浸出技術(shù)與中藥制劑

浸出技術(shù)與中藥制劑第1頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

第一節(jié)浸出制劑概念：指用適當(dāng)?shù)慕鋈軇┖头椒?，從藥材中浸出有效成分所制得的制劑。供?nèi)服或外用。第2頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一浸出技術(shù)：是指采用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒ǎ瑥闹兴幉闹薪鲇行С煞值墓に嚰夹g(shù)。浸出制劑：以浸出物為原料制成的制劑。中藥制劑：凡是以中藥材為原料制成的制劑。第3頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一浸出制劑分類：

水浸出制劑：湯劑、合劑

含醇浸出制劑：酊劑、酒劑、流浸膏

含糖浸出制劑：糖漿劑、煎膏劑

精制浸出制劑：注射劑、氣霧劑浸出制劑特點：1具有中藥材的眾成分綜合作用特點，有利于發(fā)揮成分的多效性2作用緩和持久，毒性低3提高有效成分濃度，減少服用量。4貯存時易發(fā)生沉淀，易變質(zhì)等影響制劑質(zhì)量。第4頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一中藥劑型改革及程序劑改原則：

1堅持以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，突出中醫(yī)藥特色

2提高療效第5頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一劑改程序：

1、制劑學(xué)研究（1）處方來源

A、根據(jù)疾病選定處方。選擇多發(fā)病、常見??；醫(yī)治人體功能紊亂性病癥的處方；防止疑難病癥的處方；治療機體免疫性疾病的處方。B、從傳統(tǒng)古方中篩選

C、從整理中醫(yī)藥文獻(xiàn)中發(fā)掘新藥

D、從民間單方、驗方、祖?zhèn)髅胤健⑸贁?shù)民族藥中開發(fā)新藥

E、從中成藥中開發(fā)新藥

F、從中醫(yī)長期臨床實踐中開發(fā)中藥新藥

第6頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（2）劑型的選擇臨床上中藥傳統(tǒng)劑型，西藥的劑型中藥也可以借鑒應(yīng)用。確定劑型應(yīng)考慮：疾病的需要、藥物的性質(zhì)、五方便的需要?？傊瑒┬捅M量滿足“三效、三小、五方便”第7頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（3）劑量的確定

劑量：藥物用于機體發(fā)生特定生物效應(yīng)而產(chǎn)生治療作用的成人一日劑量。確定依據(jù)：古籍用量、測定有效成分含量后制定一個有效安全的劑量、通過藥理實驗找到能呈現(xiàn)明顯藥效的劑量、通過數(shù)百例臨床試驗確定安全劑量。

最終應(yīng)以臨床試驗結(jié)果為準(zhǔn)。第8頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（4）工藝選擇根據(jù)中藥內(nèi)成分的性質(zhì)確定最佳的提取方法和溶劑，優(yōu)選最佳提取、精制、濃縮、制備工藝。第9頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

2質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究對中藥制劑質(zhì)量進(jìn)行控制而不是評價。選擇特征成分、總有效成分、貴重藥、毒劇藥、君藥。質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究用中試產(chǎn)品。

第10頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

3、穩(wěn)定性研究穩(wěn)定是保證制劑安全、有效的重要條件。通過改變外界條件，考察制劑在實驗條件下的質(zhì)量變化，確定其貯存條件、有效期等。用中試產(chǎn)品。

4、藥效學(xué)研究根據(jù)制劑的治療病癥選定藥理指標(biāo)，進(jìn)行動物藥效學(xué)實驗。確定制劑的有效性、有效劑量等，為臨床試驗提供參考。用中試產(chǎn)品。第11頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一第二節(jié)浸出操作與設(shè)備一藥材的預(yù)處理

（一）藥材品質(zhì)的檢查：

基原鑒定有效成分或浸出物的測定含水量的測定

（二）藥材的粉碎：單獨、混合、串油、串料、低溫、干法、濕法。

粉碎的程度用粉碎度表示。

第12頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一二浸出過程

浸潤滲透、解吸溶解、擴(kuò)散過程、置換過程第13頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一三影響浸出的因素（一）浸出溶劑：水、乙醇及酸、堿等（二）藥材粉碎的粒度：適當(dāng)粉碎，增大F。（三）浸出溫度：溫度升高，浸出增加，但有效成分穩(wěn)定性降低。（四）濃度梯度：增大濃度梯度，浸出增加。濃度梯度是成分浸出的動力。（五）浸出壓力：加快浸潤過程（六）藥材與溶劑相對運動速度：速度快，浸出快，但溶劑用量增加。（七）成分分子大?。盒》肿右子谌艹?。（八）藥液的黏度：黏度大，不利于成分的擴(kuò)散。（九）浸提時間：時間長，浸出完全，達(dá)到平衡后，延長時間不能增加浸出。（十）新技術(shù)的應(yīng)用第14頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一四浸出方法及設(shè)備（一）浸出方法煎煮法：適于有效成分溶于水，對濕熱穩(wěn)定的藥材。浸漬法：低溫提取法。等容積多次浸漬效果好。

