抗膽堿藥專業(yè)知識講座

抗膽堿藥專業(yè)知識講座抗膽堿藥專業(yè)知識講座第1頁分類：M受體阻斷藥N1受體阻斷藥N2受體阻斷藥抗膽堿藥專業(yè)知識講座第2頁一、M受體阻斷藥

阿托品和阿托品類生物堿抗膽堿藥專業(yè)知識講座第3頁含阿托品類生物堿主要植物顛茄抗膽堿藥專業(yè)知識講座第4頁曼陀羅抗膽堿藥專業(yè)知識講座第5頁茛菪抗膽堿藥專業(yè)知識講座第6頁體內(nèi)過程口服易吸收，可經(jīng)過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，也經(jīng)乳汁分泌，經(jīng)尿排泄，1/3為原形，經(jīng)房水循環(huán)排出較慢。

阿托品（外周抗膽堿藥）抗膽堿藥專業(yè)知識講座第7頁藥理作用原理

阻斷M受體腺體>

眼部>平滑肌>

心臟>

血管>

中樞抗膽堿藥專業(yè)知識講座第8頁1、腺體：抑制分泌唾液、汗>呼吸道、淚>

胃液>>>

胃酸抗膽堿藥專業(yè)知識講座第9頁臨床應(yīng)用麻醉前給藥目標(biāo)：降低呼吸道腺體及唾液腺分泌，預(yù)防分泌物阻塞呼吸道及吸人性肺炎發(fā)生。嚴(yán)重盜汗流涎癥抗膽堿藥專業(yè)知識講座第10頁2、眼擴(kuò)瞳升眼壓調(diào)整麻痹遠(yuǎn)視抗膽堿藥專業(yè)知識講座第11頁M膽堿受體阻斷藥M膽堿受體激動藥抗膽堿藥專業(yè)知識講座第12頁遠(yuǎn)物近物

應(yīng)用阿托品后抗膽堿藥專業(yè)知識講座第13頁臨床應(yīng)用眼科：虹膜睫狀體炎驗(yàn)光配鏡：兒童固定晶狀體，準(zhǔn)確測定晶狀體屈光度眼底檢驗(yàn)抗膽堿藥專業(yè)知識講座第14頁3、松弛內(nèi)臟平滑?。?/p>

胃腸>

膀胱、尿道>

膽、支氣管、輸尿管>子宮特點(diǎn)：對正?；顒悠交∮绊懶?，對痙攣狀態(tài)平滑肌作用強(qiáng)抗膽堿藥專業(yè)知識講座第15頁臨床應(yīng)用解除平滑肌痙攣：內(nèi)臟絞痛

對胃腸絞痛，膀胱刺激癥狀療效很好。對膽絞痛或腎絞療效較差，常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥適用。

遺尿癥抗膽堿藥專業(yè)知識講座第16頁4、心臟：興奮心率短暫減慢（〈0.5mg）

阻斷了副交感神經(jīng)節(jié)后纖維突觸前膜M1受體，抑制了負(fù)反饋效應(yīng)，使Ach釋放增多。2、加緊（>1mg）阻斷M受體

拮抗迷走神經(jīng)過分興奮所致傳導(dǎo)阻滯和遲緩性心律失?？鼓憠A藥專業(yè)知識講座第17頁臨床應(yīng)用遲緩型心律失?？捎糜谥委熋宰呱窠?jīng)過分興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等遲緩型心律失常。

抗膽堿藥專業(yè)知識講座第18頁5、擴(kuò)張血管

（與阻斷M受體無關(guān)）

治療量無顯著影響大劑量可擴(kuò)張皮膚血管，出現(xiàn)潮紅、溫?zé)岬劝Y狀(1.可能是阿托品升溫代償.2.直接擴(kuò)血管

)抗膽堿藥專業(yè)知識講座第19頁臨床應(yīng)用抗休克：感染中毒性休克

大劑量阿托品治療，能解除血管痙攣，舒張外周血管，改進(jìn)微循環(huán)。但對休克伴有高熱或心率過快者，不用阿托品。抗膽堿藥專業(yè)知識講座第20頁6、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：先興奮,后抑制

與不良反應(yīng)相關(guān)抗膽堿藥專業(yè)知識講座第21頁6、解救有機(jī)磷中毒較大劑量（1~2mg）可興奮延腦呼吸中樞和大腦皮層。此作用可用于有機(jī)磷中毒呼吸抑制作用解救。中毒劑量（10mg)可出現(xiàn)顯著中樞中毒癥狀，如煩躁不安，多言，幻覺，運(yùn)動失調(diào)，驚厥等。M受體激動藥中毒

臨床應(yīng)用抗膽堿藥專業(yè)知識講座第22頁不良反應(yīng)及中毒普通反應(yīng):口干、視物含糊、心率加緊、面紅、擴(kuò)瞳、排尿困難、便秘等(阿托品化:面紅,興奮,瞳孔輕度擴(kuò)充)抗膽堿藥專業(yè)知識講座第23頁中毒:

