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文檔簡介
[單選題]1.氯霉素眼藥水中加入硼酸的最主要作用(江南博哥)是A.潛溶B.調(diào)節(jié)pHC.防腐D.防刺激E.助溶參考答案:B參考解析:本題考查的是滴眼劑的添加劑。滴眼劑中調(diào)節(jié)pH主要用硼酸和硼酸鹽。[單選題]2.我國目前使用的現(xiàn)行版本《中國藥典》是A.2010年版B.2012年版C.2015年版D.2018年版E.2020年版參考答案:E參考解析:本題考查的是《中國藥典》。《中國藥典》每5年頒布一次,現(xiàn)在使用的是2020年版,是第十一版。[單選題]3.藥品監(jiān)督管理部門根據(jù)監(jiān)管需要對(duì)質(zhì)量可疑藥品進(jìn)行的抽查檢驗(yàn)屬于A.評(píng)價(jià)抽檢B.監(jiān)督抽檢C.出廠抽檢D.注冊(cè)檢驗(yàn)E.復(fù)檢參考答案:B參考解析:本題考查的是藥品質(zhì)量檢驗(yàn)分類。監(jiān)督抽檢是指藥品監(jiān)督管理部門根據(jù)監(jiān)管需要對(duì)質(zhì)量可疑藥品進(jìn)行的抽查檢驗(yàn),評(píng)價(jià)抽檢是指藥品監(jiān)督管理部門為評(píng)價(jià)某類或一定區(qū)域藥品質(zhì)量狀況而開展的抽查檢驗(yàn)。[單選題]4.苯丙醇胺的共軛酸的pKa9.4,在腸液中(pH7.4)其分子形式占A.1%B.10%C.50%D.90%E.99%參考答案:A參考解析:本題考查的是藥物的解離度計(jì)算。苯丙醇胺是弱堿性藥物,應(yīng)采用公式:pKa=pH+log[HB+]/[B]。套入數(shù)據(jù):9.4=7.4+log[HB+]/[B],得到log[HB+]/[B]=2,即[HB+]/[B]=102,[HB+]/[B]=100,可知[HB+](離子型藥物)約占99%,[B](分子型藥物)約占1%,故選項(xiàng)A正確。注意先判斷藥物是酸性藥物還是堿性藥物,然后選擇正確的計(jì)算公式。[單選題]5.頭孢呋辛屬于第二代頭孢菌素類藥物,將其結(jié)構(gòu)中2位羧酸做成乙酰氧基乙酯,得到頭孢呋辛酯,其目的是A.降低藥物的酸性,減少對(duì)胃腸道的刺激性B.脂溶性增強(qiáng),口服吸收良好C.增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,改變生物活性D.影響藥物分子的電荷分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合作用E.增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性參考答案:B參考解析:本題考查的是藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對(duì)生物活性影響。羧酸成酯的目的通常有兩種情形,一是降低藥物的酸性,減少對(duì)胃腸道的刺激性;二是提高藥物脂溶性,口服易吸收,提高口服吸收生物利用度,方便制備成口服制劑。成酯后的藥物多數(shù)為前藥,在體內(nèi)水解后變成原藥發(fā)揮藥效。頭孢呋辛脂溶性小,其鈉鹽只能注射給藥,將其制備成酯類前藥頭孢呋辛酯后,口服吸收好,為口服頭孢菌素類藥物。[單選題]6.藥物在人體內(nèi)的細(xì)胞色素P450酶系最主要氧化代謝酶是A.CYP2D6B.CYP3A4C.CYP1AD.過氧化酶E.單胺氧化酶參考答案:B參考解析:本題考查的是藥物代謝酶。人體的氧化-還原酶系主要有細(xì)胞色素P450酶系.黃素單加氧酶.過氧化酶.多巴胺β-單加氧酶.單胺氧化酶。其中,細(xì)胞色素P450酶系是藥物最常見的氧化酶,細(xì)胞色素P450酶系由許多同工酶和亞型酶組成,其中的CYP3A4又是最主要的藥物代謝酶。[單選題]7.新生兒使用氯霉素時(shí),可導(dǎo)致藥物在體內(nèi)聚集,引起“灰嬰綜合征”,造成氯霉素這一毒性反應(yīng)的原因是新生兒體內(nèi)主要缺乏A.谷胱甘肽B.甘氨酸C.葡萄糖醛酸D.硫酸E.乙酰輔酶A參考答案:C參考解析:本題考查的是藥物代謝。新生兒肝臟未發(fā)育完全,體內(nèi)缺少葡糖醛酸,在使用氯霉素時(shí),由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成結(jié)合物而排出體外,導(dǎo)致藥物在體內(nèi)聚集,引起“灰嬰綜合征”。[單選題]8.苯氨基哌啶類,具有起效快,在體內(nèi)迅速被酯酶水解,使得維持時(shí)間短的合成鎮(zhèn)痛藥物是A.B.C.D.E.參考答案:E參考解析:本題考查的是合成鎮(zhèn)痛藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。瑞芬太尼屬于苯氨基哌啶結(jié)構(gòu),結(jié)構(gòu)中的酯鍵處在末端,容易水解。選項(xiàng)中找到酯鍵即可。[單選題]9.維拉帕米的結(jié)構(gòu)如下圖,下列敘述中與之不符的是A.分子中有手性碳,右旋體比左旋體的作用強(qiáng)的多B.口服吸收90%,有較強(qiáng)的首關(guān)效應(yīng)C.分子內(nèi)含有氰基D.維拉帕米的代謝物為N一脫甲基化合物,保持了母體的部分活性E.屬于苯硫氮?類藥物參考答案:E參考解析:本題考查的是維拉帕米的結(jié)構(gòu)特征.代謝??蓮膱D中可看出沒有硫原子(S),故可直接判斷E選項(xiàng)敘述錯(cuò)誤。維拉帕米屬于苯烷基胺類藥物,苯硫氮?類藥物代表藥物為地爾硫?。[單選題]10.地爾硫?的母核結(jié)構(gòu)為A.1,4-苯二氮?B.1,5-苯二氮?C.1,4-苯并硫氮雜?D.1,5-苯并硫氮雜?E.二苯并硫氮雜?參考答案:D參考解析:[單選題]11.結(jié)構(gòu)中含有螺環(huán).四唑取代聯(lián)苯結(jié)構(gòu)的血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥是A.纈沙坦B.氯沙坦C.替米沙坦D.坎地沙坦E.厄貝沙坦參考答案:E參考解析:本題考查的是厄貝沙坦的結(jié)構(gòu)特征。螺環(huán)是厄貝沙坦的結(jié)構(gòu)特征。厄貝沙坦為螺環(huán)化合物,缺少氯沙坦結(jié)構(gòu)中羥甲基,但與受體結(jié)合的親和力卻是氯沙坦的10倍;羰基與受體的氫鍵或離子偶極結(jié)合能模擬氯沙坦的羥基與受體的相互作用,而螺環(huán)能提高與受體的疏水結(jié)合能力。[單選題]12.西咪替丁結(jié)構(gòu)中含有A.呋喃環(huán)B.噻唑環(huán)C.噻吩環(huán)D.咪唑環(huán)E.吡啶環(huán)參考答案:D參考解析:本題考查的是西咪替丁的結(jié)構(gòu)特征。西咪替丁為H2受體阻斷劑抗?jié)兯?。化學(xué)結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán).含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三個(gè)部分構(gòu)成。其結(jié)構(gòu)為,其分子內(nèi)的咪唑環(huán)是其發(fā)揮藥效的關(guān)鍵官能團(tuán)。[單選題]13.睪酮在17α位增加一個(gè)甲基,其設(shè)計(jì)主要考慮的是A.減小脂溶性,有利吸收B.雄激素作用增強(qiáng)C.雄激素作用降低D.蛋白同化作用增強(qiáng)E.增強(qiáng)脂溶性,可以口服參考答案:E參考解析:本題考查的是激素類藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。天然的睪酮不能口服,17α位增加一個(gè)甲基得到甲睪酮,穩(wěn)定,增加脂溶性,可以口服。[單選題]14.有關(guān)環(huán)磷酰胺的敘述,錯(cuò)誤的是A.含有1個(gè)結(jié)晶水B.結(jié)構(gòu)中的雜環(huán)影響藥物的吸收.分布等藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)C.屬于氮芥類烷化劑D.結(jié)構(gòu)中的β-氯乙胺基是產(chǎn)生藥效的關(guān)鍵部分E.通過代謝拮抗產(chǎn)生藥效參考答案:E參考解析:本題考查的是烷化劑抗腫瘤藥。環(huán)磷酰胺屬于烷化劑,結(jié)構(gòu)中含有1個(gè)結(jié)晶水,作用機(jī)制是能與生物大分子(如DNA.RNA或某些重要的酶類)中含有豐富電子的基團(tuán)(如氨基.巰基.羥基.羧基.磷酸基等)發(fā)生共價(jià)結(jié)合,使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。氮芥類藥物是β-氯乙胺類化合物的總稱,其中β-氯乙胺是產(chǎn)生烷基化的關(guān)鍵藥效基團(tuán)。氮芥類藥物結(jié)構(gòu)可分為兩部分:烷基化部分和載體部分。載體部分可以改善該藥物在體內(nèi)的吸收.分布等藥物的動(dòng)力學(xué)性質(zhì),提高其選擇性和抗腫瘤活性。[單選題]15.下列關(guān)于片劑質(zhì)量要求的敘述中正確的是A.脆碎度小于2%為合格品B.平均片重為0.2g的片劑,重量差異限度是±5%C.普通片劑的崩解時(shí)限是5分鐘D.舌下片.泡騰片崩解時(shí)限為3分鐘E.小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物,應(yīng)符合含量均勻度的要求參考答案:E參考解析:本題考查的是口服片劑的質(zhì)量要求。A選項(xiàng),脆碎度反映片劑的抗磨損和抗振動(dòng)能力,小于1%合格。B選項(xiàng),平均片重小于0.30g的片劑重量差異限度為±7.5%。C選項(xiàng),普通片劑的崩解時(shí)限是15分鐘。D選項(xiàng),舌下片.泡騰片的崩解時(shí)限為5分鐘。E選項(xiàng),小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物,應(yīng)符合含量均勻度的要求。[單選題]16.下列關(guān)于片劑特點(diǎn)的敘述,不包括A.體積較小,其運(yùn)輸.貯存及攜帶.應(yīng)用都比較方便B.片劑生產(chǎn)的機(jī)械化.自動(dòng)化程度較高C.產(chǎn)品的性狀穩(wěn)定,劑量準(zhǔn)確,成本及售價(jià)都較低D.可以制成不同釋藥速度的片劑而滿足臨床醫(yī)療或預(yù)防的不同需要E.具有靶向作用參考答案:E參考解析:本題考查的是片劑的特點(diǎn)。片劑的優(yōu)點(diǎn)包括:(1)以片數(shù)為劑量單位,劑量準(zhǔn)確.服用方便。(2)受外界空氣.水分.光線等影響較小.化學(xué)性質(zhì)更穩(wěn)定。(3)生產(chǎn)機(jī)械化.自動(dòng)化程度高,生產(chǎn)成本低.產(chǎn)量大,售價(jià)較低。(4)種類較多,可滿足不同臨床醫(yī)療需要,如速效(分散片).長效(緩釋片)等,應(yīng)用廣泛。(5)運(yùn)輸.使用.攜帶方便。[單選題]17.關(guān)于熱原性質(zhì)的敘述錯(cuò)誤的是A.具有水溶性B.可被高溫破壞C.具有揮發(fā)性D.易被吸附E.可被強(qiáng)酸,強(qiáng)堿破壞參考答案:C參考解析:本題考查的熱原的性質(zhì)。熱原的性質(zhì)(1)水溶性,由于磷脂結(jié)構(gòu)上連接有多糖,所以熱原能溶于水。