適于粘性藥材、無組織結(jié)構(gòu)的藥材，新鮮及易膨脹藥材，有效成分遇熱易揮發(fā)或破壞的藥材。

成分提取不夠完全，貴重藥、高濃度制劑不宜。

第15頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一滲濾法：低溫提取方法。能保持較大的濃度差.

適于制備高濃度制劑，貴重藥材的提取。

新鮮、易膨脹、無組織結(jié)構(gòu)的藥材不宜。大孔吸附樹脂分離技術(shù)：吸附及分子篩作用

減少服用量，降低吸濕性，除去重金屬離子。安全性高，樹脂可再生使用。超臨界萃取技術(shù)：利用超臨界流體萃取有效成分。萃取與蒸餾的結(jié)合。

無溶劑殘留，無污染，提高萃取效率，縮短生產(chǎn)周期，操作溫度低。第16頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（二）浸出工藝及設(shè)備煎煮法：

鍋多能提取器第17頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一多能提取機組第18頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一第19頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一五浸出液的蒸發(fā)與干燥（一）蒸發(fā)：用加熱的方法將揮發(fā)性溶劑與不揮發(fā)性溶質(zhì)分離到一定程度的過程。分為自然蒸發(fā)：面積、溫度、風(fēng)速、濕度等

沸騰蒸發(fā)：溫度差（⊿tm）、傳熱系數(shù)（K）、壓力、蒸汽壓差、面積第20頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一影響濃縮效率的因素：㈠傳熱溫度差（Δtm）的影響①提高加熱蒸氣的壓力，可提高Δtm，從而提高效率，但熱敏性藥物易破壞.②減壓蒸發(fā)，60-80℃，但若溫度過低，真空度過高，易因溶液沸點降低引起黏度增加,傳熱系數(shù)降低；③控制適宜的液層深度，不宜過度加深液層的深度。第21頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一增大K，主要途徑是減小各部分熱阻。通常管壁熱阻Rw很小，可略去不計；αo在總熱阻中占比例不大；管內(nèi)垢層熱阻Rs實際處理中最有價值，尤其是處理易結(jié)垢或結(jié)晶物料，往往很快就在傳熱面上形成垢層，致使傳熱速率降低，需要加強攪拌和定期除垢，還可以從設(shè)備結(jié)構(gòu)上改進(jìn)。第22頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（二）干燥含義：利用熱能使?jié)裎锪现械臐穹制ィ瑥亩@得干燥物品的工藝操作。方法：常壓干燥：時間長、溫度高，干燥物堅硬

減壓干燥：時間短，溫度低，干燥物疏松易碎噴霧干燥：時間短，適于熱敏物料干燥，產(chǎn)物溶解性好。冷凍干燥：含水物料的干燥，利用冰的升華除去水分，避免高熱對藥物成分的破壞，產(chǎn)物含水量低，疏松易溶。第23頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（一）湯劑

指藥材加水浸泡一定時間后煎煮去渣取汁而制成的液體制劑。

二、常用浸出制劑1定義：第24頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

（1）制備簡單、溶媒來源廣。（2）吸收快、速效。（3）有利于發(fā)揮各藥材成分的多效性和綜合作用.適應(yīng)辯證施治、隨癥加減的原則。（4）臨時煎煮，體積大、味苦、兒童難服，久貯易發(fā)霉、發(fā)酵。2特點：第25頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

加熱

藥材粗粉+水（浸沒藥材）--------→沸

微沸一定時間

--------------→浸出液（渣依法浸2-3次，去渣，浸液并入）→湯劑3制法

煎煮法第26頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

治療或濃縮后制成其它制劑4用途第27頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

（1）煎器的選擇常用陶器、瓦罐、砂鍋、不銹鋼、搪瓷器具

不用鐵器、銅器與鋁器（與藥材成分反應(yīng)使色深）5制備注意事項第28頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（2）藥材的加工

