水凝膠貼膏基質(zhì)在未來中國貼劑加工行業(yè)的長大態(tài)勢 天津瑞康應(yīng)用

淺談水凝膠貼膏基質(zhì)在未來中國貼劑加工行業(yè)的發(fā)展態(tài)勢水凝膠主要成份是以親水性樹脂，純化水，保濕劑，交聯(lián)劑遇水膨脹的交聯(lián)聚合物。主要用于外用凝膠貼劑。如水凝膠小兒退熱貼，水凝膠護(hù)眼貼，水凝膠眼袋貼，水凝膠面膜貼，該劑型最早起源于日本，主要是將化學(xué)藥物與適宜的親水性水凝膠基質(zhì)混合后，涂布在背襯材料上制成的水凝膠貼膏劑。由背襯（常用無紡布、水刺布），膏體，防粘膜（膏體表面的菱形壓花隔離膜）組成。水凝膠貼膏基質(zhì)載藥量大，保濕性強(qiáng)，與皮膚的相容性好，耐老化，可以反復(fù)揭貼，隨時(shí)終止給藥，劑量準(zhǔn)確，血藥濃度平衡無峰谷現(xiàn)象，可減少毒副作用，在工業(yè)生產(chǎn)中無有機(jī)溶劑污染，符合醫(yī)藥GMP標(biāo)準(zhǔn)和國家環(huán)保要求。水凝膠貼膏基質(zhì)特點(diǎn)如下：1、

水凝膠膏貼基質(zhì)成份不同一般的橡皮膏基質(zhì)都采用橡膠或高聚化學(xué)材料，而這些材料是由酒精提取的化合物，且對(duì)皮膚有較大的刺激，雖然目前國內(nèi)有些企業(yè)和研究所已對(duì)貼劑劑型進(jìn)行研究和開發(fā)，但是大多選用熱熔膠，而熱熔膠熔點(diǎn)在135℃以上，其主要成份為石油副產(chǎn)品，只不過是對(duì)橡皮膏進(jìn)行改良加工，沒有從根本上解決問題。水凝膠主要成份是以親水性樹脂，純化水，保濕劑，交聯(lián)劑遇水膨脹的交聯(lián)聚合物，很好的避免了橡膠和高聚化學(xué)材料基質(zhì)帶來的缺點(diǎn)。2、

水凝膠膏貼基質(zhì)藥物包容量大一般的橡皮膏貼劑，其基質(zhì)經(jīng)加藥后涂布厚度在0.1毫米左右，且含藥量低，只是靠添加一些類似于辣椒素，冬青油等發(fā)熱體來從表面上蒙騙顧客，本產(chǎn)品經(jīng)試驗(yàn)結(jié)果證明，添加中藥（浸膏、藥泥、干藥粉體），浸膏在其厚度1毫米到1.3毫米，面積60×90毫米或者70×100毫米時(shí)，大約3克；藥泥在2.5-3克；干藥粉體在1克左右。且藥物與基質(zhì)的比例進(jìn)一步提高。一般的透皮藥貼其基質(zhì)與藥物的比例在90：10，而水凝膠貼劑產(chǎn)品實(shí)驗(yàn)證明可將比例上升至65:35,相比之下藥物比例的增加和含藥層的增厚能夠完全滿足單位給藥和藥效持久。進(jìn)一步保證和加強(qiáng)了藥物治療的效果。該劑型經(jīng)多年試驗(yàn)表明基質(zhì)與藥物的可調(diào)可控以及高濃度載藥非常適合中國中藥多組方大劑量給藥的特點(diǎn)。3、

水凝膠基質(zhì)強(qiáng)滲透、控緩釋效果好水凝膠基質(zhì)采用親水性高分子材料，使藥物始終處于活性狀態(tài)，提高了藥物活性成分的皮膚滲透，使藥物迅速直達(dá)病灶且在藥物的控緩釋方面有明顯的效果，藥物可在24小時(shí)至120小時(shí)以至更長時(shí)間內(nèi)均勻釋放藥效，避免了藥物的峰谷現(xiàn)象，這樣可以提高藥物成分的有效利用率，而且做到長效恒定。經(jīng)北京中醫(yī)藥大學(xué)和西安交大研究生實(shí)驗(yàn)室TTS經(jīng)皮給藥檢測試驗(yàn)，水凝膠基質(zhì)添加藥物后，其釋放度可以達(dá)到32%.透皮率61%。目前國內(nèi)市場有廠家用熱熔膠和化工膠制作貼劑，完全將藥物包裹在膠體內(nèi)，試想怎能達(dá)到藥物透皮吸收的效果？4、

水凝膠膏貼基質(zhì)與藥物親和力強(qiáng)水凝膠基質(zhì)采用了特殊的中性配方，其ph值在7左右，可以添加中藥、西藥;水溶性、非水溶性；酸性、堿性等各種藥物，均具有較好的親和力，且對(duì)藥物無任何改性和影響，是理想的添加多種治療藥物的醫(yī)藥載體。5、

