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文檔簡介
地區(qū):_________________編號:_________________姓名:_________________學(xué)校:_________________ 密封線 地區(qū):_________________編號:_________________姓名:_________________學(xué)校:_________________ 密封線 密封線 2023年西藥學(xué)專業(yè)一題庫題號一二三四五六閱卷人總分得分注意事項:1.全卷采用機器閱卷,請考生注意書寫規(guī)范;考試時間為120分鐘。2.在作答前,考生請將自己的學(xué)校、姓名、地區(qū)、準(zhǔn)考證號涂寫在試卷和答題卡規(guī)定位置。
3.部分必須使用2B鉛筆填涂;非選擇題部分必須使用黑色簽字筆書寫,字體工整,筆跡清楚。
4.請按照題號在答題卡上與題目對應(yīng)的答題區(qū)域內(nèi)規(guī)范作答,超出答題區(qū)域書寫的答案無效:在草稿紙、試卷上答題無效。A卷(第I卷)第I卷(考試時間:120分鐘)一、單選題1、較易發(fā)生氧化降解的藥物是A.青霉素GB.頭孢唑林C.腎上腺素D.氨芐青霉素E.乙酰水楊酸答案:C本題解析:暫無解析2、油酸乙酯下屬液體藥劑附加劑的作用為A.非極性溶劑B.半極性溶劑C.矯味劑D.防腐劑E.極性溶劑答案:A本題解析:液體制劑的常用溶劑按極性大小分為:極性溶劑(如水、甘油、二甲基亞砜等)、半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非極性溶劑(脂肪油、液狀石惜、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。3、結(jié)構(gòu)中含有乙?;投□0坊〈浇Y(jié)構(gòu)的β1受體阻斷藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:D本題解析:本題考查的是β1受體阻斷藥的代表藥物及結(jié)構(gòu)特點。選項ABCDE所給出的結(jié)構(gòu)分別為阿替洛爾、美托洛爾、倍他洛爾、醋丁洛爾、艾司洛爾。本題可根據(jù)題干信息對應(yīng)選項中的結(jié)構(gòu)進行選擇。4、(2019年真題)羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶,是調(diào)血脂藥物的重要作用靶點,HMG-CoA還原酶抑制劑的基本結(jié)構(gòu)如下:HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3,5-二羥基羧酸的藥效團,有時3,5-二羥基羧酸的5-位羥基會與羧酸形成內(nèi)酯,需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效,可看作是前體藥物。HMG-CoA還原酶抑制劑會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應(yīng),臨床使用時需監(jiān)護。除發(fā)生“拜斯亭事件”的藥物以外,其他上市的HMG-CoA還原酶抑制劑并未發(fā)生嚴重不良事件,綜合而言,獲益遠大于風(fēng)險。含有環(huán)A基本結(jié)構(gòu),臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型HMG-CoA還原酶抑制劑是()A.洛伐他汀B.普伐他汀C.辛伐他汀D.阿托伐他汀E.氟伐他汀答案:A本題解析:本組題考查調(diào)血脂藥物的結(jié)構(gòu)特征和作用。洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑,但由于分子中是內(nèi)酯結(jié)構(gòu),所以體外無HMG-CoA還原酶抑制作用,需進入體內(nèi)后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)構(gòu)水解為3,5-二羥基戊酸,才表現(xiàn)出活性。臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥,也可用于缺血性腦卒中的防治。故本題選A。5、A.-46.11B.-92.22C.46.11D.92.22答案:A本題解析:暫無解析6、某患者,女,10歲,體重30kg,近日由于上呼吸道感染誘發(fā)干咳,醫(yī)生開具氫溴酸右美沙芬糖漿,一次5ml,一日4次,已知該藥品規(guī)格是100ml/瓶。關(guān)于該藥物制劑的說法不正確的是A.屬于低分子溶液劑?B.含蔗糖量應(yīng)不低于45%(g/ml)?C.可口服也可外用?D.溶液應(yīng)澄清?E.應(yīng)檢查相對密度?答案:C本題解析:糖漿劑一般是口服的,不宜外用。7、崩解劑為A.淀粉B.淀粉漿C.羧甲基淀粉鈉D.硬脂酸鎂E.滑石粉答案:C本題解析:根據(jù)題干分析,填充劑或稀釋劑有微晶纖維素、糊精、淀粉、乳糖、無機鹽類等;崩解劑有干淀粉、羧甲基淀粉鈉等;潤滑劑有硬脂酸鎂、滑石粉等;黏合劑主要有淀粉漿、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、乙基纖維素等,助流劑主要有微粉硅膠,綜合分析,本題選B。8、同一種藥物制成A、B、C三種制劑,相等劑量下的AUC曲線如圖所示,以下關(guān)于A、B、C三種藥物制劑的藥動學(xué)特征分析正確是A.制劑A吸收快,消除快,不易蓄積,臨床使用安全B.制劑B血藥濃度低于A,臨床療效差C.制劑B具有持續(xù)有效血藥濃度效果圖D.制劑C具有較大AUC,臨床療效好E.制劑C消除半衰期長,臨床使用安全有效答案:C本題解析:暫無解析9、磺胺嘧啶鈉注射液與葡萄糖輸液混合后,會出現(xiàn)沉淀,是由于A.溶劑組成改變B.pH的改變C.直接反應(yīng)D.反應(yīng)時間E.成分的純度答案:D本題解析:本題考查的是注射劑配伍變化的主要原因?;前粪奏もc注射液與葡萄糖輸液混合后,約在2小時出現(xiàn)沉淀。10、熱原不具備的性質(zhì)是A.水溶性B.耐熱性C.揮發(fā)性D.可被離子交換樹脂吸附E.可濾性答案:C本題解析:本題考查的是熱原的性質(zhì)。水溶性、不揮發(fā)性、耐熱性、過濾性、熱原能被強酸、強堿、強氧化劑如高錳酸鉀、過氧化氫以及超聲波破壞。熱原在水溶液中帶有電荷,也可被某些離子交換樹脂所吸附。11、蛋白質(zhì)和多肽的吸收具有一定的部位特異性,其主要吸收方式是A.膜動轉(zhuǎn)運B.簡單擴散C.主動轉(zhuǎn)運D.濾過E.易化擴散答案:A本題解析:本題考查的是膜動轉(zhuǎn)運的轉(zhuǎn)運特點。生物膜具有一定的流動性,它可以通過主動變形,膜凹陷吞沒液滴或微粒,將某些物質(zhì)攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外,此過程稱膜動轉(zhuǎn)運。細胞通過膜動轉(zhuǎn)運攝取液體稱為胞飲,攝取的是微?;虼蠓肿游镔|(zhì)稱吞噬,大分子物質(zhì)從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細胞外稱為胞吐。膜動轉(zhuǎn)運是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特異性(如蛋白質(zhì)在小腸下段的吸收最為明顯)。微粒給藥系統(tǒng)可通過吞噬作用進入細胞。12、熔點為A.液體藥物的物理性質(zhì)B.不加供試品的情況下,按樣品測定方法,同法操作C.用對照品代替樣品同法操作D.用作藥物的鑒別,也可反映藥物的純度E.可用于藥物的鑒別、檢查和含量測定答案:D本題解析:本組題主要考查的是測定項目的應(yīng)用。熔點可用于鑒別藥物,也反映藥物的純度;旋光度可用于手性藥物的鑒別、雜質(zhì)檢查和含量測定;空白試驗指在不加供試品或以等量溶劑替代供試液的情況下,按同法操作所進行的試驗。建議考生熟悉測定項目的應(yīng)用。故本題答案應(yīng)選D。13、下列屬于水性凝膠劑基質(zhì)的是A.液狀石蠟B.聚乙烯C.膠體硅D.脂肪油與膠體硅E.卡波姆答案:E本題解析:本題考查的是水性凝膠劑基質(zhì)材料。凝膠劑基質(zhì)屬單相分散系統(tǒng),有水性與油性。水性凝膠基質(zhì)一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、淀粉等構(gòu)成。油性凝膠基質(zhì)由液狀石蠟與聚乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂等構(gòu)成。14、(2018年真題)給Ⅰ型糖尿病患者皮下注射胰島素控制血糖的機制屬于()A.改變離子通道的通透性B.影響酶的活性C.補充體內(nèi)活性物質(zhì)D.改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)E.影響機體免疫功能答案:C本題解析:Ⅰ型糖尿病是自身絕對不能產(chǎn)生胰島素,因此需要終身使用外來胰島素治療。補充體內(nèi)活性物質(zhì)不足,稱為補充療法,又稱替代療法,也屬于對因治療。故本題為C選項。15、對比患有某疾病的患者組與未患此病的對照組,對某種藥物的暴露進行回顧性研究,找出兩組對該藥物的差異,這種研究方法屬于A.病例對照研究B.隨機對照研究C.隊列研究D.病例交叉研究E.描述性研究答案:A本題解析:藥物流行病學(xué)的主要研究方法中,隊列研究是指對比暴露或不暴露于某藥品的兩組患者,采用前瞻性或回顧性研究方法觀察或驗證藥品不良反應(yīng)的發(fā)生率或療效的研究方法;病例對照研究是指對比患有某疾病的患者組與未患此病的對照組,對某種藥物的暴露進行回顧性研究,找出兩組對該藥物的差異。16、《中國藥典》收載的阿司匹林標(biāo)準(zhǔn)中,記載在【性狀】項下的內(nèi)容是A.溶解度B.含量的限度C.溶液的澄清度D.游離水楊酸的限度E.干燥失重的限度答案:A本題解析:本題考查的是對《中國藥典》正文熟悉的程度。藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的性狀項下主要記載藥品的外觀、臭味、溶解度以及物理常數(shù)。其中外觀、臭味在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的性狀項下,對藥品的外觀、臭味(外表感觀)作一般性的描述。溶解度是藥品的一種物理性質(zhì),可供精制或制備溶液時參考,在標(biāo)準(zhǔn)中使用近似溶解度。物理常數(shù)是藥品的特征常數(shù),其測定結(jié)果不僅對藥品具有鑒別意義,也可反映藥品的純度,是評價藥品質(zhì)量的主要指標(biāo)之一,如熔點、比旋度、吸收系數(shù)等。選項中的溶液澄清度、游離水楊酸的限度和干燥失重的限度在質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的檢查項下;含量的限度一般在名稱、結(jié)構(gòu)式后,性狀之前。建議考生熟悉藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)正文各部分收載的內(nèi)容。本題答案應(yīng)選A。17、依據(jù)新分類方法,藥品不良反應(yīng)按不同反應(yīng)的英文名稱首字母分為A~H和U九類。其中A類不良反應(yīng)是指A.促進微生物生長引起的不良反應(yīng)B.家庭遺傳缺陷引起的不良反應(yīng)C.取決于藥物或賦形劑的化學(xué)性質(zhì)引起的不良反應(yīng)D.特定給藥方式引起的不良反應(yīng)E.藥物對人體呈劑量相關(guān)的不良反應(yīng)答案:E本題解析:暫無解析18、微囊的特點不包括A.防止藥物在胃腸道內(nèi)失活B.可使某些藥物迅速達到作用部位C.可使液態(tài)藥物固態(tài)化D.可使某些藥物具有靶向作用E.可使藥物具有緩控釋的功能答案:B本題解析:本題考查微囊的相關(guān)知識。微型膠囊的特點包括:可提高藥物的穩(wěn)定性;可掩蓋藥物的不良臭味;可使液態(tài)藥物固態(tài)化;減少藥物的配伍變化,緩釋或控釋作用,使藥物濃集于靶區(qū),防止藥物在胃腸道內(nèi)失活等。不包括"能使藥物迅速到達作用部位"。19、阿司匹林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:B本題解析:本組題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。A為貝諾酯,B為阿司匹林,C為布洛芬,D為吡羅昔康,E為別嘌醇。20、藥物的引濕性是指在一定溫度及濕度條件下該物質(zhì)吸收水分能力或程度的特性。引濕性特征描述與引濕性增重的界定為:引濕增重不小于15%被界定為A.潮解B.極具引濕性C.有引濕性D.略有引濕性E.無或幾乎無引濕性答案:B本題解析:本題考查的是引濕性的界定。①潮解:吸收足量水分形成液體;②極具引濕性:引濕增重不小于15%;③有引濕性:引濕增重小于15%但不小于2%;④略有引濕性:引濕增重小于2%但不小于0.2%;⑤無或幾乎無引濕性:引濕增重小于0.2%。21、不屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物是A.鹽酸普羅帕酮B.奎尼丁C.鹽酸美西律D.鹽酸利多卡因E.鹽酸胺碘酮答案:E本題解析:鹽酸胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑;ABCD屬于鈉通道阻滯劑;所以此題選E?!驹擃}針對“抗心律失常藥”知識點進行考核】22、血漿蛋白結(jié)合率不影響藥物的下列哪一生物藥劑學(xué)過程A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除答案:A本題解析:本題考查的是藥物與血漿蛋白結(jié)合對藥物體內(nèi)過程的影響。藥物的蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布,也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后,不能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運,不能由腎小球濾過,也不能經(jīng)肝臟代謝。只有游離型的藥物分子才能從血液向組織轉(zhuǎn)運,并在作用部位發(fā)揮藥理作用。23、可分為由藥物的藥理作用增強或毒副作用所致的藥源性疾病、意外特異性藥源性疾病、由于藥物相互作用所致的藥源性疾病和由于藥物的雜質(zhì)、異常性及污染所致的藥源性疾病屬于A.按病因?qū)W分類B.按病理學(xué)分類C.按量-效關(guān)系分類D.按給藥劑量及用藥方法分類E.按藥理作用及致病機制分類答案:E本題解析:此題考查藥源性疾病的分類,按病因?qū)W分類是指按照引起藥源性疾病的藥品不良反應(yīng)類型,將其分為與劑量相關(guān)的藥源性疾病(A型藥品不良反應(yīng))和與劑量不相關(guān)的藥源性疾病(B型藥品不良反應(yīng))。按病理學(xué)分類是指按照藥源性疾病的病理學(xué)特點,將其分為功能性改變的藥源性疾病和器質(zhì)性改變的藥源性疾病。按量-效關(guān)系分類是指根據(jù)藥理學(xué)和毒理學(xué)的量-效關(guān)系概念進行分類,同時考慮藥物對機體的影響和機體對藥物的處置過程,將藥源性疾病分為:量-效關(guān)系密切型(A型)、量-效關(guān)系不密切型(B型)、長期用藥致病型和藥物后效應(yīng)型??蓪⑺幵葱约膊“唇o藥劑量及用藥方法分為以下三類:①與劑量有關(guān)的反應(yīng);②與劑量無關(guān)的反應(yīng);③與用藥方法有關(guān)的反應(yīng)??蓪⑺幵葱约膊“此幚碜饔眉爸虏C制分為四種類型:①由藥物的藥理作用增強或毒副作用所致的藥源性疾病;②與正常藥理作用完全無關(guān),主要由藥物的異常性及患者的異常性所致的意外特異性藥源性疾??;③由于藥物相互作用所致的藥源性疾??;④由于藥物的雜質(zhì)、異常性及污染所致的藥源性疾病。24、碘量法的指示劑A.結(jié)晶紫B.麝香草酚藍C.淀粉D.永停法E.鄰二氮菲答案:C本題解析:非水堿量法是以結(jié)晶紫或電位法指示滴定終點的一類方法。25、(2019年真題)在制劑制備中,常用作注射劑和滴眼劑溶劑的是()。A.注射用水B.礦物質(zhì)水C.飲用水D.滅菌注射用水E.純化水答案:A本題解析:本題考查藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應(yīng)用?!吨袊幍洹匪蛰d的制藥用水分為飲用水、純化水、注射用水和滅菌注射用水。制藥用水的原水通常為飲用水(天然水經(jīng)凈化處理所得的水,除另有規(guī)定,可作為飲片的提取溶劑)。(1)純化水:純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水,不含任何附加劑??勺鳛榕渲破胀ㄋ幬镏苿┑娜軇┗蛟囼炗盟诜?、外用制劑配制用溶劑或稀釋劑。純化水不得用于注射劑的配制與稀釋;(2)注射用水:為純化水經(jīng)蒸餾所得的水,可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑;(3)滅菌注射用水:為注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得,不含任何添加劑。臨床應(yīng)用的滅菌注射用水一般按藥品批準(zhǔn)文號管理,主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。26、拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力,常用作拋射劑的是A.液狀石蠟B.交聯(lián)聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80答案:C本題解析:本題考查的是氣霧劑的拋射劑。27、(2020年真題)藥品出廠放行的標(biāo)準(zhǔn)依據(jù)是A.企業(yè)藥品標(biāo)準(zhǔn)B.進口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)C.國際藥典D.國家藥品標(biāo)準(zhǔn)E.藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)答案:A本題解析:藥品生產(chǎn)企業(yè)應(yīng)當(dāng)建立藥品出廠放行規(guī)程。出廠放行規(guī)程亦稱為“企業(yè)藥品標(biāo)準(zhǔn)”或“企業(yè)內(nèi)控標(biāo)準(zhǔn)”,僅在本企業(yè)的藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理中發(fā)揮作用,屬于非法定標(biāo)準(zhǔn)。國家藥品標(biāo)準(zhǔn)是我國法定的藥品標(biāo)準(zhǔn),具有法律效力。28、A.spB.C.D.其他形式的雜化答案:B本題解析:29、(2018年真題)患者,女,78歲,因患高血壓病長期口服硝苯地平控釋片(規(guī)格為30mg),每日1次,每次1片,血壓控制良好。近兩日因氣溫程降感覺血壓明顯升高,于18時自查血壓達170/10mmHg,決定加服1片藥,擔(dān)心起效緩慢,將其碾碎后吞服,于19時再次自測血壓降至110/70mmHg,后續(xù)又出現(xiàn)頭暈、惡心、心悸胸悶,隨后就醫(yī)。硝苯地平控釋片的包衣材料是()A.卡波姆B.聚維酮C.醋酸纖維素D.羥丙甲纖維素E.醋酸纖維素酞酸酯答案:C本題解析:硝苯地平控釋片的處方中,醋酸纖維素為包衣材料,HPMC為黏合劑。故本題為C選項。30、在青霉素G結(jié)構(gòu)6位側(cè)鏈引人極性大的哌嗪酮酸基團,得到的具有抗銅綠假單胞菌活性的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:D本題解析:本題考查的是青霉素類藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。