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文檔簡介
Chapter8
Cholinoceptorblockingdrugs膽堿受體阻斷藥Cholinoceptorblockingdrugs:
Anticholinergicdrugs(抗膽堿藥)cancombinewithcholinergicreceptorsandinhibitAchorcholinergicdrugstocombinewiththereceptors.
TheyaredividedintoM-cholinoceptorblockingdrugsandN-cholinoceptorblockingdrugs.
§1M-cholinoceptorblockingdrugs:
Atropineandatropinelikebiologicalalkaloid(阿托品和阿托品類生物堿)Atropine阿托品(存在于顛茄、曼陀羅、莨菪中)顛茄曼陀羅belladonnagland>eye
>smoothmuscle
>heart>CNS
sweatgland汗腺、salivarygland唾液腺>lachrymal淚腺、bronchialgland呼吸道腺體>gastricparietalcells
胃壁細胞PharmacologicalEffects一、glands↓:
decreasethesecretion二、eye1)mydriasis
擴瞳
atropine→(-)瞳孔括約肌M-R→開大肌功能占優(yōu)勢→瞳孔擴大atropine→(-)瞳孔括約肌M-R→擴瞳→虹膜退向外緣→前房角間隙變小→房水回流↓→眼內壓2)increaseintraocularpressure
升高眼壓3)paralysisofaccommodation調節(jié)麻痹Atropine:睫狀肌M-R↓→睫狀肌松馳→懸韌帶拉緊→晶狀體扁平→屈光度→視遠物清、近物模糊1、HR:
1)therapeuticdoseHR
(-)突觸前膜M1-R→負反饋→Ach釋放↑特點:a.短時、輕度(每分鐘減少4-8次)
b.部分病人出現
四、Cardiovascularsystem:(一)Heart2、A(atria)-V(ventricle)conduction(房室傳導):
atropine→(一)M-R→conduction↑2)largerdoseHR↑
(-)竇房結起搏點M2-R→解除了迷走神經對心臟的抑制,強度與迷走神經張力水平有關。因此年青人心率變化明顯。0.5-1.0mg----
increasethefrequencyofrespiration1.0-5.0mg---stimulatecerebrum(大腦)---restlessness(焦躁不安)
>10mg---hallucination(幻覺),delirium(精神錯亂)andconvulsion(驚厥)五、CNSexcitationdepression1、Relaxationofsmoothmusclespasm:Atropineisusedtotreatvisceralcolicpain
(內臟絞痛)【ClinicalUses】胃腸絞痛>膀胱刺激癥狀>膽、腎絞痛也可用于遺尿癥,因Atropine可松弛膀胱逼尿肌治療時要與哌替啶合用1)Iridocyclitis(虹膜睫狀體炎):虹膜括約肌和睫狀肌休息充分,有助于炎癥消退與縮瞳藥合用:防止粘連2)
Opticalexamination
驗光配鏡:準確測定屈光度特點:調節(jié)麻痹作用持久(2-3天)成人少用小兒驗光用:睫狀肌調節(jié)功能強
3、eye:Bradycardia(心動過緩),S-Ablockade,A-Vblockadebyhyperfunction(機能亢進)ofvagalnerves(迷走神經)4、CardiovasculardisorderAttention:toolargedose:inducetheincreaseofHRandoxygenconsumptionandincreasetheriskofventricular(心室)
fibrillation(纖維顫動).5.Antishock:infectiousshock
暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎
Largedoseofatropine-----abolishthevesselspasm,dilateperipheralvessel,improvemicrocirculation(微循環(huán))Attention:
Atropineisnotusedtotheshockpatientaccompanywithfeverandtachycardia(心動過速).AsearlyaspossibleAtropinization(阿托品化)RepeatedlyCombinationwithreactivators
6.Organophosphateintoxicationanisodamine(山莨菪堿,654-2)1.similareffectstothatofatropine,buttheintensityisonly1/20-1/10tothatofatropine2.can’tpasstheBBB,noeffectsonCNS3.relievethespasmofthesmoothmuscle,especiallytoGItracts4.clinicalUses:colicpain絞痛
(gastrointestinal)andinfectioustoxicshock感染中毒性休克scopolamine(東莨菪堿)Peripheral(外周)effectissimilartoatropinegland,eye>atropinecardiovascularsystem<atropine2.depressCNSlowdosage:sedation鎮(zhèn)靜
largedosage:hypnotic催眠3.ClinicalUses1)preanesthesia2)motionsickness(暈動病)3)Parkinsonismsubstitutiveatropine
阿托品的合成代用品合成擴瞳藥
homatropine后馬托品、
tropicamide托吡卡胺合成解痙藥
propanthelinebromide
溴丙胺太林(普魯本辛)選擇性M受體亞型阻斷劑
pirenzepine哌侖西平(M1-R)ganglionblockade
神經節(jié)阻滯藥(-)N1-R→(-)postganglialfibresofsympatheticandparasympatheticnervesMecamylamine美加明Trimethaphancamsylate樟磺咪芬mechanismclinicalusage控制性降壓:麻醉時控制性降壓,以減少手術區(qū)出血。adverseeffect
多、嚴重
skeletalmuscularrelaxants
骨骼肌松馳藥(肌松藥)Depolarizingmuscularrelaxants
除極化型肌松藥Nondepolarizingmuscularrelaxants
非除極化型肌松藥classification4.對喉肌松弛作用強,用于氣管鏡、食道鏡操作。5.青光眼、高鉀血癥禁用。肌肉持久去極化,K+釋放增加眼外骨骼肌收縮,升高眼內壓mechanismd-tubocurarine→(-)N2-R競爭性對抗ACh的作用肌松二、nondepolarizingmuscularrelaxants
非除化型肌松藥(競爭性肌松藥)
d-tubocurarine筒箭毒堿1、pocannotbeabsorbedivtheeffectisquick,strong,short2、Relaxationorder:head,neck→shoulder,limbs→intercos
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