制成飲片或粗顆粒，以煎煮時不成糊狀為宜。

（3）加水量

第一煎，加水至超過藥材表面3-5cm為度（或藥材量的5-8倍）

第二煎，加水可超過藥材表面1-2cm。第29頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（4）飲片浸泡和煎煮時間與煎煮次數(shù)：

飲片冷水浸泡20-60分鐘（避免因熱而使蛋白質(zhì)凝固、淀粉糊化導(dǎo)致有效成分不易煎出）。時間據(jù)藥材性質(zhì)而定，以潤濕柔軟為宜。

第30頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一15-20分鐘

l0分鐘

25-30分鐘煎煮的時間：據(jù)藥材性質(zhì)、疾病性質(zhì)定。第一煎煮沸第二煎煮沸一般：注意：湯劑煎得后應(yīng)立即濾取藥汁，不宜久置煎器內(nèi)，以防產(chǎn)生膠凝，亦易酸敗

約20-25分鐘

約10-15分鐘

約30-40分鐘普通藥

解表藥

滋補藥第31頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（5）煎藥的火候沸前武火（大火），沸后文火（小火），保持微沸（浸出效果↑，水分、揮發(fā)成分蒸發(fā)↓）

（6）藥材的加入順序與特殊處理即包煎、先煎、后下、烊化、溶化、另煎兌入、生汁兌入、沖服等

第32頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

（二）酒劑1、定義：酒劑又稱藥酒，指藥材用蒸餾酒提取制成的澄清液體制劑，主供內(nèi)服第33頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

（1）多數(shù)含有糖或蜂蜜等矯味。（2）溶媒：

多白酒（蒸餾酒，含醇50％-60％）少黃酒（含醇30％-50％）（3）制法：浸漬法（4）注意：小兒、孕婦、心臟病及高血壓患者不宜服用。

2、特點第34頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一3、制法冷浸法浸漬法煮酒法熱浸法回流提取法滲漉法第35頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（1）冷浸法：

藥材，置于浸漬器，加白酒，密閉浸漬，第一周每日攪拌一次，以后每周一次，浸泡一般應(yīng)在30天左右，分離上清液，壓渣，壓榨液與上清液合并，加附加劑，靜置澄清24--48小時，過濾得藥酒液。3、制法第36頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（2）熱浸法

煮酒法

回流提取法（工業(yè)法）：白酒按5：3：2分三次提取。第37頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（3）滲漉法（點擊）

藥材粉碎→潤濕→裝筒→排氣→靜置浸漬

→滲漉→收集漉液至規(guī)定量→加矯味劑，密

閉，靜置數(shù)日，過濾，添加白酒至規(guī)定量,

即得。第38頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一藥材

溶劑

浸出液

低濃度浸出液

圖動態(tài)浸出過程第39頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（三）酊劑1、定義：指藥物用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解，而制成的澄清液體制劑，亦可用流浸膏稀釋制成。2、濃度要求：一般藥材酊劑每l00ml相當(dāng)于原藥材20g，含毒藥的酊劑每I00ml相當(dāng)于原藥材l0g。第40頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（1）雜質(zhì)較少，有效成分含量高，服用方便，不易霉變。

（2）應(yīng)用受限（乙醇的藥理作用）如兒童、心臟病、高血壓患者慎服。3、特點第41頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一4、制法浸漬法滲漉法溶解法稀釋法綜合第42頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（1）浸漬法：多用冷浸法

藥材→粉碎→浸漬容器→乙醇（規(guī)定濃度）

浸漬3-5日（或規(guī)定時間）→收集浸漬液→壓

渣→合并收集液與壓榨液→靜置≥24小時→

濾過→自濾器上添加原濃度的醇至規(guī)定量即得。第43頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

（2）滲漉法

藥材粉碎→潤濕→裝筒→滲漉→收集漉液（處方全量的3／4）→停漉→壓渣→合并壓榨液與滲漉液→添加溶媒至規(guī)定量→靜置-定時間→過濾→得上清液。第44頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（3）稀釋法

流浸膏→加規(guī)定濃度的醇溶解至需要量→混合→靜置至澄明→取上清液。第45頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

棕色玻璃瓶或塑料瓶中密封

陰涼處貯存

五、包裝與貯藏第46頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一四流浸膏劑與浸膏劑（一）流浸膏劑（二）浸膏劑第47頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