(2)不揮發(fā)性,熱原本身沒有揮發(fā)性,但因溶于水,在蒸餾時(shí),可隨水蒸氣霧滴進(jìn)入蒸餾水中,故蒸餾水器均應(yīng)有完好的隔沫裝置,以防止熱原污染。(3)耐熱性,熱原的耐熱性較強(qiáng),一般經(jīng)60℃加熱1小時(shí)不受影響,100℃也不會(huì)發(fā)生熱解,但在120℃下加熱4小時(shí)能破壞98%左右,在180℃~200℃干熱2小時(shí)或250℃30~45分鐘或650℃1分鐘可使熱原徹底破壞。由此可見,在通常采用的注射劑滅菌條件下,熱原不能被完全破壞。(4)過濾性,熱原體積較小,在1~5nm之間,一般濾器均可通過,不能被截留去除,但活性炭可吸附熱原,紙漿濾餅對(duì)熱原也有一定的吸附作用。(5)其他性質(zhì),熱原能被強(qiáng)酸.強(qiáng)堿.強(qiáng)氧化劑如高錳酸鉀.過氧化氫以及超聲波破壞。熱原在水溶液中帶有電荷,也可被某些離子交換樹脂所吸附。故本題答案應(yīng)選C。[單選題]18.制備復(fù)方碘溶液時(shí),加入碘化鉀是作為A.助溶劑B.增溶劑C.消毒劑D.極性溶劑E.潛溶劑參考答案:A參考解析:本題考查的是增加藥物溶解度的方法,加入助溶劑。碘化鉀能與碘形成小分子復(fù)合物而增加碘的溶解度,為助溶劑。[單選題]19.下列有關(guān)注射劑臨床應(yīng)用的敘述,錯(cuò)誤的是A.當(dāng)其他途徑能達(dá)到治療效果時(shí),盡量不用注射給藥B.為保證藥物注射劑的療效和減少不良反應(yīng),注射劑配液越早越好C.應(yīng)盡量減少注射劑聯(lián)合用藥的種類D.大容量注射劑一般不小于100mlE.應(yīng)嚴(yán)格掌握注射劑量和療程參考答案:B參考解析:本題考查的是注射劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)。B選項(xiàng),由于藥物配成溶液后的穩(wěn)定性受到很多因素影響,所以一般提倡臨用前配制以保證療效和減少不良反應(yīng),且應(yīng)注意pH對(duì)注射劑穩(wěn)定性的影響。[單選題]20.下列有關(guān)輸液的描述,錯(cuò)誤的是A.輸液分為電解質(zhì)輸液.含藥輸液.營養(yǎng)輸液和膠體輸液B.葡萄糖輸液.氨基酸輸液脂肪乳等均屬于營養(yǎng)輸液C.由于輸液的無菌要求很嚴(yán)格,可適當(dāng)加入抑菌劑D.靜脈脂肪乳劑常加入卵磷脂作為乳化劑E.靜脈脂肪乳劑常加入甘油調(diào)節(jié)滲透壓參考答案:C參考解析:本題考查的是輸液的質(zhì)量要求。C選項(xiàng),《中國藥典》規(guī)定,輸液不得添加抑菌劑。輸液的質(zhì)量要求為??嫉膬?nèi)容。[單選題]21.有關(guān)生物技術(shù)藥物的特點(diǎn)正確的是A.分子量大,約1000DB.口服較易透過胃腸道屏障C.透皮或黏膜吸收的生物利用度較高D.易作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)E.主要采用注射給藥方式參考答案:E參考解析:本題考查的是生物技術(shù)藥物的特點(diǎn)。生物技術(shù)藥物分子量大。即便是分子量較小的多肽類藥物,其分子量也在1000D(道爾頓)左右。由分子量所帶來的直接挑戰(zhàn)就是大多數(shù)生物技術(shù)藥物都難以自由地透過體內(nèi)屏障,生物技術(shù)藥物通過口服.透皮或黏膜吸收的生物利用度很低,另一方面表現(xiàn)在難以作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng).腦組織中和各類細(xì)胞內(nèi)的藥物靶點(diǎn),難以透過體內(nèi)屏障所以幾乎都必須采用注射給藥方式。[單選題]22.中藥注射劑一般不宜制成A.溶液注射劑B.乳狀液注射劑C.無菌粉末D.臨用前配成溶液的濃縮液的無菌制劑E.混懸型注射液參考答案:E參考解析:本題考查的是中藥注射劑分類。中藥注射劑是指將飲片經(jīng)提取.純化等過程制得的可注入人體內(nèi)的溶液.乳狀液及臨用前配成溶液的無菌粉末或濃縮液的無菌制劑。中藥注射劑成分復(fù)雜,一般不宜制成混懸型注射液。[單選題]23.下列哪項(xiàng)基質(zhì)不是軟膏劑的水溶性基質(zhì)A.聚乙二醇B.甘油C.羊毛脂D.明膠E.卡波姆參考答案:C參考解析:本題考查的是軟膏劑常用基質(zhì)種類。水溶性基質(zhì)主要有聚乙二醇.卡波姆.甘油.明膠等。此類基質(zhì)無油膩性,能與水性物質(zhì)或滲出液混合,易洗除,藥物釋放快,多用于濕潤糜爛創(chuàng)面,有利于分泌物的排除。羊毛脂為油脂性基質(zhì),其他均是水溶性基質(zhì)。[單選題]24.可作為氣霧劑的拋射劑的是A.氟氯烷烴類B.氮酮C.卡波姆D.泊洛沙姆E.聚維酮參考答案:A參考解析:本題考查的是氣霧劑的拋射劑的分類。氣霧劑的拋射劑一般可分為氯氟烷烴(俗稱氟利昂,已不用).氫氟烷烴.碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體四大類。[單選題]25.下列處方中碳酸氫鈉和磷酸二氫鈉為【處方】甲硝唑細(xì)粉4.5g磷酸二氫鈉1.6g碳酸氫鈉1.4g香果脂適量共制成陰道栓10枚A.主藥B.基質(zhì)C.泡騰劑D.pH調(diào)節(jié)劑E.保濕劑參考答案:C參考解析:本題考查的是栓劑基質(zhì)。碳酸氫鈉和磷酸二氫鈉為泡騰劑,兩者反應(yīng)生產(chǎn)二氧化碳,以便使主藥深入陰道并均勻分布。[單選題]26.某藥物的血藥濃度是0.2mg/ml,其消除速度常數(shù)為15mg/min,則每分鐘被清除的容積為A.0.013ml/minB.3ml/minC.13ml/minD.30ml/minE.75ml/min參考答案:E參考解析:本考點(diǎn)為藥動(dòng)學(xué)的參數(shù)清除率的計(jì)算。每分鐘被清除含藥血漿的容積為清除率。常用“Cl”表示,單位用\"體積/時(shí)間\"表示。Cl=kV=15/0.2=75ml/min。[單選題]27.若消除速率常數(shù)k=0.1h-1,則表示每小時(shí)消除體內(nèi)藥量百分?jǐn)?shù)是A.1%B.10%C.20%D.50%E.90%參考答案:B參考解析:本題考查的是速率常數(shù)的意義。k代表單位時(shí)間從體內(nèi)消除的分?jǐn)?shù)(如k=0.1h-1,表示每小時(shí)消除體內(nèi)藥量的10%),其數(shù)值越大,表示藥物從體內(nèi)消除越快。[單選題]28.大多數(shù)藥物通過生物膜的方式是A.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)D.易化擴(kuò)散E.吞噬參考答案:B參考解析:本題考查的是藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。藥物的擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度.藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度。藥物大多數(shù)以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)中的簡單擴(kuò)散機(jī)制通過生物膜。[單選題]29.關(guān)于生物膜的說法不正確的是A.生物膜為液晶流動(dòng)鑲嵌模型B.具有流動(dòng)性C.結(jié)構(gòu)不對(duì)稱D.無選擇性E.具有半透性參考答案:D參考解析:本題考查生物膜的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)。生物膜的結(jié)構(gòu)為液晶流動(dòng)鑲嵌模型,其脂質(zhì)雙分子層結(jié)構(gòu)具有一定的流動(dòng)性;膜的蛋白質(zhì).脂類及糖類分布不對(duì)稱,因此其結(jié)構(gòu)不對(duì)稱;脂溶性藥物易透過,小分子水溶性物質(zhì)可經(jīng)含水微透過,故生物膜具有一定的通透性和選擇性。故本題答案應(yīng)選D。[單選題]30.不屬于制備片劑時(shí)制備工藝對(duì)藥物吸收的影響的是A.混合方法B.包衣C.制粒操作和顆粒D.壓片時(shí)的壓力E.原料藥粒徑參考答案:E參考解析:本題考查的是制劑制備工藝對(duì)藥物吸收的影響。E選項(xiàng),原料藥粒徑不屬于制備工藝,屬于理化性質(zhì)。[單選題]31.硝酸甘油可以制成多種劑型(舌下片.緩釋片.軟膏劑.口腔貼片),進(jìn)而產(chǎn)生不同的吸收速度.起效時(shí)間.達(dá)峰時(shí)間和持續(xù)時(shí)間。關(guān)于該藥物不同劑型特點(diǎn)與用藥注意事項(xiàng)的說法,錯(cuò)誤的是A.舌下片用于舌下含服,不可吞服B.口腔含化藥物不易到達(dá)舌下黏膜,吸收明顯減少C.緩釋片口服后釋藥速度慢,能夠避免肝臟的首關(guān)代謝D.舌下片是經(jīng)黏膜吸收E.舌下片和口腔貼片均可避免肝臟的首關(guān)代謝參考答案:C參考解析:本題考查的是口腔黏膜給藥吸收的影響因素??谇缓c舌下含化是兩個(gè)完全不同的概念。舌下含化能保證藥物在舌下溶出并通過舌下黏膜吸收,直接進(jìn)入體循環(huán),發(fā)揮作用。而口腔含化藥物不易達(dá)到舌下黏膜,吸收明顯減少和減慢。有的患者用藥時(shí),還會(huì)將舌下片在口腔內(nèi)溶解后隨唾液吞入消化道,這樣藥物在消化道經(jīng)胃酸降解,加之藥物吸收后進(jìn)入門靜脈流經(jīng)肝臟,被肝藥酶作用后完全失去活性而起不到治療作用??诜苿┚惺钻P(guān)效應(yīng),緩釋片口服后釋藥速度慢,但不能避免肝臟的首關(guān)代謝(C選項(xiàng))。大多非口服制劑均避免肝臟的首關(guān)代謝,故舌下片和口腔貼片均可避免肝臟的首關(guān)代謝。[單選題]32.與藥物吸收快慢有關(guān)的參數(shù)為A.t1/2B.CminC.AUCD.CssE.Tmax參考答案:E參考解析:本題考查的是評(píng)價(jià)生物等效性的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。吸收速度:通常采用實(shí)測藥物峰濃度Cmax評(píng)價(jià)吸收速度。藥物濃度達(dá)峰時(shí)間Tmax也是評(píng)價(jià)吸收速度的重要參考信息。[單選題]33.藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度,稱為A.生物轉(zhuǎn)化B.生物利用度C.生物半衰期D.腸-肝循環(huán)E.表觀分布容積參考答案:B參考解析:本題考查的是生物利用度的定義。由分析可知生物利用度是藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。其他選項(xiàng)與吸收無關(guān)。[單選題]34.阿托品作用于M受體,不作用于N受體,體現(xiàn)了藥物作用的A.特異性B.選擇性C.抑制性D.局部作用E.全身作用參考答案:A參考解析:本題考查的是藥物的作用方式。藥物作用的特異性是指藥物作用于特定的靶點(diǎn)。多數(shù)藥物通過化學(xué)反應(yīng)而產(chǎn)生藥理效應(yīng),化學(xué)反應(yīng)的專一性使藥物作用具有特異性。例如,阿托品特異性地阻斷M膽堿受體,而對(duì)其他受體影響不大。