替加環(huán)素的使用及注意事項(xiàng)

替加環(huán)素使用及注意事項(xiàng)郁曉艷替加環(huán)素的使用及注意事項(xiàng)第1頁替加環(huán)素Tigecycline商品名TYGACILTM（美國(guó)惠氏藥品企業(yè)開發(fā)）是一個(gè)新型廣譜活性靜脈注射用抗生素，對(duì)有抗藥性耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有活性，是甘氨酰四環(huán)素類中首個(gè)藥品，美國(guó)食品藥品管理局（FDA）于年6月同意上市新藥。介紹替加環(huán)素的使用及注意事項(xiàng)第2頁替加環(huán)素被同意用于18歲及18歲以上復(fù)雜皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染或者復(fù)雜腹內(nèi)感染患者治療。另外本品新適應(yīng)癥——小區(qū)和醫(yī)院取得性肺炎正在審批過程中替加環(huán)素適應(yīng)癥替加環(huán)素的使用及注意事項(xiàng)第3頁替加環(huán)素有廣譜抗微生物活性，可在治療早期當(dāng)病因還未明了時(shí)供選擇廣抗生素，而且不需依據(jù)腎功效受損情況調(diào)整劑量，其抗菌機(jī)制是經(jīng)過阻止氨基酰tRNA進(jìn)入核糖體A位而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。藥理優(yōu)勢(shì)替加環(huán)素的使用及注意事項(xiàng)第4頁抗菌譜廣不易產(chǎn)生耐藥性半衰期長(zhǎng)

單次用藥半衰期約27小時(shí)，屢次用藥半衰期約42小時(shí)。所以，每12小時(shí)用藥一次，使用比較方便。用量較小

參考惠氏臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù),給予替加環(huán)素(初始劑量100mg，維持劑量50mg，每12h)，對(duì)照組靜脈注射萬古霉素聯(lián)合氨曲南(1g/2g，每12h)或亞胺培南/西司他汀(“泰能”200~500mg/200~500mg[按照體重和肌酐去除率]，每6h給予維持量)，療程相近，兩組比較，療效相當(dāng)，替加環(huán)素甚至很好，但無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。替加環(huán)素用量極低。藥理特點(diǎn)替加環(huán)素的使用及注意事項(xiàng)第5頁替加環(huán)素作用機(jī)制與四環(huán)素類抗生素相同，阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，限制細(xì)菌生長(zhǎng)作用。替加環(huán)素與核糖體結(jié)合能力是其它四環(huán)素類藥品5倍。說明本品抗細(xì)菌耐藥性能力優(yōu)于其它四環(huán)素類藥品。銅綠假單胞菌對(duì)替加環(huán)素耐藥。作用機(jī)制替加環(huán)素的使用及注意事項(xiàng)第6頁替加環(huán)素引發(fā)最常見為惡心和嘔吐，其發(fā)生時(shí)間通常在治療頭1～2天之內(nèi)，程度多為輕中度。在陽性藥對(duì)照臨床試驗(yàn)中，復(fù)雜皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染患者應(yīng)用替加環(huán)素治療時(shí)，其惡心和嘔吐發(fā)生率分別為35%和20%；應(yīng)用萬古霉素/氨曲南治療時(shí)，惡心和嘔吐發(fā)生率分別為8．9%和4．2%。復(fù)雜腹內(nèi)感染患者應(yīng)用替加環(huán)素治療時(shí)，其惡心和嘔吐發(fā)生率分別為25．3%和19．5%；應(yīng)用萬古霉素/氨曲南治療時(shí)，惡心和嘔吐發(fā)生率分別為20．5%和15．3%。不良反應(yīng)替加環(huán)素的使用及注意事項(xiàng)第7頁對(duì)并發(fā)性腹內(nèi)二級(jí)感染，臨床上出現(xiàn)腸穿孔病人，用本品應(yīng)尤其慎重與其它抗生素藥品一樣，可引發(fā)非敏感生物體過分生長(zhǎng)，如真菌，在治療過程中要隨時(shí)注意監(jiān)測(cè)，一旦發(fā)生雙重感染，必須采取適當(dāng)辦法。在還未確診之前，切勿盲目使用替加環(huán)素。本品只能治療細(xì)菌感染，不能治療病毒感染。間歇式不規(guī)則用藥，或者不完成整個(gè)療程均可能發(fā)生降低治療效果，增加抗藥性產(chǎn)生，甚至今后不能用本品或其它抗生素來治療。假如本品與華發(fā)林伍用，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間及其它適當(dāng)抗凝血試驗(yàn)。注意事項(xiàng)替加環(huán)素的使用及注意事項(xiàng)第8頁懷孕女性若應(yīng)用替加環(huán)素可能會(huì)對(duì)胎兒造成損害。在牙齒發(fā)育過程中（包含妊娠后期、嬰兒期和8歲以前幼兒期）應(yīng)用替加環(huán)素可使嬰幼兒牙齒變色（黃色或灰棕色）。用于腎功效紊亂患者及需進(jìn)行血液透析患者時(shí)，無須進(jìn)行劑量和時(shí)間上調(diào)整。替加環(huán)素已被美國(guó)FDA正式同意用于治療復(fù)雜性成人腹腔感染和復(fù)雜皮膚及其軟組織感染，包含復(fù)雜闌尾炎、燒傷感染、腹內(nèi)膿腫、深部軟組織感染及潰瘍感染。禁用于已知對(duì)替加環(huán)素過敏患者。2.四環(huán)素類抗菌藥品過敏患者應(yīng)慎用替加環(huán)素。注意事項(xiàng)替加環(huán)素的使用及注意事項(xiàng)第9頁替加環(huán)素為一個(gè)橙色凍干粉針，規(guī)格為50mg。替加環(huán)素推薦初始劑量為100mg，維持劑量為50mg，每12小時(shí)經(jīng)靜脈滴注一次；每次滴注時(shí)間約為30～60分鐘。替加環(huán)素治療復(fù)雜皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染或者復(fù)雜腹內(nèi)感染推薦療程均為5～14天，詳細(xì)時(shí)間應(yīng)依據(jù)患者病情嚴(yán)重程度、感染部位和患者臨床表現(xiàn)而定。劑量及用藥替加環(huán)素的使用及注意事項(xiàng)第10頁配制之前，本品應(yīng)該貯藏于20~25℃，允許偏差為15~30℃。本品復(fù)溶后可在室溫下貯藏達(dá)24小時(shí)（若復(fù)溶后在室溫下以輸液瓶或靜脈輸液袋貯藏瓶，則可達(dá)6小時(shí)）。對(duì)應(yīng)地本品復(fù)溶后應(yīng)馬上與0.9%氯化鈉注射液（USP）或5%葡萄糖注射液（USP）混合后在2~8℃冷藏條件下可貯藏48小時(shí)。本品復(fù)溶后應(yīng)馬上用靜脈輸液轉(zhuǎn)移并稀釋，以供靜脈輸注。貯藏

替加環(huán)素的使用及注意事項(xiàng)第11頁每瓶本品應(yīng)該采取5.3ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解，溶解后替加環(huán)素溶液濃度為10mg/ml。（注意：每瓶超量6%，所以5ml溶液相當(dāng)于50mg藥品。）溶解后溶液呈黃色或橙色，顏色改變?nèi)芤簯?yīng)丟棄不用。注射用藥品在給藥之前應(yīng)該肉眼檢驗(yàn)是否存在顆粒物和變色（如綠色或黑色）。本品能夠在注射溶液包裝袋中室溫保留達(dá)6小時(shí)，或2°～8°C(36°～46°F)冷藏達(dá)24小