（一）流浸膏劑1、定義：指藥材用適宜的溶劑浸出有效成分，蒸去部分溶劑，調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)而制成的制劑。第48頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一2、濃度：除另有規(guī)定外

流浸膏劑每1ml相當(dāng)于1g原藥材。

3、用途：

多作配制酊劑、合劑、糖漿劑、顆粒劑等劑型的原料。

第49頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（二）浸膏劑

1、定義：

指藥材用適宜溶劑浸出有效成分，除去大部分或全部溶劑，濃縮成膏狀或固體粉狀制劑。第50頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

除另有規(guī)定外，

浸膏劑1g相當(dāng)于原藥材2g-5g。

含有生物堿或其他有效成分的浸膏劑，皆需經(jīng)過含量測定，再用稀釋劑調(diào)整至規(guī)定的標(biāo)準(zhǔn)。2、濃度

第51頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

（1）單味藥制劑，復(fù)方制劑；（2）有效成分較穩(wěn)定（不含或含極少量溶劑），易吸濕軟化或失水硬化；（3）有效成分揮發(fā)損失或受熱破壞大；（4）用途：一般用于配制其他制劑

（如片劑、栓劑、顆粒劑、膠囊劑等）。

3、特點

第52頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

稠浸膏劑(稠厚膏狀，具黏性，含溶劑量約15％—20％)

干浸膏劑(干燥粉狀制品，含水量約5％)。4、分類

第53頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

淀粉、乳糖及蔗糖、藥渣，

氧化鎂、碳酸鎂、磷酸鈣等。5、浸膏劑常用的稀釋劑

第54頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

工藝程序：原料的處理→提取→濃縮→稀釋→干燥等。

（1）提取方法：滲漉法，煎煮法、浸漬法、（含有揮發(fā)性有效成分的藥材可用加熱回流法，或多能提取罐操作，回收揮發(fā)油后，加入濃縮至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)的浸膏劑中）。6、制備第55頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（2）濃縮方法：常壓蒸發(fā)、減壓蒸發(fā)、薄膜蒸發(fā)、噴霧干燥等使?jié)饪s至稠厚狀。

（3）稀釋方法：稠膏→測定含量→加入適量稀釋劑吸收→混勻→干燥即得。第56頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一7、包裝與貯存

浸膏劑的吸濕性強，干燥后應(yīng)：

立即貯存于密閉的容器內(nèi)。

第57頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

（六）煎膏劑（膏滋）

1、定義：指藥材用水煎煮，去渣濃縮后，加煉糖或煉蜜制成的半流體制劑，供內(nèi)服。

第58頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一2、特點

（1）有滋補調(diào)理作用（含較多糖或煉蜜）。

（2）不適于受熱易變質(zhì)及含揮發(fā)性有效成分的中藥材.（研末或提取揮發(fā)油，待收膏時加入）。

（3）濃度高、體積小，有良好的保存性，便于服用等優(yōu)點。第59頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一制備工藝過程：藥材的處理→煎煮→濃縮→收膏→分裝第60頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一3、制備

（1）清膏的制備

藥料洗凈→切片段或磨成特粗粉→置提

取鍋→水煎→微沸2-3小時，煎煮2到3次→

過濾→壓渣→壓榨液與濾液合并→濃縮至一

定標(biāo)準(zhǔn)即得。一般采用煎煮法

第61頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（2）糖、蜜的煉制

煎劑中加的糖、蜂蜜，必須經(jīng)過煉制

目的:

去水，除雜，殺酶、滅菌。防貯存時析晶

蜂蜜的煉制：應(yīng)根據(jù)處方要求確定。第62頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

蜜種收蜜溫度色澤粘性含水嫩蜜105-115℃無變化稍黏20％左右中蜜116％-118℃淺黃捻開無長白絲10％-13％老蜜119-122℃紅棕色捻開長白絲入水成珠10％第63頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一(2)糖的煉制

常用糖：

蔗糖、冰糖、紅糖、飴糖。第64頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

蔗糖置夾層鍋內(nèi)，加20％-50％水溶解，

蒸汽加熱煮沸半小時，加入糖量的0.1％酒

石酸或0.3％枸櫞酸，攪拌均勻，保持溫度

110℃-115℃，至糖液金黃色、透明清亮，冷卻至70℃

，加0.36％碳酸氫鈉中和。轉(zhuǎn)化率40%-50%。轉(zhuǎn)化糖法：第65頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（3）收膏

