藥物化學(xué)-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件_第1頁
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第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物程純?nèi)宓谝还?jié)鎮(zhèn)靜催眠藥第四節(jié)抗抑郁藥第二節(jié)抗癲癇藥物第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥第三節(jié)抗精神病藥物第六節(jié)神經(jīng)退行性疾病治療藥限限限限限百限限第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眼豹廠只舉、兩只羊、三只羊只羊、五只羊、六只羊七只羊、八只羋、九只羊會。(目圓目國限E鎮(zhèn)靜催眠藥大劑量中劑量小劑量生理性睡眠麻醉、抗驚厥消除焦慮、激動鎮(zhèn)靜催眠藥的分類目圓目國限E苯并二氮草類藥物當(dāng)苯二氮草類藥物占據(jù)苯二氮草受苯二氮草體系一苯環(huán)和七元亞胺內(nèi)體時,則GABA就更易打開Cl通道酰胺環(huán)并合的促進(jìn)Cl離子內(nèi)流,導(dǎo)致鎮(zhèn)靜、催眠抗焦慮,抗驚厥和中樞性肌松等藥理作用。結(jié)合位點巴比姜類藥物二都典藥老印即已默苯并二氮草類藥物偶然獲得的創(chuàng)新藥物o苯并庚氧二嗪化合物喹唑啉№氧化物氯氮草Roche的目標(biāo)化合物)(反應(yīng)的主要產(chǎn)物無活性)(反應(yīng)的副產(chǎn)物有活性)(結(jié)構(gòu)簡化產(chǎn)物限限限限限百限限一、苯并二氮草類藥物1,2位的酰胺鍵和4,5位的亞胺鍵,在酸性條件下兩者都容易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)4,5位開環(huán)是可逆性反應(yīng),在酸性情況下水解開環(huán),中性和堿性情況下脫水閉環(huán)在胃酸作用下,4,5位水解開環(huán),開環(huán)化合物進(jìn)入弱堿性的腸道,又閉環(huán)形成原藥tNH2CH2COOH苯并二氮草類藥物C-3位羥基化生成temazepamN去甲基生成去甲地西泮,繼而C-3位羥基化生成oxazepamtemazepam和oxazepam均為活性代謝物,且副作用小,半衰期較短,適宜于老年人和肝腎功能不良者使用,已廣泛用于臨床。去甲地西洋奧沙西泮oxazepamOHdiazepam葡萄糖醛酸結(jié)合物替馬西泮temazepam目圓目國限E一、苯并二氮草類藥物(CH3)2soFe.HcCH3Cs

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