水凝膠膏貼基質(zhì)無毒、無刺激、不過敏由于水凝膠基質(zhì)采用了天然及合成材料，經(jīng)科學(xué)配制，無毒、無刺激，對(duì)人體皮膚無任何過敏現(xiàn)象，2011年---2012年水凝膠基質(zhì)多次在蘇州醫(yī)學(xué)院環(huán)境與衛(wèi)生檢測中心檢測，無毒、無刺激、不過敏。水凝膠基質(zhì)制成藥貼后，在人體使用，不會(huì)出現(xiàn)皮膚泛白、刺癢或紅斑等現(xiàn)象，不污染皮膚，避免了傳統(tǒng)膏貼汞、鉛等有害物質(zhì)對(duì)人體帶來的損害。目前水凝膠已經(jīng)成熟的用于小兒退熱貼，小兒護(hù)眼貼，面膜貼，眼袋貼，減肥貼，燒傷輔料貼。6、

水凝膠膏貼基質(zhì)粘度可控且適中，可以反復(fù)揭貼水凝膠基質(zhì)制成藥貼后不同于一般的橡皮膏和傳統(tǒng)黑膏藥，包括熱熔膠。熱熔膠對(duì)皮膚粘貼力過大，會(huì)導(dǎo)致體毛受損，剝離困難，造成患者痛苦，且為一次性使用，黑膏藥使用時(shí)必須加熱，粘帶體毛和污染皮膚，本劑型由于可調(diào)節(jié)粘度和親和力，可以做到對(duì)人體粘貼力適中，剝離容易，而且可以反復(fù)揭貼。7、

水凝膠膏貼基質(zhì)皮膚親和力更密切水凝膠基質(zhì)采用新型配方，進(jìn)一步增強(qiáng)了對(duì)人體皮膚的親和力，藥物成份受人體溫度感應(yīng)向人體內(nèi)滲透，藥物的效能可以受皮膚溫度調(diào)節(jié)，揭下后藥物便可停止揮發(fā)，而一般貼劑揭下后藥物嚴(yán)重?fù)]發(fā)以至短時(shí)間內(nèi)容易失效。8、

水凝膠膏貼基質(zhì)低溫加工、保護(hù)藥物的有效成份水凝膠基質(zhì)選用高分子親水性材料合成配制，尤其基質(zhì)調(diào)配過程中，溫度控制在常溫，眾所周知，目前國內(nèi)某些廠家在貼劑加工過程中使用熱熔膠，而熱熔膠其熔點(diǎn)在135℃以上，加工中藥貼劑添加中藥浸膏或中藥粉體后，長時(shí)間藥物在高溫135℃的膠體中攪拌會(huì)造成藥物有效成分的揮發(fā)和破壞，薄荷，冰片，人工麝香，其他的一些藥物提取油都是貼劑生產(chǎn)過程中必備的原料，恰恰這些原料容易易揮發(fā)，而相比之下水凝膠基質(zhì)常溫加工避免了這一弊端。9、

