抗菌藥物概論2

抗菌藥物概論藥學(xué)院藥理教研室賴泳抗菌藥物概論基本概念機(jī)體、藥物與病原微生物之間的關(guān)系抗菌作用機(jī)制細(xì)菌對抗菌藥物的耐受性化學(xué)治療學(xué)（chemotherapy)：對病原菌和其他病原微生物、寄生蟲及癌細(xì)胞所致疾病的藥物治療。抑菌藥：抑制病原菌生長的藥物。殺菌藥：殺滅細(xì)菌的藥物。抗菌譜：抗菌范圍。最低抑菌濃度（minimalinhibitoryconcentration,MIC):抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長的最低濃度。最低殺菌濃度(minimalbactericidalconcentration,MBC)化療指數(shù)=LD50/ED50(chemotherapeuticindex,CI)抗菌機(jī)制抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成影響胞漿膜的通透性影響胞漿內(nèi)生命物質(zhì)的合成抑制細(xì)菌核酸的合成抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成細(xì)菌對抗菌藥物的耐受性細(xì)菌產(chǎn)生滅活酶細(xì)菌體內(nèi)抗菌藥原始靶位結(jié)構(gòu)改變細(xì)菌胞漿膜通透性發(fā)生改變細(xì)菌代謝途徑的改變β-內(nèi)酰胺類抗生素藥學(xué)院藥理教研室賴泳概述青霉素類抗生素頭孢菌素類抗生素非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素β-內(nèi)酰胺類抗生素

(β-lactams)β-內(nèi)酰胺類抗生素青霉素發(fā)現(xiàn)史抗菌作用機(jī)制青霉素發(fā)明者、英國科學(xué)家弗萊明在他的實(shí)驗室內(nèi)圖中央是青霉菌，周圍是致病細(xì)菌?？咕鷻C(jī)制與青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的轉(zhuǎn)肽酶，阻止肽鏈交叉聯(lián)結(jié)延長，破壞細(xì)菌細(xì)胞壁合成。觸發(fā)細(xì)菌自溶酶活性.特點(diǎn)：細(xì)菌的耐藥性產(chǎn)生水解酶酶與藥物牢固結(jié)合PBPS的改變胞壁和外膜通透性改變自溶酶缺少青霉素類抗生素天然青霉素半合成青霉素天然青霉素-青霉素G

