抗過敏藥和抗消化潰瘍藥

抗過敏藥和抗消化潰瘍藥第1頁/共25頁第2頁/共25頁第一節(jié)抗過敏藥（組胺H1受體拮抗劑）第3頁/共25頁一、氨基醚類

鹽酸苯海拉明臨床用于皮膚、粘膜的過敏性疾病，對支氣管哮喘的效果較差。純品對光穩(wěn)定，含有二苯甲醇時光照顏色漸深。第4頁/共25頁茶苯海明

臨床上用作抗抗暈動病藥。第5頁/共25頁二、乙二胺類

第6頁/共25頁三、哌嗪類鹽酸西替利嗪——新增藥物選擇性作用于H1受體，作用強而持久(10mg/d),對M和5-HT受體的作用極小。由于含有易離子化的羧基，為非鎮(zhèn)靜類H1受體拮抗劑。第7頁/共25頁四、丙胺類馬來酸氯苯那敏（撲爾敏、氯屈米通）N,N-二甲基-g-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽抗組胺作用強而持久，臨床用于多種過敏性疾病，副作用小，有嗜睡、口渴、多尿。第8頁/共25頁鹽酸賽庚啶五、三環(huán)類較強H1受體拮抗活性(>氯苯那敏)、中度抗5-HT及抗膽堿作用。用于過敏性疾病的治療。第9頁/共25頁氯雷他定——新增藥物強效、長效（一日一次40mg）、選擇性、非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑。第10頁/共25頁富馬酸酮替芬

抗組胺活性約為氯苯那敏的10倍，臨床上用于治療哮喘，但有嗜睡副作用。抑制肥大細胞釋放過敏介質(zhì)(過敏活性物質(zhì)阻釋劑

)，有強抗過敏作用。第11頁/共25頁六、哌啶類——心臟毒副作用依巴斯汀——非鎮(zhèn)靜類H1受體拮抗劑特非那定——非鎮(zhèn)靜類H1受體拮抗劑第12頁/共25頁七、組胺H1受體拮抗劑和構(gòu)效關(guān)系1.

經(jīng)典的通式：Ar1為苯基，可有鹵素或甲基取代；Ar2為苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩甲基等。Ar1和Ar2可橋連成三環(huán)類。X為O、N或C原子。芳環(huán)與叔氮原子之間的距離為0.05nm~0.06nm（2~3個原子）。第13頁/共25頁2.

兩個芳環(huán)為非平面結(jié)構(gòu)時，才有較好的活性；若為平面時抗組胺活性很低。3.

立體化學(xué)與活性有一定關(guān)系。4.

幾何異構(gòu)體一般是反式(E)>順式(Z)。氯普噻噸（泰爾登）E型抗組胺活性>苯海拉明17倍，安定作用小。第14頁/共25頁第二節(jié)抗消化道潰瘍藥抗?jié)兯帲航M胺H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑、前列腺素類胃粘膜保護劑第15頁/共25頁三硅酸鎂(三矽酸鎂)、鋁碳酸鎂、碳酸氫鈉(小蘇打)等弱堿性物質(zhì)第16頁/共25頁一、組胺H2受體拮抗劑第17頁/共25頁第18頁/共25頁西咪替丁——咪唑類治療胃及十二指腸潰瘍。中斷用藥后復(fù)發(fā)率高（80~90%）；與雌激素受體有親和作用。從有機溶劑中得A晶(mp140-143oC)，其生物利用度及療效最佳。生產(chǎn)中用水結(jié)晶可降低成本，但產(chǎn)品為混晶型(mp136-141oC)。第19頁/共25頁鹽酸雷尼替丁——呋喃類N’-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽強效（活性比西咪替丁強5~8倍）；速效；長效；副作用小。治療胃及十二指腸潰瘍。硝基脲第20頁/共25頁是目前選擇性最高和作用最強的組胺H2受體拮抗劑，活性比西咪替丁大20~100倍，比雷尼替丁大6~10倍。適用于消化性潰瘍、急性胃粘膜病變、反流性食管炎及胃泌素瘤。法莫替丁——噻唑類胍基噻唑硫醚氨基磺酰脒基第21頁/共25頁二、質(zhì)子泵抑制劑（H+/K+-ATP酶抑制劑）奧美拉唑——前藥1988年上市5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑第22頁/共25頁第23頁/共25頁1.在水溶液中不穩(wěn)定，對強酸也不穩(wěn)定；具弱酸性和弱堿性。2.硫有手性，國內(nèi)藥用外消旋體；3.為前藥，在胃中H+的影響下，發(fā)生重排形成活性形式，對酶產(chǎn)生抑制作用；4.強效，20mg/d；