水凝膠膏貼基質(zhì)綠色環(huán)保，價(jià)格適宜，適合醫(yī)藥市場水凝膠基質(zhì)由于其保濕劑選用馬來西亞和印尼進(jìn)口材料，稀釋劑采用醫(yī)藥級(jí)純化水，透皮劑采用水性天然材料，基質(zhì)完全可以口服，無明火加工，選用醫(yī)藥級(jí)備膜備布，沒有環(huán)境污染，完全符合國家貼劑的生產(chǎn)要求。熱熔膠本來屬于石油的副產(chǎn)物，在加工過程中將會(huì)有大量的有害氣體揮發(fā)，容易導(dǎo)致人體呼吸道感染，傳統(tǒng)熬制黑膏藥在熬制過程中以及添加鉛丹過程中有大量的致癌氣體揮發(fā)，試想醫(yī)藥GMP車間必須有潔凈要求，盲目的選擇一種加熱后揮發(fā)有毒氣體的熱熔膠作為貼劑基質(zhì)，將是錯(cuò)誤的選擇，（筆者沒有攻擊熱熔膠的工業(yè)用途，或許熱熔膠在膠帶加工業(yè)以及包裝行業(yè)，包括加工粘鼠強(qiáng)粘蚊彩條有其廣泛的用途）但是用于貼劑加工則有所不妥，何況目前國內(nèi)熱熔膠的價(jià)格在23-26元每公斤，且過敏率幾乎是100%，而水凝膠基質(zhì)的價(jià)格完全遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于熱熔膠價(jià)格將近1倍，無過敏，無毒，無刺激，未來幾年。將在國內(nèi)貼劑加工企業(yè)逐漸推廣和普及。貼劑作為外用產(chǎn)品，如何在醫(yī)藥市場競爭激烈的今天取得患者的認(rèn)可，無非是療效驗(yàn)證，短時(shí)間的廣告炒作和忽悠只是曇花一現(xiàn)，廣大的廠家無非是通過招商的手段來尋找代理商和產(chǎn)品大包商，一個(gè)沒有療效的貼劑，代理商不可能會(huì)用大量的資金和精力去運(yùn)作，或許找到代理商，在OTC和臨床使用，患者的過敏和無效投訴終究會(huì)追究在廠家。本來目前國內(nèi)醫(yī)患關(guān)系非常緊張，作為貼劑生產(chǎn)廠家，或許通過手段有能力解決廠家所在地藥監(jiān)部門的責(zé)任追查，但是沒有能力涉及異地藥監(jiān)糾察，因?yàn)樗霎a(chǎn)品本身就不合格。尤其國家食品藥品監(jiān)督管理局藥以及環(huán)保部門，消防部門，對(duì)藥廠環(huán)境衛(wèi)生以及易燃易爆，和藥物不良反應(yīng)的規(guī)范，熱熔膠及黑膏藥的煙氣，毒氣污染以及易燃危險(xiǎn)，包括人體使用的毒性，刺激性，過敏性，將逐漸被貼劑行業(yè)淘汰，近幾年有很多企業(yè)車間按照GMP標(biāo)準(zhǔn)裝修，由于不懂得貼劑工藝流程和行業(yè)規(guī)范，盲目購置熱熔膠涂布機(jī)（膠帶加工設(shè)備改造加工貼劑）由于高污染和易燃危險(xiǎn)，根本連生產(chǎn)許可證及消防批件無法通過，最后只有購置水凝膠貼劑流水線來合法生產(chǎn)，醫(yī)藥和食品行業(yè)的第一宗旨是保障人民的健康，三鹿事件，地溝油事件，毒膠囊事件，值得我們?nèi)ド钏?，我們的選擇，直接影響著下一代的健康。國家藥典2010版，已經(jīng)將水凝膠貼劑載入國家藥典，目前國內(nèi)已經(jīng)有很多制藥企業(yè)選擇使用水凝膠膏貼基質(zhì)，包括正在開發(fā)。如哈藥集團(tuán)人民同泰制藥廠的骨友靈巴布膏，上海雷允上制藥的蟾烏巴布膏，河南羚銳，云南白藥，廣西花紅藥業(yè)，武漢海格爾，青島帝國，大連美羅，通化金馬，長春精優(yōu)藥業(yè)。北京中醫(yī)藥大學(xué)，南京中醫(yī)藥大學(xué)，西安交大醫(yī)學(xué)院藥學(xué)系，湖南中醫(yī)藥大學(xué)，廣州中醫(yī)藥大學(xué)，很多高校同時(shí)也對(duì)水凝膠貼膏以及巴布劑基質(zhì)進(jìn)行研究，所以水凝膠貼膏基質(zhì)的使用是貼劑生產(chǎn)業(yè)的大勢所需。附：透皮給藥技術(shù)（TTS）：透皮給藥技術(shù)（TTS）是一種新穎的很有發(fā)展?jié)摿Φ木哂懈锩缘耐庥冕t(yī)藥方法。自20世紀(jì)80年代進(jìn)入商品化之后，廣泛被醫(yī)藥界及病員所接受。特點(diǎn)如下：

保持平穩(wěn)的血液濃度，避免了血液濃度的峰谷現(xiàn)象，能平穩(wěn)給藥，長效治療。

由于經(jīng)皮給藥，從而避免了胃、腸道及肝臟等器官的副作用?？朔宋?、腸道粘液的PH值的破壞與運(yùn)作時(shí)間的影響，進(jìn)而提高了藥物的活性利用率，達(dá)到治療的預(yù)見性。

改善病人對(duì)藥物適應(yīng)程度，避免了口服藥物對(duì)人體胃、腸道及肝臟等器官的副作用。TTS吸收率易控制，釋藥平穩(wěn)，持續(xù)恒定，極大的增加了安全性，無副作用，避免了口服或注射治療的危險(xiǎn)性，從而深受患者歡迎。透皮給藥技術(shù)（TTS）的基礎(chǔ)是透皮貼劑、各種治療藥物。我國古代早已有“透皮給藥技術(shù)”即俗稱“狗皮膏藥”二者原理是一樣的，“狗皮膏藥”所存在的缺點(diǎn)是，貼劑達(dá)不到當(dāng)今世界經(jīng)皮給藥技術(shù)的要求：透皮性、粘貼性差、反復(fù)粘貼次數(shù)少、不親水、尤其嚴(yán)重的是透皮給藥的藥物利用率低并且對(duì)人體過敏。而新型水凝膠貼膏，巴布劑基質(zhì)平臺(tái)，避免