藥物作用的特異性取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu),決定于構(gòu)效關(guān)系。[單選題]35.使用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫屬于A.補(bǔ)充療法B.對(duì)因治療C.對(duì)癥治療D.替代療法E.標(biāo)本兼治參考答案:C參考解析:本題考查的是對(duì)藥物治療作用的區(qū)分。使用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫屬于對(duì)癥治療,但不能消除引發(fā)高熱的致病因子,治愈疾病,所以不屬于對(duì)因治療,也不屬于補(bǔ)充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足的補(bǔ)充療法(又稱替代療法)和對(duì)癥治療與對(duì)因治療兩種治療相輔相成的標(biāo)本兼治。[單選題]36.口服氫氧化鋁.三硅酸鎂等治療胃潰瘍屬于A.干擾核酸代謝B.影響生物活性物質(zhì)及轉(zhuǎn)運(yùn)體C.改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)D.非特異性作用E.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)參考答案:C參考解析:本題考查藥物的作用機(jī)制。藥物的作用機(jī)制要掌握一些典型的例子。C選項(xiàng),氫氧化鋁.三硅酸鎂為堿性藥物,中和胃酸,改變了胃環(huán)境的pH,治療胃潰瘍,屬于改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)。A選項(xiàng),干擾核酸代謝的有氟尿嘧啶,磺胺類抗菌藥,喹諾酮類;B選項(xiàng),影響生物活性物質(zhì)及轉(zhuǎn)運(yùn)體的有噻嗪類利尿藥,丙磺舒;D選項(xiàng),非特異性作用的有消毒防腐藥;E選項(xiàng),補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)的有鐵劑,胰島素,維生素等。[單選題]37.下列不屬于第二信使的是A.環(huán)磷酸腺苷B.環(huán)磷酸鳥苷C.鈣離子D.一氧化氮E.乙酰膽堿參考答案:E參考解析:本題考查的是受體作用信號(hào)的轉(zhuǎn)導(dǎo)。乙酰膽堿屬于神經(jīng)遞質(zhì)與膽堿受體結(jié)合,對(duì)于膽堿受體來講是第一信使。第一信使還包括藥物.多肽類激素等。[單選題]38.藥物與受體的親和力和內(nèi)在活性對(duì)藥物的量-效曲線影響如下圖,下列說法錯(cuò)誤的是A.A圖表示藥物與受體的親和力相同,但內(nèi)在活性不同B.A圖表示藥物與受體的親和力相同,a藥物的內(nèi)在活性大C.B圖表示藥物與受體的親和力不同,但內(nèi)在活性相同D.B圖表示Z藥物與受體的親和力小,但內(nèi)在活性相同E.B圖表示X藥物與受體的親和力小.但內(nèi)在活性相同參考答案:D參考解析:本題考查的是藥物與受體的親和力。KD表示藥物與受體的親和力,其值等于EC50。KD越大,表示藥物與受體的親和力越小,即二者成反比。將KD的負(fù)對(duì)數(shù)(-lgKD)稱為親和力指數(shù)(pD2),其值與親和力成正比。藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)不僅要有親和力,還要有內(nèi)在活性。當(dāng)兩藥親和力相等時(shí),其效應(yīng)取決于內(nèi)在活性強(qiáng)弱;當(dāng)兩藥內(nèi)在活性相等時(shí),則取決于親和力大小。A圖a.b.c三個(gè)藥物與親和力指數(shù)相同,a藥的內(nèi)在活性大,C藥的內(nèi)在活性小。B圖X.Y.Z三藥的內(nèi)在活性相同,但親和力不同,X藥物的親和力指數(shù)小,與受體的親和力小,Z藥物的親和力指數(shù)大,與受體的親和力大。[單選題]39.屬于配體門控的離子通道受體的是A.5-HT受體B.胰島素受體C.糖皮質(zhì)激素受體D.GABA受體E.甲狀腺激素受體參考答案:D參考解析:本題考查的是對(duì)受體種類和性質(zhì)的理解。GABA受體屬于配體門控離子通道受體。而5-HT受體屬于G-蛋白偶聯(lián)受體。胰島素受體屬于酪氨酸蛋白激酶受體。糖皮質(zhì)激素受體和甲狀腺激素受體屬于細(xì)胞內(nèi)受體。[單選題]40.下列可誘發(fā)藥源性白血病的藥物不包括A.烷化劑B.氯丙嗪C.三氧化二砷D.兩性霉素E.免疫抑制劑參考答案:D參考解析:本題考查的是藥物對(duì)血液系統(tǒng)的毒性作用。藥源性白血?。簯?yīng)用烷化劑等腫瘤化療藥物.免疫抑制劑后,經(jīng)過較長的潛伏期,機(jī)體進(jìn)入短暫的繼發(fā)性骨髓增生異常綜合征狀態(tài),粒細(xì)胞.紅細(xì)胞.巨噬細(xì)胞的核發(fā)育障礙,原始細(xì)胞比例不斷增高,逐漸發(fā)展為典型的急性白血病,以急性粒細(xì)胞性白血病最常見。誘發(fā)藥源性白血病的藥物還包括氯丙嗪及砷劑等。[多選題]1.藥物的藥效與化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān),稱為結(jié)構(gòu)特異性藥物,但藥效也受到理化性質(zhì)的影響。藥物的理化性質(zhì)較多,對(duì)于一個(gè)具體的藥物而言,并非每一個(gè)理化性質(zhì)都對(duì)藥效產(chǎn)生明顯影響。但對(duì)絕大多數(shù)藥物而言,對(duì)藥效影響比較重要的理化性質(zhì)主要指A.溶解度B.分配系數(shù)C.沸點(diǎn)D.解離度E.密度參考答案:ABD參考解析:本題考查的是理化性質(zhì)對(duì)藥效的影響。藥物的理化性質(zhì)較多,比如密度.熔點(diǎn).沸點(diǎn).旋光度.晶型.溶解度.分配系數(shù).解離度。其中,對(duì)絕大多數(shù)藥物的藥效有影響的主要是溶解度.分配系數(shù).解離度。[多選題]2.與藥效有關(guān)的藥物立體結(jié)構(gòu)因素包括A.光學(xué)異構(gòu)B.脂水分配系數(shù)C.幾何異構(gòu)D.解離常數(shù)E.構(gòu)象異構(gòu)參考答案:ACE參考解析:本題考查的是藥物的立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響。藥物立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響主要有藥物的手性異構(gòu)(也叫光學(xué)異構(gòu).對(duì)映異構(gòu)).幾何異構(gòu)(也叫順反異構(gòu))和構(gòu)象異構(gòu)。脂水分配系數(shù).解離常數(shù)是影響藥效的理化性質(zhì)。[多選題]3.屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥有A.B.C.D.E.參考答案:BDE參考解析:本題考查的是抗病毒藥。核苷類抗病毒藥含有嘧啶或嘌呤環(huán),同時(shí)含有五元氧環(huán),B.D.E結(jié)構(gòu)符合題意。A選項(xiàng)不含有五元氧環(huán),故排除。C選項(xiàng)不含有嘧啶或嘌呤環(huán),故排除。[多選題]4.片劑中常用的崩解劑有A.聚乙二醇B.羧甲基淀粉鈉C.交聯(lián)聚維酮D.羥丙甲纖維素E.交聯(lián)羧甲基纖維素鈉參考答案:BCE參考解析:本題考查片劑常用輔料和作用。常用崩解劑有干淀粉.羧甲基淀粉鈉.低取代羥丙基纖維素(L-羥丙基纖維素).交聯(lián)羧甲基纖維素鈉.交聯(lián)聚維酮等;聚乙二醇為填充劑,羥丙甲纖維素為黏合劑。故本題答案應(yīng)選BCE。[多選題]5.下列液體中屬于極性溶劑的有A.水B.聚乙二醇600C.乙醇D.甘油E.二甲基亞砜參考答案:ADE參考解析:本題考查的是口服液體制劑的常用溶劑。水.甘油.二甲基亞砜屬于極性溶劑;乙醇.丙二醇.聚乙二醇等屬于半極性溶劑;脂肪油.液狀石蠟.油酸乙酯等屬于非極性溶劑。[多選題]6.下列屬于水性凝膠劑基質(zhì)的有A.纖維素衍生物B.卡波姆C.海藻酸鹽D.西黃蓍膠E.明膠參考答案:ABCDE參考解析:本題考查的是水性凝膠劑基質(zhì)材料。凝膠劑基質(zhì)屬單相分散系統(tǒng),有水性與油性之分。水性凝膠基質(zhì)一般由水.甘油或丙二醇與纖維素衍生物.卡波姆和海藻酸鹽.西黃蓍膠.明膠.淀粉等構(gòu)成;油性凝膠基質(zhì)由液狀石蠟與聚乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂.鋅皂等構(gòu)成。[多選題]7.治療骨質(zhì)疏松藥物利塞膦酸鈉水中易溶,口服生物利用度極低,屬于BCSⅢ類,則增加其體內(nèi)吸收可采用A.增加藥物的脂溶性B.處方中選用滲透促進(jìn)劑C.使用W/O微粒給藥系統(tǒng)D.制備固體分散體E.原料藥微粉化參考答案:ABC參考解析:本題考查的是生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)與制劑設(shè)計(jì)。BCSⅢ類藥物有較低的滲透性,生物膜是吸收的屏障,藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)是藥物吸收的限速過程,可能存在主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和特殊轉(zhuǎn)運(yùn)過程??赏ㄟ^增加藥物的脂溶性來改善藥物的滲透性,或選用滲透促進(jìn)劑及合適的微粒給藥系統(tǒng)增加藥物的吸收。增加溶解度的方法制備固體分散體和微粉化沒有作用。[多選題]8.有關(guān)平均滯留時(shí)間正確的敘述是A.B.平均滯留時(shí)間代表了所應(yīng)用劑量消除63.2%所需的時(shí)間C.平均滯留時(shí)間通常大于藥物的生物半衰期D.MRT=AUC/AUMCE.平均滯留時(shí)間的單位與藥物的生物半衰期單位一樣參考答案:ABCE參考解析:本題考查的是平均滯留時(shí)間的計(jì)算公式。MRT=AUMC/AUC,所以D答案是錯(cuò)誤的,其余均正確。[多選題]9.非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)包括A.藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的B.當(dāng)劑量增加時(shí),消除半衰期延長C.AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比D.其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物,不影響其動(dòng)力學(xué)過程E.以劑量對(duì)相應(yīng)的血藥濃度進(jìn)行歸一化,所得的曲線明顯不重疊參考答案:AB參考解析:非線性動(dòng)力學(xué)特征藥物的體內(nèi)過程有以下特點(diǎn):①藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,遵從米氏方程;②當(dāng)劑量增加時(shí),藥物消除速率常數(shù)變小.半衰期延長.