第二章第六節(jié)昆蟲生長發(fā)育調(diào)節(jié)劑的作用機(jī)理

第二章第六節(jié)昆蟲生長發(fā)育調(diào)節(jié)劑的作用機(jī)理第1頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理1.昆蟲生長發(fā)育的內(nèi)分泌調(diào)控

蛻皮激素（moultinghormone,MH）和保幼激素(juvenilehormone,JH)。蛻皮激素是20－羥基蛻皮酮類（20-hydroxyecdysterone,20E）,由蛻皮激素羥基化形成的，為27個碳的六羥基膽甾酮烯。第2頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理1.昆蟲生長發(fā)育的內(nèi)分泌調(diào)控

體壁上的固有感受器將“牽引”信號通過神經(jīng)系統(tǒng)傳至腦。腦中的側(cè)神經(jīng)分泌細(xì)胞分泌促前胸腺激素（prothoracicotropichormone,PTTH）,釋放至血淋巴,引發(fā)前胸腺分泌蛻皮激素。蛻皮激素被羥基化為有活性的激素－20E。第3頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理1.昆蟲生長發(fā)育的內(nèi)分泌調(diào)控

在蛻皮過程期間出現(xiàn)的整個一系列的發(fā)育變化是從一齡幼蟲中的一個蛻皮甾類釋放到次齡中的蛻皮甾類釋放為一周期。三個時期：早期、后期和蛻皮間期。早期是以蛻皮甾類開始分泌作為開始的標(biāo)志；后期是以蛻皮甾類峰結(jié)束到舊表皮蛻皮；蛻皮間期是從蛻皮后的新幼蟲開始和在蛻皮甾類峰上升前即為結(jié)束。第4頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理1.昆蟲生長發(fā)育的內(nèi)分泌調(diào)控

在蛻皮期間，發(fā)生由20E調(diào)節(jié)的一連串的基因表達(dá)和阻遏的級聯(lián)反應(yīng)。昆蟲幼蟲隨著體內(nèi)20E滴度的上升,停止取食,內(nèi)外表皮層分離,表皮細(xì)胞重組,大量合成蛋白質(zhì),并分泌形成新的外表皮和上表皮；當(dāng)20E滴度開始下降,脫皮液中的幾丁質(zhì)酶即被活化,消解舊表皮,外表皮開始鞣化和硬化。當(dāng)20E降到一個基礎(chǔ)水平時,釋放羽化激素(eclosionhormone,EH),這些激素共同作用于若干靶標(biāo)而使蛻皮完成。生長發(fā)育期間表皮形態(tài)和結(jié)構(gòu)的變化依賴于基因表達(dá)的JHs的有無及20E滴度的變化。第5頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理2.受體和其他靶標(biāo)部位

蛻皮激素的分子靶標(biāo)由蛻皮甾酮受體(ecdysterodreceptor,EcR)和超螺旋基因ultraspiracle產(chǎn)物,即過剩氣門蛋白(ultraspiracleProtein，USP)組成,兩者都是蛻皮激素受體超家族的成員。前者包括5個特征結(jié)構(gòu)域,分別為近N端的A/B(反式激活作用)、C(DNA結(jié)合)、D(鉸合)、E（配體結(jié)合)和近C端的F結(jié)構(gòu)域。后者含有A/B、C、D和E4個結(jié)構(gòu)城,無F結(jié)構(gòu)域。第6頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理2.受體和其他靶標(biāo)部位EcR與DNA及配體(20E)有很高的親和性,只有在EcR和USP形成異源二聚體后,蛻皮激素才能與之結(jié)合形成蛻皮甾酮-受體復(fù)合物,隨后激活基因,表現(xiàn)出一系列的蛻皮反應(yīng)。這些激素中任何一種或幾種的平衡受到外源激素或合成類似物的干擾,都會導(dǎo)致靶標(biāo)昆蟲生長發(fā)育不良。不同類群昆蟲的EcR和USP配體結(jié)合域存在差異,這些差異可被用來開發(fā)專一性殺蟲劑。

