醫(yī)學專題-第16章-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

解熱(jiěrè)鎮(zhèn)痛抗炎藥第一頁，共二十六頁。.教學(jiāoxué)目標1.掌握(zhǎngwò)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共性，共同作用原理。2.掌握阿司匹林的藥理作用與劑量關系、臨床應用和不良反應。3.熟悉對乙酰氨基酚、吲哚美辛和布洛芬的作用、應用和不良反應。4.了解美洛昔康、尼美舒利的特點。

第二頁，共二十六頁。..

解熱鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，而且大多數(shù)還有抗炎、抗風濕作用的藥物。

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本作用：

一.解熱作用解熱鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)抗炎藥的基本作用第三頁，共二十六頁。..

【解熱特點(tèdiǎn)】⑴降發(fā)熱者體溫,對正常人體溫無影響.⑵作用散熱過程,對產(chǎn)熱無影響.解熱(jiěrè)鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本作用第四頁，共二十六頁。..

【特點】⑴鎮(zhèn)痛作用弱而窄,僅對慢性鈍痛有效對創(chuàng)傷劇痛和內(nèi)臟(nèizàng)平滑肌絞痛無效.⑵無成癮性、欣快感及抑制呼吸.⑶鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周.

二.鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)作用第五頁，共二十六頁。..除對乙酰氨基酚外,都具有抗炎抗風濕作用,可用于風濕(fēnɡshī)關節(jié)炎和類風濕(fēnɡshī)關節(jié)炎等的治療.

三.抗炎抗風濕作用(zuòyòng)第六頁，共二十六頁。..

一．水楊酸類

阿司匹林(āsīpǐlín)(aspirin,乙酰水楊酸)第七頁，共二十六頁。.阿司匹林（aspirin）又稱乙酰水楊酸（acety1salicylicacid）[藥理作用及臨床應用]1．解熱鎮(zhèn)痛

常用劑量（0.5g）具有明顯解熱鎮(zhèn)痛作用。

臨床應用：①感冒發(fā)熱。②慢性鈍痛，例如頭痛、牙痛、肌肉(jīròu)痛、神經(jīng)痛、關節(jié)痛、痛經(jīng)等。常用(chánɡyònɡ)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第八頁，共二十六頁。.[藥理作用及臨床應用(yìngyòng)]2．抗炎抗風濕本藥大劑量（3-5g）有明顯消炎抗風濕，使急性風濕熱患者退熱，關節(jié)紅、腫、痛緩解，血沉下降，主觀感覺良好，是臨床首選藥之一。臨床應用：首選用于①急性風濕熱②類風濕性關節(jié)炎第二節(jié)水楊酸類第九頁，共二十六頁。.[藥理作用及臨床應用]3．抑制血小板聚

小劑量（50~100mg）阿司匹林可用于防止血栓(xuèshuān)形成（心梗、腦血栓(xuèshuān)）

其機理：抑制PG合成酶,使TXA2合成↓

臨床應用：防治血栓性疾病第二節(jié)水楊酸類第十頁，共二十六頁。.[不良反應]1.胃腸道反應

①惡心、嘔吐(ǒutù)對胃黏膜的直接刺激作用較大劑量能興奮延髓催吐化學感受區(qū)

②胃潰瘍、胃（無痛性）出血

因抑制PG合成酶，使ＰＧ↓，PG對胃粘膜的保護作用↓。

潰瘍病禁用.第十一頁，共二十六頁。.[不良反應]1.胃腸道反應(fǎnyìng)防治措施：①飯后服用②同服抗酸藥③使用腸溶片第十二頁，共二十六頁。.2．凝血障礙

小劑量長期使用因抑制血小板聚集功能，使出血時間延長(yáncháng)。

大劑量可競爭維生素K的作用抑制肝臟合成凝血酶原（Vitk對抗）。3．過敏反應

少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹，皮膚粘膜過敏反應，罕見“阿司匹林哮喘”是由于抑制了環(huán)氧酶途徑，使脂氧酶途徑加強，白三烯生成過多所致。第十三頁，共二十六頁。.4．水楊酸反應

劑量過大（5g/d）時，可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心(ěxīn)、嘔吐、耳鳴、聽力減退，總稱水楊酸反應，是水楊酸中毒的表現(xiàn)。應立即停藥、靜滴碳酸氫鈉堿化尿液，加速排泄。5．瑞夷(Reye)綜合征

國外報道，病毒感染伴發(fā)熱的兒童或青少年服用阿司匹林有發(fā)生Reye綜合癥危險，表現(xiàn)嚴重肝功能不良合并腦病，雖少見，但可致死，宜慎用。第十四頁，共二十六頁。.對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚(acetaminophen)，

又名撲熱息痛是非那西丁在體內(nèi)的活性代謝物，抑制中樞PG合成的強度與阿司匹林相似,產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)作用,但抑制外周PG合成的作用很弱,故解熱作用強，鎮(zhèn)痛作用弱，幾乎無抗風濕作用.治療量不良反應少.但大劑量長期應用可致嚴重的肝、腎損害．第十五頁，共二十六頁。.