青霉素6位側(cè)鏈引人吸電基團,可得到耐酸,可以口服的藥物,如青霉素V、非奈西林等;青霉素6位側(cè)鏈引入大基團,可以得到耐酶的藥物,如苯唑西林鈉(D結(jié)構(gòu)有苯環(huán)、異噁唑環(huán));青霉素6位引入極性基團,可得到抗菌譜廣的藥物,如氨芐西林、阿莫西林(B結(jié)構(gòu)中有羥基苯)等。其中磺芐西林、羧芐西林、哌拉西林等抗銅綠假單胞菌效果好。哌拉西林是青霉素6位側(cè)鏈引人哌嗪酮酸結(jié)構(gòu)(E結(jié)構(gòu)有哌嗪酮酸結(jié)構(gòu))。31、可防止栓劑中藥物氧化的是A.聚乙二醇B.硬脂酸鋁C.非離子型表面活性劑D.沒食子酸酯類E.巴西棕櫚蠟答案:D本題解析:當(dāng)主藥易被氧化時,應(yīng)采用抗氧劑,如叔丁基羥基茼香醚(BHA)、叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類等。32、藥物擴散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴散速度的藥物轉(zhuǎn)運方式是A.主動轉(zhuǎn)運B.簡單擴散C.易化擴散D.膜動轉(zhuǎn)運E.濾過答案:B本題解析:此題考查的是藥物的膜動轉(zhuǎn)運,藥物轉(zhuǎn)運的方式分為被動轉(zhuǎn)運、載體轉(zhuǎn)運和膜動轉(zhuǎn)運。被動轉(zhuǎn)運又包括濾過和簡單擴散。載體轉(zhuǎn)運又包括主動轉(zhuǎn)運和易化擴散。被動轉(zhuǎn)運是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運。轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比,轉(zhuǎn)運過程不需要載體,不消耗能量。膜對通過的物質(zhì)無特殊選擇性,不受共存的其他物質(zhì)的影響,即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象,一般也無部位特異性。藥物大多數(shù)以這種方式通過生物膜。濾過是細胞膜上存在膜孔,大多數(shù)膜孔孔徑約0.4nm,腎小球與毛細血管內(nèi)皮的細胞膜孔徑較大。簡單擴散是生物膜為類脂雙分子層,脂溶性藥物可以溶于脂質(zhì)膜中,容易穿過細胞膜。藥物擴散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴散速度。主動轉(zhuǎn)運是藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運時,借助載體或酶促系統(tǒng),可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運,這種過程稱為主動轉(zhuǎn)運。主動轉(zhuǎn)運有如下特點:①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要消耗機體能量,能量的來源主要由細胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③轉(zhuǎn)運速度與載體量有關(guān),往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受抑制劑的影響,如抑制細胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可以抑制主動轉(zhuǎn)運;⑥具有結(jié)構(gòu)特異性,如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨立的主動轉(zhuǎn)運特性;⑦主動轉(zhuǎn)運還有部位特異性,例如膽酸和維生素B2的主動轉(zhuǎn)運只在小腸上段進行,維生素B12在回腸末端部位吸收。一些生命必需物質(zhì)(如K+、Na+、I-、單糖、氨基酸、水溶性維生素)和有機酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等,能通過主動轉(zhuǎn)運吸收。易化擴散又稱中介轉(zhuǎn)運,是指一些物質(zhì)在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運的過程。易化擴散具有載體轉(zhuǎn)運的各種特征:對轉(zhuǎn)運物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求,可被結(jié)構(gòu)類似物競爭性抑制;也有飽和現(xiàn)象。33、屬于前藥,在體內(nèi)水解成原藥后發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用的藥物是()。A.B.C.D.E.答案:C本題解析:暫無解析34、(2016年真題)腎小管中,弱酸在酸性尿液中A.解離多,重吸收少,排泄快B.解離少,重吸收多,排泄慢C.解離多,重吸收多,排泄慢D.解離少,重吸收少,排泄快E.解離多,重吸收多,排泄快答案:B本題解析:大多數(shù)弱酸性、弱堿性藥物在腎小管中的重吸收易受尿液的pH和藥物pKa的影響。尿的酸化作用可增加pKa在中性范圍的弱酸的重吸收,降低腎排泄,并能促進pKa在相同范圍的弱堿的排泄。因此弱酸性藥物在酸性尿液中解離少,重吸收多,排泄慢;弱酸性藥物在堿性尿液中和弱堿性藥物在酸性尿液中均為解離多,重吸收少,排泄快。35、當(dāng)β受體阻斷藥與受體結(jié)合后,阻止β受體激動藥與其結(jié)合,此拮抗作用為A.抵消作用B.脫敏作用C.相加作用D.生化性拮抗E.化學(xué)性拮抗答案:A本題解析:本題考查的知識點是拮抗作用的類型。①藥理性拮抗是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動劑與其結(jié)合,如H1組胺受體阻斷藥苯海拉明可阻斷H1組胺受體激動藥的作用;β受體阻斷藥可阻斷異丙腎上腺素的β受體激動作用,上述兩藥合用時的作用完全消失又稱抵消作用,而兩藥合用時其作用小于單用時的作用則稱為相減作用。如克林霉素與紅霉素聯(lián)用,紅霉素可置換靶位上的克林霉素,或阻礙克林霉素與細菌核糖體50s亞基結(jié)合,從而產(chǎn)生拮抗作用。②化學(xué)性拮抗:肝素過量可引起出血,用靜注魚精蛋白注射液解救,因后者是帶有強大陽電荷的蛋白,能與帶有強大陰電荷的肝素形成穩(wěn)定的復(fù)合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失。③生化性拮抗:苯巴比妥誘導(dǎo)肝微粒體酶,使避孕藥代謝加速,效應(yīng)降低,使避孕的婦女懷孕。36、關(guān)于氣霧劑不正確的表述是A.按氣霧劑處方組成可分為二相和三相氣霧劑B.二相氣霧劑一般為溶液型氣霧劑C.按給藥途徑可分為吸入氣霧劑、非吸入氣霧劑和外用氣霧劑D.氣霧劑需要借助拋射劑E.氣霧劑比霧化器治療時間長答案:E本題解析:氣霧劑比霧化器容易準(zhǔn)備,治療時間短。37、影響藥物在胃腸道吸收的生理因素A.分子量B.脂溶性C.解離度D.胃排空E.神經(jīng)系統(tǒng)答案:D本題解析:影響藥物在胃腸道吸收的生理因素包括:①胃腸液成分與性質(zhì);②胃排空與胃腸道蠕動;③循環(huán)系統(tǒng);④食物;⑤胃腸道代謝作用;⑥疾病因素。38、以下藥物配伍使用的目的是嗎啡與阿托品聯(lián)合使用A.產(chǎn)生協(xié)同作用,增強藥效B.延緩或減少耐藥性的發(fā)生C.形成可溶性復(fù)合物,有利于吸收D.改變尿液pH,有利于排泄E.利用藥物間的拮抗作用,克服藥物的不良反應(yīng)答案:E本題解析:本組題考查藥物的配伍使用。阿莫西林與克拉維酸配伍的目的是延緩或減少耐藥性的發(fā)生;嗎啡鎮(zhèn)痛時常與阿托品配伍,以消除嗎啡對中樞的抑制及對膽道、輸尿管和支氣管平滑肌的興奮作用,即利用藥物間的拮抗作用以克服某些藥物的毒副作用;復(fù)方阿司匹林片中阿司匹林與對乙酰氨基酚、咖啡因配伍的目的是產(chǎn)生協(xié)同作用以增強療效。故本題答案應(yīng)選E。39、某患者,男,67歲,患有冠心病心絞痛并伴有高血壓,每日服用硝酸甘油片,癥狀有所緩解。下面為硝酸甘油片的處方:10%硝酸甘油乙醇溶液0.6g乳糖88.8g蔗糖38.0g18%淀粉漿適量硬脂酸鎂1.0g制成1000片硝酸甘油用來治療心絞痛有很好的效果,下列敘述中哪一項與硝酸甘油不符A.為丙三醇三硝酸酯B.硝酸甘油緩解心絞痛屬于對因治療C.遇熱或撞擊下易發(fā)生爆炸D.硝酸甘油經(jīng)谷胱甘肽還原酶還原為水溶性較高的二硝酸代謝物、少量的單硝酸代謝物和無機鹽E.在體內(nèi)逐漸代謝生成1,2-甘油二硝酸酯、1,3-甘油二硝酸酯、甘油單硝酸酯和甘油答案:B本題解析:對癥治療為用藥后能改善患者疾病的癥狀,如應(yīng)用解熱、鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫,緩解疼痛;硝酸甘油緩解心絞痛;抗高血壓藥降低患者過高的血壓等屬于對癥治療。故本題答案選B。40、不存在吸收過程,可以認為藥物全部被機體利用的是()A.靜脈注射給藥B.肺部給藥C.陰道黏膜給藥D.口腔黏膜給藥E.肌內(nèi)注射給藥答案:A本題解析:此題考查的是藥物的非胃腸道吸收劑型的特點。靜脈注射藥物直接進入血液循環(huán),無吸收過程,生物利用度為100%。吸入給藥能產(chǎn)生局部或全身治療作用,劑型有吸入氣霧劑、供霧化用的液體制劑和吸入粉霧劑等。呼吸道的結(jié)構(gòu)復(fù)雜,藥物到達作用或吸收部位的影響因素較多。人體的呼吸器官由鼻、咽、喉、氣管、支氣管、細支氣管、終末細支氣管、呼吸細支氣管、肺泡管及肺泡囊組成。41、普羅帕酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:C本題解析:暫無解析42、影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運,可使藥物避免肝臟首過效應(yīng)而影響藥物分布的因素是A.