第7頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理3.非甾類蛻皮激素類似物及其作用機(jī)理

天然昆蟲蛻皮激素難以人工合成，很難作為害蟲控制劑使用。丫甾醇類三萜式葫蘆素

蟲酰肼(tebufenozide)，非甾族類化合物,具有和蛻皮激素相似的作用方式,在害蟲胚胎發(fā)育、幼蟲生長和成蟲繁殖等各個階段均可起作用,。第8頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理4.雙酰肼類殺蟲劑的作用機(jī)理1983年,第一個?；骂愅懫ょ尥偁巹?抑食肼;1986年,蟲酰肼(RH-5992,tebufenozide);1992年米螨,鞘翅目、同翅目、直翅目、半翅目和雙翅目昆蟲,高度安全性。1990年,甲氧酰肼(methoxyfenozide),活性更高,鱗翅目害蟲,高度安全性。筋骨草(Ajugareptans)中分離出來的環(huán)烯醚萜苷類,8-O-acetylharpagide。第9頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理4.雙酰肼類殺蟲劑的作用機(jī)理第10頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理4.雙酰肼類殺蟲劑的作用機(jī)理中毒癥狀:類似蛻皮酮過剩的癥狀，即強(qiáng)迫性蛻皮。以鱗翅目為例，通常鱗翅目幼蟲取食蟲酰肼后4-16小時開始停止取食，隨后開始蛻皮；24小時后，中毒幼蟲頭殼早熟開裂，但蛻皮過程結(jié)束；同時，中毒幼蟲會排出后腸，使血淋巴和蛻皮液流失，并導(dǎo)致幼蟲脫水和死亡；還可引起中毒幼蟲表皮細(xì)胞退化，阻礙新的原表皮或內(nèi)表皮皮層的合成，產(chǎn)生發(fā)育不完全的新表皮，這些新表皮糅化和黑化也不完全。第11頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理4.雙酰肼類殺蟲劑的作用機(jī)理中毒癥狀:在Periplaneta成蟲體內(nèi)注射適量的RH-5849后，可引起試蟲足顫抖；加大劑量，試蟲的活動加劇，附肢不停地活動，漸漸地不能爬行，6小時后完全麻痹；電生理試驗(yàn)表明，這種癥狀是由于昆蟲神經(jīng)和肌肉中的K+通道被抑制而引起的，與其對蛻皮激素受體的作用無關(guān)。第12頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一作用機(jī)理：誘導(dǎo)其產(chǎn)生更多的蛻皮激素；抑制了血淋巴和表皮中的羽化激素釋放而使蛻皮無法進(jìn)行下去；二芳酰肼具有與20E(蛻皮甾酮)相似的作用機(jī)理；

一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理4.雙酰肼類殺蟲劑的作用機(jī)理第13頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一作用機(jī)理：

二芳酰肼類化合物(RH-5849，RH-5992，RH-0345，RH-2485)對鱗翅目斜紋夜蛾的離體殺幼活性與其引起體外培養(yǎng)翅芽外翻的活性線性相關(guān)，活體活性與引起翅芽外翻活性同樣成線性關(guān)系.

RH-5992也象20E一樣能夠誘導(dǎo)搖蚊細(xì)胞系中細(xì)胞分化、抑制細(xì)胞生長，及抑制幾丁質(zhì)的合成。一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理4.雙酰肼類殺蟲劑的作用機(jī)理第14頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一作用機(jī)理：在生化水平上，20E和二芳酰肼均能誘導(dǎo)黑腹果蠅Kc細(xì)胞系內(nèi)源乙酰膽堿酯酶的活性及熒光素酶基因的短暫表達(dá)，在這些實(shí)驗(yàn)中20E的活性是RH-5849的l00倍。

