人工合成的抗菌藥課件

人工合成的抗菌藥喹諾酮構(gòu)效關(guān)系藥理作用作用機(jī)制磺胺化學(xué)結(jié)構(gòu)藥理特點(diǎn)作用機(jī)制其他類:甲氧芐啶、硝基呋喃人工合成的抗菌藥喹諾酮類構(gòu)效關(guān)系是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥，母核3位均有羧酸基。6位引入氟原子，第7位引入哌嗪基或吡咯啉基抗菌活性增強(qiáng)，常用藥物有諾氟沙星(Norfloxacin)依諾沙星(Enoxacin)環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)氧氟沙星(Ofloxacin)藥理特點(diǎn)適用于敏感病原菌所致的呼吸道、尿路感染及G-桿菌引起各種感染，骨、關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染。不良反應(yīng)少（5%-10%），輕微，常見惡心、嘔吐、食欲減退、皮疹、頭痛、頭暈等。喹諾酮類作用機(jī)制抑制DNA螺旋酶作用，阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡?；前坊瘜W(xué)結(jié)構(gòu)為人工合成的氨苯磺胺衍生物。磺胺嘧啶(Sulfadiazine,SD)磺胺甲惡唑(Suefamethoxazole,SMZ)柳氮磺胺吡啶(Salazosulfapyridine)磺胺中有可供局部外用于燒傷及創(chuàng)傷感染的磺胺嘧啶銀（SulfadiazineSilver)和磺胺米隆(Sulfamylon,SML)。腸道不吸收磺胺用于腸道感染如柳氮磺胺吡啶，口服易吸收磺胺用于治療敏感細(xì)菌引起之全身感染如SD、SMZ?；前匪幚硖攸c(diǎn)磺胺藥理特點(diǎn)SD腦膜穿透性好，CSF內(nèi)藥物濃度高，是治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥。肝代謝滅活，形成乙酰化物后溶解度降低，易引起血尿、結(jié)晶尿及腎損害，故使用時(shí)應(yīng)同時(shí)服碳酸氫鈉堿化尿液，增加其溶解度，多飲水降低尿中藥物濃度。不良反應(yīng)較多，惡心、嘔吐、皮疹、藥熱、溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、肝損害、腎損害等。甲氧芐啶（Trimethoprim,TMP)抗菌譜與磺胺相似而作用更強(qiáng)，單用易引起細(xì)菌耐藥性。抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶。與磺胺藥合用使細(xì)菌葉酸代謝雙重阻斷，增強(qiáng)磺胺抗菌作用達(dá)數(shù)十倍，且減少耐藥菌株產(chǎn)生，故又稱為磺胺增效劑。TMP與SD或SMZ合用治療呼吸道、尿道、腸道感染、腦膜炎等,也可用于傷寒、副傷寒。T1/2與SMZ相似。毒性小，長期應(yīng)用可致輕度可逆性血象變化，如白細(xì)胞減少、血小板減少、巨幼紅細(xì)胞貧血，可注射四氫葉酸治療。甲氧芐啶（Trimethoprim,TMP)呋喃唑酮（Furazolidone)又稱