注射用阿替普酶專家講座

缺血性卒中治療指南

美國ASA在年缺血性中風(fēng)治療指南中明確指出：rt-PA是迄今為止唯一已被證實(shí)有效實(shí)現(xiàn)缺血腦組織再灌注藥品。注射用阿替普酶專家講座第1頁作用機(jī)制本藥為血栓溶解藥，主要成份是糖蛋白，含526個(gè)氨基酸，可經(jīng)過賴氨酸殘基與纖維蛋白結(jié)合，并激活與纖維蛋白結(jié)合纖溶酶原，使之變?yōu)槔w溶酶。因本藥選擇性激活血栓部位纖溶酶原，而不激活循環(huán)系統(tǒng)中纖溶酶原。注射用阿替普酶專家講座第2頁化學(xué)結(jié)構(gòu)注射用阿替普酶專家講座第3頁作用機(jī)制基因重組組織型纖溶酶原激活劑1.與血栓上網(wǎng)狀纖維蛋白結(jié)合2.將纖溶酶原活化成纖溶酶3.纖溶酶將血栓上纖維蛋白網(wǎng)打斷，血栓崩解4.作用完成后纖溶酶與-抗纖溶酶結(jié)合，失去活性注射用阿替普酶專家講座第4頁血藥濃度曲線100%50%25%5’血漿濃度時(shí)間10’20’藥代動(dòng)力學(xué)藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為在循環(huán)血漿中去除快速，5分鐘內(nèi)有50%被去除，約80%在10分鐘內(nèi)去除。藥品去除主要經(jīng)過肝臟。注射用阿替普酶專家講座第5頁適應(yīng)癥急性心肌梗死對(duì)于癥狀發(fā)生6小時(shí)以內(nèi)患者，采取90分鐘加速給藥法

急性缺血性腦卒中

血流不穩(wěn)定急性大面積肺栓塞

影像學(xué)檢驗(yàn)排除顱內(nèi)出血之后，在急性缺血性腦卒中癥狀發(fā)生后3小時(shí)內(nèi)進(jìn)行治療

對(duì)于癥狀發(fā)生6-12小時(shí)以內(nèi)診療明確患者，采取3小時(shí)給藥法

注射用阿替普酶專家講座第6頁缺血性腦卒中再灌注0369益處風(fēng)險(xiǎn)時(shí)間/小時(shí)治療時(shí)間窗4.5注射用阿替普酶專家講座第7頁使用方法用量無菌條件下將一小瓶愛通立干粉（10、20或50毫克）按照以下表格所表示用注射用水溶解為1毫克/毫升或2毫克/毫升濃度。

使用愛通立20毫克或50毫克包裝中移液套管完成上述溶解操作。配制好溶液應(yīng)經(jīng)過靜脈給藥。配制溶液可用滅菌生理鹽水(0.9%)深入稀釋至0.2毫克/毫升最小濃度。不過不能繼續(xù)使用滅菌注射用水或用碳水化合物注射液如葡萄糖對(duì)配制溶液作深入稀釋。本品不能與其它藥品混合，既不能用于同一輸液瓶也不能應(yīng)用同一輸液管道。注射用阿替普酶專家講座第8頁使用方法用量1、心肌梗死a）對(duì)于在癥狀發(fā)生6小時(shí)以內(nèi)患者，采取90分鐘加速給藥法：

b）對(duì)于癥狀發(fā)生6-12小時(shí)以內(nèi)患者，采取3小時(shí)給藥法

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注射用阿替普酶專家講座第9頁使用方法用量2、肺栓塞本品100毫克應(yīng)連續(xù)2小時(shí)靜脈滴注。最慣用給藥方法為：

