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英文名:SildenafilCitrateTablets漢語拼音:JuyuansuanXidinafeiPian分子式分子量 (ED 內(nèi)一氧化氮(NO)的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶導致環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水平增高,使內(nèi)平滑肌松弛,血液充盈。2.藥效學(1)西地那 中高度表達,而在其他組織中(cGMP水平而導致平滑肌松弛,使功能患者對性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應(yīng)。反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。實驗顯示,藥效可PDE5,因而西地那非變。8Swan-Ganz4次靜脈注射了總量為40mg7%和10%。靜息右心房、肺動脈壓、肺動脈楔壓和心排出量分別平均下降28%、28%、20%7%。盡管此靜脈注射劑量較健康單劑口服西地那非100mg的平均峰值血藥度高2~5(4)西地那非對血壓的反應(yīng)。健康患者單劑口服西地那非100mg,導致臥位血壓下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服藥后1~2小時血壓下降最明顯,服藥后8小時與安慰劑組無差別。25mg、50mg、100mg服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大。低血壓(90/50mmHg)和硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應(yīng)用西地那非的嚴格癥。西地那非對血壓的最大作用發(fā)生在約給藥后1小時,即與藥物血漿峰值一致。因此,在西地那非的血漿藥物峰值濃度時,性活動可能誘發(fā)心臟。雖然西地那非引起的低血壓反應(yīng)輕而短暫(一般4小時內(nèi)血壓回到基線,但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產(chǎn)生明顯的和更長時間的血壓降低。西地那非半衰期短,24小時內(nèi)(約6個半衰期)可洗脫藥物。心臟學院和心臟學會已明確小時內(nèi)使用過硝酸酯類藥物者禁用西地那非(5)西地那非對視覺的影響。研究表明,服用2倍于最大推薦劑量的藥物時,本品對視力、視網(wǎng)膜電流圖、眼壓和視大小無影響。可有一過性藍/綠顏色辨別異常。無論單獨使用或與阿司匹林合用,本品對人時間沒有影響。體外實驗中,本品增強硝普鈉(NO供體)的抗人類血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔,肝素與西地那非合用對時間的延長有疊加作用,但未進行過類似的研究。健康單劑口服西地那非100mg后,的在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(P450同功酶3A4途徑P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結(jié)合率為80%,一小部分13%愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低,游離血藥濃度比年青健康(18~45歲)約高40%。2.腎功能不全者:有輕度(肌酐清除率等于50~80ml/分)和中度(肌酐清除率等于30~49ml/分)腎損害的志愿受試者,單劑口服西地那非50mg學沒有改變。重度腎損害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受試者,西地那非的清除率降低,與無腎臟受損的同組相比,藥時曲線下面積(AUC)和Cmax幾乎加倍。3.肝功能不全者:肝硬變(Child-PughAB)志愿受試者的西地那非清除率降低,與同組無肝損害的相比,AUC和Cmax分別增高84%和47%。因此,65歲以上、肝功能損害、重度腎功能損害會導致血漿西地那非水平升高。這類患者的起始劑量以25mg(ED40%80%(肌酐清除率<30ml/分,增加100%P4503A4抑制劑(酮康200%血漿水平較高可能同時增加藥效和不良發(fā)生率,故這些患者的起始劑量以25mg為宜。研究表明,HIV蛋白酶抑制劑利托那韋(Ritonavir)可使西地那非血平顯著增高(AUC11倍。有鑒于此,建議服用利托那韋的患者,每48小時內(nèi)用藥劑量【不良反應(yīng)】頭痛、 等。視覺異常為輕度和一過【】服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者,無論是規(guī)律或間斷服用,均為癥。藥物(如硝普鈉)均屬。以下患者慎用西地那非:解剖畸形(如纖維化、Peyronie氏病,易引起異常的疾?。ㄈ珑牋罴毎载氀?、多發(fā)性骨髓瘤、白血病。其他治療功能的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推薦聯(lián)合使用。在已有心血管存在時,用藥后性活動有發(fā)生非致 。