清除率減??;③AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;④原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例隨劑量改變而變化;⑤其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物,影響其動(dòng)力學(xué)過程。[多選題]10.以下通過作用于受體而發(fā)揮藥理作用的藥物有A.阿托品B.阿司匹林C.多巴胺D.齊多夫定E.環(huán)丙沙星參考答案:AC參考解析:本題考查對(duì)藥物作用機(jī)制的理解。阿托品抑制M受體,多巴胺激活DA受體.β1受體和α受體而發(fā)揮藥理作用。而阿司匹林通過抑制環(huán)氧合酶解熱鎮(zhèn)痛抗炎。齊多夫定抑制核苷逆轉(zhuǎn)錄酶,抑制DNA鏈的延長,阻礙HIV病毒的復(fù)制,治療艾滋病。環(huán)丙沙星通過抑制細(xì)菌DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ發(fā)揮抗菌作用。共享題干題甲硝唑栓劑處方組成有甲硝唑細(xì)粉.磷酸二氫鈉.碳酸氫鈉.香果脂等。[單選題]1.處方中栓劑的基質(zhì)是A.甲硝唑細(xì)粉B.磷酸二氫鈉C.碳酸氫鈉D.香果脂E.磷酸二氫鈉.碳酸氫鈉參考答案:D參考解析:本題考查的是栓劑的處方舉例。①甲硝唑?yàn)橹魉?,香果脂為基質(zhì)。②碳酸氫鈉和磷酸二氫鈉為泡騰劑,以便使主藥深入陰道并均勻分布。也可根據(jù)情況使磷酸二氫鈉稍過量,以降低陰道的pH,恢復(fù)其自凈能力,提高藥效。③本品屬于中空栓劑,藥物分速效和緩釋兩部分。與普通栓劑相比,作用時(shí)間長,療效好。[單選題]2.該栓劑屬于哪種類型A.雙層栓劑B.中空栓劑C.微囊栓劑D.滲透泵型栓劑E.骨架型栓劑參考答案:B參考解析:本題考查的是栓劑的處方舉例。①甲硝唑?yàn)橹魉?,香果脂為基質(zhì)。②碳酸氫鈉和磷酸二氫鈉為泡騰劑,以便使主藥深入陰道并均勻分布。也可根據(jù)情況使磷酸二氫鈉稍過量,以降低陰道的pH,恢復(fù)其自凈能力,提高藥效。③本品屬于中空栓劑,藥物分速效和緩釋兩部分。與普通栓劑相比,作用時(shí)間長,療效好。[單選題]3.有關(guān)栓劑的表述,不正確的是A.栓劑屬于固體劑型B.甘油明膠為常用的水溶性基質(zhì)C.用藥部位如有燒灼感.紅腫等情況應(yīng)停藥D.栓劑放入肛門越深,吸收效果愈好E.栓劑使用前最好置于冷水或冰箱中冷卻后再剪開使用參考答案:D參考解析:本題考查的是栓劑的分類.特點(diǎn)與質(zhì)量要求。栓劑納入肛門越深,首過效應(yīng)越大,吸收效果減小。醋酸可的松滴眼液處方如下:【處方】醋酸可的松(微晶)5.0g吐溫800.8g硝酸苯汞0.02g硼酸20.0g羧甲基纖維素鈉2.0g蒸餾水加至1000ml[單選題]4.針對(duì)患者使用情況下列做法正確的是A.眼用制劑貯存應(yīng)密封避光,啟用后最多可用8周B.若與眼膏劑同時(shí)使用,需先使用眼膏劑C.使用滴眼劑前后需要清潔雙手,并將眼內(nèi)分泌物和部分淚液用已消毒棉簽拭去,從而避免減少藥物濃度度D.眼用制劑兩人同時(shí)使用時(shí),需要間隔一定時(shí)間,以恢復(fù)抑菌效果E.使用該溶液型滴眼劑前盡量避免震蕩參考答案:C參考解析:本題考查的是眼用制劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)。眼用制劑貯存應(yīng)密封避光,啟用后最多可用4周。盡量單獨(dú)使用一種滴眼劑,若有需要需間隔10分鐘以上再使用兩種不同的滴眼劑。若同時(shí)使用眼膏劑和滴眼劑需先使用滴眼劑。眼用制劑應(yīng)一人一用。本品為混懸型滴眼液,使用混懸型滴眼劑前需充分混勻?!咎幏健看姿峥傻乃桑ㄎ⒕В?.0g吐溫800.8g硝酸苯汞0.02g硼酸20.0g羧甲基纖維素鈉2.0g蒸餾水加至1000ml[單選題]5.醋酸可的松微晶的粒徑應(yīng)是A.越小越好B.1~5μmC.5~20μmD.20~100μmE.均勻即可參考答案:C參考解析:本題考查的是混懸型滴眼液粒徑要求。醋酸可的松微晶的粒徑應(yīng)在5~20μm,過粗易產(chǎn)生刺激性,降低療效,甚至?xí)p傷角膜。過細(xì),混懸劑不穩(wěn)定,溶質(zhì)易聚集沉降。【處方】醋酸可的松(微晶)5.0g吐溫800.8g硝酸苯汞0.02g硼酸20.0g羧甲基纖維素鈉2.0g蒸餾水加至1000ml[單選題]6.處方中吐溫80的作用是A.乳化劑B.油相C.潤濕劑D.防腐劑E.助懸劑參考答案:C參考解析:本題考查的是醋酸可的松滴眼液的處方分析。潤濕劑是指能增加疏水性藥物微粒被水潤濕能力的附加劑。常用的潤濕劑是HLB值在7~11之間的表面活性劑,如磷脂類.泊洛沙姆.聚山梨酯類(吐溫).脂肪酸山梨坦類(司盤)等。某實(shí)驗(yàn)室對(duì)四種利尿藥利尿作用進(jìn)行了檢測。以每日排鈉量為效應(yīng)指標(biāo)進(jìn)行比較,得到以下量-效曲線圖。請(qǐng)根據(jù)圖回答下列問題。[單選題]7.四種利尿藥中效價(jià)強(qiáng)度最大的是A.環(huán)戊噻嗪B.氫氯噻嗪C.呋塞米D.氯噻嗪E.無法比較參考答案:A參考解析:本題考查的是對(duì)效價(jià)強(qiáng)度的理解。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大,引起50%效應(yīng)量時(shí)環(huán)戊噻嗪需要的劑量最小,效價(jià)強(qiáng)度最大。[單選題]8.四種利尿藥中效價(jià)強(qiáng)度最小的是A.環(huán)戊噻嗪B.氫氯噻嗪C.呋塞米D.氯噻嗪E.無法比較參考答案:D參考解析:本題考查的是對(duì)效價(jià)強(qiáng)度的理解。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度,其值越大則強(qiáng)度越小,引起50%效應(yīng)量時(shí)氯噻嗪需要的劑量最大,效價(jià)強(qiáng)度最小。[單選題]9.四種利尿藥中效能最大的是A.環(huán)戊噻嗪B.氫氯噻嗪C.呋塞米D.氯噻嗪E.無法比較參考答案:C參考解析:本題考查的是對(duì)效能的理解。在一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加,但效應(yīng)增至最大時(shí),繼續(xù)增加劑量或濃度,效應(yīng)不能再上升,此藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng),也稱效能。反映了藥物的內(nèi)在活性。呋塞米的效能最大。[單選題]10.環(huán)戊噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度約為氫氯噻嗪的A.10倍B.15倍C.20倍D.25倍E.30倍參考答案:E參考解析:本題考查的是對(duì)效價(jià)強(qiáng)度的理解。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,從圖中可以看出環(huán)戊噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度約為氫氯噻嗪的30倍。共享答案題A.《中國藥典》B.《藥品標(biāo)準(zhǔn)》C.藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)D.部頒標(biāo)準(zhǔn)E.企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)[單選題]1.國家食品藥品監(jiān)督管理總局批準(zhǔn)給申請(qǐng)人特定藥品的標(biāo)準(zhǔn)是A.《中國藥典》B.《藥品標(biāo)準(zhǔn)》C.藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)D.部頒標(biāo)準(zhǔn)E.企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)參考答案:C參考解析:本題考查的是藥品標(biāo)準(zhǔn)含義。藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)是指國家食品藥品監(jiān)督管理部門批準(zhǔn)給申請(qǐng)人特定藥品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),也稱核準(zhǔn)標(biāo)準(zhǔn)。共享答案題A.《中國藥典》B.《藥品標(biāo)準(zhǔn)》C.藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)D.部頒標(biāo)準(zhǔn)E.企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)[單選題]2.不屬于國家藥品標(biāo)準(zhǔn)的是A.《中國藥典》B.《藥品標(biāo)準(zhǔn)》C.藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)D.部頒標(biāo)準(zhǔn)E.企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)參考答案:E參考解析:本題考查的是我國藥品標(biāo)準(zhǔn)體系的組成。國家藥品標(biāo)準(zhǔn)有《中華人民共和國藥典》.《藥品標(biāo)準(zhǔn)》和藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn),由國家食品藥品監(jiān)督管理部門頒布執(zhí)行。其中,《藥品標(biāo)準(zhǔn)》全稱為《中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)》或《國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品標(biāo)準(zhǔn)》,亦簡稱為“部頒標(biāo)準(zhǔn)”或“局頒標(biāo)準(zhǔn)”;藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)是指國家食品藥品監(jiān)督管理部門批準(zhǔn)給申請(qǐng)人特定藥品的標(biāo)準(zhǔn),生產(chǎn)或銷售該藥品的企業(yè)必須執(zhí)行該注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)。共享答案題A.鹽酸普魯卡因B.氯霉素C.腎上腺素D.左旋多巴E.嗎啡[單選題]3.屬于酯類藥物的水解的是A.鹽酸普魯卡因B.氯霉素C.腎上腺素D.左旋多巴E.嗎啡參考答案:A參考解析:本題考查藥物的化學(xué)降解途徑。酯類藥物的水解:鹽酸普魯卡因;酰胺藥物的水解:氯霉素。氧化:腎上腺素.左旋多巴.嗎啡。共享答案題A.鹽酸普魯卡因B.氯霉素C.腎上腺素D.左旋多巴E.嗎啡[單選題]4.屬于酰胺藥物的水解的是A.鹽酸普魯卡因B.氯霉素C.腎上腺素D.左旋多巴E.嗎啡參考答案:B參考解析:本題考查藥物的化學(xué)降解途徑。酯類藥物的水解:鹽酸普魯卡因;酰胺藥物的水解:氯霉素。氧化:腎上腺素.左旋多巴.嗎啡。共享答案題A.制成前體藥物B.制成固體劑型C.直接壓片D.包衣E.制成穩(wěn)定的衍生物[單選題]5.為增加制劑的穩(wěn)定性,易水解的青霉素應(yīng)制成A.制成前體藥物B.制成固體劑型C.直接壓片D.