血漿蛋白結(jié)合率B.血-腦屏障C.腸-肝循環(huán)D.淋巴循環(huán)E.胎盤屏障答案:D本題解析:血漿蛋白結(jié)合率是決定藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例,既可能影響藥物體內(nèi)分布也能影響藥物代謝和排泄的因素;淋巴循環(huán)是影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運,可使藥物避免肝臟首過效應(yīng)而影響藥物分布的因素;腸-肝循環(huán)是減慢藥物體內(nèi)排泄,延長藥物半衰期,會讓藥物在血藥濃度-時間曲線上產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象的因素。43、(2020年真題)胰島素受體屬于A.G蛋白偶聯(lián)受體B.酪氨酸激酶受體C.配體門控離子通道受體D.細胞內(nèi)受體E.電壓門控離子通道受體答案:B本題解析:酪氨酸激酶受體胰島素及一些生長因子的受體本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性,稱為酪氨酸蛋白激酶受體。44、分為與劑量有關(guān)的反應(yīng)、與劑量無關(guān)的反應(yīng)和與用藥方法有關(guān)的反應(yīng)屬于A.按病因?qū)W分類B.按病理學(xué)分類C.按量-效關(guān)系分類D.按給藥劑量及用藥方法分類E.按藥理作用及致病機制分類答案:D本題解析:此題考查藥源性疾病的分類,按病因?qū)W分類是指按照引起藥源性疾病的藥品不良反應(yīng)類型,將其分為與劑量相關(guān)的藥源性疾病(A型藥品不良反應(yīng))和與劑量不相關(guān)的藥源性疾病(B型藥品不良反應(yīng))。按病理學(xué)分類是指按照藥源性疾病的病理學(xué)特點,將其分為功能性改變的藥源性疾病和器質(zhì)性改變的藥源性疾病。按量-效關(guān)系分類是指根據(jù)藥理學(xué)和毒理學(xué)的量-效關(guān)系概念進行分類,同時考慮藥物對機體的影響和機體對藥物的處置過程,將藥源性疾病分為:量-效關(guān)系密切型(A型)、量-效關(guān)系不密切型(B型)、長期用藥致病型和藥物后效應(yīng)型??蓪⑺幵葱约膊“唇o藥劑量及用藥方法分為以下三類:①與劑量有關(guān)的反應(yīng);②與劑量無關(guān)的反應(yīng);③與用藥方法有關(guān)的反應(yīng)。可將藥源性疾病按藥理作用及致病機制分為四種類型:①由藥物的藥理作用增強或毒副作用所致的藥源性疾??;②與正常藥理作用完全無關(guān),主要由藥物的異常性及患者的異常性所致的意外特異性藥源性疾??;③由于藥物相互作用所致的藥源性疾??;④由于藥物的雜質(zhì)、異常性及污染所致的藥源性疾病。45、2型糖尿病患者,女,60歲,因服用降糖藥達格列凈出現(xiàn)尿路感染就診。醫(yī)師建議改用胰島素類藥物治療。達格列凈屬于A.鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白-2(SGLT-2)抑制藥B.促胰島素分泌藥C.胰島素增敏藥D.α-葡萄糖苷酶抑制藥E.二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制藥答案:A本題解析:本題考查SGLT-2抑制藥。為了克服根皮苷選擇性差和口服利用率低的缺點,通過將根皮苷分子結(jié)構(gòu)中的糖基部分轉(zhuǎn)變?yōu)樘妓狨デ八幍男问剑瑫r對芳香性糖配基進行結(jié)構(gòu)修飾,開發(fā)了活性較好O-糖苷類SGLT-2抑制藥舍格列凈和瑞格列凈。考慮到O-糖苷的穩(wěn)定性,制備了穩(wěn)定性強的C-糖苷類似物,如達格列凈、卡格列凈、恩格列凈和伊格列凈等。46、(2017年真題)保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗,發(fā)生的代謝反應(yīng)是()A.芳環(huán)羥基化B.硝基還原C.烯烴氧化D.N-脫烷基化E.乙?;鸢福篈本題解析:含芳環(huán)藥物的氧化代謝是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主,如保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗,抗炎作用比保泰松強而毒副作用比保泰松低,這是藥物經(jīng)代謝后活化的例子。47、抑制細菌二氫葉酸還原酶,一般與磺胺類藥物合用的是A.青霉素B.氧氟沙星C.兩性霉素BD.磺胺甲嗯唑E.甲氧芐啶答案:E本題解析:本題考查的是抗菌藥作用機制。喹諾酮類抗菌藥物在細菌中的作用靶點是ⅡA型拓撲異構(gòu)酶。ⅡA型拓撲異構(gòu)酶有兩種亞型:拓撲異構(gòu)酶Ⅱ(又稱DNA螺旋酶)和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ。磺胺類藥物作用靶點是細菌的二氫葉酸合成酶??咕鲂┘籽跗S啶是二氫葉酸還原酶可逆性抑制藥,阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸。青霉素類抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶,從而抑制細菌細胞壁的合成。48、作絮凝劑使用A.羥苯酯類B.丙二醇C.西黃蓍膠D.吐溫80E.酒石酸鹽答案:E本題解析:羥苯酯類屬于防腐劑;吐溫80屬于乳化劑;西黃芪蓍屬于助懸劑;酒石酸鹽屬于絮凝劑。49、舌下片的崩解時間是A.30minB.3minC.15minD.5minE.1h答案:D本題解析:本題考查的是片劑的崩解時限檢查方法。薄膜衣片應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部崩解;糖衣片應(yīng)在1小時內(nèi)應(yīng)全部崩解;舌下片應(yīng)在5分鐘內(nèi)全部崩解或溶化;可溶片應(yīng)在3分鐘內(nèi)全部崩解并溶化。50、(2018年真題)在藥品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中,屬于藥物有效性檢查的項目是()A.溶出度B.熱原C.重量差異D.含量均勻度E.干燥失重答案:A本題解析:有效性檢查的項目通常為和藥物的療效有關(guān)、但不能通過其他分析有效控制的項目。如對難溶性的藥物,為改善溶解性,要求達到微粉化,需檢查"粒度"等;片劑通常需要檢查"崩解時限"或測定"溶出度"等。故本題為A選項。51、屬于前藥,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為噴昔洛韋發(fā)揮藥效的是A.更昔洛韋B.泛昔洛韋C.阿昔洛韋D.拉米夫定E.奧司他韋答案:B本題解析:本題考查的是抗病毒藥。泛昔洛韋是噴昔洛韋6一脫氧衍生物的二乙酰基酯,是噴昔洛韋的前體藥物。52、關(guān)于口服降糖藥的結(jié)構(gòu)式屬于磺酰脲類胰島素分泌促進劑的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:A本題解析:暫無解析53、A.B.升溫C.使用催化劑D.增加C的濃度答案:D本題解析:暫無解析54、造成下列乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象的原因是絮凝A.ζ電位降低B.分散相與分散介質(zhì)之間的密度差C.微生物及光、熱、空氣等的作用D.乳化劑失去乳化作用E.乳化劑類型改變答案:A本題解析:絮凝是指乳劑中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷電減少,ζ-電位降低,出現(xiàn)可逆性的聚集現(xiàn)象。若絮凝狀態(tài)進一步發(fā)生變化也可引起乳劑的合并或破裂。乳劑中的電解質(zhì)和離子型乳化劑是產(chǎn)生絮凝的主要原因。同時絮凝與乳劑的黏度、相容積比以及流變性有密切的關(guān)系。55、細胞外的K+及細胞內(nèi)的Na+可通過Na+,K+-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運,這種過程稱為A.膜動轉(zhuǎn)運B.簡單擴散C.主動轉(zhuǎn)運D.濾過E.易化擴散答案:C本題解析:本題考查的是主動轉(zhuǎn)運特點。一些生命必需物質(zhì)(如K+、Na+、Ⅰ-、單糖、氨基酸、水溶性維生素)等通過主動轉(zhuǎn)運吸收。56、運動黏度的單位符號為()。A.μmB.kPaC.cmD.mm/sE.Pa·s答案:D本題解析:本題考查要點是“《中國藥典》凡例中的計量”?!胺怖币?guī)定,《中國藥典》試驗用的計量儀器均應(yīng)符合國務(wù)院質(zhì)量技術(shù)監(jiān)督部門的規(guī)定。《中國藥典》采用的法定計量單位的名稱和單位符號見下表。57、藥物與血漿蛋白結(jié)合后,藥物A.代謝加快B.轉(zhuǎn)運加快C.排泄加快D.作用增強E.暫時失去藥理活性答案:E本題解析:本題考查藥物的分布,藥物的蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布,也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后,不能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運,不能由腎小球濾過,也不能經(jīng)肝臟代謝。只有游離型的藥物分子才能從血液向組織轉(zhuǎn)運,并在作用部位發(fā)揮藥理作用。58、與受體有親和力,內(nèi)在活性強的是A.激動藥B.競爭性拮抗藥C.部分激動藥D.非競爭性拮抗藥E.拮抗藥答案:A本題解析:本題為識記題,與受體有親和力,內(nèi)在活性強的是激動藥;使激動藥與受體結(jié)合的量-效曲線右移,最大效應(yīng)不變的是競爭性拮抗藥;與受體有親和力,內(nèi)在活性弱的是部分激動藥;使激動藥與受體結(jié)合的量-效曲線右移,最大效應(yīng)降低的是非競爭性拮抗藥;與受體有親和力,無內(nèi)在活性的是拮抗藥;綜合分析,本題選A。