RH-5849，RH-5992，RH-0345及RH-2485引起CHR3mRNA表達(dá)的活性與其對云杉卷葉蛾的殺幼活性成線性關(guān)系。一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理4.雙酰肼類殺蟲劑的作用機(jī)理第15頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一蟲酰肼等二芳酰肼類化合物的作用機(jī)理：可能是通過模擬20E，競爭性地與EcR/USP受體復(fù)合物結(jié)合，在誘導(dǎo)蛻皮時，抑制了羽化激素的釋放，而干擾昆蟲正常的蛻皮，導(dǎo)致死亡。一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理4.雙酰肼類殺蟲劑的作用機(jī)理第16頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一

抑食肼和蟲酰肼具有殺卵，降低產(chǎn)卵率的作用。蟲酰肼還能阻斷幾種鱗翅目昆蟲的精子發(fā)生過程。

拒食活性：棉鈴蟲

胃毒。棉鈴蟲?？芍拢褐心c圍食膜破裂，中腸腸壁細(xì)胞脫落，縱肌與環(huán)肌破壞，干擾了消化系統(tǒng)的正常功能，中腸細(xì)胞中出現(xiàn)許多大型的空泡，線粒體變形并解體，內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膨大。有可能該類化合物還存在其它機(jī)理。

一、作用于蛻皮激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理4.雙酰肼類殺蟲劑的作用機(jī)理第17頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一二、作用于昆蟲保幼激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理JH為倍半萜類激素

JHs分成:JH0、JHⅠ、JHⅡ、JHⅢ、JHBⅢ、4-甲基-JHⅠ，又稱甲基法尼醇(methylfarnesoate)。在昆蟲和甲殼類中發(fā)現(xiàn)有7種具有保幼活性的類似物。已篩選出具有較高活性的保幼激素類似物有幾千種，從結(jié)構(gòu)上可以分為：脂肪族、芳香族及噠嗪酮類。1.昆蟲保幼激素及其類似物（JHA）第18頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一二、作用于昆蟲保幼激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理2.保幼激素的生物學(xué)及作用機(jī)制抑制變態(tài)和抑制胚胎發(fā)育。當(dāng)完全變態(tài)的昆蟲在幼蟲期，保幼激素使幼蟲蛻皮時保持幼蟲的形態(tài)；而處于末齡幼蟲時，正常情況下體內(nèi)保幼激素分泌減少以至消失，蛻皮后變成蛹。如果在末齡幼蟲時給以保幼激素則會產(chǎn)生超齡幼蟲，其形態(tài)有可能為永久性幼蟲或介于幼蟲和蛹之間的畸形蟲；如蛹期注入少量保幼激素，即羽化為半蛹半成蟲狀態(tài)。因而無法正常生活而導(dǎo)致死亡。剛產(chǎn)下的卵或產(chǎn)卵前的雌成蟲接觸藥劑，則抑制胚胎發(fā)育，導(dǎo)致不育。第19頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一

昆蟲體內(nèi)存在JH的受體。該受體可能是視黃酸X受體（RXR）或過剩氣門蛋白(USP)。然而。目前，我們還不知道該受體的確切組分。涉及JH生物合成和降解的酶也是可以應(yīng)用的靶標(biāo)，其中包括JH合成酶、JH降解酶、JH酯酶(JHE)和JH環(huán)氧脫氫酶(JHepoxidehydrase,JHEH)的抑制劑。二、作用于昆蟲保幼激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理3.受體和其他靶標(biāo)部位第20頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一

代表品種：雙氧威(fenoxycarb)、滅幼寶(pyriproxyfen)

雙氧威是第一個商品化的保幼激素類似物，可用來防治鞘翅目、鱗翅目的倉儲害蟲及蚤、蟑螂和蚊幼蟲等衛(wèi)生害蟲。以雙氧威處理五齡歐洲玉米螟（Ostrinianublalis）可使其永久性幼蟲或半蟲半蛹態(tài)。

