醫(yī)學專題-z投02-6中樞興奮藥

CentralStimulants第六節(jié)中樞(zhōngshū)興奮藥第一頁，共三十九頁。1編輯課件提高中樞神經(jīng)(zhōngshūshénjīng)系統(tǒng)功能的藥物主要作用于大腦、延腦和脊髓有一定(yīdìng)程度的選擇性

劑量，作用(zuòyòng)強度，作用范圍，選擇性第二頁，共三十九頁。2編輯課件使用(shǐyòng)注意用量過大時,強烈的興奮導致驚厥

過度抑制危及生命

必須細心(xìxīn)觀察病人用藥后的反應(yīng)，注意控制用量第三頁，共三十九頁。3編輯課件依作用部位(bùwèi)分類1，興奮大腦皮層的藥物(精神興奮藥)咖啡因、哌醋甲酯等2，興奮延髓呼吸中樞

尼可剎米、洛貝林等（多半用于搶救）3，促進大腦(dànǎo)功能恢復的藥物吡拉西坦、甲氯芬酯等（如老年性癡呆）第四頁，共三十九頁。4編輯課件按照化學結(jié)構(gòu)及來源(láiyuán)分類生物堿類咖啡因酰胺類衍生物吡拉西坦苯乙胺類其它(qítā)類第五頁，共三十九頁。5編輯課件主要學習(xuéxí)內(nèi)容1，咖啡因2，吡拉西坦第六頁，共三十九頁。6編輯課件咖啡因Caffeine三甲基黃嘌呤第七頁，共三十九頁。7編輯課件結(jié)構(gòu)(jiégòu)和命名1，3，7-三甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤(piàolìng)

-2，6-二酮一水合物3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dionemonohydrate

第八頁，共三十九頁。8編輯課件母體(mǔtǐ)-1H-

嘌呤(piàolìng)

-2，6-二酮186754329

定位(dìngwèi)氫俗名第九頁，共三十九頁。9編輯課件制備(zhìbèi)存在于咖啡豆及茶葉中早年從植物中提取(tíqǔ)

現(xiàn)多采用全合成方法制備一杯(yībēi)茶50mg咖啡因第十頁，共三十九頁。10編輯課件全合成(héchéng)路線1,嘧啶(mìdìnɡ)環(huán)2,嘌呤(piàolìng)環(huán)第十一頁，共三十九頁。11編輯課件半合成(héchéng)茶堿(chájiǎn)甲基化(7-methyl-theophylline)咖啡因尿酸第十二頁，共三十九頁。12編輯課件理化(lǐhuà)性質(zhì)1，堿性2，水解(shuǐjiě)開環(huán)3，鑒別反應(yīng)第十三頁，共三十九頁。13編輯課件堿性(jiǎnxìnɡ)極弱，pKa(HB+)0.6與強酸(qiánɡsuān)不能形成穩(wěn)定的鹽如鹽酸、氫溴酸Caffeine可與有機酸或其堿金屬鹽等形成復鹽，加大水中溶解度第十四頁，共三十九頁。14編輯課件安鈉咖苯甲酸鈉咖啡因由于(yóuyú)分子間形成氫鍵，水溶度增大可制成注射劑

70年代農(nóng)忙(nóngmáng)時安納咖給牛解困用民間(mínjiān)紅白喜事也注射安納咖慶祝第十五頁，共三十九頁。15編輯課件水解(shuǐjiě)性水解開環(huán)（酰脲結(jié)構(gòu)(jiégòu)）對堿不穩(wěn)定與堿共熱,（開環(huán)、脫羧）生成咖啡亭石灰水無影響（用于生產(chǎn)）第十六頁，共三十九頁。16編輯課件鑒別(jiànbié)反應(yīng)碘試液反應(yīng)(fǎnyìng)紅棕色沉淀

在過量(guò〃liàng)的氫氧化鈉試液中，沉淀復溶解第十七頁，共三十九頁。17編輯課件鑒別(jiànbié)反應(yīng)紫脲酸銨反應(yīng)(fǎnyìng)黃嘌呤類生物堿（氧化后縮合）第十八頁，共三十九頁。18編輯課件作用(zuòyòng)機制抑制(yìzhì)磷酸二酯酶的活性，減少cAMP的分解