包衣E.制成穩(wěn)定的衍生物參考答案:B參考解析:本題考查藥物制劑穩(wěn)定性中藥物穩(wěn)定化的其他方法。青霉素易水解,應(yīng)制成固體粉針劑。共享答案題A.制成前體藥物B.制成固體劑型C.直接壓片D.包衣E.制成穩(wěn)定的衍生物[單選題]6.為增加制劑的穩(wěn)定性,易氧化的氯丙嗪宜制成A.制成前體藥物B.制成固體劑型C.直接壓片D.包衣E.制成穩(wěn)定的衍生物參考答案:D參考解析:本題考查藥物制劑穩(wěn)定性中藥物穩(wěn)定化的其他方法。氯丙嗪易氧化,應(yīng)采取包衣增加穩(wěn)定性。增加藥物穩(wěn)定性的方法為常考的內(nèi)容。共享答案題A.商品名B.通用名C.化學(xué)名D.別名E.藥品代碼[單選題]7.又稱為品牌名,是由新藥開發(fā)者在申報(bào)藥品上市時(shí)選定的名稱A.商品名B.通用名C.化學(xué)名D.別名E.藥品代碼參考答案:A參考解析:本題考查的是藥品名稱。通用名又稱為國際非專利藥品名稱,是新藥開發(fā)者向WHO提出的名稱,原料藥一般采用通用名。商品名又稱為品牌名,是由新藥開發(fā)者在申報(bào)藥品上市時(shí)選定的名稱,是指批準(zhǔn)上市后的藥品名稱,主要用于藥品制劑。共享答案題A.商品名B.通用名C.化學(xué)名D.別名E.藥品代碼[單選題]8.又稱為國際非專利藥品名稱,是新藥開發(fā)者在新藥申請(qǐng)過程中向世界衛(wèi)生組織提出的名稱A.商品名B.通用名C.化學(xué)名D.別名E.藥品代碼參考答案:B參考解析:本題考查的是藥品名稱。通用名又稱為國際非專利藥品名稱,是新藥開發(fā)者向WHO提出的名稱,原料藥一般采用通用名。商品名又稱為品牌名,是由新藥開發(fā)者在申報(bào)藥品上市時(shí)選定的名稱,是指批準(zhǔn)上市后的藥品名稱,主要用于藥品制劑。共享答案題A.N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺?;鵠苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺B.7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯氨基羰基)-5-(2-異丙基)-1-吡咯基]-3,5-二羥基一庚酸C.9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤D.N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽E.6-[D-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水合物[單選題]9.降糖藥格列本脲的化學(xué)名是A.N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺B.7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯氨基羰基)-5-(2-異丙基)-1-吡咯基]-3,5-二羥基一庚酸C.9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤D.N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽E.6-[D-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水合物參考答案:A參考解析:本題考查的是藥物化學(xué)名。格列本脲含有苯磺酰脲結(jié)構(gòu),其化學(xué)名是N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺?;鵠苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。共享答案題A.N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺?;鵠苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺B.7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯氨基羰基)-5-(2-異丙基)-1-吡咯基]-3,5-二羥基一庚酸C.9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤D.N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽E.6-[D-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水合物[單選題]10.抗病毒藥阿昔洛韋的化學(xué)名是A.N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺?;鵠苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺B.7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯氨基羰基)-5-(2-異丙基)-1-吡咯基]-3,5-二羥基一庚酸C.9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤D.N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽E.6-[D-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水合物參考答案:C參考解析:本題考查的是藥物化學(xué)名。阿昔洛韋母核為鳥嘌呤環(huán)的抗病毒藥,其化學(xué)名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。B選項(xiàng)為阿托伐他汀,D選項(xiàng)為鹽酸氯丙嗪,E選項(xiàng)為氨芐西林。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]11.環(huán)丙二酰脲類抗癲癇藥的化學(xué)骨架是A.B.C.D.E.參考答案:B參考解析:本題考查的是藥物的化學(xué)骨架結(jié)構(gòu)。丙二酰就是丙基上有2個(gè)羰基,即-COCH2CO-,脲基結(jié)構(gòu)是-NH-CO-NH-,兩者環(huán)合起來稱為“內(nèi)”或“環(huán)”,故選項(xiàng)B為環(huán)丙二酰脲或丙二內(nèi)酰脲。噻嗪環(huán)并合2個(gè)苯環(huán)時(shí)稱為吩噻嗪,即選項(xiàng)C為吩噻嗪類抗精神病藥的化學(xué)骨架。?是指七元環(huán),環(huán)內(nèi)含有2個(gè)氮原子時(shí)稱為二氮?,故選項(xiàng)A為苯二氮?化學(xué)骨架。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]12.吩噻嗪類抗精神病藥的化學(xué)骨架是A.B.C.D.E.參考答案:C參考解析:本題考查的是藥物的化學(xué)骨架結(jié)構(gòu)。丙二酰就是丙基上有2個(gè)羰基,即-COCH2CO-,脲基結(jié)構(gòu)是-NH-CO-NH-,兩者環(huán)合起來稱為“內(nèi)”或“環(huán)”,故選項(xiàng)B為環(huán)丙二酰脲或丙二內(nèi)酰脲。噻嗪環(huán)并合2個(gè)苯環(huán)時(shí)稱為吩噻嗪,即選項(xiàng)C為吩噻嗪類抗精神病藥的化學(xué)骨架。?是指七元環(huán),環(huán)內(nèi)含有2個(gè)氮原子時(shí)稱為二氮?,故選項(xiàng)A為苯二氮?化學(xué)骨架。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]13.苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥的化學(xué)骨架是A.B.C.D.E.參考答案:A參考解析:本題考查的是藥物的化學(xué)骨架結(jié)構(gòu)。丙二酰就是丙基上有2個(gè)羰基,即-COCH2CO-,脲基結(jié)構(gòu)是-NH-CO-NH-,兩者環(huán)合起來稱為“內(nèi)”或“環(huán)”,故選項(xiàng)B為環(huán)丙二酰脲或丙二內(nèi)酰脲。噻嗪環(huán)并合2個(gè)苯環(huán)時(shí)稱為吩噻嗪,即選項(xiàng)C為吩噻嗪類抗精神病藥的化學(xué)骨架。?是指七元環(huán),環(huán)內(nèi)含有2個(gè)氮原子時(shí)稱為二氮?,故選項(xiàng)A為苯二氮?化學(xué)骨架。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]14.藥物在與作用靶標(biāo)相互作用時(shí),通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合。藥物與靶標(biāo)之間通過偶極-偶極作用力結(jié)合的是A.B.C.D.E.參考答案:E參考解析:本題考查的是化學(xué)鍵的分類。在藥物和受體分子中,當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子,如N.O.S.鹵素等成鍵時(shí),由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻,導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布,產(chǎn)生電偶極。藥物分子的偶極與另一個(gè)帶電離子形成相互吸引的作用稱為離子-偶極作用。如果一個(gè)偶極和另一個(gè)偶極產(chǎn)生相互靜電作用,稱為偶極-偶極鍵,偶極作用常常發(fā)生在羰基與羰基等化合物之間(E選項(xiàng))。氫鍵的生成是由于藥物(或作用靶點(diǎn))分子中具有孤對(duì)電子的O.N.S.F.Cl等原子與作用靶標(biāo)(或藥物)中和C.N.O.S等共價(jià)結(jié)合的H形成的弱化學(xué)鍵(C選項(xiàng))。以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物,是一種不可逆的結(jié)合形式,和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相似(A選項(xiàng)),藥物與靶標(biāo)之間形成酰胺鍵。離子鍵通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間,通過靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用(B選項(xiàng))。當(dāng)藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用時(shí),可形成疏水鍵(D選項(xiàng))。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]15.藥物在與作用靶標(biāo)相互作用時(shí),通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合。藥物與靶標(biāo)之間通過氫鍵作用力結(jié)合的是A.B.C.D.E.