在性活動開始時如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、等癥狀,須終止性活動。國外批準本品上市后,有少量時間延長(超過4小時)和異常(痛性超過6小時)的報告。如持續(xù)超過4小時,患者應(yīng)立即就診。如異常勃起未得到即刻處理,組織將可能受到損害并可能導致永久性功能喪失。西地那非對性疾病無保護作用?!纠夏昊颊哂盟帯拷】道夏辏ā?5歲)的西地那非清除率降低。血藥濃度較高,可能同時增加不良的發(fā)生,故起始劑量以25mg為宜。【藥物相互作用】1.其他藥物對西地那非的作用:體外實驗:本品代謝主要通過細胞P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑的清除。體內(nèi)實驗:健康同時服用本品50mg和替丁(一種非特異性細胞色P450抑制劑)800mg,導致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mgP4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日2次,共5天達到穩(wěn)態(tài))合用時,西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mgHIVsaquinavir(1200mg,一日3次Cmax140%,AUC210%,CYP4503A4CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、替?。┖嫌脮r,西地那非的清除率降低。可預(yù)測同時服用CYP4503A4的誘導劑(如)將降低血漿西地那非水平。單劑抗酸藥(氫氧化鋁/氫氧化鎂)對本品生物利用度沒有影響;CYP4502C9抑制劑(如甲苯磺丁脲、華法令、CYP4502D6抑制劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑等,對西地那非的藥代動力學沒有影響。襻利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產(chǎn)物(N-去甲基西地那非)AUC62%,而非選擇性-受體阻滯劑使其增加102%。這些對西地那非代謝產(chǎn)物的影響不會引起臨床變化。2.西地那非對其他藥物的作用:體外實驗:本品是一P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50>150μM)的弱抑制劑,由于服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1μM,故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。體內(nèi)試驗:高血壓患者同時服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg的時間延長;健康平均最大血漿濃度為0.08%時,西地那非(50:店 本公司技術(shù)先進、質(zhì)量可靠,并以“誠實、進步、博愛、創(chuàng)新”為理念,以“質(zhì)優(yōu)價廉、薄利多銷”為方針,而贏得了廣大客戶的大力支持與信賴。熱烈歡迎各海內(nèi)外光臨指導與合作!西安鑫泰本著其正確的理念方針與實際行動相結(jié)合,堅信將與您一起發(fā)展與成功,創(chuàng)建美好明天!選定產(chǎn)品---們---確認訂購---公司發(fā)貨---驗貨滿意---束鑒于有人訂購后又說不要,或到貨不簽收,或下單,所以凡訂購者必須先付。尊敬的新老客戶:感謝您對我公司產(chǎn)品的關(guān)注和信任,請聯(lián)系后下訂單,注明:、地址、 空運等多種物流方式,確保貨物最短時間內(nèi)保質(zhì)、保量、2-3天送到您手中?!]購備注1貨方式:特快遞或用空運(2-3天),普通包裹(3-62、對本藥房不信任的話,為了證明事你可以請你當?shù)馗浇呐笥?、藥品為特殊商品,根據(jù)國家藥品:藥品一經(jīng)售出后不得溫馨提示非常感謝您我們藥店的產(chǎn)品,為了使您的藥品能夠達最好的效果,請你在第一次使用的時候務(wù)必參照使用說明書,或者聯(lián)系藥師指導使用,注意看有效期服用,以免影響您的身體健康。謝謝您的合作西安鑫泰藥房藥品全球?。?!藥品價格便宜的驚人藥品支持快遞地區(qū):---重慶-省-廣州--從化--揭陽-普寧-潮州-河源-茂名-州-興寧--云浮-東莞-佛山-韶關(guān)-湛江-廉江--惠州-中山-肇慶-清遠-江門-汕頭-增城-開平-山-江蘇-蘇州-太倉--連云港-泰州--興化-靖江-常熟-昆山-徐州--丹陽-張家港-吳江-無-宜興--鹽城-大豐-東臺-鎮(zhèn)江-南通-如皋-啟東-海門-揚州-江都-常州-溧陽-金壇-宿遷-江陰-浙-永康-義烏-寧波-慈溪-湖州-溫州--臺州-溫嶺-臨海-山東-濟南-濱州-日照-菏澤-德州-聊城-鄒城濟寧-濰坊-淄博-泰安-威海-青島-東營-煙臺-福建省-廈門-福州-龍巖-晉江-福清-漳州-莆田--川----西昌-崇州-邛崍-攀枝花-資陽-南充-彭州-遂寧-都江堰-廣漢-雅安-眉山-內(nèi)江宜-哈爾濱-大慶-牡丹江-齊齊哈爾-佳木斯--鄭州-許昌-南陽-信陽-駐馬店-開封-
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