清膏+煉蜜或糖（1-3倍）→邊加邊攪→弱

火→防結(jié)底焦化→待膏汁用棒挑起呈薄片狀

流下(習(xí)稱掛大旗)時，即可出鍋。

阿膠、鹿角膠烊化后兌入，防沉底焦化第66頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

（4）包裝貯存

將冷卻至室溫的煎膏分裝于潔凈干燥的

大口玻璃瓶中，蓋嚴(yán)，貼簽，切勿在熱時加

蓋，以免霉敗。第67頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一六、顆粒劑藥材提取物與適宜的輔料或藥材細(xì)粉制成具有一定粒度的顆粒狀制劑，分為：可溶性顆粒、混懸顆粒、泡騰顆粒。粒度要求：不能過一號篩和能過五號篩的顆粒不得超過顆?？偭康?5%。第68頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一七、中藥微丸微丸是直徑小于2.5mm的各類丸劑。特點：外形美觀，流動性好；含藥量大，服用劑量?。豢芍瞥删忈尶蒯屩苿?；釋藥穩(wěn)定，生物利用度高，局部刺激性小。制備方法：包衣鍋滾制法、離心造粒法（泛制）、擠出滾圓法（塑制）、硫化床噴涂法（流化制丸）。第69頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（一）藥材的質(zhì)量:嚴(yán)格控制藥材品種

（二）浸出工藝:據(jù)藥材及有效成分性質(zhì)

合理選用（三）理化指標(biāo)：鑒別、含測（藥材比量法，化學(xué)測定法，生物測定法）

三、提高浸出制劑質(zhì)量的措施第70頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

(1)化學(xué)測定法：

凡有效成分已明確，且能通過化學(xué)方法

加以定量測定的藥材都應(yīng)采用化學(xué)測定法。1．含量控制

第71頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一(2)生物測定法系利用藥材浸出成分對動物機體或離體組織所發(fā)生的反應(yīng)，以確定其含量標(biāo)準(zhǔn)的方法。適于尚無適當(dāng)化學(xué)測定方法的毒性藥材制劑的含量測定。較復(fù)雜。第72頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一(3)藥材比量法

系指浸出制劑若干容量或重量相當(dāng)于原藥材多少重量的測定方法。

適于不能用化學(xué)或生物測定方法控制含量的浸出制劑。第73頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

多數(shù)的浸出制劑是用不同濃度的乙醇制備的，含醇量與浸出制劑質(zhì)量穩(wěn)定性有關(guān)，故需進(jìn)行含醇量測定。2．含醇量測定

第74頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

主要有水分、揮發(fā)性殘渣、相對密度、灰分、酸堿度等檢查，以控制制劑質(zhì)量。3．檢查

第75頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一第五節(jié)中藥成方制劑的制備工藝與質(zhì)量控制

注射劑：中藥眼用制劑：液體、半固體、粉末中藥軟膏劑：油脂型、乳劑型、水溶型中藥片劑：全粉末片、半浸膏片、浸膏片、提純片中藥膠囊劑：硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊中藥栓劑：水溶性、油脂性中藥膜劑及中藥涂膜劑：中藥橡膠硬膏劑：溶劑法、熱壓法中藥巴布劑：親水性高分子材料中藥氣霧劑與噴霧劑：第76頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（一）概述

1、定義：二、中藥注射液指從藥材中提取有效成分制成的供注入人體內(nèi)的滅菌溶液或乳濁液，以及供臨用前配成溶液的無菌粉末或濃溶液。第77頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

（1）藥效迅速，作用可靠，符合“急癥重癥治療”的原則；（2）有控制質(zhì)量的標(biāo)準(zhǔn)，但制訂標(biāo)準(zhǔn)較困難；（3）可定向或定位作用，如穴位注射（4）制成注射劑的安全試驗，毒性試驗要求嚴(yán)格（5）制備工藝復(fù)雜，質(zhì)量不穩(wěn)定，疼痛。

2、特點

第78頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（二）制備中藥注射劑除中藥材的處理、提取、純化外，生產(chǎn)流程及生產(chǎn)區(qū)域的劃分與注射劑相同。第79頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一1、中藥的提取及精制

（1）提?。?/p>

有煎煮法、浸漬法、滲漉法、熱回流提取、逆流連續(xù)浸提、循環(huán)浸漬、溫浸回流提取超臨界提取、超聲波提取

第80頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

A.水醇法：水提醇沉法（常用）和醇提水沉法B.透析法和反滲透法：透析除去多糖、蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、樹脂等大分子物質(zhì)（不過半透膜），采用透析法將小分子有效成分分離，再制成注射劑（色素、鈣、鉀、鈉除不完）。（2）精制