cAMP第二信使加強大腦皮層的興奮過程第十九頁，共三十九頁。19編輯課件作用(zuòyòng)用于中樞性呼吸衰竭(shuāijié)，循環(huán)衰竭(shuāijié)，神經(jīng)衰弱和精神抑制等還具較弱的興奮心臟和利尿作用第二十頁，共三十九頁。20編輯課件同類(tónglèi)藥物天然(tiānrán)存在的黃嘌呤類衍生物環(huán)取代甲基的多少及位置稍有不同柯柯豆堿茶堿Caffeine第二十一頁，共三十九頁。21編輯課件藥理作用比較(bǐjiào)中樞興奮(xīngfèn)作用Caffeine>茶堿>柯柯豆堿松弛平滑肌及利尿作用茶堿>柯柯豆堿>Caffeine第二十二頁，共三十九頁。22編輯課件用途(yòngtú)Caffeine中樞興奮藥茶堿平滑肌松弛(sōnɡchí)藥利尿及強心藥柯柯豆堿現(xiàn)已少用第二十三頁，共三十九頁。23編輯課件氨茶堿（Aminophylline）茶堿與乙二胺成的鹽溶于水，可注射(zhùshè)對平滑肌的舒張作用較強用于治療支氣管哮喘第二十四頁，共三十九頁。24編輯課件吡拉西坦Piracetam腦復康吡乙酰胺第二十五頁，共三十九頁。25編輯課件結(jié)構(gòu)(jiégòu)和命名2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide第二十六頁，共三十九頁。26編輯課件合成(héchéng)第二十七頁，共三十九頁。27編輯課件γ-氨基丁酸γ-氨基丁酸是中樞神經(jīng)系統(tǒng)中很重要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，它是一種天然存在(cúnzài)的非蛋白組成氨基酸，具有極其重要的生理功能（1）鎮(zhèn)靜神經(jīng)、抗焦慮。其作用是降低神經(jīng)元活性，防止神經(jīng)細胞過熱（2）降低血壓。GABA能作用于脊髓的血管運動中樞，有效促進血管擴張，

達到降低血壓的目的（3）治療疾病。帕金森病人脊髓中GABA的濃度較低，癲癇病患者脊髓液

中的GABA濃度也低于正常水平。（4）提高腦活力(huólì)。GABA能進入腦內(nèi)三羧酸循環(huán)，促進腦細胞代謝，增加

乙酰膽堿的生成。第二十八頁，共三十九頁。28編輯課件作用(zuòyòng)γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善藥直接作用于大腦皮質(zhì)有激活、保護和修復神經(jīng)細胞的作用可改善輕度及中度老年癡呆者的認知能力但對重度癡呆者無效(wúxiào)可用于治療腦外傷所致記憶障礙及弱智兒童第二十九頁，共三十九頁。29編輯課件作用(zuòyòng)靶點通過對谷氨酸受體通道的調(diào)節(jié)能促進海馬部位(bùwèi)乙酰膽堿的釋放，增加膽堿能傳遞第三十頁，共三十九頁。30編輯課件作用(zuòyòng)特點對中樞作用的選擇性強限于腦功能（記憶、意識(yìshí)等）的改善精神興奮的作用弱無精神藥物的副作用無成癮性第三十一頁，共三十九頁。31編輯課件同類(tónglèi)藥物改變2-吡咯烷酮的1，4位取代(qǔdài)基團普拉西坦茴拉西坦奧拉西坦吡拉西坦第三十二頁，共三十九頁。32編輯課件苯乙胺類中樞(zhōngshū)興奮藥苯丙醇胺

PPA安非拉酮芬氟拉明曾經(jīng)很流行的減肥藥（歐美）但對心臟、肝臟(gānzàng)毒性較大第三十三頁，共三十九頁。33編輯課件苯乙胺類中樞(zhōngshū)興奮藥-2含雜環(huán)的藥物(yàowù)鹽酸苯甲曲嗪鹽酸哌甲酯鹽酸哌苯甲醇第三十四頁，共三十九頁。34編輯課件遠離毒品(dúpǐn)，珍愛生命甲基苯丙胺(冰毒(bīnɡdú))

搖頭丸二次大戰(zhàn)時是軍用品比冰毒(bīnɡdú)更厲害第三十五頁，共三十九頁。35編輯課件主要(zhǔyào)學習內(nèi)容1，咖啡因2，吡拉西坦第三十六頁，共三十九頁。36編輯課件中樞神經(jīng)(zhōngshūshénjīng)系統(tǒng)藥物鎮(zhèn)靜(zhènjìng)催眠藥抗癲癇藥抗精神病藥抗抑郁藥鎮(zhèn)痛藥中樞(zhōngshū)興奮藥異戊巴比妥amobarbital地西泮diazepam苯妥英鈉Sodiumphenytoin卡馬西平carbamazepine鹵加比halogabide鹽酸氯丙嗪Chlorpromazinehydrochloride氟哌啶醇haloperidol氯氮平clozapine鹽酸丙咪嗪Imipraminehydrochloride鹽酸氟西汀Fluoxetinehydrochloride鹽酸嗎啡MorphineHCl鹽酸哌替啶PethidineHCl鹽酸美沙酮MethadoneHCl噴他佐辛pentazocine咖啡因caffeine吡拉西坦piracetam（透過血腦屏障）第三十七頁，共三十九頁。編輯課件謝謝(xièxie)！第三十八頁，共三十九頁。38編輯課件內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)CentralStimulant