59、對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度A.普羅帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.丙胺卡因E.哌西那多答案:A本題解析:抗過敏藥氯苯那敏,其右旋體的活性高于左旋體,產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近,對藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。60、青霉素合用丙磺舒使青霉素藥效發(fā)揮持久A.離子作用B.競爭血漿蛋白結(jié)合部位C.酶抑制D.酶誘導(dǎo)E.腎小管分泌以下實例的影響因素是答案:E本題解析:青霉素主要以原形從腎臟排出,其中有90%通過腎小管主動分泌到腎小管腔,若同時應(yīng)用丙磺舒,后者競爭性占據(jù)酸性轉(zhuǎn)運系統(tǒng),阻礙青霉素經(jīng)腎小管的分泌,因而延緩青霉素的排泄使其發(fā)揮較持久的效果;氯霉素為酶抑制劑與雙香豆素合用,明顯加強雙香豆素的抗凝血作用,延長出血時間或發(fā)生出血;利福平是酶誘導(dǎo)劑,合用利福平導(dǎo)致服用口服避孕藥者避孕失敗。61、多用作陰道栓基質(zhì)的是A.PEG4000B.棕櫚酸酯C.吐溫60D.可可豆脂E.甘油明膠答案:E本題解析:PEG4000的熔點是40~48℃,體溫下不溶解,此類基質(zhì)吸濕性較強,受潮容易變形,故應(yīng)儲存于干燥處。62、吸濕性強,對黏膜產(chǎn)生刺激性,加入約20%的水潤濕可減輕刺激的基質(zhì)A.可可豆脂B.十二烷基硫酸鈉C.卡波普D.羊毛脂E.丙二醇答案:A本題解析:本品不需冷藏,貯存方便,但吸濕性較強,對黏膜產(chǎn)生刺激性,加入約20%的水潤濕或在栓劑表面涂鯨蠟醇、使用硬脂醇薄膜可減輕刺激。PEG基質(zhì)不宜與銀鹽、奎寧、乙酰水楊酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺類等藥物配伍。63、結(jié)構(gòu)中含有嗎啉結(jié)構(gòu)和酰胺結(jié)構(gòu),對MAO-A有可逆性抑制作用,從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5一羥色胺的水平,產(chǎn)生抗抑郁作用的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:D本題解析:本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì)。托洛沙酮分子內(nèi)有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu),可以選擇性地抑制MA0—A活性,阻斷5一HT和NA的代謝;嗎氯貝胺對MA0—A有可逆性抑制作用,從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5一羥色胺的水平,產(chǎn)生抗抑郁作用;氟伏沙明分子中含C—N雙鍵,只有E一異構(gòu)體有活性;文拉法辛和米氮平為5一羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥。64、表示二室模型靜脈給藥的血藥濃度與時間的關(guān)系式是A.lgC=(-k/2.303)t+lgCB.C.D.E.答案:D本題解析:本題為識記題,有些藥物的體內(nèi)吸收、分布、代謝與排泄過程需要酶或載體參與完成,如藥物的生物轉(zhuǎn)化、腎小和分泌和膽汁分泌,易產(chǎn)生飽和現(xiàn)象,具有非線性藥物動力學(xué)特征,只能用米氏方程來描述。是表示非線性動力學(xué)體內(nèi)藥物變化速度的關(guān)系式;故本題選E。65、艾滋病是一種可以通過體液傳播的傳染病,由于感染HIV病毒,導(dǎo)致機體免疫系統(tǒng)損傷,直至失去免疫功能。艾滋病的發(fā)病以青壯年居多,發(fā)病年齡多在18~45歲之間。為提高人們對艾滋病的認識和重視,世界衛(wèi)生組織將12月1日定為世界艾滋病日??拱滩〔《舅幬锏淖饔脵C制是A.作用于受體B.影響酶的活性C.影響細胞膜離子通道D.干擾核酸代謝E.影響機體免疫功能答案:D本題解析:抗人類免疫缺陷病毒(HIV)藥通過抑制核苷逆轉(zhuǎn)錄酶,抑制DNA鏈的增長,阻礙HIV病毒的復(fù)制,治療艾滋病,這是基于代謝拮抗的原理。這是屬于干擾核酸代謝的過程,故本題答案選D。66、含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物白消安,在體內(nèi)的相代謝反應(yīng)是()A.甲基化結(jié)合反應(yīng)B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)E.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)答案:C本題解析:根據(jù)題干直接分析,含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物白消安在體內(nèi)的相代謝反應(yīng)是與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng),本題選C。67、閱讀材料,回答題對該藥進行人體生物利用度研究,采用靜脈注射與口服給藥方式,給藥劑量均為400mg,靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40ug.h/ml和36ug.h/ml。基于上述信息分析,洛美沙星生物利用度計算正確的是A.相對生物利用度為55%B.絕對生物利用度為55%C.相對生物利用度為90%D.絕對生物利用度為90%E.絕對生物利用度為50%答案:D本題解析:68、濫用阿片類藥物產(chǎn)生藥物戒斷綜合征的藥理反應(yīng)()。A.精神依賴B.藥物耐受性C.交叉依耐性D.身體依賴E.藥物強化作用答案:D本題解析:1.腦-邊緣多巴胺通路是產(chǎn)生藥物獎賞效應(yīng)的主要調(diào)控部位,稱為"獎賞系統(tǒng)"。精神依賴是由于濫用致依賴性藥物對腦內(nèi)獎賞系統(tǒng)產(chǎn)生反復(fù)的非生理性刺激所致的一種特殊精神狀態(tài)。69、在母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在著A.腸-肝循環(huán)B.血-腦屏障C.胎盤屏障D.首過效應(yīng)E.膽汁排泄答案:C本題解析:本題考查藥物分布。首過效應(yīng):藥物尚未吸收進入血液循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝而進入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。胎盤屏障:在母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在著的屏障。血-腦屏障:血液與腦組織之間存在的屏障,腦組織對外來物質(zhì)有選擇的攝取能力稱為血-腦屏障。腸-肝循環(huán):是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物,在腸道中重新被吸收,經(jīng)門靜脈返回肝臟,重新進入血液循環(huán)的現(xiàn)象。膽汁排泄:膽汁是由肝細胞不斷生成的,生成后由肝管流出,經(jīng)總膽管流至十二指腸,或由肝管轉(zhuǎn)運入膽囊管而貯存于膽囊,當(dāng)消化時再由膽囊排出至十二指腸上部。70、哌替啶為全合成的鎮(zhèn)痛藥,結(jié)構(gòu)如下,有關(guān)哌替啶特點的描述,錯誤的為
A.為全合成的4-苯基哌啶類鎮(zhèn)痛藥物B.為全合成的氨基酮類鎮(zhèn)痛藥C.不易水解D.在其哌啶環(huán)的4位引入苯胺基,并丙?;?-苯胺基哌啶類結(jié)構(gòu)的強效鎮(zhèn)痛藥E.代謝物去甲哌替啶,有中樞毒性,代謝慢答案:B本題解析:本題考查的是合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特征與作用。哌替啶屬于4-苯基哌啶類,結(jié)構(gòu)的酯鍵受到苯環(huán)位阻影響不易水解,其結(jié)構(gòu)引入苯胺基則為4-苯胺基哌啶類,鎮(zhèn)痛作用強,如芬太尼等。哌替啶脫甲基代謝物去甲哌替啶,有中樞毒性,可誘發(fā)癲癇。71、某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積是100L,該藥物有較強的首過效應(yīng),其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄,其中腎排泄占總消除的80%,靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg/ml)?h,將其制備成片劑口服給藥100m9后的AUC為2(μg/ml)?h。該藥物的肝清除率A.2L/hB.6.93L/hC.8.L/hD.10L/hE.55.4L/h答案:A本題解析:考點為第九章藥物動力學(xué)中參數(shù)清除率的概念與計算,是??嫉膬?nèi)容。清除率是單位時間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積(單位:體積/時間)Cι=kV,102題的清除率Cι=kV=0.1×100=10L,但本題的體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄,其中腎排泄占總消除的80%,所以肝代謝占總消除的20%,故答案是2L/h72、將藥物制成膠囊劑的目的和優(yōu)點,下列說法錯誤的是()A.液體藥物固體化B.掩蓋藥物的不良嗅味C.增加藥物的吸濕性D.控制藥物的釋放E.提高藥物的穩(wěn)定性答案:C本題解析:暫無解析73、藥物與蛋白結(jié)合后A.