中藥制劑新技術(shù)與新劑型 中藥制劑新技術(shù) 中藥制劑技術(shù)課件

中藥制劑新技術(shù)β-環(huán)糊精包合技術(shù)微型包囊技術(shù)固體分散技術(shù)脂質(zhì)體制備技術(shù)含義：

將藥物分子包合或嵌入β-環(huán)糊精的筒狀結(jié)構(gòu)內(nèi)形成超微粒分散物的過程稱為β-環(huán)糊精包合技術(shù)，這種超微粒分散物稱為β-環(huán)糊精包合物。特點1.分散效果好，易于吸收2.改變藥物的性狀和物理性質(zhì)3.提高藥物穩(wěn)定性4.掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜?.調(diào)節(jié)藥物釋放速度6.提高藥物生物利用度7.降低毒副作用1.飽和水溶液法：也稱為重結(jié)晶法或沉淀法。制備方法+可溶性藥物摩爾比1：1攪拌30分鐘以上形成包合物水難溶性藥物，先溶于少量適宜的有機(jī)溶劑攪拌直至形成包合物+水難溶性液體藥物攪拌直至形成包合物固體水溶性過濾，洗滌，干燥β-環(huán)糊精飽和水溶液濃縮/沉淀析出，過濾，洗滌，干燥2.研磨法制備方法

將β-環(huán)糊精加入2～5倍水中混合研勻，加入欲包合的藥物，充分研磨成糊狀，低溫干燥，洗去未包合藥物，再次干燥即可。3.冷凍干燥法制備方法

將藥物和環(huán)糊精混合于水中，攪拌，溶解或混懸，通過冷凍干燥除去溶劑，得到粉末狀包合物。該方法適用于不易析出沉淀或加熱干燥時易分解變色，但又要求得到干燥包合物的藥物。4.噴霧干燥法制備方法

即先將藥物和包合材料在適宜的溶劑中制備成包合物，在采用噴霧干燥法除去溶劑的方法。適用于難溶性和一些疏水性藥物的制備。含義：

系指利用天然的或合成的高分子材料作為囊材，制備囊膜，將固體或液體藥物作囊心物包裹成微小膠囊的過程，簡稱微囊。目的1.提高藥物穩(wěn)定性2.改善口感3.減少胃腸道刺激或不良反應(yīng)5.減少配伍禁忌6.具有靶向作用7.改變藥物的物理性質(zhì)制備方法

物理化學(xué)法，又稱為相分離法。指在囊心物與囊材的混合物中加入另一物質(zhì)或溶劑，或采用其他方法使囊材的溶解度降低，使微囊從溶液中凝聚出來。具體包括：單凝聚法、復(fù)凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法和液中干燥法等。制備方法

物理機(jī)械法，指將固態(tài)或液態(tài)藥物在氣相中微囊化，包括噴霧干燥法、噴霧凍結(jié)法，流化床包衣法，多孔離心法等。制備方法

化學(xué)法，系利用溶液中的單體或高分子通過聚合反應(yīng)或濃縮反應(yīng)生成囊膜而制成微囊。常用的方法有界面縮聚法、輻射化學(xué)法等。含義：

固體分散體系指將難溶性藥物高度分散在適宜的載體材料中而形成一種固態(tài)物質(zhì)。固體分散技術(shù)是指將藥物均勻分散于固體載體的技術(shù)。提高了藥物的吸收和生物利用度特點提高藥物的穩(wěn)定性改變藥物的物理性質(zhì)1.熔融法制備方法

將藥物與載體加熱至熔融，然后在劇烈的攪拌下迅速冷卻固化。關(guān)鍵在于驟冷迅速固化，形成膠態(tài)晶核。該方法適用于對熱穩(wěn)定的藥物和低熔點載體材料。常見的有PEG類、枸櫞酸、糖類等。2.溶劑法制備方法

又稱共沉淀法或共蒸發(fā)法。藥物與載體共同溶解于有機(jī)溶劑中，或分別溶于有機(jī)溶劑后再混勻，蒸去溶劑使藥物和載體同時析出，得到共沉淀固體分散體，經(jīng)干燥即得。適用于對熱不穩(wěn)定或易揮發(fā)的藥物。3.溶劑-熔融法制備方法

將藥物先溶于少量有機(jī)溶劑中，再與融化了的載體均勻混合，蒸去有機(jī)溶劑，冷卻固化后即得?？捎糜谝簯B(tài)藥物或劑量小于50mg的固體藥物。含義：

指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層形成的薄膜中所制成的超微球形載體制劑。脂質(zhì)體可包封脂溶性或水溶性藥物。靶向性和淋巴系統(tǒng)趨向性與細(xì)胞膜的親和性降低藥物毒性特點長效作用提高藥物穩(wěn)定性1.薄膜分散法制備方法

系將磷脂、膽固醇等膜材及脂溶性的藥物溶于適量的三氯甲烷（或其他有機(jī)溶劑），然后在減壓旋轉(zhuǎn)中除去溶劑，使之在玻璃瓶的內(nèi)壁上形成薄膜，加入含有水溶性藥物的緩沖液進(jìn)行震蕩即得。2.注入法制備方法

將磷脂與膽固醇等類脂物質(zhì)及脂溶性藥物溶入有機(jī)溶劑中，該溶液經(jīng)注射器緩緩注入加熱至50～60℃（并用磁力攪拌）的磷酸鹽緩沖溶液（或含水溶性藥物）中，不斷攪拌至乙醚除盡為止，即得大的多孔脂質(zhì)體。3.超聲波分散法制備方法

水溶性藥物溶于磷酸鹽緩沖液，加入磷脂、膽固醇及脂溶性藥物制成共溶于有機(jī)溶劑的溶液，攪拌蒸發(fā)除去有機(jī)溶劑，殘留液經(jīng)超聲波處理