第81頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一離子交換法酸堿處理法萃取法等（2）精制

水提醇沉法（常用）醇提水沉法水醇法方法透析法和反滲透法超濾法其他精制方法第82頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

透析：除去多糖、蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、樹脂等大分子物質(zhì)

（不過半遇膜），

分離小分子有效成分，再制成注射劑

（色素、鈣、鉀、鈉除不完）。超濾法（超濾膜孔徑要求能截取分子量10000至30000的物質(zhì)）

利于保持中藥原有的生物活性和有效成分的穩(wěn)定性；

容易除去鞣質(zhì)等雜質(zhì)，注射劑的澄明度和穩(wěn)定性好

制備過程不需反復(fù)加熱，也不用有機溶劑。

第83頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一中藥材→浸出→純化→按一般注射劑生產(chǎn)工藝進(jìn)行操作。滅菌：1-5ml常采用100℃30min流通蒸氣滅菌濃度表示方法：有效成分mg/ml，有效部位g/ml，原藥材g/ml.2．中藥注射劑的配制、濾過、滅菌

第84頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一1．澄明度問題

（1）放置后產(chǎn)生沉淀造成澄明度不合格的主要原因有：A、雜質(zhì):主要是一些高分子化合物，如鞣質(zhì)、樹膠、

果膠、淀粉、蛋白質(zhì)、黏液質(zhì)等；B、有效成分:氧化、水解、聚合等出現(xiàn)混濁或沉淀；C、金屬離子與有效成分或無效成分反應(yīng)，生成不溶

性化合物；

D、其他原因，如貯存溫度低于浸提溫度。

(三)中藥注射劑的質(zhì)量問題及解決方法第85頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一A、盡量除去無效的雜質(zhì)（如熱處理冷靜置法、石灰乳法、明膠沉淀法、調(diào)整pH值等）B、嚴(yán)格控制滅菌溫度與時間，反應(yīng)的速度↓C、嚴(yán)格控制貯存條件，盡量與生產(chǎn)過程相似；D、添加抗氧劑或充填惰性氣體E、調(diào)節(jié)適宜的pH值。（2）提高澄明度的措施

第86頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一2．疼痛與刺激性問題

表現(xiàn)：

主因：（1）存在大分子雜質(zhì)：鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)等；（2）有效成分產(chǎn)生刺激：皂甙、蒽醌、有機酸等（3）滲透壓不適：高滲3倍以上或低滲，（4）pH值不適，5>pH值>8，均刺激。解決辦法

盡量除去大分子物質(zhì)、滲透壓與pH值調(diào)整至適宜值。

局部疼痛、紅腫、硬結(jié)第87頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一二、中藥眼用制劑指由藥材提取物、藥材制成的直接用于眼部發(fā)揮治療作用的制劑。液體、半固體、固體可加入調(diào)節(jié)滲透壓、pH、黏度、及增溶和增加穩(wěn)定性的附加劑。制劑應(yīng)對眼部刺激小，用藥后滯留時間長。不溶性顆粒應(yīng)過200目。第88頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一三、中藥軟膏劑指中藥材提取物、藥材細(xì)粉與適宜的基質(zhì)混合制成的半固體的外用制劑。油脂性、水溶性、乳劑型基質(zhì)可選擇加入保濕劑、防腐劑、抗氧劑或透皮促進(jìn)劑含中藥細(xì)粉的軟膏劑不得檢出大于180μm的顆粒。第89頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一(一)概述

1、定義：

2、類型：

四、中藥片劑指藥材提取物、藥材提取物加藥材細(xì)粉或藥材細(xì)粉與適宜輔料混勻壓制而成的圓片狀或異形片狀的制劑

浸膏片、半浸膏片、全粉片第90頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一

①體積小，服用便；②質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)較完善，利于保證藥效；③可工業(yè)化生產(chǎn)，有利降低成本；④可包衣提高質(zhì)量、改善外觀。⑤吸濕性強、崩解遲緩、易裂片等。

3、特點第91頁，共101頁，2023年，2月20日，星期一（二）制備

（1）處理：藥材經(jīng)檢查、加工炮制方可進(jìn)行投料，以保制劑質(zhì)量，減少服藥量。

1．中藥材的處理與提取

：第92頁，共101頁，2023年，2月20