二、作用于昆蟲保幼激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理4.保幼激素類似物及其作用機(jī)理第21頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一滅幼寶:可用于蚊類、家蠅、介殼蟲、粉虱、桃蚜等衛(wèi)生和同翅目害蟲。以一定劑量的滅幼寶處理白粉虱2齡若蟲，雖可使白粉虱的若蟲正常發(fā)育到蛹，但成蟲完全不能羽化。另外，滅幼寶在植物體內(nèi)可以傳導(dǎo)，以其處理棉花的上層葉片，則下部葉片上白粉虱的卵不能孵化。

保幼激素類似物具有活性高、選擇性強(qiáng)、對人畜無毒或低毒、來源豐富等優(yōu)點(diǎn)，在IPM中具有重要的地位的和作用。二、作用于昆蟲保幼激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理4.保幼激素類似物及其作用機(jī)理第22頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一

抗保幼激素化合物的作用是抑制保幼激素的形成和釋放，或破壞保幼激素到達(dá)靶標(biāo)部位，或刺激保幼激素降解代謝及阻止其在靶標(biāo)部位上起作用。由于保幼激素被抑制或減少，幼蟲末能長大就蛻皮成為小的成蟲，減少了為害性。有時，也可因蛻皮不正常而死亡。目前抗保幼激素類化合物主要為早熟素Ⅰ、早熟素Ⅱ、乙基-4，2-萜品烯-羧基-氧（ETB）、氟化甲羥戊酸（FMev）、乙基-3-甲基-月桂酸酯（EDM）及Compactin(ML-236B)等近30多種。二、作用于昆蟲保幼激素受體的殺蟲劑及其作用機(jī)理5.抗保幼激素（AJH）類化合物及其殺蟲機(jī)理第23頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一5.抗保幼激素（AJH）類AJH劃分為以下幾類：①JH生物合成的抑制劑(如Compactin，F(xiàn)Mev，ETB，PB等)②作用于咽側(cè)體的AJH活性物質(zhì)(如早熟素)③JH結(jié)合蛋白或受體部位的阻礙劑(如EMD)。第24頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一ETB：

可以使處理的幼蟲表皮變黑，隨使用劑量不同，具有JH增效劑和拮抗劑活性。

作用機(jī)制：

ETB具有多種活性，包括JH受體水平的競爭，JH合成早期步驟的抑制，以及通過負(fù)反饋對JH生物合成的阻礙。

ETB可能的作用方式是作為負(fù)責(zé)咽側(cè)體開啟

和

關(guān)閉

的反饋系統(tǒng)的抑制物而起作用的。

5.抗保幼激素（AJH）類第25頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一早熟素：以早熟素接觸、飼喂或熏蒸處理昆蟲，可以引起昆蟲早熟，雌蟲變?yōu)椴挥?。機(jī)理：早熟素富電子密度的3，4-雙鍵被咽側(cè)體中的細(xì)胞色素P450單加氧化酶環(huán)氧化后變成不穩(wěn)定的高度活化的環(huán)氧化物，此氧化物吸附在親核底物上，破壞細(xì)胞大分子并導(dǎo)致不可逆轉(zhuǎn)的細(xì)胞降解，從而破壞咽側(cè)體，使其不能合成保幼激素，引起各種生理效應(yīng)，如提前變態(tài)、成蟲不育、降低兩性吸引力、胚胎發(fā)生損傷、干擾取食節(jié)律、引起或結(jié)束滯育等。早熟素Ⅰ與Ⅱ的有效性決定于它們的使用時期。

5.抗保幼激素（AJH）類第26頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一EMD：AJH活性。而且，只有較高劑量(食物中濃度100ppm)的EMD表現(xiàn)AJH活性。將煙芽夜蛾幼蟲在含有EMD的培養(yǎng)基上連續(xù)飼養(yǎng)，幼蟲雖然產(chǎn)生蛹表皮，但不出現(xiàn)由中央神經(jīng)系統(tǒng)控制的如穴居和收縮成蛹體形的預(yù)蛹特征，結(jié)果形成一個具有幼蟲形狀和包括瘤狀突起在內(nèi)的附肢的蛹，以及一種從小斑到完全覆蓋的蛹表皮的鑲嵌體。另外，EMD對離體咽側(cè)體和體內(nèi)JH滴度不產(chǎn)生明顯的影響。