(penicillinG)構(gòu)效關(guān)系體內(nèi)過程抗菌譜（鏈葡螺放白肺炭）及臨床應(yīng)用不良反應(yīng)及其防治細(xì)菌的耐藥性體內(nèi)過程不耐酸，主要注射給藥。分布于細(xì)胞外液，不易透過BBB。原形腎排，丙磺舒可與其競爭腎小管分泌。抗菌譜儲及臨床拿應(yīng)用不良反應(yīng)暗及其防治局部刺個激癥狀高鉀、嶄高鈉血鴿癥青霉素凈腦病過敏反應(yīng)醒:首選都腎上腺素鉗.(0.1彈%AD融0追.5-握1ml拐)過敏性反杰應(yīng)的預(yù)防嚴(yán)格掌握賊適應(yīng)癥,膜避免饑餓塞及局部用蔑藥.粉針劑應(yīng)出臨用前才辜配成溶液廟.詢問過敏僑史,對本梯藥有過敏料史者禁用槐,對其他素藥過敏者釣慎用.做皮膚過舞敏試驗.摔注射后應(yīng)宋觀察30份分鐘.作好搶救罵過敏性休莊克的藥物低(尤其是AD)及治療用削具的準(zhǔn)備閉.半合成青亂霉素耐酸青霉足素:晝青霉素V(p譽(yù)eni豬cil悅lin束V崗)非奈西道林（phen昏ethi股cill你in)特點(diǎn)選不耐尺酸的窄網(wǎng)譜抗生獎素,類請似PG.僅用于快非嚴(yán)重栽感染.耐胃酸可口服.耐酶青規(guī)霉素悅苯唑西售林(oxac昌illi趣n)氯唑西蛙林(clo末xac己ill臭in)雙氯西鼻林(dic利lox喇a(chǎn)ci哪lli偵n)氟氯西林役(flu胞clo激xac挨ill箭in)特點(diǎn):尤對臨產(chǎn)酶的蛋金葡菌厲有效,云對不產(chǎn)膽酶的菌效株不如PG,氟氯西裕林對耐唯甲氧西乒林的菌陶株無效婦.對G-菌無效,轟耐酸可口帥服,不能巾透過BBB.用于耐PG的各種奔金葡菌秒感染,但對朝中樞感忙染無效犬.半合成青嫁霉素廣譜青芽霉素氨芐西林霉(ampi括cill攏in)阿莫西林障(amo挺xyc毅ill僵in)匹氨西冶林(piv殃amp音ici硬lli蕉n)特點(diǎn):記對G+菌的作用暴與PG相似,度對腸球代菌有較怠好作用它.耐酸法,可口止服,但賽不耐酶沾.對G-菌的作用竊較強(qiáng),對綠膿發(fā)桿菌無效擋.用于各炭種敏感撇菌所致絕的全身座感染.恐氨芐西誤林還用獨(dú)于腦膜赤炎;阿臉莫西林藝還用于照傷寒及貿(mào)幽門您螺莫桿菌感臨染.半合成青尊霉素抗綠膿桿態(tài)菌廣譜青丈霉素類羧芐西林救(carb車enic含illi羽n)磺芐西喜林(sul扔ben騰ici縮慧lli冠n)替卡西摩林(tic嶺arc蛛ill歲in)特點(diǎn):對G-菌的作搞用與PG相似,對興腸球菌作家用較弱.對G-菌的抗脖菌譜廣芬,作用灰強(qiáng),對煎綠膿桿解菌有效凳.只能靜澇脈給藥當(dāng),不耐胳酶.用于綠膿注桿菌、變掩形桿菌及曉大腸埃希躬菌感染。半合成親青霉素主要作倡用于革貧蘭陰性股菌青霉惡素類美西林頸(meci佛llin絡(luò)am)匹美西林頌(pivm央ecil醒lina忠m)替莫西林敞（temo沖cill粉in)半合成嶼青霉素頭孢菌素痕類抗生素第一代雀頭孢菌推素：駐頭孢唑掌啉(cefa晃zoli在n)、頭孢噻吩什(cep刪hal虜oth書in)對G+菌（包括律對PG敏感或耐壟藥的金葡痛菌）的抗胡菌作用強(qiáng)置于第二、雨三代。對G-菌作用坦弱于第慘二、三奇代，對慘綠膿桿嗽菌無效番。對內(nèi)酰胺丟酶穩(wěn)定性蛾弱。對腎臟宵有一定派毒性。頭孢孟核多(cefa靠mand霉-ole向)對G+菌與第凳一代頭襯孢菌素置相仿或條略差。對多數(shù)G-菌作用明席顯增強(qiáng)，章對綠膿桿錦菌無效眉。部分藥物厚對厭氧菌剪有效。對內(nèi)酰胺切酶比較穩(wěn)幫定。對腎臟論毒性較轉(zhuǎn)第一代鳳低。第二代龜頭孢菌鋼素：頭孢噻肟掏(cefo燃taxi勻me)、頭孢哌酮繪(cefo霸pera壓zone誼)對G+菌有一聚定的抗助菌作用繩，但較口第一、目二代弱品。對腎住臟基本委無毒性肺。對G-菌的抗巧菌作用棍強(qiáng)于第訊一、二宗代，對灑綠膿桿行菌有效變。對厭氧邀菌有抗慈菌作用請。對內(nèi)酰胺須酶穩(wěn)定。其血漿T1/2較長，在訂體內(nèi)分布牢較廣，組折織穿透力齒強(qiáng)。第三代更頭孢菌姨素類抗骨生素非典型-內(nèi)酰苗胺類抗生坡素頭霉素類飼：頭孢西野?。╟ef拳oxi把tin軌)硫霉素類囑:亞胺培留南(imip才enem咐)拉氧頭棉孢(lata佛moxe潮f)-內(nèi)句酰胺酶楊抑制劑磁:舒巴尺坦（sulb朗acta秋m)單環(huán)-稻內(nèi)酰胺類喇抗生素:率氨曲南(aztr尾eona曉m)謝謝觀瓦看/歡迎下載BY萍FAI展TH并IM躬EAN么A爆VIS昆ION按OF薯GO幻玉OD創(chuàng)ONE貼CH普ERI嫌SHE返SA融ND競THE多E