參考答案:C參考解析:本題考查的是化學(xué)鍵的分類。在藥物和受體分子中,當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子,如N.O.S.鹵素等成鍵時(shí),由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻,導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布,產(chǎn)生電偶極。藥物分子的偶極與另一個(gè)帶電離子形成相互吸引的作用稱為離子-偶極作用。如果一個(gè)偶極和另一個(gè)偶極產(chǎn)生相互靜電作用,稱為偶極-偶極鍵,偶極作用常常發(fā)生在羰基與羰基等化合物之間(E選項(xiàng))。氫鍵的生成是由于藥物(或作用靶點(diǎn))分子中具有孤對(duì)電子的O.N.S.F.Cl等原子與作用靶標(biāo)(或藥物)中和C.N.O.S等共價(jià)結(jié)合的H形成的弱化學(xué)鍵(C選項(xiàng))。以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物,是一種不可逆的結(jié)合形式,和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相似(A選項(xiàng)),藥物與靶標(biāo)之間形成酰胺鍵。離子鍵通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間,通過靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用(B選項(xiàng))。當(dāng)藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用時(shí),可形成疏水鍵(D選項(xiàng))。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]16.藥物在與作用靶標(biāo)相互作用時(shí),通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合。藥物與靶標(biāo)之間通過共價(jià)鍵作用力結(jié)合的是A.B.C.D.E.參考答案:A參考解析:本題考查的是化學(xué)鍵的分類。在藥物和受體分子中,當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子,如N.O.S.鹵素等成鍵時(shí),由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻,導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布,產(chǎn)生電偶極。藥物分子的偶極與另一個(gè)帶電離子形成相互吸引的作用稱為離子-偶極作用。如果一個(gè)偶極和另一個(gè)偶極產(chǎn)生相互靜電作用,稱為偶極-偶極鍵,偶極作用常常發(fā)生在羰基與羰基等化合物之間(E選項(xiàng))。氫鍵的生成是由于藥物(或作用靶點(diǎn))分子中具有孤對(duì)電子的O.N.S.F.Cl等原子與作用靶標(biāo)(或藥物)中和C.N.O.S等共價(jià)結(jié)合的H形成的弱化學(xué)鍵(C選項(xiàng))。以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物,是一種不可逆的結(jié)合形式,和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相似(A選項(xiàng)),藥物與靶標(biāo)之間形成酰胺鍵。離子鍵通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間,通過靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用(B選項(xiàng))。當(dāng)藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用時(shí),可形成疏水鍵(D選項(xiàng))。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]17.藥物在與作用靶標(biāo)相互作用時(shí),通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合。藥物與靶標(biāo)之間通過離子鍵作用力結(jié)合的是A.B.C.D.E.參考答案:B參考解析:本題考查的是化學(xué)鍵的分類。在藥物和受體分子中,當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子,如N.O.S.鹵素等成鍵時(shí),由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻,導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布,產(chǎn)生電偶極。藥物分子的偶極與另一個(gè)帶電離子形成相互吸引的作用稱為離子-偶極作用。如果一個(gè)偶極和另一個(gè)偶極產(chǎn)生相互靜電作用,稱為偶極-偶極鍵,偶極作用常常發(fā)生在羰基與羰基等化合物之間(E選項(xiàng))。氫鍵的生成是由于藥物(或作用靶點(diǎn))分子中具有孤對(duì)電子的O.N.S.F.Cl等原子與作用靶標(biāo)(或藥物)中和C.N.O.S等共價(jià)結(jié)合的H形成的弱化學(xué)鍵(C選項(xiàng))。以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物,是一種不可逆的結(jié)合形式,和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相似(A選項(xiàng)),藥物與靶標(biāo)之間形成酰胺鍵。離子鍵通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間,通過靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用(B選項(xiàng))。當(dāng)藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用時(shí),可形成疏水鍵(D選項(xiàng))。共享答案題A.西立伐他汀B.阿司咪唑C.卡托普利D.氯霉素E.氯丙嗪[單選題]18.阻斷多巴胺受體黑質(zhì)一紋狀體通路,誘發(fā)錐體外系副作用的藥物是A.西立伐他汀B.阿司咪唑C.卡托普利D.氯霉素E.氯丙嗪參考答案:E參考解析:本題考查的是藥物應(yīng)用的毒性問題。A選項(xiàng),西立伐他汀主要毒性是肌肉反應(yīng)(橫紋肌溶解),毒性大,已撤出市場。B選項(xiàng),阿司咪唑主要毒性是心臟毒性,心律失常,甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,已撤出市場。C選項(xiàng),卡托普利主要是干咳.血管神經(jīng)水腫.皮疹.味覺障礙等。D選項(xiàng),氯霉素主要毒性是再生障礙性貧血。氯丙嗪抑制多巴胺受體黑質(zhì)-紋狀體通路,誘發(fā)錐體外系副作用;E選項(xiàng),氯丙嗪抑制多巴胺受體結(jié)節(jié)-漏斗通路,引起溢乳-閉經(jīng)綜合征;氯丙嗪母環(huán)吩噻嗪環(huán)遇光形成自由基引起光變態(tài)反應(yīng),長期應(yīng)用氯丙嗪可見患者光照部位出現(xiàn)藍(lán)灰色或紫色色素沉著。共享答案題A.西立伐他汀B.阿司咪唑C.卡托普利D.氯霉素E.氯丙嗪[單選題]19.抑制骨髓造血機(jī)能,誘發(fā)再生障礙性貧血不良反應(yīng)的藥物是A.西立伐他汀B.阿司咪唑C.卡托普利D.氯霉素E.氯丙嗪參考答案:D參考解析:本題考查的是藥物應(yīng)用的毒性問題。A選項(xiàng),西立伐他汀主要毒性是肌肉反應(yīng)(橫紋肌溶解),毒性大,已撤出市場。B選項(xiàng),阿司咪唑主要毒性是心臟毒性,心律失常,甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,已撤出市場。C選項(xiàng),卡托普利主要是干咳.血管神經(jīng)水腫.皮疹.味覺障礙等。D選項(xiàng),氯霉素主要毒性是再生障礙性貧血。氯丙嗪抑制多巴胺受體黑質(zhì)-紋狀體通路,誘發(fā)錐體外系副作用;E選項(xiàng),氯丙嗪抑制多巴胺受體結(jié)節(jié)-漏斗通路,引起溢乳-閉經(jīng)綜合征;氯丙嗪母環(huán)吩噻嗪環(huán)遇光形成自由基引起光變態(tài)反應(yīng),長期應(yīng)用氯丙嗪可見患者光照部位出現(xiàn)藍(lán)灰色或紫色色素沉著。共享答案題A.藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生的毒副作用B.對(duì)CYP450的作用引發(fā)的毒副作用C.藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的毒副作用D.對(duì)心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響E.藥物與非治療部位靶標(biāo)產(chǎn)生的毒副作用[單選題]20.司帕沙星.阿司咪唑.西沙必利等藥物臨床應(yīng)用引起的心臟Q-T間期延長,甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,屬于A.藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生的毒副作用B.對(duì)CYP450的作用引發(fā)的毒副作用C.藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的毒副作用D.對(duì)心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響E.藥物與非治療部位靶標(biāo)產(chǎn)生的毒副作用參考答案:D參考解析:本題考查的是藥物結(jié)構(gòu)與毒副作用。①司帕沙星.阿司咪唑.西沙必利等藥物臨床應(yīng)用引起的心臟Q-T間期延長,甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,屬于對(duì)心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響,阿司咪唑.西沙必利由于毒性大,已撤出市場。②氯丙嗪抑制多巴胺黑質(zhì)-紋狀體通路,誘發(fā)錐體外系副作用,屬于藥物與非治療部位靶標(biāo)產(chǎn)生的毒副作用。藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的毒副作用如卡托普利抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抗高血壓,又減少緩激肽分解誘發(fā)干咳等。共享答案題A.藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生的毒副作用B.對(duì)CYP450的作用引發(fā)的毒副作用C.藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的毒副作用D.