EMD作用于JH的受體部位。

5.抗保幼激素（AJH）類第27頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一

幾丁質(zhì)是由N-乙酰葡萄糖胺通過α-1,4鍵連結(jié)起來的線性多糖，是許多生物的結(jié)構(gòu)性組分，如在真菌、線蟲、軟體動物的表皮、昆蟲的外骨骼和圍食膜、甲殼動物的外殼和一些藻類的細(xì)胞壁中均含有幾丁質(zhì)。作用于幾丁質(zhì)的形成，造成昆蟲表皮形成受阻的藥劑就為幾丁質(zhì)合成抑制劑。

類型：苯甲?；孱悾˙PUs）、噻嗪酮buprofezin）及一些植物源物質(zhì)。這類藥劑中毒的幼蟲的癥狀主要為活動減少，取食也減少，發(fā)育遲緩，蛻皮及變態(tài)受阻。四、幾丁質(zhì)合成抑制劑第28頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一1苯甲?；孱?/p>

除蟲脲（diflubenzuron）、定蟲?。╟hlorfluazuron）、伏蟲?。╰eflubenzuron）、氟鈴脲（hexaflumuron）和氟蟲脲（flufenoxuron）等。主要用于防治鞘翅目、鱗翅目、雙翅目和膜翅目的一些害蟲。四、幾丁質(zhì)合成抑制劑第29頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一

致毒癥狀：主要表現(xiàn)在蛻皮和變態(tài)受阻。粘蟲幼蟲在齡內(nèi)均不產(chǎn)生明顯的中毒反應(yīng)，直到蛻皮才表現(xiàn)癥狀和出現(xiàn)死亡。死亡試蟲多數(shù)為僅頭、胸部蛻皮，但形成的新表皮太薄，容易破裂，流出體液而死；少數(shù)表現(xiàn)為全身蛻皮，但頭殼黏附于口器處，最后餓死。處理6齡幼蟲，該齡期生長期延長，體重下降，死亡亦發(fā)生在蛻皮時。癥狀主要表現(xiàn)為“幼蟲-蛹”中間型或畸形蛹，約有2%的個體發(fā)生超齡蛻皮，超齡幼蟲頭殼大，體蒼白、不食而死。1苯甲?；孱愃?、幾丁質(zhì)合成抑制劑第30頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一圖18除蟲脲對粘蟲的致毒癥狀A(yù)示試蟲扭曲狀；B蛻皮異常；C拉出部分直腸；D蛻皮異常；E試蟲新表皮破裂，流出的體液使濾紙逐漸邊為黑色；F對照；G難以蛻皮而死亡狀A(yù)BCDEFG第31頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一

致毒癥狀比較復(fù)雜：在高劑量下，試蟲可拒食，在取食微量即可中毒，導(dǎo)致排泄異常，體軀皺縮，死亡；在低劑量下，試蟲難以蛻皮而死亡，體軀發(fā)黑；在微劑量下，試蟲蛻皮異常，新形成的表皮易破裂，因體液大量流失而死亡。另外，還可致昆蟲發(fā)育延緩、體重下降、變態(tài)受阻、不育等。除蟲脲對粘蟲幼蟲的致毒癥狀觀察第32頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一幾丁質(zhì)合成過程(1)糖如海藻糖或葡萄糖的順序生物轉(zhuǎn)化，包括磷酸化、氨基化和乙?；?，最終形成底物尿苷二磷酸酯-N-乙?；被咸烟牵║DP-Glc-Nac）。這一過程在細(xì)胞質(zhì)中完成。(2)幾丁質(zhì)合酶(以下簡稱為CS)單體的合成，而后是它們的轉(zhuǎn)運(yùn)、正確插入質(zhì)膜和活化。一個CS單體為一個酶分子，是一個緊密捆綁著的分子簇的一部分。這樣的分布最終確保新生的幾丁質(zhì)多聚體聚結(jié)成一個晶狀的纖絲(原纖維)。(3)CS催化UDP-GlcNAc聚合以及長鏈幾丁質(zhì)分子的定向。(4)幾丁質(zhì)多聚體的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。(5)結(jié)晶并且通過鏈間氫鍵形成微纖絲。

