常用抗心律失常藥

常用抗心律失常藥第1頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一抗心律失常藥物的分類（一）Ⅰ類-鈉通道阻滯藥（二）Ⅱ類-β腎上腺素受體阻斷藥（三）Ⅲ類-延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程的藥物（四）Ⅳ類-鈣拮抗劑第2頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一

常用抗心律失常藥物分類藥名作用原理應(yīng)用不良反應(yīng)I類鈉通道阻滯藥IA類

奎尼丁

適度阻Na+內(nèi)流

廣譜金雞納反應(yīng),心臟毒性

普魯卡因適度阻Na+內(nèi)流

室性輕微IB類利多卡因輕度阻Na+內(nèi)流

室性輕微

美西律輕度阻Na+內(nèi)流室性(強(qiáng)心甙中毒)（見前）IC類普羅帕酮阻Na+內(nèi)流

廣譜輕微Ⅱ類β受體阻滯劑

普萘洛爾阻β,阻Na+內(nèi)流廣譜輕微促K+外流美托洛爾阻β

廣譜輕微Ⅲ類延長(zhǎng)復(fù)極藥

胺碘酮阻Na+K+Ca2+通道廣譜嚴(yán)重（心血管，肺，甲狀腺,角膜）Ⅳ類鈣通道阻滯藥

維拉帕米阻Ca2+內(nèi)流,促K+外

流(慢反應(yīng)細(xì)胞)室上性（見前）

第3頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一一、Ⅰ類鈉通道阻滯劑又分為三類Ⅰa、Ⅰb、ⅠcⅠa類（目前很少應(yīng)用）主要有：奎尼丁和普魯卡因胺Ⅰb類主要用于室性心律失常

主要有：利多卡因、美西律

、

莫雷西嗪

Ⅰc類主要有：普羅帕酮第4頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一利多卡因(lidocaine)藥理作用抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流，但僅對(duì)希-

浦系統(tǒng)發(fā)生影響臨床應(yīng)用僅用于室性心律失常：急性心肌梗塞或強(qiáng)心苷中毒引起的室性早搏、室性心動(dòng)過速及心室纖顫。藥動(dòng)學(xué)口服首過效應(yīng)明顯，只能非腸道給藥，幾乎全部在肝臟代謝。t1/2

為2h，5個(gè)t1/2

（10h）可代謝完全注意事項(xiàng)劑量過大可引起心率減慢，房室傳導(dǎo)阻滯和低血壓；Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用Ib類藥

第5頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一美西律（mexiletine）藥理作用

與利多卡因相似，由于可以口服，故通常用以維持利多卡因的療效臨床應(yīng)用

用于室性心律失常，特別是對(duì)心肌梗塞后即行室性心律失常有效藥動(dòng)學(xué)口服吸收完全。t1/2

為12h，5個(gè)t1/2（2.5

天）可代謝完全注意事項(xiàng)不良反應(yīng)與劑量相關(guān)；心臟傳導(dǎo)阻滯、低血壓、肝病者及有癲癇史者慎用Ib類藥

第6頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一普羅帕酮（心律平propafenone

）藥理作用

降低浦氏纖維和心室肌的自律性，減慢傳導(dǎo)速度；延長(zhǎng)APD和ERP臨床應(yīng)用

長(zhǎng)期口服用于用于維持室上性心動(dòng)過速的竇性心率，也用于室性心律失常藥動(dòng)學(xué)

口服首過效應(yīng)強(qiáng)，t1/2為3.54h，5個(gè)

t1/2（1天）可代謝完全，嚴(yán)重肝功受損時(shí)清除減慢注意事項(xiàng)

不宜與其他抗心律失常藥合用；有致心律失常作用；可加重心衰。Ic類藥

第7頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一莫雷西嗪（乙嗎噻嗪moricizine）藥理作用抑制快速Na+內(nèi)流，并使心房、心室不應(yīng)期延長(zhǎng)，房室結(jié)及希浦系統(tǒng)傳導(dǎo)延長(zhǎng)，抑制異位自律性，提高心室的致顫閾值，可抑制旁路傳導(dǎo)臨床應(yīng)用用于室上性及室性心律失常藥動(dòng)學(xué)

經(jīng)肝臟代謝并清除，t1/2為6~13h，5個(gè)

t1/2（1~3d）后清除完全，肝腎功能不佳時(shí)，可延長(zhǎng)至40h注意事項(xiàng)病態(tài)竇房結(jié)綜合征及傳導(dǎo)阻滯者禁用Ic類藥

第8頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一二、Ⅱ類-β受體阻斷藥

主要阻斷β受體和直接膜穩(wěn)定作用而對(duì)心臟發(fā)生影響心肌自律性交感神經(jīng)興奮傳導(dǎo)速度（阻斷）有效不應(yīng)期

β受體阻斷藥主要藥物有：普萘洛爾、美托洛爾、

阿替洛爾、艾司洛爾第9頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一普萘洛爾(propranolol)藥理作用