對(duì)心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響E.藥物與非治療部位靶標(biāo)產(chǎn)生的毒副作用[單選題]21.氯丙嗪抑制多巴胺黑質(zhì)-紋狀體通路,誘發(fā)錐體外系副作用,屬于A.藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生的毒副作用B.對(duì)CYP450的作用引發(fā)的毒副作用C.藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的毒副作用D.對(duì)心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響E.藥物與非治療部位靶標(biāo)產(chǎn)生的毒副作用參考答案:E參考解析:本題考查的是藥物結(jié)構(gòu)與毒副作用。①司帕沙星.阿司咪唑.西沙必利等藥物臨床應(yīng)用引起的心臟Q-T間期延長,甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,屬于對(duì)心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響,阿司咪唑.西沙必利由于毒性大,已撤出市場。②氯丙嗪抑制多巴胺黑質(zhì)-紋狀體通路,誘發(fā)錐體外系副作用,屬于藥物與非治療部位靶標(biāo)產(chǎn)生的毒副作用。藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的毒副作用如卡托普利抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抗高血壓,又減少緩激肽分解誘發(fā)干咳等。共享答案題A.葡萄糖醛酸化結(jié)合反應(yīng)B.乙?;Y(jié)合反應(yīng)C.甲基化結(jié)合反應(yīng)D.谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)E.磷酸酯化結(jié)合反應(yīng)[單選題]22.兒茶酚胺類藥物如腎上腺素代謝活性降低發(fā)生的主要結(jié)合反應(yīng)是A.葡萄糖醛酸化結(jié)合反應(yīng)B.乙?;Y(jié)合反應(yīng)C.甲基化結(jié)合反應(yīng)D.谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)E.磷酸酯化結(jié)合反應(yīng)參考答案:C參考解析:本題考查的是藥物第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)。兒茶酚胺類藥物如腎上腺素.去甲腎上腺素.多巴胺等發(fā)生甲基化結(jié)合反應(yīng)。共享答案題A.葡萄糖醛酸化結(jié)合反應(yīng)B.乙?;Y(jié)合反應(yīng)C.甲基化結(jié)合反應(yīng)D.谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)E.磷酸酯化結(jié)合反應(yīng)[單選題]23.抗腫瘤藥物如白消安代謝解毒發(fā)生的主要結(jié)合反應(yīng)是A.葡萄糖醛酸化結(jié)合反應(yīng)B.乙酰化結(jié)合反應(yīng)C.甲基化結(jié)合反應(yīng)D.谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)E.磷酸酯化結(jié)合反應(yīng)參考答案:D參考解析:本題考查的是藥物第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)??鼓[瘤藥物如白消安發(fā)生谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng),解毒的結(jié)合反應(yīng)。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]24.具有4-苯基-3-氟代苯丙酸結(jié)構(gòu)的芳基丙酸類非甾體類抗炎藥是A.B.C.D.E.參考答案:B參考解析:本題考查的是非甾體抗炎藥中芳基丙酸類藥物的結(jié)構(gòu)特征.代謝及臨床用途。選項(xiàng)中所給結(jié)構(gòu)式依次為酮洛芬.氟比洛芬.非諾洛芬.依托度酸.洛索洛芬。氟比洛芬為丙酸類非甾體抗炎藥,為4-苯基-3-氟代苯丙酸,抗炎作用和鎮(zhèn)痛作用分別為阿司匹林的250倍和50倍。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]25.含有吡喃羧酸類結(jié)構(gòu),抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)的芳基丙酸類非甾體類抗炎藥是A.B.C.D.E.參考答案:D參考解析:本題考查的是非甾體抗炎藥中芳基丙酸類藥物的結(jié)構(gòu)特征.代謝及臨床用途。選項(xiàng)中所給結(jié)構(gòu)式依次為酮洛芬.氟比洛芬.非諾洛芬.依托度酸.洛索洛芬。依托度酸為吡喃羧酸類非甾體類抗炎藥;抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2),對(duì)環(huán)氧化酶-1(COX-1)影響小,抗風(fēng)濕作用為阿司匹林的10倍,止痛作用為阿司匹林的2~3倍。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]26.結(jié)構(gòu)為3位苯甲?;悸宸?,消炎作用較布洛芬強(qiáng),且副作用小的芳基丙酸類非甾體類抗炎藥是A.B.C.D.E.參考答案:A參考解析:本題考查的是非甾體抗炎藥中芳基丙酸類藥物的結(jié)構(gòu)特征.代謝及臨床用途。選項(xiàng)中所給結(jié)構(gòu)式依次為酮洛芬.氟比洛芬.非諾洛芬.依托度酸.洛索洛芬。酮洛芬為位苯甲?;悸宸?,消炎作用較布洛芬強(qiáng),且副作用小的芳基丙酸類藥物。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]27.結(jié)構(gòu)為4位環(huán)戊酮甲基布洛芬,作用比吲哚美辛強(qiáng)10倍;是一種前藥,可通過肝臟中的羰基還原酶迅速轉(zhuǎn)化為其活性的反式醇代謝物的芳基丙酸類非甾體類抗炎藥是A.B.C.D.E.參考答案:E參考解析:本題考查的是非甾體抗炎藥中芳基丙酸類藥物的結(jié)構(gòu)特征.代謝及臨床用途。選項(xiàng)中所給結(jié)構(gòu)式依次為酮洛芬.氟比洛芬.非諾洛芬.依托度酸.洛索洛芬。洛索洛芬為4位環(huán)戊酮甲基布洛芬,比吲哚美辛強(qiáng)10倍;是一種前藥,可通過肝臟中的羰基還原酶迅速轉(zhuǎn)化為其活性的反式醇代謝物;代謝中產(chǎn)生的順式醇代謝物沒有藥理性。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]28.結(jié)構(gòu)中含有吡啶結(jié)構(gòu),第一個(gè)上市的昔康類藥物是A.B.C.D.E.參考答案:E參考解析:本題考查的是昔康類藥物的結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)中所給結(jié)構(gòu)依次為依索昔康.替諾昔康.氯諾昔康.美洛昔康.吡羅昔康。本題可根據(jù)題干信息對(duì)應(yīng)選項(xiàng)中的結(jié)構(gòu)進(jìn)行選擇。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]29.結(jié)構(gòu)中含有甲基異噁唑結(jié)構(gòu)的昔康類藥物是A.B.C.D.E.參考答案:A參考解析:本題考查的是昔康類藥物的結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)中所給結(jié)構(gòu)依次為依索昔康.替諾昔康.氯諾昔康.美洛昔康.吡羅昔康。本題可根據(jù)題干信息對(duì)應(yīng)選項(xiàng)中的結(jié)構(gòu)進(jìn)行選擇。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]30.將吡羅昔康結(jié)構(gòu)中的1,2-苯并噻嗪替換成1,2-噻吩并噻嗪結(jié)構(gòu)的昔康類藥物是A.B.C.D.E.參考答案:B參考解析:本題考查的是昔康類藥物的結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)中所給結(jié)構(gòu)依次為依索昔康.替諾昔康.氯諾昔康.美洛昔康.吡羅昔康。本題可根據(jù)題干信息對(duì)應(yīng)選項(xiàng)中的結(jié)構(gòu)進(jìn)行選擇。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]31.結(jié)構(gòu)中含有7-氯代噻吩并噻嗪結(jié)構(gòu)的昔康類藥物是A.B.C.D.E.參考答案:C參考解析:本題考查的是昔康類藥物的結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)中所給結(jié)構(gòu)依次為依索昔康.替諾昔康.氯諾昔康.美洛昔康.吡羅昔康。本題可根據(jù)題干信息對(duì)應(yīng)選項(xiàng)中的結(jié)構(gòu)進(jìn)行選擇。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]32.為含巰基的ACE抑制藥代表藥物,結(jié)構(gòu)中含有脯氨酸的是A.B.C.D.E.參考答案:A參考解析:本題考查的是ACE抑制藥的分類及代表藥物的結(jié)構(gòu)特征??ㄍ衅绽瑤€基的ACE抑制藥的唯一代表藥;分子中含有巰基和脯氨酸片段,是關(guān)鍵的藥效團(tuán)。依那普利為含雙羧基的ACE抑制藥,但不含硫原子。福辛普利含有膦酸基的ACE抑制藥的代表;以次膦酸類結(jié)構(gòu)替代依那普利拉中的羧基,可產(chǎn)生與巰基和羧基相似的方式和ACE的鋅離子結(jié)合。螺普利可看成依那普利結(jié)構(gòu)中的脯氨酸被螺環(huán)羧酸所替代的藥物。賴諾普利含有堿性的賴氨酸基團(tuán),是唯一含游離雙羧酸的普利類藥物。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]33.為含雙羧基的ACE抑制藥代表藥,結(jié)構(gòu)中含有硫原子和螺環(huán)結(jié)構(gòu)的是A.B.C.D.E.參考答案:D參考解析:本題考查的是ACE抑制藥的分類及代表藥物的結(jié)構(gòu)特征??ㄍ衅绽瑤€基的ACE抑制藥的唯一代表藥;分子中含有巰基和脯氨酸片段,是關(guān)鍵的藥效團(tuán)。依那普利為含雙羧基的ACE抑制藥,但不含硫原子。福辛普利含有膦酸基的ACE抑制藥的代表;以次膦酸類結(jié)構(gòu)替代依那普利拉中的羧基,可產(chǎn)生與巰基和羧基相似的方式和ACE的鋅離子結(jié)合。螺普利可看成依那普利結(jié)構(gòu)中的脯氨酸被螺環(huán)羧酸所替代的藥物。賴諾普利含有堿性的賴氨酸基團(tuán),是唯一含游離雙羧酸的普利類藥物。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]34.