(6)微纖絲與節(jié)肢動物的表皮蛋白或真菌細(xì)胞壁的糖類結(jié)合形成復(fù)合體第33頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一1苯甲?；孱愖饔脵C(jī)理（1）抑制幾丁質(zhì)合成酶

幾丁質(zhì)合成的最后步驟是N-乙?；被咸烟牵℅lcNAc）聚合為幾丁質(zhì)，該過程由位于細(xì)胞膜表面的幾丁質(zhì)合成酶（Chitinsynthetase，CS）所催化。除蟲脲抑制幾丁質(zhì)合成酶（chitinsynthase）而阻斷幾丁質(zhì)合成。但是不能抑制離體細(xì)胞的昆蟲幾丁質(zhì)合成酶，說明并不是直接抑制幾丁質(zhì)合成酶。第34頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一1苯甲?；孱愖饔脵C(jī)理（2）干擾昆蟲的內(nèi)分泌體系

除蟲脲抑制β-蛻皮激素降解酶，從而導(dǎo)致β-蛻皮激素的積累。而這種積累又可導(dǎo)致幾丁質(zhì)酶、多功能氧化酶和多元酚氧化酶活性增強(qiáng)，進(jìn)而影響到幾丁質(zhì)的合成與沉積。

第35頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一1苯甲?；孱愖饔脵C(jī)理（3）影響細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)，從而影響了細(xì)胞膜內(nèi)外物質(zhì)運(yùn)轉(zhuǎn)二硫苯胺類化合物能抑制細(xì)胞基質(zhì)的膜轉(zhuǎn)運(yùn),而除蟲脲的結(jié)構(gòu)和二硫苯胺類物質(zhì)的結(jié)構(gòu)相似，而且能抑制細(xì)胞的DNA合成.

除蟲脲改變了中腸上皮細(xì)胞生物膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)合成的尿苷二磷酸-乙酰葡萄糖胺分子不能通過膜而到達(dá)膜的外表面聚合成幾丁質(zhì)。第36頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一1苯甲?；孱愖饔脵C(jī)理（4）其他還影響神經(jīng)分泌細(xì)胞，干擾蛋白質(zhì)合成，影響核酸的合成和代謝等。有人認(rèn)為，滅幼脲引起神經(jīng)分泌的改變（干擾激素平衡），再抑制DNA合成，再抑制或刺激酶的活性（包括與幾丁質(zhì)合成有關(guān)的酶系），產(chǎn)生異常的生理現(xiàn)象（妨礙變態(tài)），最終死亡。第37頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一(l)幾丁質(zhì)合成抑制劑對幾丁質(zhì)合成的作用與20E有關(guān)；

(2)幾丁質(zhì)合成抑制劑通過影響表皮蛋白沉積起到對幾丁質(zhì)合成的抑制，產(chǎn)生含非聚合體葡聚糖酰胺的非層狀的表皮層；

(3)幾丁質(zhì)合成抑制劑可能干擾類似外源凝集素(Lectin-Like)受體蛋白，以達(dá)到對幾丁質(zhì)合成的抑制作用。該受體蛋白能促進(jìn)幾丁質(zhì)微纖維的形成。