能透過血管壁B.能由腎小球濾過C.能經(jīng)肝代謝D.不能透過胎盤屏障E.能透過血腦屏障答案:D本題解析:根據(jù)題意直接分析,藥物與蛋白結(jié)合后會使得藥理活性暫時消失,毒副作用較大的藥物可起到減毒和保護機體的作用;分子變大,暫時“儲存”于血液中,可作為藥物貯庫,不能透過胎盤屏障、不能透過血管壁、不能由腎小球濾過等轉(zhuǎn)運;故本題選D。74、鹽酸西替利嗪咀嚼片【處方】鹽酸西替利嗪5g甘露醇192.5g乳糖70g微晶纖維素61g預(yù)膠化淀粉10g硬脂酸鎂17.5g8%聚維酮乙醇溶液100ml蘋果酸:適量阿司帕坦:適量制成1000片該處方中硬脂酸鎂的作用是A.稀釋劑B.黏合劑C.矯味劑D.崩解劑E.潤滑劑答案:E本題解析:鹽酸西替利嗪為主藥,甘露醇、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖為填充劑,甘露醇兼有矯味的作用,蘋果酸、阿司帕坦為矯味劑,聚維酮乙醇溶液為黏合劑,硬脂酸鎂為潤滑劑。75、單室模型血管外給藥的血藥濃度公式是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:C本題解析:A是單室模型靜脈注射給藥血藥濃度公式,B是單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度公式,D是單室模型血管外給藥血藥濃度-時間曲線下面積公式,E是雙室模型靜脈注射血藥濃度公式。76、屬于水溶性高分子增稠材料的是()。A.醋酸纖維素酞酸酯B.羫苯乙酯C.β-環(huán)糊精D.明膠E.乙烯-醋酸乙烯共聚物答案:D本題解析:暫無解析77、(2015年真題)屬于非經(jīng)胃腸道給藥的制劑是()A.維生素C片B.西地碘含片C.鹽酸環(huán)丙沙星膠囊D.布洛芬混懸滴劑E.氯雷他定糖漿答案:B本題解析:按給藥途徑分類(1)經(jīng)胃腸道給藥劑型:口服給藥雖然簡單方便,但有些藥物易受胃酸破壞或被肝臟代謝,引起生物利用度的問題,有些藥物對胃腸道有刺激性。(2)非經(jīng)胃腸道給藥劑型:包括:①注射給藥;②皮膚給藥;③口腔給藥等;④鼻腔給藥;⑤肺部給藥;⑥眼部給藥;⑦直腸、陰道和尿道給藥等。78、具有硫色素反應(yīng)的藥物為()。A.維生素KB.維生素EC.維生素BD.維生素CE.青霉素鉀答案:C本題解析:本題考查要點是“藥物的化學(xué)鑒別法”。維生素B在堿性條件下與鐵氰化鉀反應(yīng)生成具有藍色熒光的硫色素。因此,本題的正確答案為C。79、(2016年真題)可與醇類成酯,使脂溶性增大,利于吸收的官能團是A.羥基B.硫醚C.羧酸D.鹵素E.酰胺答案:C本題解析:本組題考查藥物的典型官能團對生物活性的影響。(1)醚和硫醚:醚類化合物由于醚中的氧原子有孤對電子,能吸引質(zhì)子,具有親水性。碳原子具有親脂性,使醚類化合物在脂-水交界處定向排布,易于通過生物膜。硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜,它們的極性強于硫醚。因此,同受體結(jié)合的能力以及作用強度有很大的不同。(2)鹵素:鹵素是很強的吸電子基,可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間。如氟奮乃靜的安定作用比奮乃靜強4~5倍。(3)羧酸:羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基易與受體的正電部分結(jié)合,其生物活性也較強。羧酸成酯的生物活性與羧酸有很大區(qū)別。酯類化合物進入體內(nèi)后,易在體內(nèi)酶的作用下發(fā)生水解反應(yīng)生成羧酸。利用這一性質(zhì),將羧酸制成酯的前藥,既增加藥物吸收,又降低藥物的酸性,減少對胃腸道的刺激性。80、(2016年真題)屬于藥物代謝第Ⅱ相反應(yīng)的是A.氧化B.羥基化C.水解D.還原E.乙?;鸢福篍本題解析:藥物的代謝通常分為二相:第Ⅰ相也稱為藥物的官能團化反應(yīng),是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)。第Ⅱ相生物結(jié)合,是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物,也包括乙?;Y(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)。因此本題選E。81、將甲苯磺丁脲分子中對位甲基以芳香酰胺烷基取代,可使藥物吸收迅速,與血漿蛋白結(jié)合率高,作用強且長效,毒性低。同時,將脲上的取代基更換為環(huán)己基,有顯著的降血糖活性。當(dāng)環(huán)己基上引入甲基,穩(wěn)定性增強,因此具有高效長效的特點,代表藥物是格列美脲。以此推斷格列美脲的結(jié)構(gòu)是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:C本題解析:本題考查的是胰島素分泌促進劑的結(jié)構(gòu)與活性之間的關(guān)系。解題的關(guān)鍵是:認識環(huán)己基,并找出具有甲基環(huán)己基的結(jié)構(gòu)。82、(2018年真題)為延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時間,通常使用修飾的磷脂制成長循環(huán)脂質(zhì)體,常用的修飾材料是()A.甘露醇B.聚山梨醇C.山梨醇D.聚乙二醇E.聚乙烯醇答案:D本題解析:PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細胞的親和力,延長循環(huán)時間,稱為長循環(huán)脂質(zhì)體。長循環(huán)脂質(zhì)體有利于對肝脾以外的組織或器官的靶向作用。同時,將抗體或配體結(jié)合在PEG的末端,既可保持長循環(huán),又可保持對靶點的識別。故本題為D選項。83、在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中,屬于藥物均一性檢查的項目是A.制酸力B.熱原C.重量差異D.細菌內(nèi)毒素E.干燥失重答案:C本題解析:暫無解析84、LD/ED是A.內(nèi)在活性B.治療指數(shù)C.半數(shù)致死量D.安全范圍E.半數(shù)有效量答案:B本題解析:以藥物L(fēng)D與ED的比值表示藥物的安全性,稱為治療指數(shù),此數(shù)值越大越安全。較好的藥物安全指標(biāo)是LD與ED或LD與ED之問的距離,稱為藥物安全范圍,其值越大越安全。85、利多卡因主要發(fā)生A.還原代謝B.水解代謝C.N-脫乙基代謝D.S-氧化代謝E.氧化脫鹵代謝答案:C本題解析:本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因?qū)儆邗ヮ愃幬铮饕l(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符,故本題答案應(yīng)選C。86、制備醋酸可的松滴眼液時,加入的亞硫酸氫鈉是作為()。A.防腐劑B.矯味劑C.乳化劑D.抗氧劑E.助懸劑答案:D本題解析:1.豆磷脂是注射用乳劑的乳化劑。87、阿侖膦酸鈉適宜的使用時間是A.飯前B.晚上C.餐中D.飯后E.清晨起床后答案:E本題解析:暫無解析88、能促進胰島素分泌的磺酰脲類降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖答案:A本題解析:本題考查的是降糖藥的作用機制及分類。d一葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進劑按照結(jié)構(gòu)分為兩類,磺酰脲類和非磺酰脲類,磺酰脲類藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲,名字基本為“格列××”;非磺酰脲類有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈,名字帶有“×格列奈”;胰島素增敏劑有雙胍類和噻唑烷二酮類,噻唑烷二酮類藥物有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮,名字帶有“格列酮”。89、關(guān)于房室模型的概念不正確的是A.房室模型理論是通過建立一個數(shù)學(xué)模型來模擬機體B.單室模型是指藥物進入體內(nèi)后能迅速在血液與各組織臟器之間達到動態(tài)平衡C.房室模型中的房室數(shù)一般不宜多于三個D.房室概念具有生理學(xué)和解剖學(xué)的意義E.房室模型中的房室劃分依據(jù)藥物在體內(nèi)各組織或器官的轉(zhuǎn)運速率而確定的答案:D本題解析:本題為識記題,房室模型理論是通過建立一個數(shù)學(xué)模型來模擬機體,不具有生理學(xué)和解剖學(xué)的意義;單室模型是指藥物進入體內(nèi)后能迅速在血液與各組織臟器之間達到動態(tài)平衡;房室模型中的房室數(shù)一般不宜多于三個;房室模型中的房室劃分依據(jù)藥物在體內(nèi)各組織或器官的轉(zhuǎn)運速率而確定的,故本題選D。90、主要用于殺菌和防腐,且屬于陽離子型表面活性劑為()A.吐溫類B.司盤類C.卵磷脂D.季銨化合物E.磺酸化物答案:D本題解析:陽離子型表面活性劑起表面活性作用的是陽離子部分,帶有正電荷,又稱為陽性皂。其分子結(jié)構(gòu)的主要部分是一個五價氮原子,故又稱為季銨化合物,其特點是水溶性大,在酸性與堿性溶液中均較穩(wěn)定,具有良好的表面活性作用和殺菌、防腐作用,但與的陰離子藥物合用會產(chǎn)生結(jié)合而失去活性,甚至產(chǎn)生沉淀。91、下列哪個不是口腔崩解片特點A.吸收快、生物利用度高B.服用方便,提高患者服藥順應(yīng)性C.腸道殘留少,降低了藥物對胃腸道的局部刺激D.起效慢、存在較大首過效應(yīng)E.降低副作用答案:D本題解析:暫無解析92、阿侖膦酸鈉維D3片是中國第一個骨質(zhì)疏松藥物和維生素D的單片復(fù)方制劑,每片含阿侖膦酸鈉70mg(以阿侖膦酸計)和維生素D32800IU。鋁塑板包裝,每盒1片。