抗炎作用較阿司匹林強10～40倍,解熱鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)作用與阿司匹林相似,但不良反應多且嚴重,一般不用于解熱鎮(zhèn)痛.

用于急性風濕性和類風濕關節(jié)炎的治療,也用于癌性發(fā)熱等.吲哚(yǐnduǒ)美辛吲哚(yǐnduǒ)美辛（Indomethacin，消炎痛）第十六頁，共二十六頁。..【不良反應】多且嚴重(yánzhòng)１．胃腸道：厭食、惡心、腹痛、誘發(fā)潰瘍．２．中樞神經(jīng)系統(tǒng):：眩暈、額痛、精神失常．３．血液系統(tǒng)：中性粒細胞和血小板↓,再障.4．過敏反應:皮疹，哮喘等．５．肝損害：黃疸，轉(zhuǎn)氨酶升高。第十七頁，共二十六頁。.

雙氯芬酸具有(jùyǒu)較強解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，比吲哚美辛強2～2.5倍，比阿司匹林強26～50倍。常用于風濕性及類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、手術后疼痛、痛經(jīng)等治療。不良反應少，常見胃腸道反應，偶見肝功能異常、白細胞減少等。

雙氯芬酸第十八頁，共二十六頁。.口服吸收快且完全，滑膜腔濃度較高。主要經(jīng)肝臟代謝，腎臟排泄。作用與阿司匹林相似，有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用。胃腸道反應較少，主要用于風濕性和類風濕性關節(jié)炎和骨關節(jié)炎，也可用于頭痛、牙痛(yátònɡ)、肌肉痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。布洛芬布洛芬（ibuprofen）第十九頁，共二十六頁。.不良反應較輕且易耐受，長期應用需注意胃腸道潰瘍和出血，偶見頭痛、眩暈、視力模糊等。禁用：活動性潰瘍、心力衰竭、肝硬化、低血容量或腎功能不全、孕婦、哺乳期婦女、哮喘患者。用藥期間(qījiān)出現(xiàn)視力模糊、色盲等視力障礙，應立即停藥。布洛芬第二十頁，共二十六頁。.表5-1其他(qítā)有機酸類藥物特點第二十一頁，共二十六頁。.

嗎啡阿司匹林藥物(yàowù)類別鎮(zhèn)痛藥解熱(jiěrè)鎮(zhèn)痛抗炎藥作用(zuòyòng)部位機制特點用途不良反應直接興奮阿片受體抑制炎癥局部PG的合成強鎮(zhèn)痛中等鎮(zhèn)痛

各類疼痛慢性鈍痛比急性銳痛好創(chuàng)傷劇痛、內(nèi)臟絞痛無效慢性鈍痛有效（伴PG增多的炎性疼痛）緩解其他藥無效的劇痛易成癮，呼吸抑制安全性大，無耐受、無成癮緩解慢性鈍痛中樞主要在外周第二十二頁，共二十六頁。22.

氯丙嗪阿司匹林(āsīpǐlín)

藥物類別抗精神病藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥效應抑制體溫調(diào)節(jié)解熱機制直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞抑制PG的合成和釋放特點

1．環(huán)境溫度低——降溫只降發(fā)熱體溫

①環(huán)境溫度越低，降溫越顯著不降正常體溫

②可降發(fā)熱、正常體溫

2．高溫環(huán)境——升溫用途

人工冬眠(dōngmián)療法（降溫）發(fā)熱第二十三頁，共二十六頁。23.思考題1.氯丙嗪降低體溫作用與解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用有什么不同？2.試述阿司匹林的主要作用，臨床(línchuánɡ)用途及不良反應。第二十四頁，共二十六頁。.謝謝(xièxie)!第二十五頁，共二十六頁。.內(nèi)容(nèiróng)總結解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥。1.掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的