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藥理學(xué)課件消化系統(tǒng)藥物第1頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日消化系統(tǒng)疾病的治療藥物抗消化性潰瘍藥:
氫氧化鋁、西咪替丁、奧美拉唑等助消化藥:胃蛋白酶、胰酶等止吐藥:苯海拉明、東莨菪堿等瀉藥:番瀉葉、硫酸鎂等止瀉藥:阿片酊、洛哌丁胺等利膽藥:去氫膽酸、熊去氧膽酸等第2頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日消化性潰瘍損傷因素保護(hù)因素胃酸/胃蛋白酶幽門螺桿菌藥物其它因素粘液-HCO3-鹽屏障粘膜修復(fù)胃粘膜血流>第3頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日抗消化性潰瘍藥的分類1.抗酸藥:氫氧化鋁等2.抑制胃酸分泌藥物:
H2受體阻斷藥:雷尼替丁
M受體阻斷藥:哌侖西平
質(zhì)子泵抑制藥:奧美拉唑
胃泌素受體阻斷藥:丙谷胺3.胃粘膜保護(hù)藥:前列腺素衍生物、硫糖鋁等4.抗幽門螺桿菌藥:甲硝唑、阿莫西林等第4頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日一、抗酸藥藥理作用與機(jī)制:
1.直接中和胃酸而降低胃內(nèi)容物酸度
2.部分抗酸藥(如氫氧化鋁等)形成膠狀保護(hù)膜第5頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日理想的抗酸藥:
1.抗酸作用強(qiáng)、迅速、持久
2.不吸收、無(wú)堿血癥3.不產(chǎn)生CO2,無(wú)噯氣、腹脹及潰瘍穿孔的危險(xiǎn)4.不引起腹瀉或便秘5.對(duì)粘膜及潰瘍面有保護(hù)、收斂作用單一藥物不良反應(yīng)較多,故常用復(fù)方制劑如:胃舒平等給藥方法:餐后1h、3h及臨睡前各服一次第6頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日
常用抗酸藥物作用比較
作用氫氧三硅氧化氫氧碳酸碳酸
化鎂酸鎂鎂化鋁鈣氫鈉
抗酸強(qiáng)度強(qiáng)弱強(qiáng)中較強(qiáng)強(qiáng)
起效時(shí)間快慢慢慢較快快
維持時(shí)間較長(zhǎng)較長(zhǎng)較長(zhǎng)較長(zhǎng)較長(zhǎng)短
粘膜保護(hù)無(wú)有有有無(wú)無(wú)
作用
收斂作用無(wú)無(wú)無(wú)有有無(wú)
堿血癥無(wú)無(wú)無(wú)無(wú)無(wú)有
產(chǎn)生CO2無(wú)無(wú)無(wú)無(wú)有有
排便影響輕瀉輕瀉輕瀉便秘便秘?zé)o第7頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日注意事項(xiàng)餐后1h、3h及臨睡前各服一次。乳劑給藥前要充分搖勻,服用片劑時(shí)應(yīng)嚼服。與奶制品可形成絡(luò)合物,要避免同時(shí)服用。酸性的食物及飲料不宜與抗酸藥同服。氫氧化鋁凝膠能阻礙磷的吸收,老年人長(zhǎng)期服用應(yīng)警惕引起骨質(zhì)疏松。第8頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日二、抑制胃酸分泌藥物M受體阻斷藥H2受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥H+-K+-ATP酶抑制劑第9頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日胃酸分泌機(jī)制與抑制胃酸分泌作用乙酰膽堿胃泌素組胺M受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥H2受體阻斷藥質(zhì)子泵抑制劑第10頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日(一)H2受體阻斷藥藥理作用:
競(jìng)爭(zhēng)性拮抗胃壁細(xì)胞H2受體,抑制胃酸分泌
常用藥物:
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等第11頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日西咪替?。╟imetindine,甲氰咪胍)藥理作用:
競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃壁細(xì)胞H2受體,抑制胃酸分泌
減少胃蛋白酶的分泌
保護(hù)胃粘膜第12頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日臨床應(yīng)用1.消化性潰瘍:十二指腸潰瘍:服藥4周,愈合率77~92%胃潰瘍:服藥8周,愈合率75~88%2.其它胃酸分泌過(guò)多的疾?。何改c吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合癥等第13頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日不良反應(yīng)1.一般表現(xiàn):頭痛、頭暈、乏力、腹瀉、便秘、皮疹、皮膚干燥、脫發(fā)等2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):失眠、焦慮、定向障礙、幻覺(jué)3.內(nèi)分泌系統(tǒng):抗雄激素作用--男性青年女性化
