常見平喘藥的作用機(jī)理

常見平喘藥的作用機(jī)理第1頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一平喘藥

antiasthmatic平喘藥是指能作用于哮喘發(fā)病的不同環(huán)節(jié)，以緩解或預(yù)防哮喘發(fā)作的一類藥物。示例圖片第2頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一哮喘的特點(diǎn)為支氣管平滑肌痙攣性收縮，痰液積滯和呼吸道黏膜充血水腫，于是氣道阻塞，使空氣出入受到阻礙，以呼氣尤為嚴(yán)重，呈現(xiàn)喘息性吸入困難。

平喘藥能通過不同作用機(jī)制而緩解支氣管平肌滑痙攣，使其松弛和擴(kuò)張，因而可以緩解氣急，呼吸困難的癥狀。第3頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一常見平喘藥①β腎上腺素受體激動(dòng)劑②M膽堿受體拮抗劑③磷酸二酯酶抑制劑④過敏介質(zhì)阻釋劑⑤腎上腺皮質(zhì)激素類⑥白三烯受體拮抗劑第4頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一麻黃堿ephedrine可直接激動(dòng)腎上腺素受體，也可通過促使腎上腺素神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動(dòng)腎上腺素受體，對(duì)α和β受體均有激動(dòng)作用。第5頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一具有以下作用：

1、心血管系統(tǒng)：使皮膚、粘膜和內(nèi)臟血管收縮，血流量減少；冠脈和腦血管擴(kuò)張，血流量增加。用藥后血壓升高，脈壓加大。使心收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加。由于血壓升高反射性地興奮迷走神經(jīng)，故心率不變或稍慢。

2、支氣管：松弛支氣管平滑肌，其α效應(yīng)尚可使支氣管粘膜血管收縮，減輕充血水腫，有利于改善小氣道阻塞。但長(zhǎng)期應(yīng)用反致粘膜血管過度收縮，毛細(xì)血管壓增加，充血水腫反加重。此外，α效應(yīng)尚可加重支氣管平滑肌痙攣。

3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮大腦皮層和皮層下中樞，產(chǎn)生精神興奮、失眠、不安和震顫等。第6頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一沙丁胺醇為選擇性β2受體激動(dòng)劑能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。于哮喘患者，其支氣管擴(kuò)張作用至少與異丙腎上腺素相等。抑制肥大細(xì)胞等致敏細(xì)胞釋放過敏反應(yīng)介質(zhì)亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關(guān)。對(duì)心臟的β1受體的激動(dòng)作用較弱，故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌上β2受體，松馳支氣管平滑肌，解除支氣管痙攣，對(duì)支氣管擴(kuò)張作用強(qiáng)，對(duì)心臟β1受體作用弱，是目前較為安全，最常用的平喘藥

SALBUTAMOL第7頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一氯丙那林CLORPRENALINE

為β2腎上腺素能受體激動(dòng)劑，可弛緩支氣管平滑肌痙攣。第8頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一特布他林Terbutaline

為選擇性β2受體激動(dòng)劑，其支氣管擴(kuò)張作用與沙丁氨醇相近。于哮喘患者，本品2.5mg的平喘作用與25mg麻黃堿相當(dāng)。動(dòng)物或人的離體實(shí)驗(yàn)證明，其對(duì)心臟β1受體的作用極小，其對(duì)心臟的興奮作用僅及異丙腎上腺素的1/100。但其臨床應(yīng)用時(shí)，特別是大量或注射給藥仍有明顯心血管系統(tǒng)副作用，這除與它直接激動(dòng)心臟β1受體有關(guān)外，尚與其激動(dòng)血管平滑肌β2受體，舒張血管，血流量增加，通過壓力感受器反射的興奮心臟有關(guān)。第9頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一氨茶堿Aminophylline

本品為茶堿和乙二胺的復(fù)合物，約含茶堿77-83%。乙二胺可增加茶堿的水溶性，并增強(qiáng)其作用。主要作用如下：1.松弛支氣管平滑肌，抑制過敏介質(zhì)釋放。在解痙的同時(shí)還可減輕支氣管粘膜的充血和水腫。2.增強(qiáng)呼吸肌的收縮力，減少呼吸肌疲勞。3.增強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量，低劑量一般不加快心率。4.舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管。5.增加腎血流量，提高腎小球?yàn)V過率，減少腎小管對(duì)鈉和水的重吸收，有利尿作用。第10頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一膽茶堿cholinetheophyllinate與氨茶堿相似，支氣管擴(kuò)張作用比氨茶堿弱，對(duì)心臟的副作用較氨茶堿弱，胃腸刺激輕，病人易耐受。口服、注射均吸收迅速，體內(nèi)分布廣泛，可透過胎盤，90%藥物在肝臟轉(zhuǎn)化，大部分從尿中排泄，亦可從乳汁排泄。因個(gè)體差異體內(nèi)清除速率和血藥濃度差距較大。第11頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一異丙托溴銨ipratropiumbromide是一種對(duì)支氣管平滑肌有較高選擇性的強(qiáng)效抗膽堿藥，松弛支氣管平滑肌作用較強(qiáng)，對(duì)呼吸道腺體