含磷?;腁CE抑制藥代表藥物,結(jié)構(gòu)總含有次膦酸類結(jié)構(gòu),可產(chǎn)生與巰基和羧基相似的方式和ACE的鋅離子結(jié)合的藥物是A.B.C.D.E.參考答案:C參考解析:本題考查的是ACE抑制藥的分類及代表藥物的結(jié)構(gòu)特征??ㄍ衅绽瑤€基的ACE抑制藥的唯一代表藥;分子中含有巰基和脯氨酸片段,是關(guān)鍵的藥效團(tuán)。依那普利為含雙羧基的ACE抑制藥,但不含硫原子。福辛普利含有膦酸基的ACE抑制藥的代表;以次膦酸類結(jié)構(gòu)替代依那普利拉中的羧基,可產(chǎn)生與巰基和羧基相似的方式和ACE的鋅離子結(jié)合。螺普利可看成依那普利結(jié)構(gòu)中的脯氨酸被螺環(huán)羧酸所替代的藥物。賴諾普利含有堿性的賴氨酸基團(tuán),是唯一含游離雙羧酸的普利類藥物。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]35.屬于碳青霉烯類的β-內(nèi)酰胺類抗生素是A.B.C.D.E.參考答案:D參考解析:本題考查的是β-內(nèi)酰胺類藥物結(jié)構(gòu)識(shí)別。A是氨芐西林;B是氨曲南;C是克拉維酸;D是亞胺培南;E是頭孢唑林。碳青霉烯類是β-內(nèi)酰胺環(huán)與另一個(gè)二氫吡咯環(huán)并在一起,和青霉素結(jié)構(gòu)不同的是用亞基取代了噻唑環(huán)的硫原子,由于次甲基的夾角比硫原子小,加之C2與C3間的雙鍵存在使二氫吡咯環(huán)成一個(gè)平面結(jié)構(gòu)。亞胺培南是碳青霉烯類抗生素。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]36.屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類的抗生素是A.B.C.D.E.參考答案:B參考解析:本題考查的是β-內(nèi)酰胺類藥物結(jié)構(gòu)識(shí)別。A是氨芐西林;B是氨曲南;C是克拉維酸;D是亞胺培南;E是頭孢唑林。氨曲南是全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]37.屬于青霉素類的抗生素是A.B.C.D.E.參考答案:A參考解析:本題考查的是青霉素類抗生素。A是氨芐西林;B是氨曲南;C是克拉維酸;D是亞胺培南;E是頭孢唑林。在青霉素的側(cè)鏈導(dǎo)入α-氨基,得到了氨芐西林和阿莫西林等廣譜青霉素。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]38.屬于頭孢菌素類的抗生素是A.B.C.D.E.參考答案:E參考解析:本題考查的是頭孢菌素類抗生素。A是氨芐西林;B是氨曲南;C是克拉維酸;D是亞胺培南;E是頭孢唑林。常用的第一代頭孢菌素類抗生素有頭孢氨芐.頭孢唑林和頭孢拉定。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]39.屬于氧青霉烷類的β-內(nèi)酰胺類抗生素是A.B.C.D.E.參考答案:C參考解析:本題考查的是β-內(nèi)酰胺類藥物結(jié)構(gòu)識(shí)別。A是氨芐西林;B是氨曲南;C是克拉維酸;D是亞胺培南;E是頭孢唑林。氧青霉烷類代表藥物是克拉維酸,它是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異噁唑環(huán)并合而成。共享答案題A.丙二醇B.醋酸纖維素酞酸酯C.二氧化鈦D.吐溫80E.乙基纖維素[單選題]40.在包衣液的處方中,可作為致孔劑的是A.丙二醇B.醋酸纖維素酞酸酯C.二氧化鈦D.吐溫80E.乙基纖維素參考答案:D參考解析:本題考查的是口服固體制劑的包衣材料。片劑包衣材料常用的增塑劑有水溶性(丙二醇.甘油.聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯.乙?;视退狨?鄰苯二甲酸酯)。致孔劑有蔗糖.氯化鈉.吐溫類。二氧化鈦是常用的遮光劑,醋酸纖維素酞酸酯為腸溶衣材料。共享答案題A.丙二醇B.醋酸纖維素酞酸酯C.二氧化鈦D.吐溫80E.乙基纖維素[單選題]41.在包衣液的處方中,可作為增塑劑的是A.丙二醇B.醋酸纖維素酞酸酯C.二氧化鈦D.吐溫80E.乙基纖維素參考答案:A參考解析:本題考查的是口服固體制劑的包衣材料。片劑包衣材料常用的增塑劑有水溶性(丙二醇.甘油.聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯.乙?;视退狨?鄰苯二甲酸酯)。致孔劑有蔗糖.氯化鈉.吐溫類。二氧化鈦是常用的遮光劑,醋酸纖維素酞酸酯為腸溶衣材料。共享答案題A.丙二醇B.醋酸纖維素酞酸酯C.二氧化鈦D.吐溫80E.乙基纖維素[單選題]42.在包衣液的處方中,可作為遮光劑的是A.丙二醇B.醋酸纖維素酞酸酯C.二氧化鈦D.吐溫80E.乙基纖維素參考答案:C參考解析:本題考查的是口服固體制劑的包衣材料。片劑包衣材料常用的增塑劑有水溶性(丙二醇.甘油.聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯.乙?;视退狨?鄰苯二甲酸酯)。致孔劑有蔗糖.氯化鈉.吐溫類。二氧化鈦是常用的遮光劑,醋酸纖維素酞酸酯為腸溶衣材料。共享答案題A.丙二醇B.醋酸纖維素酞酸酯C.二氧化鈦D.吐溫80E.乙基纖維素[單選題]43.在包衣液的處方中,可作為腸溶衣材料的是A.丙二醇B.醋酸纖維素酞酸酯C.二氧化鈦D.吐溫80E.乙基纖維素參考答案:B參考解析:本題考查的是口服固體制劑的包衣材料。片劑包衣材料常用的增塑劑有水溶性(丙二醇.甘油.聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯.乙?;视退狨?鄰苯二甲酸酯)。致孔劑有蔗糖.氯化鈉.吐溫類。二氧化鈦是常用的遮光劑,醋酸纖維素酞酸酯為腸溶衣材料。共享答案題A.胃B.小腸C.結(jié)腸D.直腸E.十二指腸[單選題]44.血管相當(dāng)豐富,是栓劑的良好吸收部位A.胃B.小腸C.結(jié)腸D.直腸E.十二指腸參考答案:D參考解析:本題考查的是胃腸道的結(jié)構(gòu)與功能。直腸是栓劑的良好吸收部位。結(jié)腸降解酶少,是蛋白質(zhì)多肽類較理想的吸收部位。共享答案題A.胃B.小腸C.結(jié)腸D.直腸E.十二指腸[單選題]45.降解酶較少,有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位A.胃B.小腸C.結(jié)腸D.直腸E.十二指腸參考答案:C參考解析:本題考查的是胃腸道的結(jié)構(gòu)與功能。直腸是栓劑的良好吸收部位。結(jié)腸降解酶少,是蛋白質(zhì)多肽類較理想的吸收部位。共享答案題A.途徑和劑型的影響B(tài).劑量的影響C.立體選擇性D.酶誘導(dǎo)作用和抑制作用E.基因多態(tài)性[單選題]46.結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的反應(yīng)不一樣屬于A.途徑和劑型的影響B(tài).劑量的影響C.立體選擇性D.酶誘導(dǎo)作用和抑制作用E.基因多態(tài)性參考答案:E參考解析:本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的代謝酶的活性不同,這是由于基因多態(tài)性。劑量增加,代謝酶數(shù)量有限,達(dá)到飽和,藥物不能全部代謝。R-華法林競爭性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥.苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性,加速藥物消除。共享答案題A.途徑和劑型的影響B(tài).劑量的影響C.立體選擇性D.酶誘導(dǎo)作用和抑制作用E.基因多態(tài)性[單選題]47.體內(nèi)藥物量超過酶代謝反應(yīng)會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象屬于A.途徑和劑型的影響B(tài).劑量的影響C.立體選擇性D.酶誘導(dǎo)作用和抑制作用E.基因多態(tài)性參考答案:B參考解析:本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的代謝酶的活性不同,這是由于基因多態(tài)性。劑量增加,代謝酶數(shù)量有限,達(dá)到飽和,藥物不能全部代謝。R-華法林競爭性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥.苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性,加速藥物消除。共享答案題A.途徑和劑型的影響B(tài).劑量的影響C.立體選擇性D.酶誘導(dǎo)作用和抑制作用E.基因多態(tài)性[單選題]48.R-華法林競爭性地抑制S-華法林的羥化代謝屬于A.途徑和劑型的影響B(tài).劑量的影響C.立體選擇性D.酶誘導(dǎo)作用和抑制作用E.基因多態(tài)性參考答案:C參考解析:本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的代謝酶的活性不同,這是由于基因多態(tài)性。劑量增加,代謝酶數(shù)量有限,達(dá)到飽和,藥物不能全部代謝。R-華法林競爭性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥.苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性,加速藥物消除。共享答案題A.途徑和劑型的影響B(tài).劑量的影響C.立體選擇性D.酶誘導(dǎo)作用和抑制作用E.基因多態(tài)性[單選題]49.苯巴比妥.苯妥英鈉能加速藥物的消除而使藥效減弱屬于A.途徑和劑型的影響B(tài).劑量的影響C.立體選擇性D.酶誘導(dǎo)作用和抑制作用E.基因多態(tài)性參考答案:D參考解析:本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的代謝酶的活性不同,這是由于基因多態(tài)性。劑量增加,代謝酶數(shù)量有限,達(dá)到飽和,藥物不能全部代謝。R-華法林競爭性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥.苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性,加速藥物消除。共享答案題A.作用于受體B.影響酶的活性C.影響細(xì)胞膜離子通道D.干擾核酸代謝E.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)[單選題]50.阿托品緩解胃腸痙攣的作用機(jī)制為A.作用于受體B.影響酶的活性C.影響細(xì)胞膜離子通道D.干擾核酸代謝E.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)參考答案:A參考解析:本題考查的是對(duì)藥物作用機(jī)制的理解。阿托品通過阻斷M受體而緩解胃腸痙攣。地高辛通過抑制Na+,K+-ATP酶治療充血性心力衰竭。鈣通道阻滯藥硝苯地平通過阻滯Ca2+通道治療高血壓。通過抑制核苷逆轉(zhuǎn)錄酶,抑制DNA鏈的延長,阻礙HIV病毒的復(fù)制,治療艾滋病。共享答
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