該藥品包裝鋁塑板屬于A.Ⅰ類藥包材?B.Ⅱ類藥包材?C.Ⅲ類藥包材?D.Ⅳ類藥包材?E.Ⅴ類藥包材?答案:A本題解析:按使用方式,藥包材可分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三類。Ⅰ類藥包材指直接接觸藥品且直接使用的藥品包裝用材料、容器(如塑料輸液瓶或袋、固體或液體藥用塑料瓶等)。93、C3位為氯原子,親脂性強,口服吸收好的藥物是A.頭孢氨芐B.頭孢克洛C.頭孢呋辛D.硫酸頭孢匹羅E.頭孢曲松答案:B本題解析:頭孢克洛:頭孢氨芐的C3位以鹵素替代甲基得到的。由于氯原子的親脂性比甲基強,口服吸收優(yōu)于氨芐西林。94、有關(guān)影響藥物分布的因素的敘述不正確的是A.藥物在體內(nèi)的分布與藥物和組織的親和力有關(guān)B.藥物的療效取決于其游離型濃度C.血漿蛋白結(jié)合率高的藥物,在血漿中的游離濃度大D.蛋白結(jié)合可作為藥物貯庫E.蛋白結(jié)合有置換現(xiàn)象答案:C本題解析:本題為識記題,影響分布的因素包括:①體內(nèi)循環(huán)與血管透過性;②藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力,藥物的療效取決于其游離型濃度,只有游離型藥物才有藥理活性,蛋白結(jié)合可作為藥物貯庫,蛋白結(jié)合有置換現(xiàn)象;③藥物的理化性質(zhì);④藥物與組織的親和力;⑤微粒給藥系統(tǒng),給藥時間不會影響藥物的分布,故本題選C。95、反映藥物最大效應(yīng)的指標(biāo)是A.效價B.治療量C.治療指數(shù)D.閾劑量E.效能答案:E本題解析:閾劑量為產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量;治療指數(shù)是反應(yīng)藥物安全性的指標(biāo),為LD/ED;效能反映了藥物最大效應(yīng)的大小。96、兩性霉素B注射液遇氯化鈉輸液析出沉淀,其原因是A.pH值改變B.離子作用C.溶劑組成改變D.鹽析作用E.直接反應(yīng)答案:D本題解析:偏酸性的諾氟沙星與偏堿性的氨芐青霉素鈉一經(jīng)混合,立即出現(xiàn)沉淀,這是由于pH值改變之故。安定注射液的溶劑含有醇,如果與5%葡萄糖注射液配伍就會由于溶劑組成改變而析出沉淀。兩性霉素B注射液為膠體分散系統(tǒng),加入氯化鈉輸液,在大量電解質(zhì)的輸液中則能被電解質(zhì)鹽析出來。97、不影響藥物分布的因素有()A.肝腸循環(huán)B.血漿蛋白結(jié)合率C.膜通透性D.體液pH值E.藥物與組織的親和力答案:A本題解析:影響藥物分布的因素有藥物與組織的親和力,血液循環(huán)系統(tǒng),藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力,微粒給藥系統(tǒng)等。98、患者男,19歲,顏面、胸背痤瘡。醫(yī)師處方給予痤瘡?fù)磕幏饺缦拢撼两盗?.0g、硫酸鋅3.0g、氯霉素2.0g、樟腦醑25ml、PVA(05—88)2.0g、甘油10.0g、乙醇適量,蒸餾水加至100ml。該處方中甘油的作用是A.溶劑B.保濕劑C.潤濕劑D.助溶劑E.穩(wěn)定劑答案:C本題解析:本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。甘油為潤濕劑,PVA為成膜材料,乙醇、蒸餾水為溶劑。99、烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型是A.共價鍵B.氫鍵C.離子-偶極和偶極-偶極相互作用D.范德華引力E.疏水性相互作用答案:A本題解析:本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型??鼓[瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型屬于共價鍵結(jié)合,為不可逆結(jié)合形式;碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合;乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是離子-偶極和偶極-偶極相互作用,后二者均為可逆結(jié)合形式。100、具有雄甾烷結(jié)構(gòu)的半合成可口服的雄激素是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:A本題解析:本題考查的是甾體激素類藥物的結(jié)構(gòu)特征和作用。101、單室模型靜脈滴注給藥過程中,穩(wěn)態(tài)血藥濃度的計算公式是A.B.C.D.E.答案:B本題解析:D為單室靜脈滴注給藥血藥濃度與時間t關(guān)系式102、克拉霉素膠囊【處方】克拉霉素250g淀粉32g低取代羥丙基纖維素6g微粉硅膠4.5g硬脂酸鎂1.5g淀粉漿(10%)適量制成1000粒處方中的低取代羥丙基纖維素的縮寫是A.HPCB.L-HPC.MCD.PEGE.PVPP答案:B本題解析:低取代羥丙基纖維素縮寫是L-HPC。微粉硅膠、硬脂酸鎂為潤滑劑,其中微粉硅膠主要用于改善克拉霉素顆粒的流動性,硬脂酸鎂起潤滑作用。L-HPC為崩解劑,有較大的吸濕速度和吸水量,增加片劑的膨脹性。103、藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)不包括A.氧化反應(yīng)B.還原反應(yīng)C.水解反應(yīng)D.聚合反應(yīng)E.結(jié)合反應(yīng)答案:D本題解析:本題考查藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)類型。藥物在體內(nèi)代謝(生物轉(zhuǎn)化)有:第I相生物轉(zhuǎn)化,也稱為藥物的官能團化反應(yīng),是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解等反應(yīng);第Ⅱ相生物結(jié)合,是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。代謝反應(yīng)中沒有聚合反應(yīng),故本題答案應(yīng)選D。104、有機藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離的形式非解離的形式同時存在于體液中,當(dāng)PH=pKa時,分子型和離子型藥物所占的比例分別為A.90%和10%B.10%和90%C.50%和50%D.33.3%和66.7%E.66.7%和33.3%答案:C本題解析:暫無解析105、阿司匹林適宜的使用時間是A.飯前B.晚上C.餐中D.飯后E.清晨起床后答案:D本題解析:催眠藥是有助于睡眠的,因此宜晚上使用。阿侖膦酸鈉有嚴重的消化道不良反應(yīng),因此患者應(yīng)在清晨、空腹時服藥,減少藥物在胃腸道的停留時間。飯后給藥可以避免阿司匹林對胃腸道黏膜的刺激和損傷。106、生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物進行分類。疏水性藥物,即滲透性低、溶解度低的藥物屬于A.Ⅰ類B.Ⅱ類C.Ⅲ類D.Ⅳ類E.Ⅴ類答案:D本題解析:本題考查的是藥物的生物藥劑學(xué)分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。107、保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗,發(fā)生的代謝反應(yīng)是A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙?;鸢福篈本題解析:本題考查的是代謝類型。通過代謝物的結(jié)構(gòu)特征判斷代謝反應(yīng)類型。保泰松生成羥布宗,引入了羥基,屬于芳環(huán)羥基化代謝??R西平的代謝物是環(huán)氧化物,屬于烯烴環(huán)氧化代謝。氟西汀的代謝物是去甲氟西汀,去掉了甲基,屬于N一脫烷基代謝。美沙酮代謝為美沙醇,酮變成醇屬于還原反應(yīng)。108、配伍禁忌是A.藥物配伍后理化性質(zhì)或生理效應(yīng)方面產(chǎn)生的變化B.在一定條件下產(chǎn)生的不利于生產(chǎn)、應(yīng)用和治療的配伍變化C.藥物的相互作用研究包括藥動學(xué)以及藥效學(xué)的相互作用D.研究藥物制劑配伍變化的目的是保證用藥安全有效、防止醫(yī)療事故的發(fā)生E.可通過改變貯存條件、調(diào)配次序,改變?nèi)軇┗蛱砑又軇{(diào)整pH或處方組成克服物理化學(xué)配伍禁忌答案:B本題解析:暫無解析109、屬于碳青霉烯類,臨床上與腎肽酶抑制劑西司他丁鈉合用的β-內(nèi)酰胺抗生素藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:C本題解析:本題考查的是β-內(nèi)酰胺類抗生素的分類。β-內(nèi)酰胺類抗生素分為:青霉素類如青霉素、氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林等;頭孢類如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢克洛等;氧青霉烷類克拉維酸、青霉烷砜類舒巴坦等;碳青霉烯類如亞胺培南、美羅培南等;單環(huán)類氨曲南等。亞胺培南在腎臟易被腎肽酶分解失活,臨床上要與腎肽酶抑制劑西司他丁鈉合用。110、經(jīng)皮給藥制劑的膠黏膜是指A.是由不易滲透的鋁塑合膜制成,可防止藥物流失和潮解B.治療的藥物被溶解在一定的溶液中,制成過飽和混懸液存放在這層膜內(nèi),藥物能透過這層膜慢慢地向外釋放C.多為由EVA和致孔劑組成的微孔膜,具有一定的滲透性,利用它的滲透性和膜的厚度可以控制藥物的釋放速率,是經(jīng)皮給藥制劑的關(guān)鍵部分D.由無刺激性和過敏性的黏合劑組成E.是一種可剝離襯墊膜,具有保護藥膜的作用答案:D本題解析:控釋膜多為由EVA和致孔劑組成的微孔膜,具有一定的滲透性,利用它的滲透性和膜的厚度可以控制藥物的釋放速率,是經(jīng)皮給藥制劑的關(guān)鍵部分。