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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemENamptactivator-2Cat.No.:HY-148822CASNo.:2237268-90-3分?式:C??H??ClN?O?S分?量:390.84作?靶點:NAMPT作?通路:MetabolicEnzyme/Protease儲存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性Namptactivator-2(compound34)?種有效的NAMPT激活劑,EC50為0.023μM。Namptactivator-2對CYP2C9(0.060μM)、2D6(0.41μM)和2C19(0.59μM)[1]表現(xiàn)出中等活性。體外研究Namptactivator-2(compound34)(10μM,4h)resultsinamarkedincreaseofbothNMNandNADinA549lungepithelialcells[1].體內(nèi)研究Namptactivator-2(compound34)(1mg/kgivand10mg/kgpo,once)showslowplasmaclearance,goodexposureandexcellentoralbioavailability(%F=80)[1].AnimalModel:Mouse[1]Dosage:1mg/kgivand10mg/kgpoAdministration:IV,PO;once(PharmacokineticAnalysis)Result:PharmacokineticParametersofNamptactivator-2inmouse[1].IV(1mg/kg)PO(10mg/kg)Cmax(ng/mL)9550AUC0-24(ng/mL?h)54463t1/2(h)3.2CL(mL/min/kg)3Vd(L/kg)0.61F(%)80REFERENCES[1].PinkertonAB,etal.Optimizationofaurea-containingseriesofnicotinamidephosphoribosyltransferase(NAMPT)activators.BioorgMedChemLett.2021Jun1;41:128007.1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEMcePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax:021-
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