程一般7～14天?，F(xiàn)在是28頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）Noacid，noulcer.NoH.Pylori，noulcer.現(xiàn)在是29頁\一共有38頁\編輯于星期二消化系統(tǒng)功能調(diào)節(jié)藥第二節(jié)現(xiàn)在是30頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）1.助消化藥2.止吐藥3.胃腸促動(dòng)藥4.瀉藥5.止瀉藥6.利膽藥消化系統(tǒng)調(diào)節(jié)藥物類別現(xiàn)在是31頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）胃蛋白酶胰酶乳酶生消化系統(tǒng)調(diào)節(jié)藥物——助消化藥現(xiàn)在是32頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）H1受體阻斷藥：苯海拉明、異丙嗪、美克洛嗪。中樞鎮(zhèn)靜作用和止吐作用，可用于防治暈動(dòng)病、內(nèi)耳性眩暈病等。M膽堿受體阻斷藥：東莨菪堿、阿托品、苯海索。通過阻斷嘔吐中樞的和外周反射途徑中的M受體，降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小腦通路的傳導(dǎo)?？捎糜诳箷瀯?dòng)病和防治胃腸刺激所致的惡心、嘔吐。多巴胺D2受體阻斷藥：氯丙嗪、甲氧氯普胺、多潘立酮。阻斷CTZ多巴胺D2受體?？捎糜诨瘜W(xué)治療引起的輕度惡心、嘔吐。5-羥色胺受體阻斷藥：昂丹司瓊、阿洛司瓊、格拉司瓊。選擇性阻斷5-HT3受體，可用于化學(xué)治療引起的重度惡心、嘔吐。消化系統(tǒng)調(diào)節(jié)藥物——止吐藥現(xiàn)在是33頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）消化系統(tǒng)調(diào)節(jié)藥物-胃腸動(dòng)力藥西沙必利：為5-HT4受體激動(dòng)藥。增加胃腸運(yùn)動(dòng)，加速胃的正向排空，能引起腹瀉。用于胃運(yùn)動(dòng)減弱和各種胃輕癱、胃腸反流性疾病、反流性食管炎、慢性自發(fā)性便秘和結(jié)腸運(yùn)動(dòng)減弱。甲氧氯普胺：阻斷胃腸多巴胺受體，增加胃腸運(yùn)動(dòng)，加速胃的正向排空?？捎糜诼怨δ苄韵涣家鸬奈改c運(yùn)動(dòng)障礙，如惡心、嘔吐等癥狀。新斯的明：易逆性膽堿酯酶抑制藥，可用于術(shù)后腹脹氣。第二代大環(huán)內(nèi)脂類抗生素：能與胃腸道神經(jīng)和平滑肌上的促胃動(dòng)素受體結(jié)合，增強(qiáng)胃腸道收縮，促進(jìn)胃排空?，F(xiàn)在是34頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）消化系統(tǒng)調(diào)節(jié)藥物-瀉藥容積性瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、乳果糖、甘油、植物纖維素。刺激性瀉藥：酚酞、比沙可啶、大黃、番瀉葉。潤滑性瀉藥：液體石蠟?，F(xiàn)在是35頁\一共有38頁\編輯于星期二藥理學(xué)（第9版）止瀉藥：阿片酊、復(fù)方樟腦酊、地芬諾酯、洛哌丁胺；收斂藥：鞣酸蛋白、次水楊酸鉍；吸附藥：藥用炭、白陶土、矽炭銀。由胃腸道感染造成的腹瀉應(yīng)對(duì)因使用抗感染藥物治療，但對(duì)腹瀉劇烈而持久的患者，可適當(dāng)給予止瀉藥對(duì)癥處理以緩解腹瀉癥狀。消化系統(tǒng)調(diào)節(jié)藥物——止瀉藥、收斂藥和吸附藥現(xiàn)在是36頁\一共有38頁\編輯于星期二消化性