藥理提綱1掌握苯二氮卓類藥物的作用機(jī)制及臨床用途

第十四章掌握常用苯二氮卓類藥物、氯氮卓、硝、氟、艾司、的作用特點熟悉巴比妥類藥物的作用、應(yīng)用以及的作用機(jī)制：BZ類與腦內(nèi)BZGABA與GABAACl-通道開放頻率，使神經(jīng)興奮性降低。 2學(xué)第二十三章抗癲癇藥和抗驚厥藥大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選一。亦可用于治療外周神經(jīng)痛和抗心律失常?？R西平(carbamazepine)：精神運動性發(fā)作和大發(fā)作的首選一。對三叉神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉，亦有抗躁 2學(xué)dopaDA濃度，增強療效。（madopar司來吉蘭(selegiline)：抑制MAOB,DADADADA。溴隱亭和培高利特：激動黑質(zhì)-DA受體。老年性癡呆：阿爾茨海默?。ˋlzheimer’sdisease，AD）血管性癡呆（vasculardementia，VD）（tacrine，Cognex（huperzine美曲膦酯（敵百蟲AChE抑制劑。（anomelie 082（neotrofin[教學(xué)時數(shù)]2學(xué)時

第二十五章精神癥的腦內(nèi)DA功能亢進(jìn)學(xué)說。（一）抗（chlorpromazineD2受體，影響多種激素的分泌。臨床應(yīng)用：治療、和頑固性呃逆，用于人工冬眠和低溫麻醉。生帕金森綜合征、急性肌張力和不能；由于DA受體上調(diào)產(chǎn)生遲發(fā)性運動。亦有過敏反應(yīng)及內(nèi)分泌紊氯氮平（clozapine）是型抗藥，阻斷D4和5-HT受體，抗作用強而極少引起錐體外系不良反應(yīng)。用于治療精神癥，見效快，可改善陽性及癥狀。需警惕粒細(xì)胞減少。（risperidone： 3學(xué)時第二十六章鎮(zhèn)痛藥不良反應(yīng)：治療量引起的副作用；耐受性和成癮性；急性。安那度、芬太尼、的作用特噴他佐辛(pentazocine)：激動κ、σ受體，但拮抗μ受體，鎮(zhèn)痛為的1/3，呼吸抑制為其1/2，成癮性很小。對二氫埃托啡強效鎮(zhèn)痛藥。 2學(xué)第二十九章作用于心血管系統(tǒng)離子通道的藥物二、教學(xué)時數(shù)4學(xué)時電壓門控鈉通道，INa動作電位0相a．瞬時外向鉀通道（Ito：參與動作電位復(fù)極1相b．延遲整流鉀通道（Ik）Iks2期的主要復(fù)極電流c．Ikr3相的復(fù)極電流起博通道（If：對K+、Na+都能通透，存在于竇房結(jié)、結(jié)和浦肯野纖維（Ikf乙酰膽堿敏感鉀通道（Ik(ach)：在心房、竇房結(jié)及結(jié)分布密度很高，是心臟迷走神經(jīng)的主要靶點（Ik(ATP1．正性肌力作用23．心功能不全45．保護(hù)心肌6AP4-AP主要用于對抗肌松藥過量引起的肌肉麻痹，也可用于治療老年性癡呆。甲磺丁脲、格列本脲：能特異地阻滯胰島βK+Ca2+通道開放而增加細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度，促進(jìn)β細(xì)胞分泌胰島素，臨床主要用于治療輕、中度。（1）抗高血壓（2）（3）保護(hù)心?。?）第三十章抗心律失常藥二、教學(xué)時數(shù)3學(xué)時②心律失常的發(fā)生機(jī)制：a.沖動形成異常：自律性增高；b.觸發(fā)活動；c.沖動傳導(dǎo)異常：折返、折返形成與消除。2．抗心律失常藥的分類：INa+通道阻滯劑，Ia、Ib、Ic的作用異同。II類β受體阻斷劑：IIIAPD藥。K+通道阻滯劑，IV鈣通道阻滯劑。②Ib③Ic第三十一章抗慢性心功能不全藥二、教學(xué)時數(shù)3學(xué)時洋地黃毒甙、地高辛、毒毛旋花子甙K的吸收、血漿蛋白結(jié)合率、腸肝循環(huán)、代謝、排泄、t1/2第三十二章抗心絞痛藥二、教學(xué)時數(shù)2學(xué)時縮性、心率及心室壁張力。的容量、大小及壓力，又是影響心室壁張力的因素。（1）使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而使平滑肌松弛，近也證明cGMPCa2+降硝酯甘油片舌下含化，1～220～30分，t1/22～4分，也可做成軟膏皮膚給藥，效果延長。Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流，使心肌收縮減弱，心率減慢，心肌耗氧降低，又因擴(kuò)張血管，降低血壓，減輕心臟負(fù)第三十三章抗動脈粥樣硬化藥二、教學(xué)時數(shù)２學(xué)時（Gh（PL白（LDL）中間密度脂蛋白（IDL）和高密度脂蛋白（HDL）VLDL、IDL、LDL以TCTG的過多與動粥形成有關(guān)，HDL有抗動粥形成的效應(yīng)。HMG-CoA1976年Endo等來自某種青霉菌的培養(yǎng)液中分離提出coampactin（美伐他?。┯忻黠@的降TC和LDL作用，后相HMG.CoAChLDL受體的活性。