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抗膽堿酯酶藥和膽堿 膽堿酯

seinhibitors 膽堿酯前者也稱為乙酰膽堿酯酶(AchE),主要存在于膽乙酰膽堿酯酶的結(jié)構(gòu)及活性位 AChE結(jié)構(gòu)復(fù)雜,其基本單位為四聚體,由分子量為80kD的亞單位組成每一個(gè)亞單位均含有一個(gè)活帶負(fù)電荷的陰離子部位和酯解部位乙酰膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過(guò)4堿分子的羰基以共價(jià)鍵形式結(jié)合,形成ACh-stepACh的酯鍵斷裂，生成膽堿和乙?；痵tep乙酰化AChE迅速水解分離出乙酸,可逆膽堿酯酶抑制劑---不可逆膽堿酯酶抑制劑--- M樣M樣作AnincreaseinpostganglionicparasympatheticN樣N樣作AnincreaseinCNSeffects(assumingtheinhibitorcanget

易逆性抗膽堿酯酶藥—新斯的(neostigmineOOH3CH3C+NONCH3.易逆性抗膽堿酯酶藥—新斯的(neostigmine【作用機(jī)【藥理作【臨床應(yīng)

減少,突觸間隙中ACh積聚,表 【不良反 癥 難逆性抗膽堿酯酶藥—有機(jī)磷酸酯 【分子結(jié) ?R和R’多是烷基 如CH3C2H5、C3H7

Y一般是氧或X是烷氧基、烷硫基或鹵+

老化

急慢

多為吸入或經(jīng)胃腸道吸縮瞳,眼球疼痛 嚴(yán)重時(shí)自主神經(jīng)節(jié)被抑制,心率減慢、血壓下降肌無(wú)力,肌束 、震顫,肌肉麻痹 ,中樞性呼吸/循環(huán)麻痹 死因:血中AChE活性持續(xù)明顯降低,神經(jīng)衰弱, 預(yù)防為 嚴(yán)格執(zhí) 生產(chǎn)、使用管理制加強(qiáng)勞動(dòng)保護(hù)措施和安全知識(shí)教急 治 迅速消除毒經(jīng) 者以碳酸氫鈉或食鹽水反復(fù)洗經(jīng)皮膚染毒著以溫水和肥 皮眼部染毒者以碳酸氫鈉或0.92）盡快使用及早、反復(fù)、足量注射阿托中重 者應(yīng)合并使用膽堿酯 性的藥物,常用的有：(PAM-

+NCH3+N

CH OH.I- OH.Cl++O Ser P

Ser

P Ser

++

P Ser P

O Ser PO Ser PO膽堿酯 示意 應(yīng)與阿托品合用,0.5-緩慢靜注,視情況可反復(fù)對(duì)不同有機(jī)磷酸 的療效有差病例分析患者，男，26歲?？诜?患者大汗淋漓，流

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