3、急性缺血性腦卒中治療必須由神經(jīng)科醫(yī)師進(jìn)行。

推薦劑量為0.9毫克/千克體重（最大劑量為90毫克），總劑量10%先從靜脈推入，剩下劑量在隨即60分鐘連續(xù)靜脈滴注。

治療應(yīng)在癥狀發(fā)作后3小時(shí)內(nèi)開始。

注射用阿替普酶專家講座第10頁禁忌癥缺血性腦卒中癥狀發(fā)作已超出3小時(shí)還未開始靜脈滴注治療或無法確知癥狀發(fā)作時(shí)間。開始治療前神經(jīng)功效缺點(diǎn)輕微或癥狀快速改進(jìn)。經(jīng)臨床和/或影像學(xué)檢驗(yàn)評(píng)定為嚴(yán)重腦卒中。腦卒中發(fā)作時(shí)伴隨癲癇發(fā)作。CT掃描顯示有顱內(nèi)出血跡象。懷疑蛛網(wǎng)膜下腔出血。48小時(shí)內(nèi)曾使用肝素且凝血活酶時(shí)間高于試驗(yàn)室正常值上限。有腦卒中史并伴有糖尿病。近3個(gè)月有腦卒中病史。血小板計(jì)數(shù)低于100×109/L。收縮壓高于185mmHg或舒張壓高于110mmHg,或需要強(qiáng)力(靜脈內(nèi)給藥)治療伎倆控制血壓在有限范圍內(nèi)。血糖低于50mg/dl或高于400mg/dl。注射用阿替普酶專家講座第11頁特殊人群用藥妊娠與哺乳婦女用藥

妊娠和哺乳婦女使用本品經(jīng)驗(yàn)非常有限。對(duì)于急性危及生命疾病，應(yīng)權(quán)衡收益與潛在危險(xiǎn)。靜脈給予藥理上有效劑量對(duì)妊娠動(dòng)物無致畸作用。天天按超出3毫克/千克體重給藥，可誘發(fā)家兔胚胎毒性反應(yīng)（胚胎死亡、發(fā)育遲滯）。劑量超出每日10毫克/千克體重，對(duì)大鼠圍產(chǎn)期發(fā)育或生殖參數(shù)沒有影響。當(dāng)前尚不知曉愛通立是否能夠泌入乳汁。兒童與老年用藥本品不能用于18歲以下及80歲以上急性腦卒中患者治療。

注射用阿替普酶專家講座第12頁不良反應(yīng)出血血壓下降體溫升高胃腸道異常：惡心、嘔吐心臟系統(tǒng)異常神經(jīng)系統(tǒng)異常免疫系統(tǒng)異常：過敏血管異常損傷，中毒操作并發(fā)癥注射用阿替普酶專家講座第13頁注射用阿替普酶專家講座第14頁出血不良反應(yīng)處理假如有潛在危險(xiǎn)出血發(fā)生，尤其是發(fā)生顱內(nèi)出血，治療必須停頓普通情況下，沒有必要進(jìn)行凝血因子替換治療，因?yàn)閻弁胨テ诤芏?，而且?duì)全身凝血因子影響輕微大部分發(fā)生出血患者可經(jīng)過停藥、抗凝治療、擴(kuò)容和控制血壓進(jìn)行處理。假如出血4小時(shí)內(nèi)用過肝素，可使用魚精蛋白進(jìn)行處理極少部分患者對(duì)上述治療沒有反應(yīng)，應(yīng)適時(shí)輸血注射用阿替普酶專家講座第15頁不一樣溶栓藥品主要特點(diǎn)比較注射用阿替普酶專家講座第16頁總結(jié)1、不一樣疾病、不一樣發(fā)病時(shí)間使用方法用量2、發(fā)生出血不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)采取辦法3、作用機(jī)制4、禁忌:缺血性腦卒中癥狀發(fā)作已超出3小時(shí)還未開始靜脈滴注治療或無法確知癥狀發(fā)作時(shí)間4、優(yōu)點(diǎn)：阿替普酶是一個(gè)血栓溶解藥，主要成份是糖蛋白，含526個(gè)氨基酸。本藥可經(jīng)過其賴氨酸殘基與纖維蛋白結(jié)合，并激活與纖維蛋白結(jié)合纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，這一作用比本藥激活循環(huán)中纖溶酶原顯著增強(qiáng)。因?yàn)楸舅庍x擇性地激活纖溶酶原，因而不產(chǎn)生應(yīng)用尿激酶時(shí)常見出血并發(fā)癥。