煙酸（Nicotinic原為B族維生一。1955年發(fā)現(xiàn)大劑量有調(diào)血脂作用，主要降低TG及VLDL，也經(jīng)度降低LDL及TC，升高HDL，II、III、IV型高脂蛋白血癥。有擴(kuò)張皮膚的血管，降低糖耐量、增加血中尿酸及胃腸刺激等反應(yīng)。苯氧酸（Fibricacid）60年代初發(fā)現(xiàn)的氯貝丁酯（clofibrate）TGTC的作用。70年代大規(guī)模臨床試驗報告它不能降低冠心病（Gemfibozil扎（Bazyfibrate）等。用于Ⅱb、IIIV型高脂蛋白血癥，不良反應(yīng)較輕。普羅布考（probucol）本是70年代發(fā)現(xiàn)的降血脂藥，由于它除能降低TC及LDL外，也能降低HDL，故未能大ChGh血癥，不良反應(yīng)較輕。E：臨床用于動脈粥樣硬化的輔助用藥。n-6n-3亞油酸，rn-6型多烯脂肪酸，多含于植物油中，傳統(tǒng)應(yīng)用的亞油酸丸，益壽寧、脈通、r亞麻酸的制劑，目前所用的月見草油亦是這類制劑，它們有一定的調(diào)血脂、抗調(diào)血脂：主要降低TG及VLDL，升高HDL影響血小板及血管壁的素代謝，使TXA2及PGI2生成減少，代而形成TXA3及PGI3呈現(xiàn)抗血小板，魚油及n-3多烯脂肪酸制劑可用以防治動粥所致的冠心病，腦缺血，血栓癥及高血壓等?；緹o不良反應(yīng)，量三十四章抗高血壓藥掌握可樂定、甲基多巴、利血平、胍乙啶、哌唑嗪、肼苯噠嗪、長壓啶、氫、β-受體阻斷藥、卡托普利教學(xué)時數(shù)4學(xué)時氫口服用于輕度高血壓治療或與其它降壓藥配伍治療中度及重度高血壓病。β受體阻斷藥的降壓作用機(jī)制及臨床應(yīng)用α受體阻斷藥（哌唑嗪：選擇性α1受體阻斷藥哌唑嗪能擴(kuò)張動靜脈血管，降低心臟的前后負(fù)荷。臨床用于中度高血壓及心力衰竭的治療。非選擇性α1受體阻斷藥酚妥拉明用于嗜鉻細(xì)胞瘤危象。可樂定的降壓作用特點。降壓作用的機(jī)理是激活中樞（延腦孤束核）突觸后膜上的α2NE的釋放。能。有中樞作用。臨床用于輕、中度高血壓病治療。不良反應(yīng)多。三．抗高血壓藥的合理第三十五章利尿藥及脫水藥二、教學(xué)時數(shù)2學(xué)時高效或袢利尿藥(high-ceilingorLoop的主動再吸收及Na+的再吸收，抑制腎臟的稀釋和濃縮功能，臨床用于頑固性水腫，急性肺水腫、腦水腫和急（thiazidediuretics（hydrochlorothiazide）作用機(jī)理為抑制髓袢升支遠(yuǎn)端或遠(yuǎn)曲小管剛開始部分（髓袢升支粗段皮質(zhì)部）對C1—的主動再吸收及Na+的再非醛固酮拮抗藥（NenaldosteroneAntagonists）氨苯喋啶（Triamterene）和阿米洛利（Amiloride）的利尿作用機(jī)理，主要是抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管的Na+—K+交換，使Na+再吸收減少，排Na+留K+而利尿，主要用于充血性心力 第三十六章影響血液和造血的藥物維生素KLMWHs二、授間：4學(xué)時第一節(jié)抗凝血藥（anticoagulantdrugs）（heparinII體外抗凝；不良反應(yīng)：過量易致自發(fā)性，可用硫酸魚精蛋白。也可引起血小板減少和過敏反應(yīng)；肝素的其（LMWHs弱，故抗凝時不易發(fā)生。用途同肝素。（coumarins（warfarin（dioumaolK的催化和羧化酶的催化，使上述因子在谷氨酸殘基進(jìn)行γ羧化而生成Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，在此過程中還原型維生素K經(jīng)環(huán)氧化酶催化生成KK再在還原酶作用下還原成還原型維生素K，從而周而復(fù)始的催化Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、ⅩaKK還原酶的活性而減少還原型K的生成，從而抑制了Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前體的羧化，而減少了Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成，而產(chǎn)生抗凝作用。臨床應(yīng)用：主要用于防治血栓栓塞性疾病。如外周動、靜脈栓塞、肺栓塞、冠脈閉塞等。不良反應(yīng)：過量易，第二節(jié)抗血小板藥（antietdrugs）雙嘧啶莫（dipyridamole）抑制PDE和激活CA，增加血小板內(nèi)cAMP含量而抑制血小板。也能直接刺激血管內(nèi)皮產(chǎn)生PGI2，抑制血小板TXA2生成，而抑制血小板，主要用于治療血栓栓塞性疾病。單抗：競爭性阻斷血小板膜GPⅡb/Ⅲa受體，抑制纖維蛋白原與GPⅡb/Ⅲa的結(jié)合，從而抑制血小板的。第三節(jié)纖溶藥（thrombolyticdrugs）SK24h后用藥則無效。本品有抗原性，可引起過敏反應(yīng)。UK：UKPA（stapylokinase第四節(jié)促凝血藥（coagulantKfa