1苯甲酰基脲類作用機(jī)理－最新第38頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一

Cohen(1993)提出幾丁質(zhì)合成抑制劑的作用位點(diǎn)可能是幾丁質(zhì)多聚體通過細(xì)胞膜易位這一過程。

通過干擾葡萄糖酰胺（GLcNAc）聚合成高分子的幾丁質(zhì)所必需的專一性蛋白的合成或轉(zhuǎn)運(yùn)而導(dǎo)致不能合成幾丁質(zhì)。

1苯甲?；孱愖饔脵C(jī)理第39頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一

殺卵機(jī)制－假說：（1）藥劑不影響胚胎的發(fā)育，但由于卵殼內(nèi)幼蟲口溝不能成功地刺破口器周圍的黃色薄膜，因而死于卵內(nèi)；（2）由于幾丁質(zhì)合成受到影響，胚胎發(fā)育不能正常進(jìn)行，呼吸受到影響而死；（3）苯甲?；孱愃巹┯绊懙紻NA合成，從而阻礙了胚胎發(fā)育，使發(fā)育停止到一定階段。1苯甲?；孱惖?0頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一不育機(jī)理：一是認(rèn)為滅幼脲并不影響卵或胚胎的發(fā)育，但由于幾丁質(zhì)合成受抑制，幼蟲缺少幾丁質(zhì)而不能鉆出卵來，死于卵內(nèi)。另一個學(xué)說認(rèn)為滅幼脲能影響DNA的合成，因此阻礙了胚胎發(fā)育。滅幼脲:雌蟲，精巢發(fā)生幼體化現(xiàn)象，精原細(xì)胞區(qū)部分受到破壞。睪丸生長受到抑制。電鏡：精巢發(fā)育不全，精子卷曲失去活力；雌蟲卵巢內(nèi)幾乎無成熟卵。它既抑制核酸、蛋白質(zhì)又抑制幾丁質(zhì)的合成。1苯甲?；孱惖?1頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一

總之，滅幼脲類藥劑作用于昆蟲后，會導(dǎo)致昆蟲體內(nèi)幾丁質(zhì)的合成受阻，含量下降，從而導(dǎo)致新表皮不能正常形成，造成死亡。

1苯甲?；孱惖?2頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一2噻嗪酮類(buprofezin)

第一個防治刺吸式口器害蟲如白粉虱和介殼蟲的幾丁質(zhì)合成抑制劑。癥狀：在蛻皮和羽化期，使昆蟲不得蛻皮而死。

機(jī)理：蛻皮激素調(diào)節(jié)蛻皮的過程，首先20E水平升高，使得昆蟲的真皮和表皮分離，在真皮和表皮之間充滿了蛻皮液和解離舊表皮的酶的前體，在較高水平的20E的作用下，真皮細(xì)胞增殖生成新的表皮，然后20E水平下降，激活蛻皮液中酶的活性，分解舊表皮。噻嗪酮正是抑制了20E水平的下降使昆蟲不能進(jìn)行正常蛻皮。第43頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一其他：印楝素：印楝素直接地或間接地通過破壞昆蟲口器的化學(xué)感受器產(chǎn)生拒食作用；通過對中腸消化酶的作用使得食物的營養(yǎng)轉(zhuǎn)換不足，影響昆蟲的生命力；高劑量直接殺死昆蟲，低劑量則致使出現(xiàn)“永久性”幼蟲，或畸形蛹、成蟲，原因是擾亂了昆蟲的內(nèi)分泌激素的平衡，途徑是抑制腦神經(jīng)分泌細(xì)胞對PTTH的合成與釋放，影響前胸腺對蛻皮甾酮類的合成和釋放，及咽側(cè)體對保幼激素的合成與釋放。昆蟲血淋巴中保幼激素正常滴度水平的破壞同時使得昆蟲卵成熟所需的卵黃原蛋白合成不足而導(dǎo)致絕育。印楝素主要是通過對昆蟲內(nèi)分泌活動的擾亂而影響昆蟲的生長發(fā)育。

第44頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一川楝素紫背金盤、大戟、紫穗槐、牛心樸和大駱駝蓬等植物提取物。脫氧鬼臼毒素第45頁，共57頁，2023年，2月20日，星期一圖19脫氧鬼臼毒素對菜青蟲的致毒癥狀A(yù)對照；B試蟲呈“倒