111、(2017年真題)布洛芬口服混懸液的處方組成:布洛芬、羥丙甲纖維素、山梨醇、甘油、枸櫞酸和水。處方組成中的羥丙甲纖維素是作為()A.著色劑B.助懸劑C.潤濕劑D.pH調(diào)節(jié)劑E.溶劑答案:B本題解析:著色劑:天然色素有胡蘿卜素、姜黃、葉綠酸銅鈉鹽、胭脂紅、蘇木、焦糖、烏飯樹葉、松葉蘭、氧化鐵等;合成色素有胭脂紅、檸檬黃、莧菜紅等。助懸劑:低分子助懸劑有甘油、糖漿等;高分子助懸劑有果膠、瓊脂、白芨膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠或海藻酸鈉等;合成或半合成高分子助懸劑有纖維素類,如甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇等。潤濕劑:蒸餾水和乙醇。pH調(diào)節(jié)劑:潤濕劑系指本身沒有黏性,而通過潤濕物料誘發(fā)物料黏性的液體。常用的潤濕劑有蒸餾水和乙醇,其中蒸餾水是首選的潤濕劑。溶劑:極性溶劑(如水、甘油、二甲基亞砜等)、半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。112、阿司匹林屬于A.通用名B.化學(xué)名C.拉丁名D.商品名E.俗名答案:A本題解析:本題考查藥物的命名。①通用名:也稱國際非專利藥品名稱(INN),通常是指有活性的藥物物質(zhì),而不是最終的藥品,因此是藥學(xué)研究人員和醫(yī)務(wù)人員使用的共同名稱,一個藥物只有一個藥品通用名。②商品名:又稱為品牌名,是由新藥開發(fā)者在申報藥品上市時選定的名稱,是指批準(zhǔn)上市后的藥品名稱,主要用于藥品制劑。③化學(xué)名:每個藥物都有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu),為了準(zhǔn)確地表述藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu),通常使用其化學(xué)命名。113、隨膽汁排出的藥物或代謝物,在腸道轉(zhuǎn)運期間重吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象是()A.零級代謝B.首過效應(yīng)C.被動擴散D.腎小管重吸收E.腸肝循環(huán)答案:E本題解析:被動擴散:以溶質(zhì)濃度梯度作為動力以使藥物通過細胞膜的一種轉(zhuǎn)運過程。大多數(shù)藥物分子是通過簡單擴散方式透過一層膜被動地從高濃度區(qū)(如胃腸液)進入到低濃度區(qū)(如血液)。因為藥物分子經(jīng)由體循環(huán)迅速轉(zhuǎn)運到大容積的體液和組織中去,所以開始時血液中藥物濃度低于給藥部位的濃度,形成大的濃度梯度。擴散速率直接與該梯度成正比,而且還依賴于藥物的脂溶性,解離程度,分子量大小以及吸收表面的面積。由于細胞膜是類脂質(zhì),脂溶性高的藥物比脂溶性低的藥物擴散得更快。小分子透過膜的速度也要比大分子快。114、(2016年真題)關(guān)于非無菌液體制劑特點的說法,錯誤的是A.分散度大,吸收慢B.給藥途徑大,可內(nèi)服也可外用C.易引起藥物的化學(xué)降解D.攜帶運輸不方便E.易霉變常需加入防腐劑答案:A本題解析:液體制劑的特點有:(1)優(yōu)點:①藥物分散程度高,吸收快,作用較迅速;②給藥途徑廣泛,可以內(nèi)服、外用;③易于分劑量,使用方便;④藥物分散于溶劑中,能減少刺激性,避免引起胃腸道刺激作用。(2)缺點:①藥物分散度較大,易引起藥物的化學(xué)降解,從而導(dǎo)致失效;②液體制劑體積較大,攜帶運輸不方便;③非均相液體制劑的藥物分散度大,分散粒子具有很大的比表面積,易產(chǎn)生一系列物理穩(wěn)定性問題;④水性液體制劑容易霉變,需加入防腐劑。因此A錯誤,非無菌液體制劑分散程度大,吸收快,答案選A。115、(2016年真題)具有主動靶向作用的靶向制劑是A.常規(guī)脂質(zhì)體B.微球C.納米囊D.pH敏感脂質(zhì)體E.免疫脂質(zhì)體答案:E本題解析:本組題考查靶向制劑。栓塞性制劑用于阻斷靶區(qū)的血供與營養(yǎng),起到栓塞和靶向化療的雙重作用,如栓塞微球和栓塞復(fù)乳。免疫脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體,對靶細胞進行識別,具有主動靶向性。pH敏感性脂質(zhì)體基于腫瘤間質(zhì)的pH比周圍正常組織細胞的pH低,選用對pH敏感的類脂材料制備成載藥脂質(zhì)體。當(dāng)脂質(zhì)體進入腫瘤部位時,由于pH的降低使膜融合,從而加速釋藥。116、半合成生物堿,為前藥,水溶性增大,屬于拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑的抗腫瘤藥物是A.多柔比星B.依托泊苷C.伊立替康D.紫杉醇E.羥基喜樹堿答案:C本題解析:本題考查的是抗腫瘤藥作用機制。喜樹堿、羥基喜樹堿是天然生物堿,靶點是拓撲異構(gòu)酶Ⅰ;對其結(jié)構(gòu)改造得到的半合成衍生物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓撲替康,作用機制相同。其中,伊立替康是前藥。117、服用藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應(yīng)屬于A.繼發(fā)性反應(yīng)B.毒性反應(yīng)C.特異質(zhì)反應(yīng)D.變態(tài)反應(yīng)E.副作用答案:B本題解析:毒性作用是指在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應(yīng),一般較為嚴重。118、與下列藥物具有相同作用機制的藥物是A.氯普噻噸B.嗎氯貝胺C.阿米替林D.氟西汀E.奮乃靜答案:D本題解析:本題考查氟西汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用機理。此結(jié)構(gòu)為氟西汀,其抗抑郁機理為抑制5-HT重攝取抑制劑,備選答案中D為5-HT重攝取抑制劑,AE為抗精神失常藥,B為去甲腎上腺素重攝取抑制劑,C為單胺氧化酶抑制劑。故本題答案應(yīng)選D。119、(2015年真題)關(guān)于脂質(zhì)體特點和質(zhì)量要求的說法,正確的是()A.脂質(zhì)體的藥物包封率通常應(yīng)在10%以下B.藥物制備成脂質(zhì)體,提高藥物穩(wěn)定性的同時增加了藥物毒性C.脂質(zhì)體為被動靶向制劑,在其載體上結(jié)合抗體,糖脂等也可使其具有特異靶向性D.脂質(zhì)體形態(tài)為封閉多層囊狀物,貯存穩(wěn)定性好,不易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象E.脂質(zhì)體是理想的靶向抗腫瘤藥物載體,但只適用于親脂性藥物答案:C本題解析:脂質(zhì)體作為一種具有多種功能的藥物載體,可包封水溶性和脂溶性兩種類型的藥物。藥物被脂質(zhì)體包封后具有以下特點:(1)靶向性和淋巴定向性;(2)緩釋和長效性;(3)細胞親和性與組織相容性;(4)降低藥物毒性;(5)提高藥物穩(wěn)定性。脂質(zhì)體的質(zhì)量要求:(1)形態(tài)、粒徑及其分布。脂質(zhì)體的形態(tài)為封閉的多層囊狀物,其粒徑大小可采用掃描電鏡、激光散射法或激光掃描法測定。(2)包封率。通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達80%以上。(3)載藥量。(4)脂質(zhì)體的穩(wěn)定性。120、關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的敘述錯誤的是A.藥物制劑穩(wěn)定性主要包括化學(xué)穩(wěn)定性和物理穩(wěn)定性B.藥物穩(wěn)定性的試驗方法包括影響因素試驗、加速試驗和長期試驗C.藥物的降解速度受溶劑的影響,但與離子強度無關(guān)D.固體制劑的賦形劑可能影響藥物的穩(wěn)定性E.表面活性劑可使一些容易水解的藥物穩(wěn)定答案:C本題解析:暫無解析121、(2017年真題)磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)是()A.B.C.D.E.答案:E本題解析:磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)是對氨基苯磺酰胺。122、栓劑油脂性基質(zhì)A.可可豆脂B.十二烷基硫酸鈉C.卡波普D.羊毛脂E.丙二醇答案:A本題解析:可可豆脂是栓劑的一種油脂性基質(zhì)。123、有關(guān)經(jīng)皮給藥制劑的特點錯誤的表述是A.可避免肝臟的首過效應(yīng)B.可延長藥物作用時間,減少給藥次數(shù)C.可維持恒定的血藥濃度,減少了胃腸道的毒副作用D.不適合要求起效快的藥物E.使用方便,可大面積使用,無刺激性答案:E本題解析:本題考點為第五章第二節(jié)緩、控釋制劑中透皮吸收制劑的特點。大面積給藥,可能會對皮膚產(chǎn)生刺激性、引起過敏性。透皮吸收制劑的特點為??純?nèi)容。124、用于評價藥物脂溶性的參數(shù)是A.pKB.EDC.LDD.lgPE.HLB答案:D本題解析:pK為解離常數(shù),可用于評價藥物的酸堿性;ED為半數(shù)有效量,可用于評價藥物的效價強度;LD為半數(shù)致死量,可用于評價藥物的毒性;lgP為脂水分配系數(shù),用于評價藥物的脂溶性;HLB為親水親油平衡值,用于評價表面活性劑性質(zhì)。125、春季是流感多發(fā)的季節(jié),表現(xiàn)癥狀為畏寒高熱、頭痛、肌肉酸痛、劇烈咳嗽、流涕鼻塞。醫(yī)生建議可選用對乙酰氨基酚用來退燒,并搭配復(fù)方磷酸可待因糖漿用于鎮(zhèn)咳。在復(fù)方磷酸可待因糖漿中,充當(dāng)主藥的是A.磷酸可待因B.鹽酸異丙嗪C.磷酸可待因和鹽酸異丙嗪D.嗎啡E.磷酸可待因和嗎啡答案:C
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