促進(jìn)催乳素分泌--女性溢乳等4.轉(zhuǎn)氨酶升高、肝損害、腎功能不全等5.老年人、肝腎功能不全者、孕婦慎用第14頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日藥物應(yīng)在餐后即刻服用,療程一般為4~8周,也可把一日劑量在夜間服用。靜脈滴注時(shí),要注意控制速度,速度過(guò)快可引起低血壓和心律失常。用藥期間注意監(jiān)測(cè)肝、腎功能和血象。西咪替丁抑制肝藥酶可增強(qiáng)抗凝劑、普萘洛爾、苯妥英鈉的作用,亦可降低酮康唑、四環(huán)素的吸收,應(yīng)分開(kāi)用藥。注意事項(xiàng)第15頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日此類藥物有弱抗雄性激素作用,可能導(dǎo)致性功能紊亂,亦可出現(xiàn)頭痛、頭暈、疲倦、腹瀉、皮膚潮紅或皮疹等反應(yīng)。藥物可從母乳排出,哺乳期用藥應(yīng)停止喂奶。第16頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日(二)M受體阻斷藥
(1)阿托品與其它合成品已少用(2)哌侖西平:主要阻斷M1受體第17頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日選擇性M1受體阻斷劑哌侖西平(pirenzepine)
選擇性作用于胃壁細(xì)胞M1受體
抑制胃酸及胃蛋白酶分泌
用于治療消化性潰瘍第18頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日(三)胃泌素受體阻斷藥
丙谷胺(proglumide)競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃泌素受體,減少胃酸分泌促進(jìn)胃粘蛋白生成臨床應(yīng)用:1.胃、十二指腸潰瘍2.胃炎3.急性上消化道出血第19頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日(四)H+-K+-ATP酶抑制劑
(質(zhì)子泵抑制劑)奧美拉唑蘭索拉唑潘多拉唑第20頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日特點(diǎn):1.抑制胃酸分泌:強(qiáng)、持久不可逆地抑制質(zhì)子泵2.促進(jìn)潰瘍愈合:
增加胃門、胃體、胃竇處粘膜血流量3.抑制幽門螺桿菌活性?shī)W美拉唑(洛賽克)第21頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日1.消化性潰瘍:療效好2.反流性食管炎:優(yōu)于雷尼替丁3.卓-艾綜合征臨床應(yīng)用第22頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日注意事項(xiàng)可引起頭暈,特別是用藥期間,應(yīng)囑病人避免開(kāi)車或做其他必須注意力高度集中的事情。胃內(nèi)充盈可減少其吸收,應(yīng)空腹服用。第23頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日三、胃粘膜保護(hù)藥前列腺素衍生物硫糖鋁枸櫞酸鉍鉀第24頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日硫糖鋁(sucralfate)藥理作用:
1.形成保護(hù)膜
2.促進(jìn)PGE2合成,增強(qiáng)粘液-HCO3-鹽屏障
3.抑制幽門螺桿菌的繁殖第25頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日1.消化性潰瘍2.慢性糜爛性胃炎3.反流性食管炎注意:不能與堿性藥物、抗酸藥、
抑制胃酸分泌藥同用臨床應(yīng)用第26頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日注意事項(xiàng)硫糖鋁片:在酸性條件下有效,故對(duì)十二指腸潰瘍療效好。應(yīng)在飯后2~3h給藥。本藥含糖量較高,糖尿病病人應(yīng)慎用。不能與多酶片同服以免降低兩者的效價(jià)??沙霈F(xiàn)口干、惡心、便秘等副作用。枸櫞酸鉍鉀:在酸性環(huán)境中方起作用,故餐前服用??墒股嗳竞?,糞便呈黑色,口中帶氨味,
應(yīng)告知患者。與奶制品同服可形成絡(luò)合物,要避免同時(shí)服用第27頁(yè),共29頁(yè),2023年,2月20日,星期日四、抗幽門螺桿菌藥分兩類:1.抗?jié)儾∷帲汉G制劑、質(zhì)子泵抑制劑、硫糖鋁等2.抗菌藥:甲哨唑,四環(huán)素,阿莫西林,
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