散瞳,心悸,煩躁,發(fā)燒,小便困難,腸脹氣──幻覺,驚厥──昏迷,呼吸麻痹(最低致死量80-130mg，兒童10mg)禁忌癥:青光眼,前列腺肥大抗膽堿藥專業(yè)知識講座第24頁阿托品中毒解救去除藥品,重復(fù)注射新斯明或毛果蕓香堿注意：解救有機(jī)磷中毒時若又出現(xiàn)阿托品中毒只可用毛果蕓香堿中樞興奮癥狀顯著者，可用地西泮反抗.抗膽堿藥專業(yè)知識講座第25頁山莨菪堿,654對小動脈和內(nèi)臟選擇性高,用于抗休克和胃腸絞痛中樞興奮作用弱禁忌癥同阿托品抗膽堿藥專業(yè)知識講座第26頁東莨菪堿

（中樞性抗膽堿藥）抑制中樞作用強(qiáng),

并有防暈止吐作用對眼、腺體作用強(qiáng)，對平滑肌、心血管作用弱3、用于麻醉前給藥,治療暈動病和震顫麻痹4、禁忌癥同阿托品抗膽堿藥專業(yè)知識講座第27頁人工合成代用具目標(biāo):

提升選擇性,縮短作用時間擴(kuò)瞳藥─后馬托品胃腸解痙藥─普魯苯辛、胃復(fù)康抗膽堿藥專業(yè)知識講座第28頁后馬托品對眼作用時間短但弱,用于眼底檢驗(yàn)和成人驗(yàn)光

溴丙胺太林（普魯本辛）

作用：（1）選擇性作用于胃腸平滑肌（2）抑制胃液分泌;用于潰瘍病,胃腸痙攣及妊娠嘔吐抗膽堿藥專業(yè)知識講座第29頁

貝那替秦（胃復(fù)康）口服易吸收，抑制胃腸平滑肌痙攣，抑制胃液分泌，有安定作用用途：（1）用于兼有焦慮癥潰瘍病人（2）腸蠕動亢進(jìn)（3）膀胱刺激癥抗膽堿藥專業(yè)知識講座第30頁N2受體阻斷藥（肌松藥）概念：作用于神經(jīng)肌肉接頭后膜N2受體，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用。據(jù)機(jī)制分類：分為去極化型和非去極化型兩類抗膽堿藥專業(yè)知識講座第31頁一、去極化型肌松藥

琥珀膽堿機(jī)制：藥品與運(yùn)動終板膜上N2膽堿受體相結(jié)合，產(chǎn)生與乙酰膽堿相同但較持久除極化作用，使終板不能對乙酰膽堿起反應(yīng)（處于不應(yīng)狀態(tài)），骨骼肌因而松弛?？鼓憠A藥專業(yè)知識講座第32頁特點(diǎn)1、常先出現(xiàn)短時肌束顫動2、一次給藥作用時間短3、連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性4、抗膽堿酯酶藥不但不能拮抗這類藥肌松作用，卻反能加強(qiáng)之抗膽堿藥專業(yè)知識講座第33頁[藥理作用]松弛骨骼?。?分鐘起效，2鐘達(dá)作用達(dá)高峰，5分鐘作用消失。為延長作用時間，可采取靜脈滴注法。松弛次序：頸部肩胛腹部四肢呼吸肌以頸部和四肢肌肉松弛最顯著抗膽堿藥專業(yè)知識講座第34頁〖體內(nèi)過程〗

假性AChE琥珀膽堿琥珀單膽堿膽堿+琥珀酸2%原型腎排泄〖臨床應(yīng)用〗內(nèi)窺鏡檢驗(yàn)：氣管鏡、食道鏡氣管內(nèi)插管，或手術(shù)需要。抗膽堿藥專業(yè)知識講座第35頁[不良反應(yīng)]1.窒息：應(yīng)準(zhǔn)備人工呼吸機(jī)，多見于遺傳性缺乏假性AchE病人。2.肌束顫動：用藥后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可連續(xù)3~5天。3.血鉀升高：連續(xù)去極化，釋放K+入血。4.

眼內(nèi)壓升高：抗膽堿藥專業(yè)知識講座第36頁

二、非去極化性肌松藥

筒箭毒堿

機(jī)制；藥品與運(yùn)動神經(jīng)終板膜上N2膽堿受體結(jié)合，能競爭性地阻斷ACh作用，使骨骼肌松弛?？鼓憠A藥專業(yè)知識講座第37頁[性質(zhì)]：

口服不吸收，主要經(jīng)靜脈給藥。2分起效，5分達(dá)高峰，40分恢復(fù)正常肌松次序：眼頭部頸四肢軀干膈肌恢復(fù)時次序相反。抗膽堿藥專業(yè)知識講座第38頁特點(diǎn)1、無肌束顫動。2、一次給藥作用時間長3、連續(xù)用藥可產(chǎn)生蓄積4、抗膽堿酯酶藥能拮抗其肌松作用5、含有神經(jīng)節(jié)阻斷和促進(jìn)組胺釋放，可使血壓下降、支氣管痙攣?？鼓憠A藥專業(yè)知識講座第39頁代表藥筒箭毒堿琥珀膽堿機(jī)理與Ach競爭N2R持久去極化，降低終板對Ach敏感性作用維持時間較長30分較短4-6分反抗藥新斯明無不良反應(yīng)阻斷神經(jīng)節(jié)血K+升高釋放組胺損傷肌梭血壓下降呼吸道痙攣抗膽堿藥專業(yè)知識講座第40頁要求

1．掌握阿托品藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)，熟