降低心臟的自律性；高濃濃度下具有膜穩(wěn)定作用；延長(zhǎng)房室結(jié)的ERP。臨床應(yīng)用用于室上性及室性心律失常，與強(qiáng)心苷或地爾硫卓合用控制室性頻率過快藥動(dòng)學(xué)

口服首過效應(yīng)強(qiáng)，經(jīng)肝臟代謝，t1/2為

34h，5個(gè)t1/2

（1天）代謝完全注意事項(xiàng)支氣管哮喘；心源性休克；心臟傳導(dǎo)阻滯；重度或急性心力衰竭；竇性心動(dòng)過緩者禁用；不可突然停藥。Ⅱ類-β受體阻斷藥

第10頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一美托洛爾（metoprolol）藥理作用

與普萘洛爾相似，膜穩(wěn)定作用較普萘洛爾弱臨床應(yīng)用對(duì)因兒茶酚胺增多而誘發(fā)的室性和室上性心律失常療效較好藥動(dòng)學(xué)

在肝臟代謝，t1/2約3~4h，5個(gè)t1/2后（1d）代謝完全，肝腎功能受損時(shí)t1/2延長(zhǎng)

注意事項(xiàng)與普萘洛爾相似Ⅱ類-β受體阻斷藥

第11頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一阿替洛爾（atenolol）藥理作用

抑制竇房結(jié)及房室結(jié)自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)，對(duì)希浦系統(tǒng)也有抑制作用，有膜穩(wěn)定作用臨床應(yīng)用對(duì)室上性心律失常及陣發(fā)性室性心動(dòng)過速有效，可減慢心室率藥動(dòng)學(xué)t1/2為7h，5個(gè)t1/2（1d）后代謝完全注意事項(xiàng)與普萘洛爾相似Ⅱ類-β受體阻斷藥

第12頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一艾司洛爾（esmolol）藥理作用

抑制竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性和傳導(dǎo)性，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用臨床應(yīng)用

用于室上性心律失常，可減慢心室率藥動(dòng)學(xué)

水溶性藥物，作用迅速短暫，t1/2為

9min，停藥20min后血液中藥物已不能檢測(cè)到

注意事項(xiàng)可輕度抑制心肌收縮，其余與普萘洛爾相似Ⅱ類-β受體阻斷藥

第13頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一三、Ⅲ類-延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程的藥物阻滯鉀外流，延長(zhǎng)復(fù)極時(shí)間，能有效的中止由引導(dǎo)環(huán)引起的折返，具抗顫作用相關(guān)鉀通道電流：ⅠKr、ⅠKs、ⅠK1主要藥物：胺碘酮、索他洛爾第14頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一胺碘酮(amiodarone)藥理作用

降低竇房結(jié)起搏細(xì)胞和浦氏纖維自律性;減慢浦氏纖維和房室結(jié)的傳導(dǎo)速度;顯著延長(zhǎng)心肌的APD、ERP。臨床應(yīng)用

廣譜抗心律失常藥藥動(dòng)學(xué)排泄緩慢，停藥30d體內(nèi)血藥濃度僅降低

16%~34%，可通過胎盤，并能分泌到乳汁中。注意事項(xiàng)副作用：心血管系統(tǒng)、甲狀腺功能失常、角膜微沉積物、肺間質(zhì)纖維化等。

華法林、西咪替丁等藥可增加本藥血藥濃度Ⅲ類藥

第15頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一索他洛爾藥理作用呈劑量依賴性β受體阻斷作用，并通過阻斷延遲整流鉀電流延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程臨床應(yīng)用用于各種嚴(yán)重性心律失常，維持心房顫動(dòng)病人的竇性心律藥動(dòng)學(xué)

體內(nèi)不被代謝，經(jīng)腎排出，t1/2為

12~15h，5個(gè)t1/2（2~3d）后代謝完全。老年人腎功能不全者，明顯延長(zhǎng)注意事項(xiàng)與β受體阻滯劑類似Ⅲ類藥

第16頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一四、Ⅳ類鈣通道阻滯劑主要通過阻滯鈣通道，抑制Ca2+內(nèi)流發(fā)揮抗心律失常作用Ca2+內(nèi)流慢反應(yīng)細(xì)胞4相自動(dòng)除極阻斷鈣通道阻滯劑主要藥物：維拉帕米、地爾硫卓第17頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一維拉帕米(異搏定，verpamil)藥理作用降低竇房結(jié)自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)性，延長(zhǎng)竇房結(jié)、房室結(jié)的有效不應(yīng)期臨床應(yīng)用陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的首選藥。藥動(dòng)學(xué)

口服有首過效應(yīng)，在肝臟代謝，其代謝物仍有活性，為t1/23~7h，5個(gè)t1/2

（1~2d）后代謝完全注意事項(xiàng)Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全、心源性休克者禁用，老年人、腎功低下者慎用，靜脈給藥可引起暫時(shí)竇性停搏Ⅳ類

第18頁，共19頁，202